Rapyklav

Rapiklav är ett antibakteriellt läkemedel för systemisk användning.

Indikationer Rapiklava

Det används för att eliminera bakteriella infektiösa patologier provocerade av mikrober som är känsliga för drogen:

• akut form av bakteriell sinusit
• akut form av inflammation i mellanörat;
• bekräftad förvärring av kronisk bronkit
• lunginflammation utan sjukhus;
• pyelonefrit eller cystit
• infektiösa processer i mjukvävnad och hud (detta inkluderar djurbid, cellulit och svåra former av dentala abscesser, följt av celluliter av vanlig typ);
• infektion i lederna eller benen (bland dem osteomyelit).

Släpp formulär

Utlösningen utförs i tabletter; inuti den första blisteren - 3 tabletter. 7 blisterplattor placeras i en separat förpackning.

Farmakodynamik

Rapiklav är en kombinerad läkemedel innehållande klavulinsyra (irreversibel hämmare av p-laktamaser), amoxicillin och penicillin med ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Läkemedlet bildar stabila komplexbindningar med enzymer med ett enzym och skyddar dem mot effekterna av amoxicillin.

Amoxicillin har bakteriedödande egenskaper - det hämmar processen för bindning av cellväggen under bakteriens tillväxt (genom kompetitiv inhibering av transpeptidasaktivitet). Klavulinsyra har en liten antibakteriell effekt, men det kan syntetisera β-laktamaser irreversibelt och förhindra förstöring av amoxicillin.

Läkemedlet har ett brett spektrum av effekter som aktivt påverkar de mottagliga för amoxicillinkänsliga mikrober och förutom resistenta mikroorganismer som bildar p-laktamaser, bland vilka:

• Grampositiva aeroba bakterier (Bacillus anthrax, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogena, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis och Streptococcus viridans);
• Gram-positiva anaeroba mikroorganismer: klostridier, peptokocker och peptostreptokocker;
• gramnegativa aeroba bakterier: bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokocker, meningokocker, pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, och Vibrio cholerae;
• Gram-negativa anaeroba mikroorganismer: bakteroider (bland dem bakteroidia fraigilis).

Individuella representanter för dessa typer av mikrober producerar β-laktamas, så de blir resistenta mot monoterapi med amoxicillin.

Farmakokinetik

Klavulinsyra och amoxicillin är likartade i farmakokinetiken. De absorberas snabbt när de tas oralt; mat påverkar inte graden av absorption. Högsta serumnivåerna når de efter 1-1,25 timmar efter användning.

Halveringstiden för amoxicillin är 78 minuter och klavulanat är ca 60-70 minuter. Båda elementen kan penetrera de flesta vävnader och vätskor (i mellanörat, lungor, tonsiller och prostata, gallblåsan och levern, och äggstockar och livmoder; förutom urvals bihålorna och maxillary bihålor, peritoneal pleuravätska, och i tillägg till fördelning av bronkier, sputum och synovia) och tillsammans med det via placenta och BBB (i det senare fallet - med meningit).

Cirka 17-20% av amoxicillin, liksom 22-30% av clavulinsyra syntetiseras med ett plasmaprotein.

Båda komponenterna utsöndras genom njurarna. De flesta amoxicillin utsöndras oförändrade, men clavulanat är i form av sönderfallsprodukter. Några av ämnena kan utsöndras genom lungorna med tarmarna, och kommer också in i bröstmjölken.

Den aktiva beståndsdelen kan avlägsnas från kroppen genom en hemodialysprocedur.

Dosering och administrering

Läkemedlet bör användas, med tanke på de befintliga officiella rekommendationerna för antibiotikabehandling, liksom information om lokal känslighet mot antibiotikumet. Toleransen för clavulanat och amoxicillin är olika i olika terränger och kan förändras över tiden. Om det existerar är det nödvändigt att studera information om lokal känslighet och vid behov utföra en mikrobiologisk studie och genomföra ett test för tolerans.

