Razol 20

Razol 20 är ett läkemedel avsett att användas som ett läkemedel mot magsår. Den huvudsakliga farmakologiskt aktiva substansen rabeprazol hämmar protonpumpen genom att enzymet H+-K+-ATPas hämmas i magsäckens parietalceller. Som ett resultat blockeras det sista steget i processerna där saltsyra produceras. Denna effekt är beroende av läkemedlets dos och som ett resultat av dess användning hämmas både basal och stimulerad sekretion av saltsyra, oavsett irriterande ämnets natur.

Detta läkemedel har egenskaper som förmågan att absorberas nästan fullständigt i mag-tarmkanalen inom en mycket kort tid efter oral administrering. Läkemedlets antisekretoriska effekt uppnås under de första 60 minuterna, och efter 2-4 timmar från det att den initiala dosen togs noteras en maximal minskning av syra-bas-pH-värdet i magsäcken. Optimeringen av nivån av magsyrasekretion som uppnås på detta sätt stabiliseras och fixeras efter 3 dagar från början av behandlingskuren.

Och slutligen är en annan fördel med Razol 20 att dess absorption inte påverkas av mat eller vilken tid på dagen maten konsumeras.

Indikationer Razol 20

Indikationer för användning av Razol 20 föreslår användning av detta läkemedel huvudsakligen för korttidsbehandling av sjukdomar, vilka i synnerhet inkluderar: gastroesofageal refluxsjukdom, som åtföljs av sår och erosioner; förekomst av Zollinger-Ellisons syndrom hos patienten. Dessutom används detta läkemedel också som en av de förebyggande åtgärder som syftar till att förhindra aspiration av surt maginnehåll.

Dessutom ingår Razol 20 i listan över medicinska recept för magsår i tolvfingertarmen eller magsäcken i det akuta skedet och vid förekomst av blödning och utveckling av allvarliga erosioner. I sådana fall är användning av läkemedlet i oral doseringsform omöjlig, det är lämpligt att använda det i form av en injektionslösning.

Indikationerna för användning av Razol 20 beror således huvudsakligen på förekomsten av en eller annan av de sjukdomar hos patienten som kännetecknas av en ökad produktion av magsyra med möjlighet till att den frisätts i mag-tarmkanalen. Läkemedlet har en positiv tendens att återställa och stabilisera syra-basbalansen i dessa inre organ.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Frisättningsform Razol 20 presenteras i form av ett pulver, från vilket en injektionslösning framställs. Pulvret är en frystorkad massa av helt vit färg eller med en nästan vit nyans. En mängd på 20 milligram pulver finns i en glasflaska. I en kartong, beroende på förpackningen, finns det antingen 1 sådan flaska (nr 1), eller 10 stycken - nr 10.

På läkemedelsmarknaden finns läkemedlet ofta även som frystorkat pulver i bulk i 20 ml-ampuller för beredning av injektionslösning i förpackning nr 50 respektive nr 100. Bulkformen innebär färdiga farmaceutiska produkter som tillverkas i enlighet med alla nödvändiga tekniska processer av en tillverkare, vars förpackning, slutförpackning och märkning kan utföras av ett annat företag.

Den huvudsakliga aktiva substansen i Razol 20 är rabeprazol. Varje flaska innehåller 20 mg rabeprazolnatrium. Dessutom har denna frisättningsform av detta läkemedel ett antal hjälpämnen såsom: natriumhydroxid, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Farmakodynamik Razol 20 har ett antal egenskaper, varav den viktigaste är läkemedlets effekt på enzymet H+–K+–ATPas i parietala magceller. Den består i att läkemedlet fungerar som en hämmare i det sista steget av saltsyraproduktionen. Konsekvensen av detta är att både basal och stimulerad sekretion av saltsyra hämmas.

Bindning av rabeprazol i parietalceller via kovalenta bindningar med protonpumpen orsakar en minskning av nivån av syrasekretion, vilket är irreversibelt. Syrasekretion blir endast möjlig med deltagande av den nybildade protonpumpen. Effekten av rabeprazol på parietalcellen vid den tidpunkt då den aktiveras orsakar den maximala graden av minskning av sekretorisk funktion.

Denna effekt uppnås genom intravenös infusion av läkemedlet. Som ett resultat binder rabeprazolmolekyler till protonpumpen, vilket i sin tur orsakar att saltsyraproduktionen upphör. I en sur miljö i magsäckens parietalceller bildas inom kort tid en ansamling av den aktiva substansen, vilken aktiveras som ett resultat av att en sulfonamidgrupp är bunden till den. Interaktionerna involverar protonpumpens cysteiner.

Vid intravenös administrering uppnås effekten av Razol 20 inom 1 timme och når sin maximala effekt efter 2 till 4 timmar. Genomsnittlig clearance vid intravenös infusion i en dos på 20 ml är 283 ± 98 ml/min. Halveringstiden för en intravenös dos på 20 milliliter kännetecknas av en indikator på 1,02 ± 0,63 timmar. Efter att läkemedlet har upphört återställs den sekretoriska aktiviteten inom 2 till 3 dagar.

