Rapimig

Rapimig är ett botemedel mot migrän. Det ingår i kategorin selektiva agonister av serotonin 5HT1 receptorer. Den aktiva beståndsdelen är zolmitriptan.

Indikationer Rapimiga

Det är indicerat för att bli av migränattacker (kan åtföljas av en aura eller utvecklas utan det).

Släpp formulär

Släpp i tabletter; i den första blåsan för 2 eller 6 stycken. Inne i det enskilda förpackningen - 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Zolmitriptan är en selektiv agonist av rekombinanta serotonin 5-HT 1B / 1D vaskulära receptorer. Den har en måttlig affinitet för receptorer av 5-HT 1A serotonin, men ingen märkbar affinitet eller aktivitet relativa doseringsledare serotonin 5HT2 och 5HT3 typer, liksom 5HT4. Dessutom ingen aktivitet relativ α1-, α2-, och β1-adrenoceptor-receptorer av histamin H1-H2, m-kolin ledare och D1-D2-dopaminreceptorer.

Drogen besitter kärlsammandragande egenskaper, huvudsakligen med avseende på de kraniala kärlen, och dessutom förhindrar utsläpp av neuropeptider (inklusive vasoaktiv intestinal polypeptid, som är den huvudsakliga effektor bäraren excitation reflexreaktion) och stimulerar kärlutvidgning, vilket är på grundval av mekanismen för förekomsten av migrän. Hämmar utvecklingen av migränanfall, utan att utöva direkt smärtstillande effekt.

Förutom att stoppa attacken, dämpar läkemedlet kräkningar tillsammans med illamående (speciellt vid utveckling av vänstersidiga attacker), akustofobi och fotofobi. Avsevärt påverkar de trunk golovnomozgovogo centra, som är sammankopplade med utvecklingen av en migrän - förklarar stabiliteten i fallet med återexponering för att eliminera den serie som består av ett flertal utveckla migränanfall i en person.

Rapimig är mycket effektivt vid kombinationsbehandling med migränstatus (en serie bestående av flera, återkommande efter varandra, svåra migränattacker som varar i 2-5 dagar). Eliminerar migrän i samband med menstruation.

Läkemedelseffekten börjar 15-20 minuter senare och når sin topp 1 timme efter användning av tabletten. Den största effekten uppnås vid upptagning under en utvecklingsattack.

Farmakokinetik

Efter intagning absorberas läkemedlet väl i matsmältningsorganen. Graden av absorption från att äta beror inte på. Den genomsnittliga nivån av absolut biotillgänglighet är cirka 40%. Syntes av ett ämne med ett plasmaprotein är 25%. För att nå toppen, tar det 1 timme efter att du tagit drogen. Denna indikator hålls i ytterligare 4-6 timmar. Läkemedlet ackumuleras inte i kroppen med upprepad användning.

En intensiv process av biotransformation i levern sker, vilket resulterar i att N-desmetylmetaboliten bildas, vilken har en 2-6-faldigare läkemedelsaktivitet än egenskaperna hos utgångsmaterialet. Cirka 1 timme når detta element 85% av den maximala koncentrationsnivån.

Utsöndring av zolmitriptan orsakas huvudsakligen av intrahepatiska biotransformationsprocesser, varigenom urinutskiljning av sönderfallsprodukter utförs.

Det finns tre huvudsakliga sönderfallsprodukter: heteroauxin (huvudprodukten av sönderdelning i urin och plasma), N-oxid, liksom N-desmetylanaloger. Endast N-desmetylerad nedbrytningsprodukt har aktivitet. Värdena för detta ämne inuti plasman är ungefär 2 gånger lägre än värdena för den ursprungliga komponenten av läkemedlet. Detta element kan förbättra de medicinska egenskaperna hos zolmitriptan.

Efter det inre engångs Hour större än 60% av materialet som utsöndras i urinen (huvudsakligen förtäckt nedbrytningsprodukt - lAA), och även ca 30% utsöndras med feces som ett källelement. Efter applicering av läkemedlet är total clearance cirka 10 ml / minut / kg (en tredjedel av denna siffra är indikatorn för clearance i njurarna). Klarationen i njurarna är snabbare än den glomerulära filtreringshastigheten, från vilken man kan dra slutsatsen att utsöndringen är inne i renal tubulerna.

