Razole 20

Razol 20 är ett läkemedelspreparat som är avsedd att användas som en antikroppar. Virkningen av dess huvudsakliga farmakologiskt aktiva substans, rabeprazol, är att den hämmar protopumpen på grund av inhiberingen av enzymet H + -K + -ATPas i magsparietalceller. Som ett resultat blockeras slutprocessen av de processer där saltsyra produceras. Denna effekt skiljer sig beroende på dosen av läkemedlet och som en följd av dess användning, är basal, såväl som stimulerad utsöndring av saltsyra utsatt för förtryck, vilken natur inte skulle vara irriterande.

Detta läkemedel har sådana egenskaper som förmågan att absorberas nästan fullständigt i mag-tarmkanalen för den kortaste tiden efter intag. Aktualisering antisekretorisk läkemedelsverkan sker i de första 60 minuterna, och redan efter 2-4 timmar från den tidpunkt då den initiala dosen antogs maximal observerad minskning av syra alkalisk pH-miljö i magen. Optimeringen av nivån av magsyrautsöndring uppnådd på detta sätt stabiliseras och fixeras efter 3 dagar från behandlingskursens början.

Och till sist, som en annan fördel med Razol 20, bör det nämnas att dess absorption inte påverkas av mat och den tid då mat äger rum under dagen.

Indikationer Razole 20

Indikationer Rasoli 20 föreslår användningen av denna läkemedelsformulering huvudsakligen för korttidsbehandling av sjukdomar, som omfattar i synnerhet: gastroesofageal refluxsjukdom, som åtföljs av närvaron av sår och erosioner; Patienten har Zollinger-Ellison syndrom. Dessutom används detta läkemedel som en av de förebyggande åtgärderna som syftar till att förebygga aspiration med surt magsinnehåll.

Dessutom ingår Razol 20 i listan över medicinska recept för peptisk sår i duodenum eller mage vid fördjupningsskedet och med blödningens utseende och utvecklingen av allvarlig erosion. I sådana fall är användningen av läkemedlet i sin orala doseringsform omöjlig, det är lämpligt att använda det som en injektionsvätska, lösning, genom injektion.

Sålunda, indikationer Rasoli 20 huvudsakligen orsakas av att det finns i patienten av ett antal sjukdomar som kännetecknas av förhöjda nivåer av magsyra med möjlighet till utsläpp i mag-tarmkanalen. Drogen orsakar en positiv tendens att återställa och stabilisera syrabasbasen i dessa inre organ.

[1], [2], [3], [4]

Släpp formulär

Formlösning Razol 20 presenteras i form av ett pulver, från vilket en lösning för injektioner framställes. Pulver är en helt frystorkad lyofiliserad massa eller nästan vitfärgad. En 20 milligram mängd pulver finns i en glasflaska. I en kartonglåda, beroende på förpackningen, finns både 1 flaska (nr 1) och 10 stycken av den - nr 10.

På läkemedelsmarknaden finns också preparatet ofta som ett lyofiliserat pulver i bulk i 20 ml flaskor för framställning av en injektionslösning i förpackningar nr 50 respektive nr 100. Blanketten i bulk innebär färdiga läkemedel som tillverkas i enlighet med alla nödvändiga tekniska processer av en tillverkare, förpackning, slutförpackning och märkning som kan utföras av ett annat företag.

Den viktigaste aktiva beståndsdelen i Razol 20 är rabeprazol. I innehållet i varje flaska finns 20 mg rabeprazolnatrium. Dessutom har denna form av frisättning av detta läkemedel ett antal hjälpkomponenter, såsom natriumhydroxid, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Rasol 20 har ett antal egenskaper, den viktigaste är läkemedlets effekt på enzymet H + -K + -ATPas i parietala magsceller. Det är att läkemedlet fungerar som en hämmare i det sista skedet av produktion av saltsyra. Konsekvensen av detta är att både basal och stimulerad utsöndring av saltsyra hämmas.

