Papaverinhydroklorid

Papaverinhydroklorid är ett läkemedel som används för problem med matsmältningssystemet. Ingår i kategorin papaverin och dess derivat.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Papaverinhydroklorid

Den används i följande situationer:

• eliminering och förebyggande av smidig muskelspasmer inom området för inre organ mot bakgrunden av den spastiska formen av kolit och dessutom pylorospasm eller kolecystit
• eliminering av kolik i njurarna, såväl som mage
• behandling av impotens, som har ett vaskulärt ursprung
• terapi med utplånande form av endarterit och spasmer i regionen av cerebrospinalkärl, såväl som lemmar (ett integrerat element i kombinerad behandling).

[7], [8],

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i form av en 2% injektionsvätska, lösning i ampuller om 2 ml. Inuti blisterplattan finns det 10 sådana ampuller. Lådan innehåller 1 eller 2 blister med ampuller.

[9], [10]

Farmakodynamik

Läkemedlet har antispasmodiska och antihypertensiva egenskaper.

Action papaverin på grund av dess blockerande effekt mot PDE4 aktivitetskomponent. Genom enzym blockad stopp hydrolys av cAMP elementet samt öka dess värde inom de vaskulära glatta muskelcellerna och inre organ. CAMP elementet reducerar volymen som kommer in i cellen kalciumjoner muskler, och utöver detta inaktiverar beläget i myosin lätt kedja-kinas (denna kontraktila protein, underlättar processen att muskelkontraktion).

Läkemedlet hjälper till att slappna av de släta musklerna i kärlen och inre organen och samtidigt minska tonen (luftvägarna och urogenitala systemet samt mage-tarmkanalen). Den aktiva substansen dilaterar i grunden blodkärlen i artärerna och ökar volymen av blodflödet (detta inkluderar även cerebralt blodflöde).

[11], [12], [13]

Farmakokinetik

Med / m och / eller introduktionen av läkemedlet absorberas fullständigt och snabbt. Läkemedels effektiva värden av läkemedel i plasma är 0,2-2 μg / ml. Efter upprepad administrering av läkemedlet förblir dess farmakokinetiska parametrar desamma.

Proteinsyntesen inuti plasman når 90%. Läkemedlet tränger lätt in i gistogematicheskie-barriärerna. Formar en depå i fettvävnader, såväl som levern (inuti den är papaverin biotransformerad). Halveringstiden för eliminering är 0,5-2 timmar.

Utsöndring sker med urin, i form av sönderfallsprodukter. En liten del av droger (mindre än 0,5%) visas oförändrat.

[14], [15], [16], [17]

Dosering och administrering

Lösningen administreras med flera metoder - in / m, n / k eller IV-injektion.

För vuxna krävs en dos på 20-40 mg (lika med 1-2 ml av en 2% lösning), som administreras 2-4 gånger per dag (intervallet mellan injektioner är minst 4 timmar). Om du behöver en IV-injektion av 10 mg av läkemedlet (1 ml), måste lösningen först spädas med natriumklorid (10-20 ml 0,9% lösning). För 1 injektion får högst 0,2 g lösning (10 ml) gå in och maximalt 0,3 g (15 ml) per dag som helhet.

För att eliminera impotens av vaskulärt ursprung, är det nödvändigt att injicera intracavernosalt - i en mängd av 10 mg (0,5 ml). Förfarandet bör följas 20-30 minuter före den påstådda sexuella kontakten.

Människor vid 70 års ålder kan komma in i maximalt 10 mg av läkemedlet åt gången (0,5 ml).

Barn 1-12 år, lösningen administreras i en mängd av 0,3-0,5 mg / kg 2-3 gånger per dag.

[26], [27],

Använd Papaverinhydroklorid under graviditet

Lösningen används ibland i sen graviditet, strax före födseln - för att minska livmoderhöjt blodtryck och minska risken för för tidig födsel.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• spädbarn upp till 12 månader;
• tillstånd av koma eller undertryckande av andningsaktivitet
• glaukom;
• AV-blockad;
• Förekomsten av intolerans mot papaverin;
• personer över 75 år (för hög risk för hypertermi)
• Peyronies sjukdom (utför intracavernösa injektioner).

[18], [19], [20], [21]

Bieffekter Papaverinhydroklorid

Användningen av lösningen orsakar ibland utseendet av sådana biverkningar:

• förstoppning eller illamående
• hyperhidros eller en känsla av sömnighet;
• utvecklingen av eosinofili och en ökning av transaminasvärdena;
• AV-blockering, tryckreduktion, ventrikulär extrasystol;
• Peyronies sjukdom eller priapism orsakad av intracavernös injektion.

[22], [23], [24], [25]

Överdos

Tecken på förgiftning uppträder efter injektion av lösningen i stor dos, speciellt om patienten har njure eller leversjukdom. Vanligtvis utvecklas diplopi, en känsla av sömnighet eller svaghet och trycket minskar.

Drogen har ingen speciell motgift. För att eliminera överträdelsen ska du sluta använda droger, utföra magsköljning, ge den drabbade personen aktivt kol och mjölk och samtidigt utföra procedurer för symptomatisk och stödjande behandling. Detta kommer att bidra till att öka blodtrycket och ta bort andra sjukdomar.

För att bli av med priapism, som utvecklas som ett resultat av intracavernös injektion av lösningen, är det nödvändigt att injicera fenylefrin och adrenalin intracavernously. I svåra former av sjukdomen utförs hemoaspiration, såväl som skakning i området av penisens kärl.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interaktioner med andra droger

Som ett resultat av kombinationen med papaverin minskar de antihypertensiva egenskaperna hos metyldopa och effekten av alkohol ökar.

För rökare finns en accelererad metabolism av papaverin, därför försvagas dess plasmavärden, liksom medicinska egenskaper.

Fentolamin ökar effektiviteten av läkemedelsexponering för penisens klyfösa kroppar vid kombinerad användning.

Metamizol med difenhydramin och diklofenak ökar den spasmolytiska effekten av papaverin.

Lösningar av papaverinhydroklorid har inte läkemedelskompatibilitet med glukoslösning (på grund av partiell inaktivering av papaverin).

[33], [34]

Förvaringsförhållanden

Papaverinhydroklorid måste hållas utom räckhåll för barn, såväl som solljuset. Temperaturindikatorer - högst 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Hållbarhetstid

Papaverinhydroklorid tillåts användas i 2 år efter frisättningen av det terapeutiska medlet.

[40]