Onkotron

Oncotron är en antimetabolit och antitumör substans. Detta är en cytostatisk medicin, ett artificiellt derivat av antracen.

Det är möjligt att läkemedlet verkar genom ytterligare elektrostatisk syntes av mitoxantron med DNA, vilket orsakar flera luckor i sin kedja.

Mitoxantronkomponenten verkar på prolifererande och icke-proliferativa celler. Dess inflytande är inte knutet till cellcykelns stadier.

Förutom antitumörverkan har mitoxantron en antibakteriell immunmodulerande och med detta antiprotozoal och antiviral effekt.

[1]

Indikationer Onkotrona

Används för sådana sjukdomar:

• icke-lymfoblastisk leukemi i det akuta skedet (vuxna);
• bröstkarcinom ;
• har ett malignt icke-Hodgkin-typ lymfom;
• primär hepatiskt cellkarcinom;
• äggstockscancer;
• hormonresistent prostatacancer, tillsammans med smärta.

[2], [3], [4]

Släpp formulär

Utsläpp av elementet är gjord i form av injektionskoncentrat (i / p eller v / v introduktion) - inuti glasflaskor med en volym av 10 mg / 5 ml eller 20 mg / 10 ml och dessutom 25 mg / 12,5 ml eller 30 mg / 15 ml (lika med 2 mg / ml). Inuti lådan finns 1 sådan flaska.

Farmakodynamik

Det har ännu inte varit möjligt att bestämma mekanismen för antitumöraktivitet definitivt, men enligt preliminär information kan man dra slutsatsen att läkemedlet införs mellan partiklarna i DNA-molekylen och därmed blockerar utförandet av transkription med replikation.

Samtidigt saktar mitoxantron ner topoisomeras-2 och har en ospecifik effekt på cellcykeln.

Farmakokinetik

För intravenös injektion passerar mitoxantron i hög hastighet i vävnaderna, varefter det distribueras där; därifrån frigörs det gradvis. Stora koncentrationer av elementet registreras inuti lungorna med levern och dessutom enligt graden av minskning: Inuti benmärg, hjärta, sköldkörtel med mjälte, bukspottkörtel och binjurar med njurar. BBB övervinn inte.

Intraplasmins proteinsyntes är lika med 90%; metaboliska processer utvecklas inuti levern. Under 5-dagarsperioden utsöndras 13,6-24,8% av ämnet från kroppen tillsammans med gallan och 5.2.7.7.9% utsöndras i urinen. Terminalhalveringstiden är 9 dagar.

Hos individer med leverproblem observeras en minskning av graden av eliminering av droger.

Dosering och administrering

Mitoxantron är en integrerad del av många kemoterapeutiska regimer. Därför är det nödvändigt att studera speciell medicinsk litteratur vid val av doser, dos och administreringssätt för varje enskilt fall.

Läkemedlet administreras intravenöst med låg hastighet - åtminstone 5 minuter; kan användas via en IV-dropp i en 15-30 minutersperiod. Det rekommenderas att använda Onkotron vid låg hastighet genom ett infusionsrör och samtidigt utföra en snabb infusion av 5% glukosvätska eller 0,9% NaCl.

Det är omöjligt att administrera läkemedlet rektalt, s / c, intramuskulärt eller intraarteriellt.

Totalt tillåts maximalt 200 mg / m ^{2 av} läkemedelssubstansen.

I NHL använder ovarian karcinom, bröst eller lever monoterapi medicinen i en dos på 14 mg / m ^{2 en gång i} tre  veckor. Hos människor som tidigare har genomgått kemoterapi, och dessutom, i kombination med andra antitumörämnen, reduceras dosen av läkemedel till 10-12 mg / m ². I fallet med upprepade cykler väljes delar av läkemedlet med hänsyn tagen till varaktigheten och intensiteten av undertryckandet av hematopoietiska benmärgsprocesser.

Med en minskning av antalet neutrofiler under tidigare cykler till <1500 eller blodplättsvärden till <50 000 celler / μl minskar dosen av läkemedlet med 2 mg / m ². Om minskningen av antalet neutrofiler är <1000 eller blodplätten - <25000 celler / μl, reduceras ytterligare delar av läkemedel med 4 mg / m ².

I fallet med en icke-lymfoblastisk form av leukemi för att orsaka remission används läkemedlet dagligen i en del av 10-12 mg / m ²  - under en 5-dagarsperiod tills en total del av 50-60 mg / m ² erhålles. Applicera höga doser av medicinen (14 + mg / m ² ) kan vara dagligen i 3 dagar.

För att behandla hormonresistent prostatakarcinom krävs en dos på 12-14 mg / m ², som administreras 1 gång om 21 dagar. Tillsammans med detta används små mängder GCS dagligen (prednison i en dos av 10 mg / dag eller hydrokortison vid 40 mg / dag).

Under en intrapleural installation (metastaser som påverkar pleura vid NHL eller karcinom hos bröstet) är en enstaka dos lika med 20-30 mg. Före förfarandet löses läkemedlet i 0,9% NaCl (50 ml). Om möjligt bör exudat avlägsnas från pleura innan behandling påbörjas. Det är nödvändigt att värma upplösta koncentratet av Oncotron till nivån på kroppstemperaturen och sedan gå in med låg hastighet (sessionen varar 5-10 minuter), utan att anstränga sig. Den första delen av läkemedlet fördröjes inuti pleurhålan i 48 timmar. Hela hela tiden måste patienten flytta - för optimal fördelning av läkemedlet inuti pleura.