Farmakodynamiken för Razol 20 är sådan att dess användning i den avsedda dagliga dosen på 20 mg under en behandlingskur på 14 dagar inte orsakar förändringar i sköldkörtelns funktion och påverkar inte kolhydratmetabolismen. Läkemedlet förändrar inte heller koncentrationen av hormonerna aldosteron, glukagon, kortisol, bisköldkörtelhormon, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, kolecystokinin och östrogen i blodet.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för Razol 20 kännetecknas av absolut biotillgänglighet. Detta innebär att molekylerna av läkemedlets huvudsakliga aktiva substans - rabeprazol - i sin fulla 100-procentiga mängd kan nå parietalcellerna. Det bör noteras att graden av biotillgänglighet inte beror på om detta läkemedel administrerades en gång eller upprepade gånger.

En av de viktigaste egenskaperna är att de farmakokinetiska egenskaperna hos Razol 20 är linjära. Det vill säga, beroende på dosering tenderar varken halveringstiden eller clearance- och distributionsvolymen att förändras.

Metabolismen av rabeprazolnatrium i människokroppen sker i levern, där det genomgår biotransformation, under vilken de huvudsakliga metaboliterna bildas: kolsyra och tioeter. I extremt små mängder kan även närvaron av andra metaboliter observeras: dimetyltioeter, merkaptursyrakonjugat, sulfonsyra.

Halveringstiden är cirka 60 minuter. Dosen utsöndras till 90 % i urin, huvudsakligen som två metaboliter: ett merkaptopursyrakonjugat och en karboxylsyra. En liten mängd metaboliter utsöndras i avföringen.

Farmakokinetiken för Razol 20 hos äldre patienter kännetecknas av en längre elimineringsperiod. Ingen kumulativ effekt av läkemedlet observerades.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Vid förskrivning av Razol 20 används följande administrerings- och doseringsmetod för detta läkemedel.

Först och främst är det nödvändigt att beakta att intravenösa injektioner och infusioner endast är indicerade om det är omöjligt att använda det i en läkemedelsform avsedd för oral administrering. När det blir möjligt att förskriva oral administrering av läkemedlet, bör dess intravenösa administrering avbrytas.

Lösningen som bereds för infusion och injektion ska endast administreras intravenöst med den rekommenderade dagliga dosen på 20 milligram.

Injektionslösningen bereds genom att lösa upp ampullens innehåll i sterilt vatten i en mängd av 5 ml. Injektionen bör utföras gradvis under en tidsperiod från 5 minuter till en kvart.

Infusionen kräver följande förberedelseprocess: innehållet i ampullen måste först lösas upp i 5 milliliter sterilt vatten och sedan tillsättas till 100 ml 0,9 % natriumkloridlösning för infusion. Tidsintervallet under vilket läkemedlet administreras måste vara 15–30 minuter.

Det finns vissa villkor för att använda den färdiga lösningen: den måste användas inom en tidsperiod som inte överstiger 4 timmar från det ögonblick den beretts. En annan viktig punkt är att endast en lösning som tidigare har kontrollerats för frånvaro av sediment, om dess färg har förändrats och om det finns några andra förändringar får tillsättas. En korrekt beredd lösning är transparent, färglös och bör inte innehålla några främmande inneslutningar. En lösning som inte har använts inom den angivna perioden är föremål för kassering.

Administreringsmetoden och doseringen av Razol 20, med förbehåll för alla föreskrivna regler och nödvändiga villkor, säkerställer effektiviteten av behandlingen med detta läkemedel.

[ 19 ], [ 20 ]

Använd Razol 20 under graviditet

Användning av Razol 20 under graviditet och även under amningsperioden är en av de befintliga kontraindikationerna för detta läkemedel.

Som resultaten av specialutförda experimentella studier visar, binds läkemedlet inte helt av placentabarriären och kan penetrera den i vissa mängder. Det bör dock noteras att inga störningar i fertilitetsfunktionen eller förekomst av avvikelser från normen i fostrets intrauterina utvecklingsprocesser observerades.

Närvaron av Razol 20 eller någon av dess komponenter kan förekomma i bröstmjölk hos en ammande mödra.

Beslutet om huruvida det är lämpligt att använda Razol 20 under graviditet, amning och amning bör därför fattas med fullt ansvar och försiktighet, efter att noggrant ha övervägt och noggrant vägt alla för- och nackdelar. Den grundläggande faktorn i denna fråga är det förväntade större positiva resultatet av dess användning för modern, snarare än möjligheten till dess skadliga effekt på barnet.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Razol 20 innebär först och främst att det inte är tillåtet att förskrivas till de patienter som har överkänslighet mot rabeprazol eller andra aktiva substanser från bensimidazolgruppen.

Läkemedlet anses oacceptabelt för användning om patienten har någon form av andnings-, njur- eller leverinsufficiens.

På grund av bristande klinisk erfarenhet av behandling av barn med läkemedel som innehåller rabeprazol är Razol 20 kontraindicerat för barn och ungdomar under 18 år.

Under graviditet kan användningen av detta läkemedel endast vara motiverad om uppnåendet av en positiv effekt för modern inte är förknippat med risken för negativa konsekvenser för fostrets utveckling.

