Ramipril

Läkemedlet klassificeras som ett syntetiskt kardiovaskulärt medel som syftar till att reglera blodtrycket. Denna effekt uppnås på grund av effekten av den aktiva komponenten ramipril på renin-angiotensinsystemet.

Ramipril tillverkas av det tyska läkemedelsföretaget Hoechst AG.

Läkemedlet Ramipril säljs på apotek endast med recept från läkare.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Ramipril

Ramipril kan förskrivas som ett oberoende läkemedel eller i kombination med andra läkemedel som syftar till att stabilisera blodtrycket och förbättra hjärtfunktionen (främst under perioden efter infarkt och stroke).

Läkemedlet rekommenderas för användning i behandlingsregimen för patienter med nefropati (diabetisk eller annan etiologi).

Indikationen för förskrivning av Ramipril anses vara förebyggande behandling av stroke och hjärtinfarkt, samt dödliga utfall på grund av kardiovaskulär patologi. Läkemedlet kan förskrivas för kranskärlssjukdom, sjukdomar i det perifera kärlsystemet, hypertoni, högt kolesterol i blodet, låga högdensitetslipoproteiner.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tablettform. En kartongförpackning innehåller en blisterförpackning med 28 tabletter.

Den aktiva komponenten i läkemedlet är ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamik

Ramipril är ett läkemedel som är avsett att normalisera blodtrycket. Det tillhör en grupp läkemedel som hämmar det angiotensinkonverterande enzymet. Huvudkomponenten är ramipril, som när det kommer in i blodomloppet omvandlas till den aktiva substansen ramiprilat.

Den aktiva komponenten har förmågan att hämma ACE, vilket innebär en minskning av mängden angiotensin II i blodserumet och en minskning av aldosteronproduktionen. Bland annat aktiveras renins verkan i blodet och nedbrytningen av bradykinin saktas ner.

Under behandling med Ramipril upplever patienter en minskning av graden av kärlväggsmotstånd, avslappning av kärlväggarna, vilket leder till en säker minskning av blodtrycket utan att öka belastningen på hjärtat. Dessutom kan läkemedlet minska belastningen på hjärtmuskeln, vilket har en positiv effekt på patienternas välbefinnande, särskilt under postinfarkt och poststroke.

En sänkning av blodtrycket observeras redan 60–120 minuter efter intag av Ramipril och varar i 24 timmar. Maximal effekt uppnås efter 14–20 dagars kontinuerlig behandling. Läkemedlet behöver inte sättas ut gradvis: det finns inget abstinenssyndrom.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetik

De huvudsakliga metaboliska processerna med läkemedlet sker i levern, vilket resulterar i bildandet av ramiprilat. Ramipril omvandlas till etersubstansen diketopiperazin.

Ramiprilat blir biotillgängligt vid oralt intag och kan vara cirka 45 %. Substansen absorberas snabbt i matsmältningssystemet (minst 56 % av den erhållna mängden). Absorptionsgraden är oberoende av samtidigt födointag. Maximala plasmanivåer kan observeras 60 minuter efter intag av läkemedlet.

Halveringstiden är också 60 minuter.

Maximal nivå av ramiprilat i cirkulationssystemet detekteras 120–240 minuter efter dosintag.

Det sista steget i läkemedelselimineringen är ganska långt: efter en engångsanvändning av läkemedlet i en dos på 2,5 mg eller mer återgår kroppen till sitt ursprungliga tillstånd efter fyra dagar. Med en behandlingskur kan halveringstiden vara från 13 till 17 timmar.

Bindningen av den aktiva substansen och dess metabolit till plasmaproteiner kan vara 70–56 %.

Den farmakokinetiska bilden av Ramipril är oberoende av patientens ålder. Ingen ackumulering i kroppen sker.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används för invärtes bruk. Det rekommenderas inte att tugga eller krossa tabletterna.