Bindningen av rabeprazol i parietala celler genom kovalenta bindningar till protonpumpen orsakar en minskning av syrasekretionsnivån, som är irreversibel. Utsläppen av syra blir endast möjlig med deltagande av den nybildade protonpumpen. Effekten av rabeprazol på parietalcellen vid den tidpunkt det aktiveras bestämmer maximal grad av minskning i sekretorisk funktion.

Denna effekt uppnås på grund av intravenös infusionsintroduktion av läkemedlet. Som en konsekvens binder molekylerna av rabeprazol till protonpumpen, vilket i sin tur orsakar att produktionen av saltsyra upphör. I en sur miljö i parietalcellerna i magen bildas en ackumulering av den aktiva substansen på kort tid vilket aktiveras som ett resultat av tillsatsen av en sulfonamidgrupp till den. Protonpumpens cysteiner aktiveras i interaktionen.

När det administreras intravenöst avslöjas verkan av Razol 20 inom 1 timme och kommer till sin maximala utsträckning efter 2 till 4 timmar. Värdet av medelklarationen för intravenös infusion i en dos av 20 ml är 283 ± 98 ml / min. Halveringstid på 20-milliliter dos intravenöst kännetecknas av index 1,02 ± 0,63 h. Efter avslutning av användningen av framställningen av sekretorisk aktivitet reduktion sker i en period av från 2 till 3 dagar.

Farmakodynamik kommer att hälla 20 är sådan att dess tillämpning i föreskriven daglig dos på 20 mg för behandling under 14 det inte orsakar förändringar i funktion i sköldkörteln, har ingen effekt på kolhydratmetabolismen. Också läkemedelskoncentrationen inte ändras, i vilken är närvarande i blodaldosteron hormoner, glukagon, kortisol, paratyroidhormon, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, kolecystokinin, östrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetiken Rasol 20 kännetecknas av absolut biotillgänglighet. Detta innebär att molekylerna av den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet - rabeprazol i sin helhet 100% av dem kan nå parietalcellerna. Det bör noteras att det inte finns något beroende av graden av biotillgänglighet om detta läkemedel administrerades en gång eller upprepade gånger.

En av huvuddragen är att de farmakokinetiska egenskaperna hos Razol 20 är inneboende i linjäritet. Det beror på mängden dosering, både halveringstiden och frigöringen och fördelningsvolymen, det är inte inneboende att genomgå förändringar.

Metabolism av rabeprazolnatrium i människokroppen förekommer i levern, där den genomgår biotransformation, under vilken huvudmetaboliterna bildas: kolsyra och tioeter. I en mycket liten mängd kan man också observera närvaron av andra metaboliter: dimetyltioester, merkaptinsyrakonjugat, bälg.

Halveringstiden kräver en tidsperiod på cirka 60 minuter. En 90% dos utsätts för utsöndring i urinen, huvudsakligen som två metaboliter: merkaptopurinsyra och karboxylsyrakonjugat. I liten utsträckning lämnar metaboliter patientens kropp med avföring.

Farmakokinetiken Rasol 20 hos patienter i åldern karakteriseras av längre utsöndring. Den kumulativa effekten av läkemedlet observerades inte.

[10], [11], [12], [13]

Dosering och administrering

Vid utnämningen av Razol 20 används följande administrationssätt och dos av denna medicinering.

Först och främst är det nödvändigt att ta hänsyn till att intravenösa injektioner och infusion endast visas om det är omöjligt att använda det i en dosform som är avsedd för oral administrering. När det blir möjligt att förskriva oralt intag av läkemedlet, ska administreringen intravenöst avbrytas.

En lösning som är beredd för infusion och injektion ska administreras endast intravenöst vid den rekommenderade dagliga dosen på 20 milligram.

Beredning av injektionslösningen görs genom upplösning av ampullens innehåll i sterilt vatten i en mängd av 5 ml. Introduktionen bör ske gradvis under en period av 5 minuter till en kvart i timmen.

Infusionen ger en sådan förberedande process: ampullens innehåll måste först lösas i 5 ml sterilt vatten och sedan sättas till 100 ml av en infusionslösning av 0,9% natriumklorid. Tidsintervallet i vilket läkemedlet administreras ska vara 15-30 minuter.

