Pilokarpin

Pilokarpin är en medicinsk substans som används inom medicin, främst inom oftalmologi. Det är en alkaloid som utvinns från Pilocarpus-växten. Pilokarpin används främst för att behandla glaukom, en sjukdom som kännetecknas av ökat intraokulärt tryck, vilket kan leda till skador på synnerven och förlust av synen.

Verkningsmekanismen för pilokarpin är relaterad till dess förmåga att stimulera sammandragning av radiella irismuskler, vilket leder till pupillvidgning och ökat utflöde av intraokulär vätska. Detta minskar i sin tur det intraokulära trycket, minskar risken för skador på synnerven och bevarar synen.

Pilokarpin kan finnas tillgängligt i olika former för användning inklusive ögondroppar, gelformer och injektioner. Det administreras vanligtvis som ett läkemedel under överinseende av en läkare, eftersom det kräver noggrann övervakning och kan ha biverkningar.

Indikationer Pilokarpin

1. Glaukom: Den huvudsakliga användningen av pilokarpin är vid behandling av glaukom, en sjukdom som kännetecknas av ökat intraokulärt tryck. Pilokarpin hjälper till att minska intraokulärt tryck genom att öka utflödet av intraokulär vätska.
2. Förbereda ögat för kirurgiska ingrepp: Pilokarpin kan användas för att vidga pupillen och minska det intraokulära trycket under den preoperativa perioden före ögonoperation.
3. Diagnos av ögonsjukdomar: Pilokarpin används ibland som ett diagnostiskt verktyg för att utvärdera ögat och dess strukturer, såsom iris och lins.
4. Mios: Pilokarpin kan användas för att framkalla mios (pupillkonstriktion) i kliniska prövningar eller vid vissa medicinska procedurer.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism: Pilokarpin är en agonist av muskarina kolinoreceptorer, som finns i olika organ och vävnader som spottkörtlar, svettkörtlar, okulär glatt muskulatur och det kardiovaskulära systemet. Aktivering av dessa receptorer resulterar i ökad salivvätskesekretion, svett, sammandragning av ögats pupill, minskat intraokulärt tryck och ökad gastrointestinal peristaltik.
2. Sänka intraokulärt tryck: Pilokarpin används för att behandla glaukom eftersom dess miotiska verkan hjälper till att vidga vinkeln på ögats främre kammare och förbättra dräneringen av intraokulär vätska, vilket leder till en minskning av det intraokulära trycket.
3. Ökad saliv och svettsekretion: Denna effekt används inom medicin för att behandla xerostomi (muntorrhet) och xeros i huden, och för att diagnostisera spottkörtelfunktionen.
4. Ökning av tarmperistaltiken: Pilokarpin kan användas för att stimulera matsmältningen och behandla intestinal atoni.
5. Behandling av astma: I vissa fall kan pilokarpin användas för att vidga luftvägarna och förbättra upphostningen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Pilokarpin kan absorberas genom slemhinnor när det används som ögondroppar eller sublingualt för behandling av xerostomi.
2. Distribution: Efter absorption distribueras pilokarpin snabbt till organ och vävnader, inklusive ögon och munslemhinnor.
3. Ämnesomsättning: Pilokarpin metaboliseras i levern för att bilda inaktiva metaboliter.
4. Exkretion: Metaboliter av pilokarpin och pilokarpin i sig utsöndras huvudsakligen via njurarna med urin.

Använd Pilokarpin under graviditet

Användningen av Pilokarpin under graviditet bör begränsas och endast under strikt övervakning av en läkare.

Det finns för närvarande otillräckliga data om säkerheten av Pilokarpin för gravida kvinnor, så det rekommenderas att undvika användning under graviditet, särskilt under första trimestern. Om det är nödvändigt att behandla glaukom eller andra ögonsjukdomar hos en gravid kvinna, kan läkaren överväga fördelarna med läkemedlet och de potentiella riskerna för barnet för att fatta ett välgrundat beslut.

Kontra

1. Astma: Pilokarpin kan förvärra astmasymtom eller orsaka bronkial spasmer hos vissa patienter, så det bör användas med försiktighet hos personer med astma.
2. Hjärtsjukdom: Användning av pilokarpin kan öka hjärtfrekvensen och öka hjärtaktiviteten, vilket kan vara farligt för personer med hjärtsjukdomar som arytmier eller hjärtsvikt.
3. Allvarligt nedsatt lever- och njurfunktion: Pilokarpin metaboliseras och utsöndras via levern och njurarna, därför bör det användas med försiktighet hos patienter med allvarligt nedsatt funktion i dessa organ.
4. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot pilokarpin eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
5. Graviditet och Amning: Säkerheten för pilokarpin under graviditet eller amning har inte fastställts, därför bör användningen i dessa fall ske under medicinsk övervakning.
6. Pediatrisk: Data om säkerhet och effekt av pilokarpin hos barn är begränsade; Därför bör dess användning på barn endast användas efter ordination av en läkare.

Bieffekter Pilokarpin

1. Förändringar i synen: Pupillförträngning (mios) kan förekomma, vilket kan leda till förändringar i synen i mörker eller i svagt ljus.
2. Reaktioner på applikationsplatsen: Inkludera ögonrodnad, sveda, irritation och klåda.
3. Okulära reaktioner: Det kan förekomma en övergående ökning av intraokulärt tryck, särskilt hos patienter med vinkelstängning av ögats främre kammare. Rödhet i ögonen, tårbildning och en känsla av sand i ögonen kan också förekomma.
4. Systemiska biverkningar: Möjliga biverkningar från andra organ och kroppssystem, såsom huvudvärk, yrsel, illamående, ökad svettning, svaghet, bradykardi (långsam hjärtfrekvens) och andra.
5. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom klåda, hudutslag, svullnad av ögonlocket eller ansiktet, andningssvårigheter och anafylaktisk chock förekomma.

Överdos

1. Kraftig salivutsöndring: Överdriven salivproduktion kan leda till obehag och svårigheter att svälja.
2. Svettas: Överdriven svettning kan uppstå som ett resultat av överdosering av pilokarpin.
3. Mios (förträngning av pupillerna): Detta är en av de typiska effekterna av pilokarpin, men vid överdosering kan mios bli mer uttalad och förlängd.
4. Myosaria (boende spasmer): Detta är ett tillstånd där det blir svårt att fokusera ögat på näraliggande föremål på grund av överdriven sammandragning av pupillerna.
5. Minskad hjärtfrekvens och blodtryck: Pilokarpin kan orsaka bradykardi och hypotoni.
6. Känslor av illamående och kräkningar: Dessa symtom kan uppstå på grund av stimulering av receptorer i mag-tarmkanalen.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel mot glaukom: Användning av pilokarpin med andra antiglaukomläkemedel kan öka dess effekt och orsaka en ökning av biverkningar som ögonirritation och muntorrhet.
2. Antikolinerga läkemedel: Användning av pilokarpin tillsammans med antikolinerga läkemedel (t.ex. atropin) kan minska dess effekt.
3. Läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet: Pilokarpin kan orsaka förändringar i det kardiovaskulära systemet, därför bör det användas med försiktighet i kombination med andra läkemedel som påverkar hjärtrytmen eller blodtrycket.
4. Antidepressiva medel och läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom: Pilokarpin kan öka biverkningarna av antidepressiva läkemedel och läkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom.
5. Läkemedel för att öka salivkörtelsekretionen: När pilokarpin används för att behandla xerostomi, kan dess effekt förstärkas i kombination med andra läkemedel som stimulerar salivkörtelsekretion.