Panum

Panum är ett läkemedel som används för att behandla magsår eller GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Panuma

Det används för vuxna för att behandla ulcerösa patologier som utvecklas i mag-tarmkanalen, gastrinom och andra patogena tillstånd där magsekretionen ökar, samt för att förstöra Helicobacter pylori-mikroben som uppstår mot bakgrund av sår i mag-tarmkanalen (i kombination med utvalda antibiotika). Det förskrivs också till ungdomar från 12 år - som ett sätt att eliminera refluxesofagit.

[ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Frisättning sker i tabletter, i en mängd av 10 stycken i en blisterplatta. I en förpackning - 1 eller 2 blisterförpackningar.

Farmakodynamik

Pantoprazol är en komponent som ersätter bensimidazol, ett ämne som saktar ner processen för saltsyrasekretion genom att specifikt blockera aktiviteten hos protonpumpar i området kring parietalglandulocyterna.

Omvandlingen av pantoprazol till dess aktiva form sker i den sura miljön i parietalglandulocyterna, där H ⁺ -K ⁺ -ATPas-enzymet hämmas (vilket blockerar det sista steget i saltsyraproduktionen). Graden av hämning bestäms av doseringen och relaterar till stimulerad och även basal syrasekretion.

Vanligtvis försvagas sjukdomssymtomen efter 2 veckors behandling. Användning av pantoprazol, liksom andra läkemedel som bromsar protonpumpens och H2-liknande ledares aktivitet, bidrar till att sänka magsäckens pH-värde, vilket leder till en ökning av gastrinsekretionen (dessa värden är proportionella mot minskningen av surhetsgraden). Ökningen av gastrinsekretionen är reversibel.

Eftersom pantoprazol syntetiserar enzymet distalt i förhållande till cellledaren, kan detta ämne bromsa utsöndringen av saltsyra oavsett stimulering från andra komponenter (histamin med acetylkolin och gastrin). Läkemedlets verkningsgrad är likartad vid intravenös administrering och oral administrering.

Intag av pantoprazol ökar gastrinnivåerna vid fasta. Vid kortvarig användning ligger de vanligtvis inom den tillåtna normen, men vid långvarig läkemedelsbehandling ökar gastrinnivåerna ofta med två gånger. Men kraftiga värdeökningar observeras endast sällan. Därför kan en mild eller måttlig ökning av storleken på specifika endokrina celler belägna inuti magsäcken utvecklas extremt sällan under en långvarig behandling. Nuvarande testresultat visar dock att bildandet av celler som är föregångare till neuroendokrina neoplasmer (atypisk form av hyperplasi) eller neuroendokrina magtumörer hos människor inte har noterats.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Läkemedlet absorberas snabbt och når maximala plasmavärden efter en engångsdos på 40 mg av substansen. I genomsnitt 2,5 timmar efter användning observeras serum Cmax, vilket är cirka 2–3 μg/ml. Dessa värden förblir stabila efter upprepad användning av läkemedlet. Läkemedlets farmakokinetik förblir oförändrad vid både engångs- och upprepad användning. Inom intervallet 10–80 mg av de använda doserna förblir läkemedlets plasmafarmakokinetik linjär efter både intravenös injektion och oral administrering.

Panum har visat sig ha en biotillgänglighet på cirka 77 %. Intag tillsammans med mat påverkar inte AUC eller serum-Cmax och påverkar därför inte biotillgängligheten. Intag tillsammans med mat ökar endast variationen i den latenta fasen.

Distribution.

Proteinsyntesen av ämnet i blodplasman når 98 %. Distributionsvolymen är cirka 0,15 l/kg.

Metaboliska processer.

Nästan all pantoprazol genomgår levermetabolism. Den huvudsakliga vägen för denna process är demetylering med deltagande av CYP2C19-komponenten, följt av svavelkonjugering. Andra vägar involverar oxidation med deltagande av CYP3A4-substansen.

Exkretion.

Den terminala halveringstiden är ungefär 1 timme och clearancehastigheten är cirka 0,1 l/h/kg. Flera fall av fördröjd utsöndring har rapporterats. På grund av den specifika syntesformen av den aktiva substansen med protonpumpen i parietalglandulocyterna korrelerar halveringstiden inte med en signifikant längre verkningstid (nedbromsning av syrasekretionsprocesserna).

Merparten av läkemedlets nedbrytningsprodukter utsöndras i urinen (cirka 80 %) och resten i avföringen. Huvudmetaboliten i urin och blodserum är grundämnet desmetylpantoprazol, som har konjugerats med sulfat. Halveringstiden för detta grundämne är cirka 1,5 timmar, vilket är något längre än halveringstiden för pantoprazol.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Panum enterodragerade tabletter måste sväljas hela med vatten (ej krossade eller tuggade), 1 timme före måltid.