Distributionsvolymen efter IV-injektion är 2,4 l / kg. Syntes med plasmaprotein av zolmitriptansubstans, liksom dess N-desmetylerade sönderfallsprodukt, är ganska lågt (ca 25%). Medelvärdet av halveringstiden för den aktiva komponenten är 2,5-3 timmar. Halveringstiden för ämnets metaboliter är ungefär densamma, varifrån man kan dra slutsatsen att deras utsöndring begränsas av bildningsgraden.

Reningskoefficienten för zolmitriptan med alla dess sönderfallsprodukter i njurarna hos personer med svåra eller måttliga former av njursvikt är 7-8 gånger lägre i jämförelse med friska människor. AUC-nivån för utgångsmaterialet med den aktiva sönderfallsprodukten ökade något (med 16 respektive 35%) och halveringstiden förlängdes med 1 timme och nått 3-3,5 timmar. Dessa värden observeras inom gränserna som avslöjades vid testning på volontärer.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan inte användas för att förhindra anfall. Det är nödvändigt att dricka en tablett så snabbt som möjligt efter starten av en migränattack, men i allmänhet är läkemedlets effektivitet inte beroende av tiden då p-piller tas i bruk efter en attack.

Det är tillåtet att inte dricka p-piller med vatten - det kan sättas på tungan så att det löser sig och sedan svalas med saliv. Denna form av droger är lämplig för fall där det inte finns något vatten nära eller behöver undvika kräkningar med illamående, vilket kan uppstå vid flytande sväljning.

Tabletterna löser snabbt in i munhålan, även om det ibland kan uppstå en försening med absorption av den aktiva komponenten, vilket också saktar på att läkemedelsexponeringen börjar sakta.

Blåsor måste öppnas genom att rengöra tabletten från folien och inte genom att stansa den med förpackningen.

För att stoppa en migränattack bör du ta 1-brunns Rapimig piller (2,5 mg). I avsaknad av effekten eller den upprepade utvecklingen av symtom under 24 timmar rekommenderas att ta en andra dos.

Om det behövs en upprepad dos krävs det minst 2 timmar efter den första dosen. Om dosen på 2,5 mg inte ger ett resultat får man öka en enstaka dos till 5 mg (denna dos anses vara den maximala tillåtna för en enstaka dos).

En dag får inte använda mer än 10 mg av läkemedlet. I 24 timmar kan du inte ta mer än 2 doser av läkemedlet.

Med leversvikt - om en person har en måttlig eller mild form av funktionell leverfunktion, behöver inte dosen justeras. Vid svåra störningar är den maximala dagliga dosen 5 mg.

[1]

Använd Rapimiga under graviditet

Gravid kan endast använda Rapimig i situationer där sannolik fördel för en kvinna är högre än möjligheten att utseendet av negativa reaktioner hos fostret.

Det finns ingen information om intag av zolmitriptan i bröstmjölk, vilket medför att det är nödvändigt att ta medicinen med försiktighet under amning. Det är nödvändigt att minimera den negativa påverkan på barnet - amma minst 24 timmar efter användning av droger.

Kontra

Bland kontraindikationerna av läkemedlet:

• intolerans av kompositelement av droger;
• måttlig eller svår grad av ökning av blodtrycket och dessutom en liten okontrollerad ökning av dess index;
• förekomsten av ischemisk hjärtsjukdom (detta inkluderar en historia av hjärtinfarkt hos patienten);
• variant angina pectoris;
• närvaro av en anamnese av TIA och cerebrovaskulära sjukdomar;
• poäng mindre än 15 ml / min;
• Kombinationen i kombination med ergotamin och dess derivat, och dessutom med sumatriptan och naratriptan eller andra agonister av ledarna 5HT 1B / 1D;
• patologi i perifer vaskulär region;
• personer under 18 år, samt över 65 år.

Bieffekter Rapimiga

Eventuella biverkningar på grund av användning av droger utvecklas ofta i mild form och förekommer under 4 timmar efter användning av p-piller. Deras frekvens ökar inte med upprepad upptagning, och manifestationerna försvinner spontant utan behov av ytterligare terapi. Bland symptomen:

