Papaverinhydroklorid

Papaverinhydroklorid är ett läkemedel som används vid problem i mag-tarmkanalen. Det tillhör kategorin papaveriner och dess derivat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Papaverinhydroklorid

Den används i följande situationer:

• eliminering och förebyggande av glatta muskelspasmer i området av inre organ mot bakgrund av spastisk kolit, såväl som pylorospasm eller kolecystit;
• eliminering av kolik i njurarna och magen;
• behandling av impotens av vaskulärt ursprung;
• terapi för att utplåna endarterit och spasmer i hjärnkärlen, såväl som extremiteterna (en integrerad del av kombinationsbehandling).

[ 7 ], [ 8 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en 2 % injektionslösning, i ampuller om 2 ml. Det finns 10 sådana ampuller inuti blisterplattan. Asken innehåller 1 eller 2 blister med ampuller.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet har kramplösande och blodtryckssänkande egenskaper.

Papaverins verkan beror på dess blockerande effekt på aktiviteten hos PDE4-komponenten. På grund av blockeringen av enzymet stoppas hydrolysen av cAMP-elementet, och dess värden i cellerna i glattmuskelkärl och inre organ ökar. cAMP-elementet minskar volymen kalciumjoner som kommer in i muskelcellerna, och dessutom inaktiverar det kinaset som finns i de lätta myosinkedjorna (detta är ett kontraktilt protein som främjar muskelkontraktionsprocesser).

Läkemedlet hjälper till att slappna av den glatta muskulaturen i blodkärlen och de inre organen, och samtidigt minska deras tonus (andnings- och urogenitala systemet, såväl som mag-tarmkanalen). Den aktiva substansen vidgar huvudsakligen artärkärlen och ökar blodflödesvolymen (detta inkluderar även cerebral).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Vid intramuskulär och subkutant administrering absorberas läkemedlet fullständigt och snabbt. Läkemedlets medicinskt effektiva värden i plasma är 0,2–2 μg/ml. Efter upprepad administrering av läkemedlet förblir dess farmakokinetiska parametrar desamma.

Proteinsyntesen i plasman når 90 %. Läkemedlet penetrerar lätt histohematiska barriärer. Det bildar en depå i fettvävnader, såväl som i levern (papaverin biotransformeras inuti den). Läkemedlets halveringstid är 0,5–2 timmar.

Utsöndring sker med urin, i form av nedbrytningsprodukter. En liten del av läkemedlet (mindre än 0,5 %) utsöndras oförändrat.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosering och administrering

Lösningen administreras på flera sätt: intramuskulärt, subkutant eller intravenöst.

För vuxna är den erforderliga dosen 20–40 mg (motsvarande 1–2 ml av en 2 % lösning), vilket administreras 2–4 gånger per dag (med ett minsta intervall på 4 timmar mellan injektionerna). Om en intravenös injektion av 10 mg av läkemedlet (1 ml) behövs, måste lösningen först spädas med natriumklorid (10–20 ml av en 0,9 % lösning). Högst 0,2 g av lösningen (10 ml) kan administreras per injektion, och maximalt 0,3 g (15 ml) per dag totalt.

För att eliminera impotens av vaskulärt ursprung är det nödvändigt att administrera en intrakavern injektion - i en mängd av 10 mg (0,5 ml). Proceduren bör utföras 20-30 minuter före det förväntade samlaget.

Personer i åldern 70 år och äldre kan administreras maximalt 10 mg av läkemedlet åt gången (0,5 ml).

För barn i åldrarna 1–12 år administreras lösningen med en hastighet av 0,3–0,5 mg/kg 2–3 gånger/dag.

[ 25 ], [ 26 ]

Använd Papaverinhydroklorid under graviditet

Lösningen används ibland i sen graviditet, strax före förlossningen, för att minska livmoderhypertonicitet och minska risken för för tidig födsel.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• spädbarn upp till 12 månader;
• koma eller undertryckande av andningsaktivitet;
• glaukom;
• AV-block;
• förekomsten av intolerans mot papaverin;
• personer över 75 år (för hög risk för att utveckla hypertermi);
• Peyronies sjukdom (utförande av intrakavernösa injektioner).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Papaverinhydroklorid

Användningen av lösningen orsakar ibland följande biverkningar:

• förstoppning eller illamående;
• hyperhidros eller känsla av dåsighet;
• utveckling av eosinofili och förhöjda transaminasvärden;
• AV-block, sänkt blodtryck, ventrikulär extrasystoli;
• Peyronies sjukdom eller priapism orsakad av intrakavernös injektion.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Överdos

Tecken på förgiftning uppstår efter injektion av en stor dos av lösningen, särskilt om patienten har njur- eller leversjukdom. Vanligtvis utvecklas dubbelseende, dåsighet eller svaghet och sänkt blodtryck.

Läkemedlet har ingen specifik motgift. För att eliminera sjukdomen, sluta använda läkemedlet, utför magsköljning, ge offret aktivt kol och mjölk, och samtidigt utför symtomatiska och stödjande behandlingsprocedurer. Detta kommer att bidra till att öka blodtrycket och eliminera andra sjukdomar.

För att bli av med priapism, som utvecklas till följd av intrakavernös injektion av lösningen, är det nödvändigt att administrera fenylefrin och adrenalin intrakavernöst. Vid svåra former av sjukdomen utförs hemoaspiration, liksom shuntning i penisens kärlområde.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Som ett resultat av kombinationen med papaverin minskar metyldopas blodtryckssänkande egenskaper och alkoholens effekter förstärks.

Rökare har en accelererad metabolism av ämnet papaverin, så dess plasmavärden, såväl som medicinska egenskaper, försvagas.

Fentolamin ökar läkemedlets effektivitet i förhållande till penisens kavernösa kroppar vid kombinerad användning.

Metamizol med difenhydramin och diklofenak förstärker papaverins kramplösande effekt.

Papaverinhydrokloridlösningar är inte medicinskt kompatibla med glukoslösning (på grund av partiell inaktivering av papaverins verkan).

[ 32 ], [ 33 ]

Förvaringsförhållanden

Papaverinhydroklorid ska förvaras utom räckhåll för barn och solljus. Temperaturindikatorer – högst 25ºC.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Hållbarhetstid

Papaverinhydroklorid får användas i 2 år från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

[ 39 ]