När en kvinna ordineras detta läkemedel under amning, bör amningen av barnet avbrytas under behandlingen.

Med tanke på kontraindikationer för användning av Razol 20 är det omöjligt att inte nämna ett antal fall där det är nödvändigt att fokusera på möjligheten till dess användning med vissa befintliga faktorer. Således utesluts förskrivningen av läkemedlet, diagnostiserat och upptäckt hos patienten i magsäcken. Allvarliga njur- och leverdysfunktioner kräver också särskild försiktighet vid behandling med användning av detta läkemedel i dess tidiga skeden.

[ 14 ], [ 15 ]

Bieffekter Razol 20

Biverkningar av Razol 20 kan inkludera uppkomsten av olika typer av symtom som förekommer i olika organ och system i människokroppen.

Mag-tarmkanalen ger följande biverkningar av läkemedlet: muntorrhet, rapningar, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning och gaser. Ökad levertransaminasaktivitet. Dyspeptiska symtom är möjliga, mycket sällan - stomatit, gastrit, anorexi.

Det centrala nervsystemet kan uppleva störningar som huvudvärk och yrsel, agitation, sömnlöshet eller tvärtom dåsighet. Det är möjligt att patienten kan bli deprimerad och att synen och smaksinnet kan försämras.

Andningssystemets reaktion under påverkan av Razol 20 kan vara uppkomsten av hosta, utveckling av bronkit, rinit, bihåleinflammation och faryngit.

Det finns en risk för allergiska reaktioner vid användning av detta läkemedel, som uppträder i form av hudutslag, i sällsynta fall tillsammans med klåda.

Andra biverkningar kan inkludera ryggsmärtor, influensaliknande syndrom, muskelvärk, ledvärk och feber. Medicinsk statistik har registrerat enstaka fall där patienter, som ett resultat av användningen av läkemedlet, gått upp i vikt, utvecklat en predisposition för ökad svettning och utvecklat neutropeni, trombocytopeni, leukopeni och leukocytos.

Om några biverkningar av Razol 20 observeras, bör användningen avbrytas.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Det finns för närvarande ingen specifik information om vad som kännetecknar en överdos av Razol 20. Det antas att vid överskridande av maximalt tillåtna doser av läkemedlet bör man förvänta sig en ökning av svårighetsgraden av biverkningar som kan uppstå under påverkan av detta läkemedel.

För att behandla de negativa konsekvenserna av en alltför hög dos av Razol 20 används symtomatiska terapeutiska åtgärder.

På grund av den höga graden av bindning av rabeprazol till proteiner i blodplasma verkar dialys för att avlägsna läkemedlet från patientens kropp ineffektivt.

Ett specifikt motgift som kan vara användbart vid överdosering av detta läkemedel är för närvarande okänt.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaktioner med andra droger

Interaktionerna mellan Razol 20 och andra läkemedel bestäms till stor del av de farmakologiska egenskaperna hos rabeprazol som den huvudsakliga aktiva ingrediensen i detta läkemedel.

Liksom alla andra natriumprotonpumpshämmare metaboliseras rabeprazol av hepatiska cytokrom P450-enzymer. Rabeprazolnatrium är inte involverat i kliniskt signifikanta interaktioner mellan amoxicillin, warfarin, diazepam, teofyllin och fenytoin, läkemedel som metaboliseras av P450-enzymer.

Eftersom natriumrabeprazol har en effekt som leder till en aktiv och långvarig minskning av nivån av producerad saltsyra, är det möjligt att det kan interagera med de läkemedel vars absorptionsegenskaper bestäms av syra-basbalansindikatorn pH i magsäcken. Således, i en kombination bildad med ketokonazol, minskar koncentrationen av den senare i blodplasman med 33%, och i förhållande till digoxin ökar dess lägsta koncentration med 22%. Baserat på detta är det nödvändigt att övervaka den kombinerade användningen av Razol 20 och ovanstående läkemedel för att identifiera ett eventuellt behov av att justera dosen.

Den aktiva metaboliten av klaritromycin i kombination med rabeprazol bildar en koncentration i blodplasman som är 50 % högre för den förra och 24 % högre för den senare. Denna effekt ses som ett positivt resultat av interaktionen i utrotningen av H. pylori.

I en klinisk studie observerades inga interaktioner vid användning i kombination med antacida i flytande doseringsform. Den kliniska betydelsen av interaktioner med födointag har inte heller fastställts.

Effekten på metabolismen av ciklosporin liknar den för andra protonpumpshämmare.

In vitro-studier på humana levermikrosomer har visat att natriumrabeprazol metaboliseras av P450-systemets isoenzymer – CYP 2C9, CYP 3A. Baserat på detta kan man konstatera att interaktionspotentialen för Razol 20 med andra läkemedel är låg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsvillkoren för Razol 20 anger att läkemedlet ska förvaras på en plats utom räckhåll för barn, där en konstant omgivningstemperatur på 25 grader Celsius upprätthålls.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för Razol 20 är 2 år från tillverkningsdatumet som anges av tillverkaren på förpackningen. Läkemedlet bör inte användas efter denna period.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]