Relpax

Relpax är ett läkemedel med medicinska egenskaper mot migrän. Läkemedlets aktiva substans, eletriptan, har betydande selektivitet för serotoninändningar som finns inuti halspulsådern.

Läkemedlets medicinska effekt mot migrän är förknippad med dess aktiva substans förmåga att sammandra intrakraniella blodkärl, såväl som med dess intensiva bromsande effekt på inflammation av neurogen natur.

Indikationer Relpaxa

Det används för att lindra en migränattack, som kan åtföljas av en aura eller inte.

[ 1 ]

Släpp formulär

Komponenten frisätts i form av tabletter med en volym av 20 eller 40 mg.

Farmakodynamik

Relpax är en selektiv agonist av serotoninändelser av 5-HT1B-formen, såväl som 5-HT1D, vilka är belägna inuti hjärnkärlen, och utöver detta på nukleära neuroner och receptorer i nervus trigeminus. Förutom att störa utsöndringen av algogena element från nervreceptorer, leder läkemedlet till förträngning av kranialkärlen.

Läkemedlet hjälper till att öka tröskelkänsligheten hos 3-facettnerven genom att blockera dess kärnor i ryggmärgen. Läkemedlets effekt utvecklas genom att minska pulseringen i hjärnkärlen och eliminera smärta.

Relpax skiljer sig från andra triptaner genom att det inte kan interagera med dopamin, muskarin, opioid eller α- och β-adrenerga ändningar.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas eletriptan väl i mag-tarmkanalen, med en absorptionshastighet på 81 %. Biotillgängligheten efter oral administrering är cirka 50 %.

Cmax i blodet uppnås efter 90 minuter från administreringsögonblicket för läkemedlet. Vid användning efter fet mat ökar detta värde med 20-30%. Eletriptan syntetiseras med blodprotein med 85%.

Halveringstiden är cirka 4-5 timmar. Metaboliska processer sker i levern och utsöndring sker via mag-tarmkanalen och njurarna.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas oralt, tabletterna ska sköljas med lite vätska.

I det inledande skedet av migränutveckling bör tabletten tas så snabbt som möjligt. Även om läkemedlets effekt även utvecklas vid användning under en redan utvecklad migränattack.

För vuxna i åldern 18–65 år är den initiala dosen 40 mg.

Om smärtan återkommer inom de närmaste 24 timmarna tas medicinen igen i samma dos. Om läkemedlet behöver tas igen bör det tas minst 2 timmar efter att den första tabletten tagits.

Om migränen inte avtar inom 2 timmar efter att den första dosen Relpax tagits, ska en andra dos inte tas.

Men även om det inte är möjligt att stoppa attacken, kan kliniska effekter utvecklas under nästa migränattack. Om det är omöjligt att uppnå önskad effekt genom att administrera en dos på 40 mg, är det tillåtet att använda 80 mg av läkemedlet under en ny attack.

Maximalt 0,16 g av läkemedlet kan användas per dag.

[ 8 ]

Använd Relpaxa under graviditet

Det finns ingen klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet hos gravida kvinnor. Ingen teratogen effekt observerades i djurförsök. Av denna anledning är Relpax endast tillåtet att användas i situationer där den sannolika nyttan är större än riskerna för komplikationer för fostret.

Läkemedlet går över i bröstmjölk. Vid en engångsdos på 80 mg av substansen var dess utsöndring under de följande 24 timmarna 0,02 % av den totala dosen. För att minska sannolikheten för läkemedlets effekt på barnet är det nödvändigt att inte amma under 24 timmar efter administrering av eletriptan.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår känslighet i samband med eletriptan och andra läkemedelskomponenter;
• användning för att eliminera migrän av oftalmoplegisk, basilär eller hemiplegisk natur;
• betydande störningar i leverfunktionen;
• sällsynta sjukdomar av ärftligt ursprung (glukos-galaktosmalabsorption, hypolaktasi eller laktasbrist);
• administrering tillsammans med medel som hämmar proteas och CYP3A4-elementet;
• förhöjda blodtrycksvärden som inte kan kontrolleras;
• ocklusiva patologier som påverkar perifera kärl;
• IHD eller misstanke om denna sjukdom;
• historia av cerebrovaskulär incident eller TIA;
• kombination med andra läkemedel som är 5-HT1-agonister.

Det bör användas med försiktighet hos personer med serotoninförgiftning, och även när det administreras i kombination med andra läkemedel som har en serotonerg effekt.

Vid doser över 40 mg, använd med försiktighet hos personer med nedsatt njurfunktion.

