Penygra

Penigra innehåller den aktiva substansen sildenafil. Den bromsar selektivt effekten av den cGMP-specifika komponenten i PDE-5.

Den fysiologiska processen för erektionsutveckling är förknippad med frisättningen av NO inuti den kavernösa kroppen på grund av påverkan av sexuell stimulans på den. NO-komponenten hjälper till att aktivera enzymet guanylatcyklas, vilket resulterar i att cGMP-värdet ökar och den glatta muskulaturen i den kavernösa kroppen slappnar av med efterföljande potentiering av blodflödet till dem. [ 1 ]

Indikationer Penygra

Det används av män vid erektionsproblem.

Släpp formulär

Det terapeutiska elementet frisätts i tabletter - 1 eller 4 stycken med 50 eller 100 mg volym i en blisterförpackning. Inuti förpackningen - 1 sådan förpackning.

Farmakodynamik

Sildenafil uppvisar ingen direkt avslappnande effekt på musklerna i kavernösa kroppar, men det förstärker effekten av NO, vilket saktar ner aktiviteten av PDE-5. Det bör beaktas att sildenafil inte har någon effekt i frånvaro av sexuell stimulans.

Frivilliga som tog sildenafil en gång i en dos på 0,1 g upplevde inga kliniskt signifikanta förändringar i EKG-avläsningarna. Dess användning resulterade i en måttlig eller svag sänkning av blodtrycket, vilket inte påverkade läkemedlets effektivitet. En mer signifikant sänkning av blodtrycket observerades hos individer som tog läkemedlet tillsammans med nitrater. [ 2 ]

Farmakokinetik

Sildenafilcitrat absorberas snabbt vid oral administrering, med en biotillgänglighet på cirka 40 %. Substansens farmakokinetiska parametrar beror på portionsstorleken (inom det terapeutiska spektrumet).

Plasma Cmax-värden observeras efter 0,5–2 timmar (i genomsnitt 1 timme) efter oral administrering på tom mage. Intag av läkemedlet tillsammans med fet mat orsakar en minskning av absorptionsintensiteten, vilket gör att det tar i genomsnitt 1 timme längre att uppnå Cmax.

Medelvärdena för distributionsvolymen (jämvikt) för sildenafil är lika med 105 l.

Elementets metaboliska processer sker med deltagande av leverisoenzymer CYP3A4 (huvudvägen), såväl som CYP2C9, varefter det omvandlas till den aktiva metaboliska komponenten N-desmetylsildenafil, som har egenskaper som liknar sildenafil. Plasmanivån av denna metabolit är cirka 40 % av den som registrerats för sildenafil. Som ett resultat har detta element nästan 20 % av den terapeutiska effekten av sildenafil. Båda dessa komponenter syntetiseras till cirka 96 % med protein.

Halveringstiden för dessa substanser är 4 timmar. Systemisk clearance av sildenafil är 41 l/timme och halveringstiden är 3–5 timmar. Sildenafilmetaboliter utsöndras huvudsakligen i avföring (cirka 80 % av den orala dosen) och en mindre del i urin (13 % av dosen).

Dosering och administrering

Penigra tas vanligtvis i en dos på 50 mg, ungefär 1 timme före samlag. Generellt sett är det tillåtna användningsintervallet före samlag 4–0,5 timmar. Med hänsyn till effekten och patientens reaktion kan dosen ökas till maximalt dagligt (0,1 g) eller minskas till minimum (25 mg).

Att ta det tillsammans med mat saktar ner läkemedlets effekt jämfört med att ta det på tom mage. Dessutom krävs sexuell stimulering för att läkemedlet ska ha effekt.

Faktorer som ökar läkemedlets plasmanivå: ålder över 65 år, lever- eller njursvikt (kreatininclearance <30 ml per minut), samt kombination med substanser som hämmar effekten av hemoprotein P4503A4 (inklusive erytromycin med ketokonazol, saquinavir och itrakonazol).