Det finns vissa förutsättningar för att använda en färdig lösning: den måste appliceras inom ett tidsintervall som inte överstiger 4 timmar från det att den framställdes. En annan viktig punkt är att endast en lösning får komma in, vilket har blivit förkontrollerat för att säkerställa att det inte finns något sediment i det, om dess färg har förändrats och om det finns andra ändringar. Den korrekt förberedda lösningen är klar, färglös och inga utländska inklusioner bör observeras i den. En lösning som inte har använts inom tidsgränsen är återvinningsbar.

Dosering och administrering av Razol 20, om alla föreskrivna regler och nödvändiga villkor följs i detta avseende, säkerställa effektiviteten av behandlingen med detta läkemedel.

[19], [20]

Använd Razole 20 under graviditet

Användningen av Razol 20 under graviditeten och dessutom under perioden då barnet ammar, hänvisar till kontraindikationerna för läkemedlet för denna medicinering.

Som framgår av resultaten av speciellt genomförda försöksstudier behålls läkemedlet inte fullständigt av placenta-barriären och i en viss mängd kan tränga igenom den. Det bör dock noteras att inga överträdelser av den fertila funktionen eller förekomsten av abnormiteter i processerna av intrauterin utveckling av fostret inte har observerats.

Förekomsten av Razol 20 eller någon av dess beståndsdelar kan förekomma i bröstmjölken hos en ammande mamma.

Därför bör beslutet om huruvida lämplig användning kommer att hälla 20 under graviditet, amning och amning tas med fullt ansvar och försiktighet, genomtänkt och noggrant väga alla "proffs" och "nackdelar". Den grundläggande faktorn i detta är det förväntade, större positiva resultatet av dess tillämpning på moderen, snarare än möjligheten för dess skadliga effekt på barnet.

Kontra

Kontra Rasoli 20 innebar huvudsakligen att det inte är tillåtet tilldelning de patienter som har en hög känslighet i närvaro respekt rabeprazol eller andra aktiva substanser från gruppen av bensimidazoler.

För den kategori av läkemedel som är oacceptabla för användning innehåller preparatet en viss typ av brist på den respiratoriska, njur- och leverfunktionen som patienten har.

Med tanke på bristen på klinisk erfarenhet av behandling av barn med droger med rabeprazol, är Razol kontraindicerat hos 20 barn och ungdomar under 18 år.

Under graviditeten kan användningen av detta läkemedel endast motiveras om uppnåendet av en positiv effekt för moderen inte är förknippad med en risk för negativa konsekvenser för fostrets utveckling.

När en kvinna under amning och amning har visat sig använda denna medicin, bör amning av barnet under behandlingstiden avbrytas.

Med tanke på kontraindikationerna mot användningen av Razol 20 kan vi inte nämna några fall där det är nödvändigt att fokusera på möjligheten att använda den under vissa befintliga faktorer. Så utesluter syftet med läkemedlet, diagnostiseras och identifieras i patientens magkreft. Särskild vård av terapi med användning av denna lösning i sina tidiga skeden krävs även vid allvarliga njur- och leverdysfunktioner.

[14], [15]

Bieffekter Razole 20

Biverkningar av Rasol 20 kan uppstå som utseendet på olika typer av symtom som uppstår från olika organ och system i människokroppen.

Mage-tarmkanalen ger följande negativa reaktioner på läkemedlet: Utseendet på torr mun, böjning, illamående, kräkningar, utseende av buksmärta, utveckling av förstoppning och flatulens. Ökar aktiviteten av levertransaminaser. Dyspeptiska fenomen är möjliga, mycket sällan - stomatit, gastrit, anorexi.

I centrala nervsystemet kan sådana kränkningar av hennes aktivitet som förekomsten av huvudvärk och yrsel, ett upprörd tillstånd, sömnlöshet eller vice versa - sömnighet förekomma. Det är inte uteslutet att patienten kan bli deprimerad, hans syn och smak kan vara störd.

