Psihostimulyatorı

Psykostimulerande medel (cerebrostimulerande medel, psykotoper) är medel för analeptisk verkan som orsakar psykomotorisk aktivering hos både patienter och friska individer.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikationer för utnämning av psykostimulerande medel

De viktigaste indikationerna för behandling av psykostimulerande medel är narkolepsi och svåra asthena tillstånd.

Innan dessa läkemedel startas ska patienterna genomgå en medicinsk undersökning. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt hjärtfrekvens, hjärtfrekvens och AT. Patienter med hypertoni-psykostimulerande medel utses försiktigt, med obligatorisk uppföljning av blodtryck. Det är nödvändigt att avstå från att förskriva psykostimulerande medel till patienter med takyarytmier. Vid undersökning uppmärksammas tics och nedsatt koordinering av rörelser (psykostimulanter kan provocera eller förvärra Gilles de la Tourette syndrom och dyskinesi). Det är nödvändigt att undvika utnämning av psykostimulantia i fall med tidigare missbruk av dem, och eventuellt alla patienter, benägna att missbruka läkemedel. Eftersom mottagandet av dessa läkemedel är möjlig för bildandet av fysiskt och psykiskt beroende av droger, bör varaktigheten av kontinuerlig behandling inte överstiga 3-4 veckor. Det bör också beaktas att psykostimulanter, inklusive mesokarb, hos patienter med psykotiska störningar leder till en förvärring av tillståndet.

Sovande sjukdom

Narcolepsy kännetecknas av överdriven dagslöja, i kombination med oöverstigliga korta episoder av att somna. Dessutom kan patienter uppleva katalepsi - perioder med partiell eller fullständig förlust av motorton (ofta provocerad av intensiv känslomässig spänning), sömnstörning och / eller hypnagogisk hallucinationer. Symptom på sömnighet i dag och episoder av att somna mest effektivt stoppa psihostimuliatory.

Svåra asthena tillstånd

Svåra somatiska patienter kan utveckla apati, social isolering och aptitlöshet utan uppenbara manifestationer av ett stort depressivt episode. Detta tillstånd leder ofta till avslag på behandling, förlust av intresse för liv och konsumtion av mindre kaloriäring. Förbättring av tillståndet för patienter med antidepressiv medicinering är möjlig, men eftersom en lång behandlingsperiod krävs (flera veckor) kan patienter sluta behandlingen. Psykostimulanter, vid rationell tillämpning, ökar humör, intresse för livet, vidhäftning till patientens behandlingsregim och i vissa fall - aptit. Effekten av psykostimulanter utvecklas snabbt.

Verkningsmekanism och farmakologiska effekter

Psykostimulanter påverkar huvudsakligen hjärnbarken. De ökar effektiviteten, koncentrationen av uppmärksamhet och upprätthåller vakenhetens tillstånd. Vissa av dem har en euforisk effekt och kan leda till utvecklingen av narkotikamissbruk. Till skillnad från de flesta antidepressiva läkemedel minskar psykostimulanterna aptit och kroppsvikt, dvs. Har en anorektisk effekt. I psykiatrisk praxis används psykostimulanter sällan i form av en kort kurs, främst i svåra asthena och narkolepsi. Verkningsmekanismen består i direkt stimulering av de sympatomimetiska receptorerna i det postsynaptiska membranet och underlättande av mediatorernas presynaptiska frisättning. Amfetaminer (fenamin, metylfenidat) stimulerar dopaminreceptorer; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) har övervägande noradrenerg aktivitet. I Ryska federationen är de flesta psykostimulanterna förbjudna för användning som läkemedel. Undantag är de ursprungliga inhemska preparaten av mesocarb (sydnocarb) och feprozidninhydroklorid (sydnofen).

Mesocarb kemisk struktur som liknar fenaminom, i jämförelse med vilken den är mindre toxisk, har det ingen markant perifer adrenostimuliruyuschee aktivitet starkare effekt på noradrenerga än dopaminerga strukturer i hjärnan. Stimulerar återupptaget av katekolaminer och MAO-aktivitet. Stimulerande verkan utvecklas gradvis (ingen skarp initial aktiverande effekt) jämfört med fenaminom den över en lång tid, inte åtföljs av eufori, motorisk excitation, takykardi, kraftig ökning av blodtrycket. Under efterverkan ger läkemedlet inte generell svaghet och sömnighet. Mindre uttalat fenomen av uppställning.

Farmakokinetik. Efter intag absorberas det snabbt från matsmältningsorganet. Metaboliserad genom C-hydroxyleringen av den alifatiska kedjan av fenylisopropylsubstituenten och bensenringen av fenylkarbamoylradikalen för att bilda alfa-oxidhydroxiden. Som en följd av detta minskar den stimulerande effekten, eftersom denna metabolit dåligt tränger in i blod-hjärnbarriären. Njurarna härled 60%, från matsmältningskanalen - cirka 30%, med andningsluften - 10%. Inom 48 timmar utmatas 86%. Har ingen kumulativ förmåga.

Interaktion. Oförenlig med MAO-hämmare, TA. Mesokarb minskar miorelaxation och sömnighet orsakad av anxiolytika i bensodiazepin-serien, medan den anxiolytiska effekten av sistnämnda inte minskar. Glutaminsyra ökar den psykostimulerande effekten av mesocarb.