Den dagliga dosen är uppdelad i en, mer sällan i två doser. Tabletterna kan tas både före och efter måltider. Behandlingstiden och doseringen väljs av den behandlande läkaren.

För att behandla högt blodtryck, ta 2,5 mg Ramipril per dag. Om dynamiken i trycknormaliseringen är otillräcklig, justeras dosen och fördubblas efter 14-20 dagar. Den optimala stationära dosen av läkemedlet kan vara 2,5-5 mg per dag. Maximal dos av läkemedlet är 10 mg per dag. För att påskynda processen att stabilisera tryckindikatorerna är det tillåtet att använda ytterligare läkemedel, såsom diuretika och kalciumantagonister.

Vid hjärtsvikt tas Ramipril i en mängd av 1,25 mg per dag. Om den erhållna terapeutiska effekten är otillräcklig kan dosen fördubblas var 7-14:e dag. Maximal dos är 10 mg per dag.

Under perioden efter infarkten är den rekommenderade dosen 5 mg per dag. Denna dos kan delas upp i två doser på 2,5 mg per dos. Patientens tillstånd bör övervakas och vid behov bör dosen justeras i ena eller andra riktningen. Dosen bör ökas gradvis, var tredje dag. Maximal dos är 10 mg per dag.

Vid svåra fall av hjärtsvikt används läkemedlet med försiktighet, med början med lägsta möjliga dos.

För att förhindra eventuell hjärtinfarkt, stroke eller dödsfall på grund av kardiovaskulära komplikationer tas Ramipril 2,5 mg morgon och kväll. Efter en vecka från behandlingsstart kan dosen gradvis ökas.

Patienter med nefropati (diabetisk eller icke-diabetisk) tar 1,25 mg av läkemedlet per dag. Det rekommenderas inte för sådana patienter att använda mer än 5 mg Ramipril per dag.

Äldre patienter med nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance på 20–50 ml per minut) tar Ramipril i en testdos på 1,25 mg per dag. Maximal dos för sådana patienter får inte överstiga 5 mg per dag.

Patienter med nedsatt leverfunktion tar läkemedlet med 1,25 mg per dag. Den maximala tillåtna dosen för sådana patienter är 2,5 mg per dag.

Patienter med ihållande hypertoni, rubbningar i vatten-saltmetabolismen och perifera cirkulationspatologier bör inte ta höga doser initialt.

Patienter som genomgår hemodialys bör ta läkemedlet i en mängd av 1,25 mg per dag. Dosen tas 2–4 timmar efter avslutad behandling.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Använd Ramipril under graviditet

Läkemedlet är inte förskrivet till kvinnor under graviditet. Dessutom måste läkaren innan läkemedlet förskrivs försäkra sig om att patienten inte är gravid. Under behandlingen rekommenderas patienter att använda preventivmedel.

Om en kvinna planerar att bli gravid eller redan har blivit gravid, bör behandlingen med Ramipril avbrytas eller byta till ett annat godkänt läkemedel.

Den aktiva substansen Ramipril kan finnas i bröstmjölk, så amning bör avbrytas när läkemedlet förskrivs.

Kontra

Ramipril är inte indicerat för användning i följande fall:

• om du är benägen att få allergiska reaktioner mot någon av läkemedlets ingredienser, såväl som mot läkemedel som hämmar ACE;
• vid laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption;
• med en historia av angioödem;
• vid förträngning av njurartären, vid hemodynamisk obalans, vid tendens till lågt blodtryck;
• vid hyperaldosteronism (primärt ursprung);
• under graviditet och amning;
• för behandling av barn under 18 år;
• vid svåra njursjukdomar.

Läkemedlet förskrivs med försiktighet och under överinseende av en läkare under följande tillstånd:

• hypertensiv kris;
• komplicerad ischemisk hjärtsjukdom;
• störning av vatten-saltmetabolismen;
• aortastenos;
• mitralisklaffstenos;
• hypertrofisk kardiomyopati;
• allvarlig leverdysfunktion;
• kranskärls- och cerebral cirkulationsstörning;
• kollagenoser;
• dekompensation av hjärtaktivitet;
• ålderdom.