Vid slutförandet av det angivna tidsintervallet (48 timmar) utförs återdränering i området för pleurhålan. Med en effusionsvolym av mindre än 0,2 L, slutar den första terapeutiska cykeln. Om denna siffra är mer än 0,2 liter måste du utföra en annan installation av 30 mg av substansen.

Innan man utför återinstallationsproceduren är det nödvändigt att bestämma hematologiska värden. Den andra delen av läkemedlet kan förbli inuti pleurhålan. Med en behandlingscykel tillåts högst 60 mg av komponenten. Med antalet blodplättar med neutrofiler, som ligger inom det normala området, kan en annan intrapleural installation utföras efter 1 månad. Inom den första månaden före och efter proceduren bör systemisk behandling med cytostatika undvikas.

[6]

Använd Onkotrona under graviditet

Det är omöjligt att utse Onkotron vid amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• stark känslighet i samband med migoxantron eller andra komponenter i läkemedlet;
• neutrofilantal på mindre än 1500 / μl (med undantag för icke-lymfoblastisk leukemibehandling)

Varning krävs vid följande villkor:

• hjärtsjukdomar;
• tidigare bestrålning i mediastinumområdet
• undertryckande av hematopoetiska processer;
• svårt nedsatt njur- eller leverfunktion
• OCH;
• akuta infektioner med svamp, virus (inklusive bältros och vattkoppor) eller bakteriell etiologi (det finns en möjlighet till generalisering och utseendet på uttalade komplikationer);
• sjukdomar som har stor risk för hyperurikemi (nefrolitias av urat natur eller gikt);
• Personer som tidigare använt antracykliner.

Bieffekter Onkotrona

Bland de viktigaste biverkningarna:

• lesion av hematopoetisk funktion: leukopeni (förekommer ofta vid sjätte-15: e dagen med återhämtning på 21: e dagen), trombocyto-, neutro- eller erytrocytopeni. Ibland uppkommer anemi;
• Matsmältningsstörningar: anorexi, förtoppning, illamående, diarré, aptitlöshet, kräkningar, svår smärta i bukhinnan, stomatit och blödning inuti mag-tarmkanalen. Ökad aktivitet av levertransaminaser och störning i leverfunktionen observeras sällan;
• störningar som påverkar kardiovaskulärsystemet: förändringar i EKG-värden, arytmi med takykardi, försvagning av den vänstra ventrikulära utstötningsfraktionen, myokardiell ischemi och andra än denna CHF. Giftig skada i myokardiet (till exempel CHF) kan inträffa under behandling med införandet av mitoxantron, och efter månader eller till och med år efter slutförandet. Sannolikheten för kardiotoxiska effekter ökar när en total andel av 140 mg / m ² erhålles;
• lesioner i andningsorganen: det finns rapporter om utseendet av pneumonit, som har en interstitial karaktär;
• tecken på allergi: utslag, minskning av blodtryck, klåda eller dyspné och även anafylaktiska symtom (till exempel anafylaxi) och urtikaria;
• Lokala manifestationer: utvecklingen av flebit; vid extravasation, brännande, svullnad, smärta och erytem, och förutom denna nekros, som påverkar närliggande vävnader. Det finns information om förvärv av venerna, där läkemedlet injicerades, liksom vävnaderna bredvid dem, av en intensiv blå nyans;
• andra: systemisk svaghet, huvudvärk, alopeci, feber, trötthet, icke-specifika neurologiska manifestationer, ryggsmärta, amenorré och menstruationssjukdom. Ibland blir naglar och epidermier blåaktiga. Svampdystrofi, hyperurikemi eller -kreatininemi, och förutom sekundära infektioner och härdbar sclerafärgning i en blå nyans, observeras sällan.

[5]

Överdos

Intoxikation kan leda till förstärkning av myelotoxicitet, liksom de ovan nämnda negativa symtomen.

Dialys fungerar inte. Vid förgiftning måste du noggrant övervaka patienten och vid behov utföra symptomatiska åtgärder. Det finns inga data om motgiftsmedlet mitoxantron.

Interaktioner med andra droger

Vid intravenös injektion ska läkemedlet inte blandas med andra ämnen (sediment kan uppstå).

Beredningen ökar aktiviteten av cytotoxiska läkemedel flertal - till exempel, metotrexat, vinkristin, cisplatin, cytarabin, dakarbazin och cyklofosfamid, och tillsatsen av 5-fluorouracil.

Kombinationen av Oncotron och andra antitumörämnen samt användningen av läkemedel under bestrålning av mediastinumzonen kan öka dess myeloida och kardiotoxicitet.

Introduktion tillsammans med läkemedel som blockerar utsöndringen av tubuler (bland dem uricosuric anti-gouty substanser - sulfinpyrazon) ökar sannolikheten för nefropati.

[7], [8], [9]

Förvaringsförhållanden

Onkotron måste hållas på plats stängd från små barn. Vätska kan inte frysas. Temperaturmarkeringar - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Oncotron kan användas inom en 3-årig period från försäljningsdatumet för läkemedelskomponenten.

Ansökan om barn

Det finns ingen bekräftad information att användningen av läkemedel i barn är effektiv och säker.

Analoger

Analoger av substanser är Novantron och Mitoxantron.