Eftersom ökade plasmanivåer kan förstärka läkemedlets effekter och biverkningar, bör patienter med riskfaktorer initialt använda en dos på 25 mg.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik.

Använd Penygra under graviditet

Penigra är inte förskrivet till kvinnor.

Kontra

Eftersom läkemedlet förstärker den blodtryckssänkande effekten av amylnitrat och andra nitrater, förskrivs det inte till personer som använder dessa substanser eller organiska nitrater av någon typ (konstant eller enligt annan behandling).

Läkemedlet ska inte användas om du har en intolerans mot någon av ingredienserna i tabletterna.

Det är kontraindicerat för personer som inte borde ha samlag (till exempel personer med allvarliga kardiovaskulära patologier, inklusive svår hjärtsvikt och instabil angina).

Bieffekter Penygra

Biverkningar uppstår ofta när dosen ökas. Dessa inkluderar: dyspepsi, synstörningar, huvudvärk, ökad ljuskänslighet, epidermal hyperemi, kromatopsi, utslag, svullnad i nässlemhinnan, yrsel och diarré.

Hos vissa patienter utvecklades en svag och övergående störning i färguppfattningen (associerad med gröna och blå färger) 60 minuter efter intag av 0,1 g av läkemedlet, vilken försvann efter 2 timmar.

Vid flexibel dostestning var gastrointestinala störningar vanligare vid dosen 0,1 g än vid lägre doser.

Under perioden efter marknadsföring observerades följande enstaka eller atypiska symtom vid administrering av läkemedlet:

• immunförsvarsmanifestationer: tecken på intolerans (inklusive epidermalt utslag);
• lesioner associerade med hjärt-kärlsystemets funktion: synkope, takykardi, minskat blodtryck och näsblod;
• problem med matsmältningsfunktionen: kräkningar;
• synstörningar: rodnad eller smärta i ögonområdet.

Långvarig (mer än 4 timmar) erektion, såväl som priapism, observeras endast i isolerade fall efter användning av sildenafil.

Överdos

Tester med frivilliga visade att vid administrering av enstaka doser på upp till 0,8 g var incidensen av biverkningar liknande den som observerades vid lägre doser, men antalet sådana fall och deras svårighetsgrad var högre.

Vid förgiftning vidtas vanliga stödjande åtgärder. Njurdialysprocedurer orsakar inte accelererad läkemedels eliminering, eftersom sildenafil syntetiseras hårt med plasmaprotein och inte utsöndras med urin.

Interaktioner med andra droger

Administrering av sildenafil tillsammans med läkemedel som specifikt hämmar effekten av CYP3A4 (erytromycin och ketokonazol med itrakonazol), såväl som substanser som icke-specifikt hämmar CYP-aktivitet (cimetidin), leder till en minskning av dess clearance.

Användning av läkemedlet och läkemedel som inducerar effekten av CYP3A4 (rifampicin) orsakar en märkbar minskning av plasmanivåerna av det förra.

Dessutom ökar plasmanivån av Cmax för sildenafil i kombination med saquinavir (det saktar ner aktiviteten av CYP3A4).

Det är förbjudet att använda i kombination med ritonavir, vilket bromsar effekten av P450, eftersom det orsakar förändringar i sildenafils farmakokinetik.

Grapefruktjuice hämmar något effekten av CYP3A4 och kan därför öka läkemedlets plasmanivåer något.

Administrering av 0,1 g Penigra i kombination med amlodipin leder till en minskning av diastoliskt respektive systoliskt tryck med 7 respektive 8 mm Hg.

AT reduceras vid en kombination av läkemedlet (i en dos på 25 mg) med ett ämne som blockerar verkan av α-adrenerga receptorer (doxazosin i en dos på 4 mg) hos individer med benign prostatahyperplasi.

Förvaringsförhållanden

Penigra ska förvaras utom räckhåll för små barn, vid en temperatur på högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Penigra kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Viagra, Lovigra och Superviga med Eroton, samt Konegra och Viafil.