[ 22 ]

Bieffekter Ramipril

Under behandlingen kan vissa biverkningar utvecklas:

• kraftig minskning av blodtrycket;
• ischemi i hjärtmuskeln, hjärtrytmrubbningar, svullnad i extremiteterna, inflammatoriska reaktioner i kärlväggen, kärlspasmer;
• nedsatt njurfunktion, akut njursvikt, ökad diures, protein i urinen, förhöjda nivåer av kreatinin och urea i blodet;
• torr irriterande hosta, inflammation i bronkierna, bihålorna, bronkospasm, astmatiska återfall;
• inflammatoriska processer i slemhinnan i munnen, halsen, matsmältningskanalen;
• dyspepsi, tarmproblem, smak- och luktstörningar, leverdysfunktion;
• huvudvärk, syn- och hörselproblem, ångest, sömnstörningar, vestibulära störningar, tremor i extremiteterna, inflammation i ögats bindhinna, cerebrovaskulära händelser och psykomotoriska reaktioner, försämrad koncentrationsförmåga;
• allergiska reaktioner (utslag, kliande hud, svullnad);
• överdriven svettning, ökad känslighet för ultravioletta strålar, förvärring av hudsjukdomar, alopeci;
• kramper och smärta i muskler eller leder;
• metaboliska störningar, viktminskning, aptitlöshet;
• i blodet finns eosinofili, anemi, neutropeni, agranulocytos, en minskning av hemoglobin- och trombocytnivåer;
• bröstsmärta, ökad trötthet, apati;
• minskad sexuell lust, erektil dysfunktion;
• svullnad av mjölkkörtlarna (gynekomasti).

[ 23 ], [ 24 ]

Överdos

Att ta stora mängder Ramipril kan orsaka kraftig vasodilatation, vilket leder till ett kraftigt blodtrycksfall, till och med till kollaps. Dessutom kan för mycket intag av läkemedlet orsaka en långsammare hjärtfrekvens, försämrad njurfunktion och en störning av vatten-saltmetabolismen.

Det finns inget speciellt läkemedel som neutraliserar effekten av ramipril. Vid användning av stora doser Ramipril utförs magsköljning, varefter sorbenter (aktivt kol) förskrivs. Vid störningar i vatten-saltmetabolismen och en minskning av volymen cirkulerande blod administreras infusionslösningar droppvis för att fylla på vätska i kroppen.

Vid kraftig blodtryckssänkning kan kardiotoniska hypertensiva medel (dopamin, reserpin) förskrivas.

Det finns inget behov av att använda hemodialys eller forcerad diures vid överdosering, på grund av deras tvivelaktiga effektivitet i detta problem.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Den terapeutiska effekten av Ramipril kan ökas vid användning i kombination med andra läkemedel som sänker blodtrycket, såsom diuretika, tricykliska antidepressiva medel och anestetika.

Vid behandling med Ramipril med diuretika är det nödvändigt att övervaka natriumnivån i blodet.

Sympatomimetika med vasokonstriktoriska egenskaper minskar effekten av Ramipril när de används tillsammans. När de listade läkemedlen tas tillsammans är det viktigt att övervaka blodtrycksmätningarna.

Sannolikheten för en hematologisk reaktion ökar vid kombinerad användning av Ramipril och immunsuppressiva medel, cytostatika och glukokortikosteroider.

Det rekommenderas inte att använda Ramipril och litiumhaltiga medel på grund av den ökade toxiciteten hos de senare.

Vid användning av Ramipril och antidiabetika är det nödvändigt att övervaka blodsockernivåerna.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara läkemedlet på mörka platser med en temperatur på högst +25 °C, utom räckhåll för barn.

Lista B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hållbarhetstid

Hållbarheten anges på läkemedlets förpackning och är 36 månader från tillverkningsdatum.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]