Feprosidninhydroklorid hör till gruppen fenylalkylsidnoniminer och ligger nära struktur till mesokarb. Det har en stimulerande effekt på centrala nervsystemet och samtidigt har den antidepressiv aktivitet. Den antidepressiva effekten av läkemedlet är relaterad till dess förmåga att reversibelt inhibera MAO-aktivitet. Det minskar de deprimerande effekterna av reserpin, ökar effekten av epinefrinhydroklorid och noradrenalin, orsakar en måttlig ökning av blodtrycket. Har antikolinerg aktivitet.

Interaktion. Läkemedlet ska inte användas samtidigt med antidepressiva medel - MAO- och TA-hämmare. Mellan applikationen feprosidninhydroklorid och antidepressiva medel i dessa grupper, liksom mellan antidepressiva medel och denna lösning är det nödvändigt att ta en paus i minst en vecka.

Dessutom inkluderar svaga stimulanser koffein, som ingår i många smärtstillande medel.

Utomlands i klinisk praxis använd dextroamphetamin, metylfenidat och pemolin. Dextroamphetamin är D-isomeren av fenylisopropanolamin, som är tre gånger mer aktiv än L-isomeren (amfetamin) som ett CNS-stimulansmedel. Metylfenidat är ett piperidinderivat som har en strukturell likhet med amfetamin. Pemolin är annorlunda i kemisk struktur från andra psykostimulanter.

Biverkningar av psykostimulanter

Biverkningar på centrala nervsystemet tar huvuddelen i strukturen av biverkningar. Av de centrala biverkningar aptitlöshet, sömnlöshet (reducerad samtidigt som läkemedlet i första halvan av dagen), nedsatt medvetandegrad (eller ökad irritabilitet och ångest, eller omvänt, letargi och sömnighet) och humörsvängningar (eller eufori eller, mera sällan, depression och ökad känslighet för yttre stimuli). Dysforiska reaktioner är vanligast hos barn. Ibland, när man tar terapeutiska doser, utvecklas toxiska psykoser. Stora doser (oftast används vid narkolepsi och drogmissbruk) kan orsaka psykoser med allvarliga hallucinatory-delirious symptom.

Hos patienter med stabil eller instabil arteriell hypertoni är en måttlig ökning av blodtrycket möjligt. Ibland, med en signifikant ökning av blodtrycket, stoppas mottagandet av psykostimulantia. Sinus takykardi och andra takyarytmier förekommer sällan med användning av terapeutiska doser. Dessutom kan huvudvärk och buksmärta uppstå vid användning av psykostimulerande medel.

Overdosering med psykostimulantia

När en överdos av psykostimulanter uppstår, uppträder sympatiskt hyperaktivitetssyndrom (hypertoni, takykardi, hypertermi). Detta syndrom följs ofta av utvecklingen av giftig psykos eller delirium. Karakteristisk för utseendet av irritabilitet, aggressivt beteende eller paranoida idéer. Hypertoni, hypertermi, arytmier eller okontrollerade anfall kan orsaka dödsfall. Behandling av överdosering - stödjande fysiologiska funktioner hos kroppsterapi. Om du förlorar medvetandet eller epileptiska anfall måste du se till att luftvägarna är acceptabla. Vid allvarlig feber rekommendera antipyretiska droger, kylvågor. För att eliminera anfall administreras intravenösa bensodiazepiner.

När delirium eller paranoid psykos brukar ordineras antipsykotiska läkemedel. Patienter med högt blodtryck är mer benägna att förskriva klorpromazin, vilket blockerar både alfa-adrenerge receptorer och dopaminreceptorer. För att uppnå en ytterligare lugnande effekt kan bensodiazepiner, till exempel lorazepam, förskrivas. Delirium passerar vanligtvis inom 2-3 dagar, och de paranoida psykoserna som uppstått som ett resultat av långvarigt missbruk av stora doser psykostimulanter kan gå längre. För behandling av svårt hypertensionssyndrom eller hjärtakryyarytmi

Missbruk av psykostimulerande medel

Den största nackdelen med att använda psykostimulanter på grund av deras förmåga att orsaka eufori är möjligheten till missbruk, utvecklingen av narkotikamissbruk och beroende. Patienter missbrukar amfetamin, tar dem in eller injicerar intravenöst. Metylfenidat tas endast genom munnen. Pemolin orsakar vanligtvis inte missbruk. Vid användning av stora doser uppträder tecken på adrenerg hyperaktivitet (frekvent puls, ökat blodtryck, torr mun och utvidgade elever). I stora doser kan amfetamin orsaka stereotyper, irritabilitet, känslomässig labilitet och vanliga symptom. Med långvarigt missbruk är det möjligt att utveckla en utvald vilseledningspsykos med paranoida vrangföreställningar, relationsteorier, samt hörsel, visuell eller taktil hallucinationer.

[8], [9],

Annullering av psykostimulantia

Trots avsaknaden av fysiska abstinenssymptom efter långvarig användning av stora doser av läkemedel hos patienter under en längre tid finns det markerade tecken på CNS, inklusive trötthet, dåsighet, hyperfagi, depression och långsiktigt förblir anhedoni, dysfori, och attraktion att ta drogen. För närvarande finns ingen effektiv farmakologisk behandling av läkemedelsberoende och tillbakadragningssyndrom orsakat av psykostimulantia. Vanligtvis utförs komplex behandling. För omedelbar upptäckt av depression eller upprepade missbruk av patienten krävs medicinsk övervakning.

[10], [11], [12], [13], [14]