Utbudet av rekommenderade doser beror på de patogener som observeras i kroppen, liksom deras känslighet mot antibakteriella läkemedel. Tillsammans med detta, svårighetsgraden av sjukdomen och platsen för infektionen, och dessutom vikt, ålder och njurfunktion hos en person.

Barn som väger ≥40 kg och vuxna måste ta 1750 mg amoxicillin / 250 mg clavulanat per dag (dosen är 2 tabletter). Att dela upp den dagliga delen ska vara för 2 användningar.

Barn som väger <40 kg kan inte ta mer än 1000-2800 mg amoxicillin / 143-400 mg klavulanat per dag (om följande metod är föreskriven).

Kursens varaktighet bestäms med hänsyn till patientens kliniska respons. För vissa infektioner (såsom osteomyelit) krävs långvarig behandling.

Barn som väger <40 kg: daglig dos inom intervallet 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Dos uppdelad i 2 portioner.

Dosstorlekar vid funktionell nedsatt leverfunktion.

Du bör ta läkemedlet noggrant och regelbundet övervaka förändringar i levern. Information om dosering i detta fall räcker inte.

Dosstorlekar för funktionellt nedsatt njurfunktion.

Rapiklav i en mängd av 875/125 mg kan endast ordineras till individer vars QC-index är minst 30 ml / minut. Vid njurfel, där KK - mindre än 30 ml / minut, kan denna form av medicin inte användas.

Tabletten tas hel, utan tuggning. Om det är nödvändigt kan du dela upp det i hälften och svälja båda halvorna.

Kursens varaktighet väljs individuellt. Fortsätt inte behandlingen i mer än 2 veckor utan att utvärdera patientens tillstånd.

Behandlingsprocessen kan börja med introduktionen av läkemedlet parenteralt. I framtiden, en överföring till receptionen inuti.

[4]

Använd Rapiklava under graviditet

Reproduktiva test av parenterala och orala droger på djur (doser som överstiger människa med en faktor 10) avslöjade inte en teratogen effekt. Under loppet av ett av testerna med deltagande av gravida kvinnor med tidig bristning av fosterhinna det konstaterades att användningen av Rapiklava för prevention kan öka risken för att utveckla NEC hos det nyfödda barnet. Precis som med andra läkemedel är det nödvändigt att undvika att ta mediciner under graviditeten (i synnerhet gäller detta första trimestern). De enda undantagen är fall där den potentiella nyttan är högre än risken för överträdelser.

De aktiva ingredienserna är läkemedel kan penetrera bröstmjölk (om effekterna av syra på klavulinovoy barn Ingen information), så barn kan utveckla svamp i slem och diarré. Som en konsekvens är det nödvändigt att avbryta utfodring för perioden av narkotikamissbruk.

I allmänhet rekommenderas amning att ta Rapiklav endast i fall då läkaren utvärderar fördelarna med att använda droger mer än risken för risken för negativa följder.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• hög känslighet i förhållande till ämnena i läkemedlet, och dessutom eventuella antibakteriella läkemedel från kategorin penicilliner;
• i närvaro av allvarliga manifestationer av intolerans historia (inkluderande anafylaxi), som är associerade med andra β-laktam-föreningar (här inkluderar monobaktamer och karbapenemer och cefalosporiner);
• en historia av leverdysfunktion eller gulsot orsakad av användning av klavulanat eller amoxicillin;
• Det är förbjudet att använda vid behandling av barn under 12 år.

Bieffekter Rapiklava

Reception Rapiklava kan utlösa utvecklingen av sådana biverkningar:

