Orlip

Orlip har en perifer verkningsprincip; det är ett läkemedel som används mot fetma. Komponenten orlistat är en specifik substans som har en kraftfull hämmande effekt på gastrointestinala lipaser (har en långvarig effekt).

Läkemedlets medicinska effekt uppnås i tunntarmen och magsäckens lumen – kovalenta bindningar bildas med aktiva serinregioner i pankreatiska och magsäckliga lipaser. I detta fall förlorar det inaktiverade enzymet förmågan att bryta ner kostfetter som finns i form av triglycerider, och dessutom effekten på absorberade fria fettsyror och monoglycerider. [ 1 ]

Indikationer Orlip

Det används i kombination med en kostregim (måttligt hypokaloriskt intag) hos överviktiga individer (BMI ≥30 kg/m2) eller överviktiga individer (BMI ≥28 kg/m2), inklusive de med riskfaktorer förknippade med fetma.

Orlistat bör sättas ut efter 3 månader om en viktminskning på minst 5 % jämfört med utgångsvärdet inte registreras.

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i form av kapslar, i en mängd av 10 stycken i en cellplatta. Det finns 3 sådana plattor i en låda.

Farmakokinetik

Absorption.

Tester på normalviktiga och överviktiga frivilliga har visat att viktens effekt på absorptionshastigheten är extremt låg. Efter 8 timmars oral administrering av läkemedlet detekterades ingen oförändrad substans i blodplasman, vilket tyder på att dess värde är mindre än 5 ng/mol. [ 2 ]

Sammantaget, när terapeutiska doser av Orlip administrerades, kunde oförändrat orlistat endast detekteras sporadiskt i plasma; dess nivåer var mycket låga (<10 ng/ml eller 0,02 μmol). Inga tecken på ackumulering observerades, vilket bekräftar läkemedlets dåliga absorption. [ 3 ]

Distributionsprocesser.

Distributionsvolymen kan inte fastställas eftersom läkemedlet absorberas dåligt. In vitro syntetiseras läkemedlet till mer än 99 % med intraplasmatiska proteiner i blodet (främst med albumin och lipoproteiner). Minimala volymer orlistat passerar in i erytrocyterna.

Utbytesprocesser.

Information från djurförsök visade att orlistats metaboliska processer huvudsakligen sker via mag-tarmkanalens väggar. Cirka 42 % av de minimivärden för läkemedlet som genomgår generell absorption hos överviktiga individer är Orlipas två huvudsakliga metaboliska produkter - M1 och M3.

Molekyler av typen M1 och M3 har en öppen β-laktonring och hämmar lipasaktiviteten ganska svagt (1000 respektive 2500 gånger mindre än orlistat). Med tanke på denna svaga hämmande effekt och låga plasmavärden (genomsnittsnivån är 26 respektive 108 ng/ml) anses dessa metaboliska produkter sakna medicinsk aktivitet efter administrering av terapeutiska doser.

Exkretion.

Oabsorberat läkemedel elimineras huvudsakligen i avföringen (cirka 97 % av dosen, 83 % som oförändrat läkemedel).

Kumulativ renal utsöndring av alla substanser som strukturellt syntetiseras med orlistat är mindre än 2 % av den angivna delen. Tiden för fullständig utsöndring av läkemedlet (med urin och avföring) är 3–5 dagar. Proportionerna av läkemedlets utsöndringsvägar hos frivilliga med över- och normalvikt är helt analoga. Både metaboliska elementen M1 med M3 och orlistat kan utsöndras med galla.

Dosering och administrering

Vuxna ordineras 1 kapsel à 0,12 g (sköljs med vanligt vatten) omedelbart före, i samband med eller inom en timme efter en måltid. Om du hoppar över en måltid eller äter fettsnål mat kan du hoppa över att ta Orlip.

Patienter bör äta en balanserad kost, följa en hypokalorisk diet i måttlig form, innehållande cirka 30 % kalorier (i form av fett). Det är nödvändigt att äta en stor mängd grönsaker tillsammans med frukt. Den dagliga mängden proteiner med fett, såväl som kolhydrater, bör delas upp i 3 dagliga måltider.

Att överskrida standarddosen av läkemedlet (0,12 g 3 gånger per dag) orsakar inte någon förstärkning av läkemedlets effekt.

Användning av orlistat leder till en ökning av fettsekretionen med avföringen efter 24–48 timmar från intagstillfället. Vid slutet av behandlingen återgår fettsekretionen med avföringen till den ursprungliga volymen efter 48–72 timmar.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om användning av Orlip inom pediatrik.

Använd Orlip under graviditet

Det finns inga kliniska data gällande användning av orlistat under graviditet.

Djurförsök har inte visat några direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, foster-/embryonal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Orlistat är dock fortfarande förbjudet att använda under denna period.

Det finns ingen information om huruvida orlistat utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte förskrivs under amning.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid kroniskt malabsorptionssyndrom eller vid intolerans mot den aktiva substansen eller andra komponenter i läkemedlet.