Dosstorlekar under behandling för refluxesofagit.

Det är nödvändigt att ta 1 tablett på 40 mg per dag. Ibland är det tillåtet att fördubbla dosen (ta 2 tabletter på 40 mg), särskilt om det inte finns något positivt resultat efter att ha tagit andra läkemedel.

För att eliminera sjukdomen krävs vanligtvis 1 månad. Om önskat resultat inte uppnås efter denna tid bör botning förväntas under den följande månaden.

Portionsstorlekar för utrotning av Helicobacter pylori (tillsammans med 2 antibiotika).

Personer med magsår i mag-tarmkanalen, samt ett positivt testresultat för Helicobacter pylori, behöver utrota det med hjälp av komplex behandling. I detta fall är det nödvändigt att ta hänsyn till lokal information om bakteriell resistens, samt nationella rekommendationer för förskrivning och användning av lämpliga antibakteriella läkemedel. Med hänsyn till patogena organismers känslighet kan följande läkemedelskombinationer användas för att förstöra H.pylori-elementet hos en vuxen:

• att ta 1 tablett på 40 mg två gånger dagligen i kombination med amoxicillin (1 g av läkemedlet två gånger dagligen) eller klaritromycin (0,5 g av läkemedlet två gånger dagligen);
• att ta 1 tablett Panum (40 mg) 2 gånger dagligen tillsammans med metronidazol (0,4-0,5 g) eller tinidazol (0,5 g) två gånger dagligen, eller med klaritromycin (0,25-0,5 g av läkemedlet) två gånger dagligen;
• att ta 1 tablett av läkemedlet (40 mg) 2 gånger om dagen tillsammans med amoxicillin (1 g av läkemedlet) två gånger om dagen eller metronidazol (0,4-0,5 g) eller tinidazol (0,5 g) två gånger om dagen.

Under den kombinerade behandlingen som syftar till att utrota H. pylori, ska den andra tabletten Panum tas på kvällen före middagen (cirka 60 minuter). Behandlingen varar i 1 vecka och kan förlängas med ytterligare 7 dagar vid behov. I allmänhet får behandlingstiden inte överstiga 14 dagar.

Om det är nödvändigt att fortsätta använda pantoprazol för att läka ulcerösa lesioner, är det nödvändigt att beakta de rekommenderade doseringsregimerna som används för behandling av sår i mag-tarmkanalen. I avsaknad av indikationer för komplex behandling (till exempel för personer med negativt testresultat för Helicobacter pylori) är det nödvändigt att använda monoterapi med Panum i följande doser:

• För behandling av magsår - 1 tablett per dag. Ibland kan portionsstorleken fördubblas (upp till 2 tabletter), särskilt om användning av andra läkemedel inte ger resultat. För att eliminera magsårspatologi räcker vanligtvis 1 månad. I sällsynta fall observeras läkning först under nästa månad;
• Vid behandling av tarmsår - ta 1 tablett per dag. Det är också möjligt att dubbla dosen - upp till 2 tabletter. Tarmsår försvinner vanligtvis inom 14 dagar. I sällsynta fall kan detta kräva ytterligare 2 veckor.

Dosstorlekar för behandling av gastrinom och andra smärtsamma tillstånd som ökar magsäckens sekretoriska funktion.

Vid långtidsbehandling av gastrinom och andra tillstånd med ökad sekretion bör 80 mg/dag (2 tabletter) tas initialt. Vid behov kan dosen titreras upp eller ner baserat på magsäckens pH-värden. Dagliga doser som överstiger 2 tabletter (80 mg dos) bör delas upp i 2 separata doser. Dosen kan ökas tillfälligt till värden som överstiger 160 mg, men en sådan behandling bör endast vara så länge som krävs för att adekvat kontrollera pH-nivån.

Vid eliminering av gastrinom bestäms lämplig varaktighet av den terapeutiska kursen av den kliniska bilden och ordineras individuellt.

För leversjukdomar.

Det är förbjudet att ta mer än 1 tablett på 20 mg per dag (vid mild form av patologin). Personer med måttlig eller svår form av sjukdomen är förbjudna att använda läkemedlet för att förstöra mikroben Helicobacter pylori (komplexbehandling).

Använd Panuma under graviditet

Det finns endast begränsad information om användning av Panum hos gravida kvinnor. Det finns ingen information om den potentiella risken för komplikationer hos människor. Det är förbjudet att förskriva läkemedlet under denna period (förutom i extrema fall).