[ 7 ]

Bieffekter Relpaxa

Ofta tolereras medicinen utan komplikationer. De biverkningar som uppstår är vanligtvis milda, tillfälliga och försvinner av sig själva. Möjliga symtom på sjukdomen inkluderar:

• faryngit eller rinnande näsa och infektioner som påverkar luftvägarna;
• anorexi;
• lymfadenopati;
• psykiska störningar: problem med tänkande, emotionell instabilitet, förvirring, känslor av eufori och depression;
• problem med nervsystemets funktion: dåsighet, myasteni, hypokinesi, huvudvärk, tremor och yrsel, samt hypoestesi eller hyperestesi, talstörningar, myasteni, ataxi och problem med känslighet;
• trånghet i halsen, dyspné, astma, gäspningar och förändringar i röstklang;
• hyperbilirubinemi;
• synnedsättning: synstörningar, konjunktivit, fotofobi och smärta som påverkar ögonen;
• problem med hjärt-kärlsystemet: ökad hjärtfrekvens, takykardi, bradykardi eller angina och förhöjt blodtryck;
• störningar i hörselorganen och balansen: yrsel, tinnitus eller smärta;
• Mag-tarmkanalens lesioner: illamående, förstoppning, smärta i buken, muntorrhet, diarré, dyspeptiska symtom och rapningar;
• tecken från epidermis: klåda, hyperhidros eller urtikaria;
• muskuloskeletala besvär: artrit, smärta i leder, ben, rygg och muskler, myopati, artros och kramper;
• problem med urinvägarna: ökad urineringsfrekvens eller polyuri;
• störningar i reproduktionssystemet: smärta som påverkar mjölkkörtlarna eller menorragi;
• allergisymtom;
• asteni, törst, värmevallningar i ansiktets hud, perifert ödem, frossa, systemisk svaghet och obehag i bröstbensområdet.

Överdos

Vid berusning kan blodtrycket öka, och dessutom kan andra störningar i hjärt-kärlsystemets funktion uppstå.

Magsköljning och symtomatiska åtgärder måste vidtas omedelbart.

Eftersom halveringstiden för den aktiva substansen är cirka 4 timmar, måste patienten vid förgiftning övervakas i minst 20 timmar tills alla tecken på sjukdomen försvinner.

Det finns ingen information om effekten av hemodialys i kombination med peritonealdialys på blodnivåerna av eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andra droger

Eletriptans farmakokinetiska egenskaper kan förändras vid kombination med vissa läkemedel. Kombination med ketokonazol eller erytromycin leder till en ökning av substansens Cmax-nivå med 2,7 respektive 2 gånger. Halveringstiden för eletriptan förlängs också.

Av denna anledning används inte Relpax tillsammans med ketokonazol, josamycin, itrakonazol, och inte heller med erytromycin, klaritromycin och medel som hämmar proteasernas verkan.

När läkemedlet används i kombination med verapamil, propranolol eller flukonazol ökar Cmax-nivån för eletriptan. Sådana förändringar påverkar dock inte den kliniska bilden.

När ergotamin eller koffein tas 1–2 timmar efter användning av Relpax sker en liten men additiv ökning av blodtrycket. På grund av detta är det förbjudet att ta läkemedel som innehåller ergotamin eller ergotaminliknande läkemedel inom 24 timmar efter användning av Relpax. Det får inte heller tas inom 24 timmar efter användning av dessa läkemedel.

Administrering av eletriptan i kombination med substanser som har serotonerga egenskaper ökar sannolikheten för att utveckla serotoninförgiftning. Vid samtidig användning av sådana medel måste patientens tillstånd övervakas noggrant.

[ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Relpax ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen får vara högst 30 °C.

[ 12 ]

Hållbarhetstid

Relpax kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 13 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda läkemedlet inom pediatrik (under 18 år), eftersom det inte finns tillförlitliga data om dess säkerhet i denna patientkategori.

Analoger

Läkemedlets analoger är Imigran, Amigrenin med Kofetamin och Sumatriptan med Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Recensioner

Relpax anses vara ett mycket effektivt botemedel mot migränattacker – detta anges i många patientrecensioner. Det hävdas att efter att ha tagit p-piller försvinner migränsymptomen helt – en försvagning av deras intensitet noteras efter ungefär en halvtimme.

Nackdelarna inkluderar utveckling av biverkningar, inklusive illamående, skakningar, dåsighet etc. Det finns också personer som inte alls har haft någon nytta av läkemedlet, men de är en minoritet.

I kommentarerna råder många att sova efter att ha tagit medicinen - detta minimerar sannolikheten för biverkningar.