• reaktioner i det kardiovaskulära systemet: ofta är det en hjärtklappning; utvecklar mindre takykardi eller ökar blodtrycksnivån något. Ibland uppträder angina, hjärtinfarkt eller kranskärlsspasma;
• manifestationer av PNS och centrala nervsystemet: ofta finns det en känslighetsstörning, och med huvudvärk med parestesi eller hyperestesi, yrsel, känsla av värme och känsla av sömnighet;
• matsmältningssystemet: främst finns det kräkningar eller illamående, och även torrhet i munslimhinnan och buksmärtor. Ibland utvecklas en hjärtinfarkt eller ischemi (av tarmtypen eller ett mjältinfarkt) som uppträder i form av diarré med blod eller smärta i bukhinnan.
• urogenitalt system: ibland finns det en polyuria eller urineringsprocessen blir frekvent. I vissa fall är det brådskande;
• struktur av muskler och ben: utvecklar ofta myalgi eller muskelsvaghet;
• systemiska reaktioner och störningar: mestadels asteni observeras, och dessutom en känsla av tryck, smärta eller tyngd i nacken med halsen, liksom båren och lemmar;
• Immunreaktioner: Ibland kan det finnas uppenbarelser av överkänslighet, inklusive symtom på anafylaksi med angioneurotiskt ödem och nässelfeber.

Individuella manifestationer kan orsakas av migrän i sig.

Överdos

Manifestationer av en överdos: de som tagit en enstaka dos av LS (i volym 50 mg) av volontärer utvecklade en lugnande effekt. Patienten ska övervakas för överdosering i minst 15 timmar eller tills några tecken på nedsatt försämring försvinner.

För att eliminera störningarna behövs gastric lavage och användningen av aktivt kol tillsammans med symptomatisk behandling (detta inkluderar att säkerställa luftgenomsläpplighet i andningsorganen och dessutom kontrollera CCC och behålla funktionerna). Läkemedlet har ingen specifik motgift.

Det finns ingen information om effekten av peritonealdialys eller hemodialys på indexerna av zolmitriptan inuti serumet.

Interaktioner med andra droger

Tillåtet att använda drogen tillsammans med paracetamol och rifampicin eller med substanser pizotifen eller fluoxetin, propranolol med droger och metoklopramid, samt koffein.

Enligt informationen som erhållits efter testen med frivilliga, finns det ingen farmakokinetisk interaktion av läkemedlet med ergotamin. Men så som teoretiskt sett kan sannolikheten för förekomst av coronarospasm öka, det rekommenderas att använda Rapimig minst 24 timmar efter användning av ergotamin. Dessutom rekommenderas ergotaminer att konsumeras minst 6 timmar efter att ha tagit Rapimig.

Vid användning av moklobemid (substansen är en specifik inhibitor av MAO-A-element) uppstår obetydlig ökning av AUC (26%) av zolmitriptan såväl som dess aktiva nedbrytningsprodukt (3 gånger). På grund av detta rekommenderas personer som använder MAO-A-hämmare att använda zolmitriptan i dagliga doser på högst 5 mg. Läkemedel kan inte kombineras om moclobemid tas i mängder större än 150 mg 2 gånger per dag.

På grund av användningen av cimetidin (den allmänna hämmaren av element P 450) ökade halveringstiden för zolmitriptan med 44% och AUC-nivån med 48%. Samtidigt fördubblades cimetidin halveringstiden och AUC för den N-dimetylerade aktiva sönderdelningsprodukten (183C91). Personer som använder cimetidin bör inte ta mer än 5 mg zolmitriptan per dag. Den befintliga generella profilen för läkemedelsinteraktion tillåter inte att exkludera sannolikheten för interaktion av den aktiva komponenten med hämmare av CYP 1A2-elementet. På grund av detta är det också nödvändigt att minska dosen vid kombination med ämnen som kinoloner (t.ex. Ciprofloxacin) och fluvoxamin.

Ingen farmakokinetisk interaktion inträffar zolmitriptan med fluoxetin (SSRI), och selegilin (MAO-B-hämmare elementet). Men i fallet med kombination med selektiva inhibitorer av serotonin-upptags omvända (eller noradrenalin och serotonin) och triptaner kan utveckla serotonin förgiftning (här inkluderar förändringar i mentalt tillstånd, onormal neuromuskulär funktion och autonom labilitet). Dessa manifestationer kan ha en svår form. I närvaro av läkemedel genomförbarheten av zolmitriptan med mediciner eller SSRI SIZZSiN motsvarar utföra inspektion på en patient krävs (speciellt med avseende på den inledande perioden av behandling) genom att öka dosen eller genom att använda andra serotonerga läkemedel.

Liksom andra 5HT 1B / 1D-ledaragonister kan zolmitriptan hämma absorptionen av andra läkemedel

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Rapimig måste hållas på plats som är otillgänglig för små barn. I detta fall är temperaturvärdena högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Rapimig får användas under 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.