Bieffekter Orlip

Biverkningar inkluderar:

• skador på nervsystemets funktion: huvudvärk utvecklas vanligtvis;
• störningar i samband med luftvägarna, bröstbenet och mediastinumorganen: lesioner i nedre och övre andningssystemet förekommer ofta;
• problem med mag-tarmkanalen: ofta förekommer fettutsöndring från ändtarmen, smärta eller obehag i bukområdet, uppblåsthet åtföljd av utsöndring av en liten mängd avföring, steatorré, lös avföring, oljig utsöndring, trängande behov av att avföra och ökad täthet avföring. Ofta kan det förekomma mjuk avföring, skador på tandköttet eller tänderna, obehag eller smärta i ändtarmen och avföringsinkontinens;
• njur- och urinvägssjukdomar: infektion i urinvägarna förekommer ofta;
• problem med metaboliska processer: hypoglykemi utvecklas vanligtvis;
• invasioner och andra infektioner: influensa uppträder ofta;
• systemiska symtom: svaghet observeras ofta;
• störningar i samband med mjölkkörtlarna och reproduktionsfunktionen: dysmenorré uppträder ofta;
• psykiska problem: ångest noteras ofta.

Överdos

Kliniska tester på personer med normal vikt och fetma, som tog engångsdoser på 0,8 g orlistat eller flera doser på 0,4 g 3 gånger om dagen i 15 dagar, visade inte utveckling av märkbara negativa symtom. Dessutom har överviktiga personer erfarenhet av att ta läkemedlet 3 gånger om dagen i en dos på 0,24 g i sex månader.

Vanligtvis, vid överdosering av läkemedel under tester efter marknadsföring, var negativa tecken frånvarande eller liknade de som observerades vid administrering av terapeutiska doser av läkemedlet.

Vid allvarlig förgiftning bör patientens tillstånd övervakas i 24 timmar. Data från djur- och människoförsök tyder på att den totala effekten, som kan vara relaterad till orlistats lipashämmande effekt, vanligtvis försvinner snabbt.

Interaktioner med andra droger

Ciklosporin.

Kombinationen av läkemedlet med ciklosporin leder till en minskning av ciklosporins plasmaindex. Som ett resultat kan ciklosporins immunsuppressiva aktivitet försvagas. Av denna anledning är en sådan kombination förbjuden. Om det dock finns ett strikt behov av att använda dessa substanser samtidigt är det nödvändigt att regelbundet övervaka ciklosporins plasmavärden. Övervakning av ciklosporinindex i blodplasma bör utföras tills de stabiliseras.

Akarbos.

Eftersom läkemedlets farmakokinetiska interaktion med akarbos inte har studerats kan de inte kombineras.

Orala antikoagulantia.

Kombinationen av läkemedel med warfarin och andra antikoagulantia kräver regelbunden övervakning av INR-värden.

Fettlösliga vitaminer.

Administrering med orlistat orsakar en minskning av absorptionen av retinol, kalciferol, tokoferol och vitamin K. Samtidigt noterades normala nivåer av dessa vitaminer, såväl som β-karoten, i kliniska tester hos de flesta patienter som använde läkemedlet i upp till fyra hela år.

För att säkerställa tillräcklig näring för dem som följer en viktkontrolldiet är det nödvändigt att inkludera mer grönsaker och frukt i kosten, samt ta multivitamintillskott.

Om du behöver multivitaminer bör de tas minst 2 timmar efter att du tagit orlistat eller på kvällen före sänggåendet.

Amiodaron.

Kombination av läkemedlet med amiodaron resulterade i en liten minskning av plasmanivåerna av det senare hos ett litet antal frivilliga. Hos personer som använder amiodaron har den kliniska betydelsen av detta symptom inte klarlagts, men det kan ibland vara viktigt. Hos personer som kombinerar Orlip med amiodaron bör klinisk observation och EKG-övervakning ökas.

Andra kombinationer.

Administrering av läkemedlet tillsammans med antikonvulsiva medel (lamotrigin eller valproat) leder ibland till kramper. Sambandet mellan dessa fenomen har inte fastställts, men patienter bör övervakas för eventuella förändringar i anfallsintensitet eller frekvens.

Ibland förekommer hypotyreos eller försämrad kontroll av dess funktion. Mekanismen bakom denna sjukdom har inte fastställts, men försämrad absorption av levotyroxin eller jodsalter kan förekomma.

Det finns information om minskningen av den terapeutiska aktiviteten av antiretrovirala läkemedel hos personer med HIV, antipsykotika (inklusive litium) och antidepressiva medel, vilket sammanfaller med början av behandlingen med läkemedlet hos personer med adekvat kontrollerade patologier. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant bedöma eventuella komplikationer för sådana patienter innan behandlingen påbörjas.

Orlistat kan indirekt minska effekten av orala preventivmedel, vilket ibland kan leda till oplanerad befruktning. Vid svåra fall av diarré bör ytterligare preventivmedel användas.

Förvaringsförhållanden

Orlip ska förvaras på en mörk, torr plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur mellan 10 och 20 °C.

Hållbarhetstid

Orlip är godkänt för användning under en period av 36 månader från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Läkemedlets analoger är Xenical, Orlikel och Xenistat med Olistat.

Recensioner

Orlip får blandade recensioner från patienter. Det anses effektivt som ett sätt att gå ner i vikt, men samtidigt noteras ett stort antal och hög intensitet av biverkningar under dess användning.