Penigra

Penigra innehåller komponenten sildenafil, som är dess aktiva ingrediens. Det hämmar selektivt verkan av den cGMP-specifika komponenten i PDE-5.

Den fysiologiska processen för utveckling av en erektion av penis är associerad med frigöring av NO i corpus cavernosum i samband med exponering för en sexuell stimulans. NO -komponenten hjälper till att aktivera guanylatcyklasenzymet, vilket resulterar i att cGMP -nivån ökar och de släta musklerna i corpus cavernosum slappnar av, följt av förstärkning av blodflödet till dem. [1]

Indikationer Penigra

Det används hos män vid utvecklingen av erektionsproblem .

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska elementet sker i tabletter - 1 eller 4 stycken med en volym på 50 eller 100 mg inuti ett cellförpackning. Inuti förpackningen - 1 sådant paket.

Farmakodynamik

Sildenafil visar inte en direkt avslappnande effekt på musklerna i corpus cavernosum, men förstärker effekten av NO, vilket saktar ner aktiviteten hos PDE-5. Man måste komma ihåg att i avsaknad av en sexuell stimulans har sildenafil ingen effekt.

Hos volontärer som tog sildenafil 1 gång i en portion på 0,1 g fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i EKG -avläsningarna. Som ett resultat av dess användning skedde en måttlig eller svag minskning av blodtrycket, vilket inte påverkade läkemedlets effekt. En mer signifikant minskning av blodtrycket observerades hos personer som tog läkemedlet tillsammans med nitrater. [2]

Farmakokinetik

Sildenafilcitrat absorberas vid hög hastighet vid oral administrering; dess biotillgänglighet är cirka 40%. De farmakokinetiska parametrarna för ett ämne beror på portionsstorleken (inom det terapeutiska spektrumet).

Indikatorer på Cmax i plasma observeras efter 0,5-2 timmar (i genomsnitt - 1 timme) efter intag på tom mage. Att ta droger tillsammans med fet mat orsakar en minskning av absorptionens intensitet, varför det i genomsnitt tar 1 timme längre att få Cmax.

Medelvärdena för distributionsvolymen (jämvikt) för sildenafil är 105 liter.

Elementets metaboliska processer fortsätter med deltagande av hepatiska isoenismer CYP3A4 (huvudmetoden), liksom CYP2C9, varefter det omvandlas till den aktiva metaboliska komponenten N-desmetylsildenafil, som har egenskaper som liknar sildenafil. Plasmanivån för denna metabolit är cirka 40% av den som registrerats för sildenafil. Som ett resultat har det angivna elementet nästan 20% av den terapeutiska effekten av sildenafil. Båda dessa komponenter syntetiseras ungefär 96% med protein.

Halveringstiden för dessa ämnen är 4 timmar. Den systemiska clearance för sildenafil är 41 l / h och halveringstiden är 3-5 timmar. Utsöndringen av sildenafilmetaboliter sker huvudsakligen med avföring (cirka 80% av den intagna delen), och en mindre del av dem med urin (13% av dosen).

Dosering och administrering

Penigra tas vanligtvis i en portion på 50 mg, cirka 1 timme före samlag. I allmänhet är det tillåtna tillämpningsområdet före samlag 4-0,5 timmar. Med hänsyn till effekten och patientens svar kan dosen ökas till den maximala dagliga dosen (0,1 g) eller reduceras till ett minimum (25 mg).

Konsumtion med mat leder till en minskning av läkemedlets effekt jämfört med administrering på tom mage. För utveckling av exponering för läkemedel krävs också en sexuell stimulans.

Faktorer som ökar läkemedlets plasmanivå: ålder över 65 år, lever- eller njursvikt (CC -nivå <30 ml per minut), samt en kombination med ämnen som saktar ner effekten av hemoprotein P4503A4 (bland dessa är erytromycin med ketokonazol, saquinavir och itrakonazol).