Det finns information om att läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. Beslutet att avstå från amning eller att avbryta läkemedlet bör fattas av den behandlande läkaren, med hänsyn till nyttan av behandlingen för modern och graden av risk för spädbarnet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot pantoprazol, bensimidazolderivat eller andra komponenter i läkemedlet;
• Det är förbjudet att förskriva till barn under 12 år, eftersom information om effektens svårighetsgrad och läkemedlets säkerhet i denna patientgrupp är begränsad;
• Personer med nedsatt njurfunktion är förbjudna att använda läkemedlet för att förstöra Helicobacter pylori (komplex terapi), eftersom det inte finns någon information om säkerheten vid dess användning, såväl som dess effektivitet.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Panuma

Användning av läkemedel kan leda till vissa biverkningar:

• dysfunktion i det systemiska blodflödet tillsammans med lymfan: leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, samt agranulocytos;
• immunstörningar: manifestationer av överkänslighet (detta inkluderar anafylaxi och andra anafylaktiska störningar);
• metaboliska störningar: förekomsten av hyperlipidemi, samt en ökning av lipidnivåer (kolesterol med triglycerider), viktförändringar, hypokalemi med hyponatremi, samt hypokalcemi och hypomagnesemi;
• psykiska störningar: sömnproblem, depression (även i det akuta skedet), känsla av desorientering (även i det akuta skedet), hallucinationer. Förvirring kan också observeras (särskilt hos personer med tendens att utveckla sådana störningar; dessutom förvärras de vid förekomst av dessa symtom);
• manifestationer i nervsystemet: utveckling av huvudvärk, parestesi, yrsel, samt problem med smakuppfattning;
• synreaktioner: suddig eller nedsatt syn;
• gastrointestinal dysfunktion: uppkomsten av illamående, gaser, diarré, kräkningar, och tillsammans med detta torrhet i munslemhinnan, förstoppning, magbesvär eller smärta i detta område;
• manifestationer från hepatobiliärsystemet: en ökning av leverenzymvärden (GGT med transaminaser) och bilirubinvärden, samt utveckling av leversvikt eller gulsot och skador på hepatocyter;
• lesioner som påverkar det subkutana lagret och hudytan: klåda med utslag, Quinckes ödem, urtikaria, TEN, Stevens-Johnsons syndrom, ljuskänslighet och erythema multiforme;
• reaktioner i muskulaturen och skelettet: utveckling av myalgi, muskelspasmer eller artralgi, och tillsammans med detta, frakturer i handleder, höfter eller ryggrad;
• urinvägsdysfunktion: tubulointerstitiell nefrit (vilket senare kan leda till njursvikt);
• störningar i reproduktionsorganens funktion: utveckling av gynekomasti;
• systemiska manifestationer: känsla av sjukdomskänsla eller trötthet, ökad temperatur, utveckling av asteni eller perifert ödem.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets effekt på absorptionshastigheten för andra läkemedel.

Panum kan försvaga absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighetsgränser bestäms av magsäckens pH-värden (denna lista inkluderar vissa svampdödande substanser – bland annat itrakonazol och även ketokonazol med posakonazol; samt andra läkemedel, till exempel erlotinib).

HIV-behandlingar (såsom atazanavir).

Vid kombination av protonpumpshämmare med atazanavir och andra HIV-läkemedel vars absorption bestäms av magsäckens pH-värde kan det ske en signifikant minskning av den senares biotillgänglighet, liksom deras effektivitet. Därför är kombinerad användning av dessa läkemedel förbjuden.

Indirekt verkande antikoagulantia (såsom warfarin eller fenprokumon).

Även om inga interaktioner mellan Panum och warfarin eller fenprokumon i kombination observerades under kliniska prövningar, har förändringar i INR-värden observerats i studier efter marknadsföring. Därför bör personer som tar läkemedel som warfarin eller fenprokumon för behandling regelbundet övervaka sina INR/PT-värden efter att pantoprazol påbörjats och avslutats, och även vid oregelbunden användning.

Metotrexat.

Det finns bevis för att användning av metotrexat i höga doser (till exempel 0,3 g) i kombination med substanser som bromsar protonpumpens aktivitet ökar metotrexatvärdena i blodet hos vissa patientgrupper. Personer som tar metotrexat i höga doser (till exempel vid behandling av psoriasis eller cancer) bör tillfälligt sluta ta Panum.

[ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Panum ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 30°C.

Speciella instruktioner

Recensioner

Panum är ett ganska effektivt botemedel för behandling av gastrit. Recensioner visar att för att uppnå resultat bör läkemedlet endast tas på recept; självadministrering är strängt förbjuden. Bland fördelarna finns inga speciella kontraindikationer, liksom låg sannolikhet för överdosering. Nackdelen anses vara ett ganska högt pris för läkemedlet, även om dess effektivitet motiverar denna kostnad.

[ 24 ]

Hållbarhetstid

Panum kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.