• infektiösa och invasiva processer: ofta finns en candidiasis inom slemhinnor eller hud. En överdriven ökning av antalet resistenta mikrober observeras;
• hemopoietiskt system: ibland kan det vara härdbart leukopeni (inkluderar även neutropeni) eller trombocytopeni. Unikt framstår härdbar agranulocytos, och dessutom hemolytisk form av anemi. Tiden för PTI och blödning kan också förlängas.
• manifestationer av allergi: enda anafylaksi, quinckeödem, allergisk form av vaskulär och serumsjukdom;
• reaktioner av NS: sällan finns det huvudvärk eller yrsel. Kramper, hyperaktivitet av omvänd typ och en aseptisk form av meningit kan förekomma sporadiskt. Beslag uppträder vanligtvis hos personer med sjukdomar i njurarna, liksom hos personer som tar droger i stora doser.
• Magtarmkanalen: Vuxna har vanligtvis diarré; mindre ofta - kräkningar eller illamående. Barn har ofta kräkningar och illamående och diarré (illamående utvecklas främst på grund av att en stor dos tas, de ovan nämnda reaktionerna i mag-tarmkanalen kan minskas genom att ta droger innan de äter). Sjukdomar i matsmältningen uppstår ibland. Individuellt förknippad med antibiotika, kolit (här går hemorragisk och pseudomembranös form av sjukdomen) och svart villös tunga;
• reaktioner av hepatobiliärsystemet: Ibland hos personer som använder antibiotika från kategorin p-laktamer, är det en måttlig ökning av ALT eller AST. Singel intrahepatisk kolestas eller hepatit utvecklas. Liknande reaktioner förekommer vid användning av andra penicilliner, såväl som cefalosporiner. För det mesta utvecklas hepatit hos män såväl som hos äldre människor, och deras utseende kan associeras med långvarig behandling. Hos barn uppträdde sådana reaktioner endast ibland. Symtom på sjukdomen utvecklas under behandlingen eller omedelbart efter avslutad behandling, men i vissa fall utvecklades de och några veckor efter avslutad behandling. Sådana tecken är ofta reversibla. Endast enstaka fall av död observerades, men de inträffade alltid hos personer med en allvarlig form av underliggande patologi eller hos dem som samtidigt tog läkemedel som hade en negativ effekt på levern.
• subkutan skikt och hud: sällan manifesterade nässlor, klåda och utslag i huden. Ibland utvecklades flera erytem. Singel Lyell eller Stevens-Johnsons syndrom, Ritters sjukdom och akut form av exanthematösa pustler (generaliserad typ). Om du har en allergisk form av dermatit, måste du slutföra behandlingen.
• System för urinering och njurar: kristalluluri eller tubulointerstitiell nefrit uppträdde sporadiskt.

[1], [2], [3]

Överdos

Vid överdosering kan det finnas reaktioner från matsmältningsorganet, liksom en överträdelse av balansen mellan vatten och elektrolyter. Dessa symtom ska avlägsnas symptomatiskt samtidigt som balansen av elektrolyter återställs med vatten. Det finns också information om utvecklingen av kristalluri, som ibland omvandlades till njursvikt.

Du kan ta bort Rapiklav från kroppen genom att använda hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera med probenecid, eftersom det minskar frisättningen av amoxicillin genom renal tubulerna. När det kombineras med Rapiklave är en långvarig ökning av indexen av amoxicillin i blodet möjlig, men med probenecid påverkar inte clavulanatindexen.

Kombinationen av amoxicillin och allopurinol kan öka risken för allergier. Det finns ingen information om den kombinerade mottagningen av Rapiklava med allopurinol.

Liksom andra antibiotika kan Rapiklav påverka intestinalmikrofloran, varför östrogenreabsorptionen minskar, och effektiviteten i kombinerade orala preventivmedel försvagas.

Det finns viss information om ökningen av INR-värden hos personer som använder warfarin eller acenokoumarol i kombination med amoxicillin. Om en sådan kombination behövs är det nödvändigt att noggrant övervaka PTV-nivån eller INR-värdet (vilket också måste göras en tid efter Rapiklava-avbokningen).

Människor njuter mykofenolatmofetil för behandling, efter starten av oral administrering av amoxicillin och klavulanat predozovy kan minska nivån av aktiv produkt av mykofenolsyra sönderfall (ca 50%). Denna förändring kan inte motsvara exakt förändringarna i AUC för mykofenolsyra.

Penicilliner kan minska utsöndringen av metotrexat, så att de toxiska egenskaperna hos den senare kan förbättras.

[5], [6]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör hållas vid en temperatur av högst 25 ° C.

[7]

Hållbarhetstid

Rapiklav kan användas under 2 år från det att läkemedlet släpptes.