Reagila

Reagila (kariprazin) är ett läkemedel som används för att behandla schizofreni hos vuxna och bipolär sjukdom hos vuxna och barn från 10 år och uppåt. Det är ett atypiskt antipsykotikum som verkar genom att förändra aktiviteten hos neurotransmittorer i hjärnan, såsom dopamin och serotonin. Reagila kan bidra till att förbättra symtom på schizofreni, såsom vanföreställningar, hallucinationer, dissocierade tankar och apati, samt symtom på bipolär sjukdom, såsom mani och depression. Liksom alla läkemedel kan Reagila orsaka biverkningar, så det är viktigt att ta det under överinseende av en läkare och följa dennes instruktioner.

Indikationer Reagils

1. Schizofreni: Reagila används för att förbättra symtom på schizofreni, inklusive vanföreställningar, hallucinationer, dissocierade tankar och minskad emotionell och social funktion.
2. Bipolär sjukdom: Detta läkemedel kan användas för att hantera symtom på bipolär sjukdom, inklusive mani (förhöjt humör, ökad energi och aktivitet, aggression) och depression (dåligt humör, minskat intresse för vanliga aktiviteter, sömnighet).

Släpp formulär

Reagila finns vanligtvis som en tablett att ta via munnen.

Farmakodynamik

1. Dopaminreceptorantagonism: Reagila är en dopamin D2- och D3-receptorantagonist. Det betyder att den blockerar effekten av dopamin, en neurotransmittor som är associerad med uppkomsten av psykos. Dopaminreceptorantagonism hjälper till att minska de positiva symtomen på schizofreni, såsom hallucinationer och vanföreställningar.
2. Partiell serotoninreceptoragonism: M har en partiell agonisteffekt på serotonin 5-HT1A-receptorer. Detta kan förbättra humöret och kan även hjälpa till att hantera de depressiva symtom som är förknippade med bipolär sjukdom.
3. Modulering av glutamatsystemet: Reagila påverkar även glutamatsystemet genom att modulera aktiviteten hos NMDA-receptorer. Glutamat är en viktig exciterande neurotransmittor i centrala nervsystemet, och dess roll i patofysiologin vid psykiska störningar studeras fortfarande. Modulering av glutamatsystemet kan förbättra kognitiv funktion och bidra till att minska de negativa symtomen på schizofreni.
4. Minimala effekter på andra receptorer: Reagila tolereras generellt väl och är associerat med färre biverkningar relaterade till histaminerg, muskarin och α1-adrenerg receptorantagonism.

Farmakokinetik

1. Absorption: Reagila absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis cirka 1–3 timmar efter administrering.
2. Distribution: Reagila är i hög grad bundet till plasmaproteiner (cirka 91–98 %), främst till albumin. Det har en stor distributionsvolym, vilket indikerar en utbredd distribution i kroppsvävnader.
3. Metabolism: Reagila metaboliseras i levern av cytokrom P450-enzymer, främst av CYP3A4-isoenzymet. Huvudmetaboliten av kariprazin, desmetylkariprazin, är också aktiv.
4. Utsöndring: Cirka 26 % av kariprazindosen utsöndras i urinen, huvudsakligen som metaboliter, och resten i avföringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för Reagila är cirka 2–3 dagar efter daglig administrering.
6. Mat: Matintag kan öka arean under plasmakoncentrationskurvan (AUC) för Reagila och den maximala koncentrationen (Cmax), men detta har vanligtvis ingen kliniskt signifikant effekt på dess effekt.
7. Individuella egenskaper: Reagilas farmakokinetik kan variera hos olika patienter beroende på faktorer som ålder, kön, förekomst av lever- eller njurpatologier och användning av andra läkemedel.
8. Interaktioner: Reagila kan interagera med andra läkemedel, särskilt andra psykotropa läkemedel, och detta kan påverka dess farmakokinetik och/eller farmakodynamik.

Dosering och administrering

1. Dosering:

   • Vanlig startdos av Reagila för behandling av schizofreni är 1,5 mg en gång dagligen. Dosen kan ökas till 3 mg en gång dagligen efter några dagar, med hänsyn till patientens svar på behandlingen.
   • För behandling av bipolär sjukdom är startdosen vanligtvis 0,5 mg en gång dagligen. Dosen kan ökas till 1,5 mg eller 3 mg beroende på patientens svar på behandlingen.

2. Bruksanvisning:

   • Reagila-tabletter tas vanligtvis oralt, oavsett matintag.
   • Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga eller krossa dem.
   • Det rekommenderas att ta Reagila varje dag vid samma tidpunkt för att upprätthålla en stabil nivå av läkemedlet i kroppen.

3. Behandlingens varaktighet:

   • Hur länge Reagila ska tas bestäms av läkaren och beror på sjukdomens art och svårighetsgrad, samt patientens svar på behandlingen.
   • Att utsätta Reagila bör ske gradvis under överinseende av en läkare för att förhindra eventuella abstinenssymtom.