Respiratoriska reaktioner som påverkas av Razol 20 kan utgöra hosta, utveckling av bronkit, rinit, sinusit och faryngit.

Det finns möjlighet till allergiska reaktioner på användningen av detta läkemedel, som förekommer som hudutslag, i sällsynta fall i samband med klåda.

Andra skadliga manifestationer kan noteras som ryggsmärta, utseendet på ett influensaliknande syndrom, utvecklingen av myalgi, artralgi och feber. De medicinska statistik inspelade enstaka fall där det på grund av användningen av läkemedlet hos patienter med ökad kroppsmassa verkade anlag för överdriven svettning, fortskred neutropeni, trombocytopeni, leukocytos och leykotsitopeniya.

Om några biverkningar av Razol 20 observeras, ska den avbrytas.

[16], [17], [18],

Överdos

Med avseende på vad som kännetecknas av en överdos av Razol 20 är det för närvarande ingen information tillgänglig. Det antas att om man överskrider de maximala tillåtna doserna av läkemedlet, bör man förvänta sig en ökning av allvaret av de biverkningar som kan uppstå under påverkan av denna medicinering.

För att behandla de negativa effekterna av en alltför hög dos tillgripar Razol 20 symptomatiska terapeutiska åtgärder.

På grund av den höga graden av bindning av rabeprazol till proteiner i blodplasmen verkar dialys för att avlägsna läkemedlet från patientens kropp ineffektivt.

En specifik motgift som kan vara lämplig när det finns en överdos av detta läkemedel är inte känd hittills.

[21], [22], [23], [24]

Interaktioner med andra droger

Samspelet mellan Rasol 20 och andra läkemedel beror till stor del på de farmakologiska egenskaperna hos rabeprazol som den huvudsakliga aktiva aktiva substansen i detta läkemedel.

Liksom alla andra inhibitorer av natriumproteongump, genomgår rabeprazol ämnesomsättningen under påverkan av enzymer i det hepatiska cytokrom P450-systemet. Ingen attraktion uppstår rabeprazolnatrium interaktioner har klinisk betydelse omfattar amoxicillin, warfarin, diazepam, teofyllin och fenytoin - det vill säga de formuleringar som utför deras ämnesomsättning systemet P450-enzymer.

Eftersom natrium rabeprazol har en effekt, vilket leder till förhöjd och förlängd minskning i nivån av alstrad saltsyra är dess möjliga interaktion med medicinering, där deras absorptionsegenskaper beror på index för syra-basbalansen pH i magen. Sålunda bildade i kombination med ketokonazol koncentration av den senare reduceras med 33% i blodplasman, och med avseende på digoxin -. 22% av dess minimala koncentrationen ökar. På grundval av detta krävs kontroll av den kombinerade användningen av Rasol 20 och de givna preparaten för att bestämma det eventuella behovet av att justera dosen.

Den aktiva metaboliten för klaritromycin i kombination med rabeprazol i plasma ger en stor koncentration på 50% för den första och 24% för den andra. Denna effekt ses som ett positivt resultat av interaktionen vid utrotningen av H. Piori.

Som en del av den kliniska studien identifierades inga interaktioner med antacida som hade en medicinsk form av vätska. Den kliniska signifikansen av interaktioner med den intagade maten är inte heller fastställd.

Det inflytande som utövas på metaboliska processer av cyklosporin liknar den hos andra hämmare av protonpumpen.

Som ett resultat av in vitro-studier på humana levermikrosomer visade att natrium rabeprazol metabolisering sker under inverkan av P450 isoenzym systemet - CYP 2C9, CYP 3A. Baserat på detta kan det hävdas att förmågan hos Razol 20 att interagera med andra droger är låg.

[25], [26], [27]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden Razol 20 föreskriver att läkemedlet ska vara otillgängligt för barn, som upprätthåller en konstant temperatur i miljön vid 25 grader Celsius.

[28], [29], [30], [31]

Hållbarhetstid

Hållbarhet 20 - 2 år från tillverkningsdatum som anges av tillverkaren på förpackningen. Använd inte drogen efter slutet av denna period.

[32], [33], [34], [35]