Eftersom med en ökning av plasmavärden kan läkemedlets effekt och dess biverkningar förstärkas, bör patienter med riskfaktorer först använda en portion på 25 mg.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barnmedicin.

Använd Penigra under graviditet

Penigra är inte ordinerat för kvinnor.

Kontra

Eftersom läkemedlet förstärker den antihypertensiva effekten av amylnitrat och andra nitrater, är det inte förskrivet till personer som använder dessa ämnen eller organiska nitrater av någon typ (ständigt eller enligt ett annat schema).

Du kan inte använda medicinen i närvaro av intolerans mot något element i tabletterna.

Det är kontraindicerat att förskriva personer som är oönskade att ha sex (till exempel personer med svåra stadier av CVS -patologier, inklusive intensivt hjärtsvikt och angina av instabil karaktär).

Bieffekter Penigra

Biverkningar utvecklas ofta när dosen ökas. Bland dessa: dyspepsi, synstörningar, huvudvärk, ökad ljuskänslighet, epidermal hyperemi, kromatopsi, utslag, svullnad i nässlemhinnan, yrsel och diarré.

Hos vissa patienter, 60 minuter efter att ha tagit 0,1 g läkemedel, utvecklades en svag och övergående färguppfattningsstörning (associerad med gröna och blå färger), som försvann efter 2 timmar.

Vid flexibel doseringstest var matsmältningsstörningar mer sannolika än vid lägre doser med en portion på 0,1 g.

Under efterregistreringstiden, med introduktionen av läkemedlet, noterades sådana enda eller atypiska symptom:

• immunmanifestationer: tecken på intolerans (bland annat ett epidermalt utslag);
• lesioner i samband med CVS: synkope, takykardi, minskat blodtryck och näsblod;
• matsmältningsproblem: kräkningar;
• synstörningar: rodnad eller smärta i ögonområdet.

Långvarig (mer än 4 timmar) erektion, liksom priapism, observeras efter användning av sildenafil endast ibland.

Överdos

Testning med volontärer visade att med införandet av 1-faldiga portioner upp till 0,8 g var fallen av utveckling av negativa tecken liknande de symtom som observerades vid svagare doser, men antalet sådana fall och deras svårighetsgrad var högre.

Vid förgiftning vidtas standardstödjande åtgärder. Njurdialysprocedurer påskyndar inte eliminering av läkemedlet, eftersom sildenafil starkt syntetiseras med plasmaprotein och inte utsöndras i urinen.

Interaktioner med andra droger

Införandet av sildenafil tillsammans med läkemedel som specifikt bromsar effekten av CYP3A4 (erytromycin och ketokonazol med itrakonazol), liksom ämnen som ospecifikt bromsar aktiviteten av CYP (cimetidin), leder till en minskning av dess clearance.

Användningen av läkemedlet och läkemedel som inducerar verkan av CYP3A4 (rifampicin) orsakar en märkbar minskning av plasmaparametrarna för det förra.

Dessutom ökar plasmanivån Cmax för sildenafil i kombination med saquinavir (det saktar ner aktiviteten för CYP3A4).

Det är förbjudet att använda i kombination med ritonavir, vilket bromsar effekten av P450, eftersom det orsakar en förändring av farmakokinetiken för sildenafil.

Grapefruktjuice saktar något ned effekten av CYP3A4, därför kan det öka läkemedlets plasmavärden något.

Införandet av 0,1 g Penigra i kombination med amlodipin leder till en minskning av värdena för diastoliskt respektive systoliskt tryck med 7 respektive 8 mm Hg.

AT minskar vid en kombination av ett läkemedel (i en 25 mg portion) med ett ämne som blockerar verkan av α-adrenerga receptorer (doxazosin i en 4 mg portion) hos personer med godartad prostatahyperplasi.

Förvaringsförhållanden

Penigran ska förvaras utom räckhåll för små barn, vid temperaturer upp till högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Penigra kan användas under en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analogerna av läkemedel är Viagra, Lovigra och Superviga med Eroton, samt Conegra och Viafil.