Använd Reagils under graviditet

Användning av kariprazin (Reagil) under graviditet bör ske med extrem försiktighet eftersom det finns bevis för potentiella risker för fostret. En studie på möss har visat att kariprazin kan störa kolesterolbiosyntesen i fostrets hjärna, vilket ökar nivåerna av toxiska oxysteroler i hjärnan och kan vara associerat med förekomsten av störningar som liknar de som ses vid Smith-Lemli-Opitz syndrom, en sällsynt genetisk sjukdom som resulterar i flera utvecklingsdefekter (Genaro-Mattos et al., 2020).

Med tanke på de möjliga riskerna kräver användning av kariprazin under graviditet en noggrann avvägning av potentiella fördelar och risker för moderns och barnets hälsa. Rådfråga alltid din läkare för att bedöma alla möjliga risker och fördelar innan du påbörjar behandling med detta läkemedel under graviditet.

Kontra

1. Svårt nedsatt leverfunktion: Kariprazin metaboliseras i levern, så dess användning hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion kan resultera i ökade blodkoncentrationer av läkemedlet och ökade biverkningar.
2. Svårt nedsatt njurfunktion: I likhet med nedsatt leverfunktion kan allvarligt nedsatt njurfunktion påverka utsöndringen av läkemedlet och dess metaboliter, vilket kräver dosjustering eller alternativ behandling.
3. Interaktion med CYP3A4-hämmare: Kariprazin metaboliseras av CYP3A4-enzymet, och samtidig administrering med starka hämmare av detta enzym kan öka blodnivåerna av kariprazin avsevärt, vilket ökar risken för biverkningar.

Bieffekter Reagils

1. Dåsighet: Många kan känna sig sömniga eller trötta när de tar Rexulti. Detta kan påverka deras förmåga att utföra dagliga sysslor.
2. Yrsel: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller en känsla av ostadighet vid förändring av kroppsställning.
3. Tremor: Detta kan manifestera sig som lätt skakning av händerna eller andra delar av kroppen.
4. Sömniga rastlösa ben: Vissa personer kan uppleva obehag i benen medan de sover, vilket får dem att röra sig eller bli rastlösa.
5. Ökad aptit och viktökning: Vissa patienter kan uppleva ökad aptit och viktökning medan de tar Rexulti.
6. Problem med koncentration och minne: Vissa personer kan uppleva problem med koncentration och minne när de tar detta läkemedel.
7. Problem med sexuell funktion: Vissa patienter kan uppleva problem med libido, erektion eller orgasm.
8. Ökade prolaktinnivåer: Rexulti kan öka nivåerna av hormonet prolaktin, vilket kan orsaka problem med hormonbalansen och mjölkproduktionen hos kvinnor och män.
9. Ökat blodsocker och lipider: Vissa patienter kan uppleva förhöjt blodsocker och lipider.

Överdos

1. Ökade oönskade biverkningar: Detta kan inkludera dåsighet, yrsel, sömnlöshet, ångest, agitation, muskelsvaghet, matsmältningsproblem (t.ex. illamående, kräkningar, diarré), eventuella förändringar i blodtryck och hjärtfrekvens.
2. Risk för allvarliga biverkningar: Det kan finnas en ökning av allvarliga biverkningar såsom akinesi, extrapyramidala symtom (rörelserubbningar), kramper, kardiovaskulära komplikationer (t.ex. arytmier) och andra.
3. Potentiellt dödliga effekter: Vid betydande överdosering kan ett potentiellt dödligt tillstånd uppstå, särskilt om hjärt-kärlsystemet och andningssystemet är nedsatta.

Interaktioner med andra droger

1. Centralt verkande läkemedel: Kariprazin kan förstärka den sederande effekten av andra centralt verkande läkemedel såsom bensodiazepiner, narkotiska smärtstillande medel och hypnotika. Detta kan öka risken för dåsighet och depression av centrala nervsystemet.
2. Antihistaminer: Kariprazin kan förstärka de sederande effekterna av antihistaminer.
3. Läkemedel som påverkar cytokrom P450-systemet: Kariprazin metaboliseras i levern av cytokrom P450-enzymer, särskilt CYP3A4-isoenzymet. Läkemedel som inducerar (t.ex. rifampicin, karbamazepin) eller hämmar (t.ex. ketokonazol, klaritromycin) detta system kan förändra blodnivåerna av kariprazin.
4. Läkemedel som ökar QT-intervallet: Kariprazin i sig kan öka QT-intervallet. Kombination med andra läkemedel som också ökar QT-intervallet (t.ex. antiarytmika, antidepressiva medel) kan öka risken för hjärtarytmier.
5. Läkemedel som minskar magsyran: Läkemedel som minskar magsyran (t.ex. antacida, protonpumpshämmare) kan minska absorptionen av kariprazin från mag-tarmkanalen och minska dess effektivitet.