Omzol

Omzol används vid behandling av magsår. Det ingår i gruppen PPI-läkemedel.

Indikationer Omzola

Det används för att behandla följande sjukdomar:

• magsår eller GERD;
• destruktion av H.pylori-mikroben (i kombination med olika antibakteriella läkemedel);
• gastrinom;
• långsiktigt förebyggande av återfall vid behandling av svår GERD;
• förebyggande och behandling av sår i mag-tarmkanalen orsakade av användning av läkemedel från NSAID-gruppen (antireumatiska läkemedel eller aspirin).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar med en volym på 0,02 g. Det finns 10 kapslar i en blisterförpackning och 2 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Omeprazol hämmar aktiviteten hos enzymet H ⁺ /K ⁺ -ATPas, vilket ansvarar för utsöndringen av saltsyra genom magsyracellerna. På grund av en sådan selektiv intracellulär effekt, oberoende av membranändarna, klassificeras omeprazol som en oberoende grupp av medel som bromsar utsöndringen av saltsyra och blockerar det sista steget i utsöndringsprocessen.

Den terapeutiska effekten av Omzol gör det möjligt att minska inte bara basal syrasekretion, utan även stimulerad sekretion (typ av stimulator spelar ingen roll). Läkemedlet ökar pH-värdena och minskar utsöndringsvolymen. Eftersom det är en lätt bas bidrar den aktiva substansen till att berika den sura cellmiljön och uppnår enzymhämmande effekt först efter att en proton har fäst sig.

Vid pH <4 genomgår det aktiva elementet protonering, under vilket den aktiva delen bildas - omeprazolsulfenamid. Den stannar kvar inuti cellen under en längre tid än plasmahalveringstiden för huvuddelen av omeprazol. Tillräckligt låga pH-värden kan endast hittas inuti den sura cellen. Detta är den höga specificiteten hos detta medicinska element. Omeprazolsulfenamid syntetiseras med ett enzym, vilket saktar ner dess aktivitet.

Efter att enzymsystemet blockerats och pH-nivån ökat, ackumuleras eller omvandlas läkemedlet till en aktiv metabolisk produkt i mindre mängder. Detta beror på att ackumuleringen av omeprazol regleras av en återkopplingsmekanism.

Farmakokinetik

Omeprazol som tas oralt absorberas i tunntarmen. Substansen når Cmax-värden 1–3 timmar efter kapselintag. Den terminala plasmahalveringstiden är cirka 40 minuter och plasmaclearance är cirka 0,3–0,6 l/minut. Hos vissa personer observeras minskad eliminering: halveringstiden är tre gånger högre och AUC-värdena är tio gånger högre.

Omeprazol har en relativt liten distributionsvolym (endast 0,3 l/kg kroppsvikt), vilket motsvarar volymen extracellulär vätska. Proteinsyntesen är cirka 90 %.

Eftersom omeprazol är en lätt bas ackumuleras det i den sura miljön i de parietala glandulocytkanalerna. Det är här som en proton fästs vid den, varefter en aktiv länk bildas - sulfenamid. Detta element syntetiseras kovalent med H ⁺ /K ⁺ -ATPas i utsöndringsmembranet och hämmar dess aktivitet. Som ett resultat är den blockerande effekten på syran betydligt längre än omeprazolbasens närvaro i plasman.

Syrahämningsaktiviteten bestäms inte av plasmaparametrar vid någon tidpunkt, utan är korrelerad med AUC-värden.

Nästan all omeprazol genomgår levermetabolism. Ingen oförändrad substans finns i urinen. I plasma registreras närvaron av sulfid, sulfon och hydroxiomeprazol. Alla dessa metaboliska produkter har ingen märkbar effekt på syrautsöndringen. Cirka 80 % av delen utsöndras i urinen som metaboliska produkter, och ytterligare 20 % utsöndras i avföringen. De två huvudsakliga metaboliska produkterna i urinen är hydroxiomeprazol med motsvarande karboxylsyra.

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper hos personer med njursvikt liknar kinetiken hos friska patienter. Eftersom eliminering via njurarna är det viktigaste sättet att avlägsna läkemedlets metaboliska produkter, minskar deras elimineringshastighet i enlighet med njursjukdomens svårighetsgrad. Det sker ingen ackumulering av läkemedlet med en engångsdos per dag.

Läkemedlets biotillgänglighet är något ökad hos äldre personer, medan dess plasmaeliminering är långsammare. Deras individuella indikatorer kan dock jämföras med friska individers.

Systemisk biotillgänglighet ökar med cirka 50 % efter 5 dagars intravenös administrering av 40 mg omeprazol. Denna effekt förklaras av en minskning av hepatisk clearance.

Hos personer med leverproblem reduceras clearancevärdena för Omzol, och plasmahalveringstiden kan nå 3 timmar. Samtidigt kan läkemedlets biotillgänglighet överstiga 90 %. Terapi med 20 mg av läkemedlet per dag i 1 månad tolererades väl - ingen ackumulering av vare sig omeprazol eller dess metaboliska produkter observerades.

Läkemedlet har en måttlig förmåga att passera genom moderkakan. Totalt sett är dess indikatorer i fosterplasma cirka 20 % av värdena hos modern. Ämnet ackumuleras inte i fostervävnader, eftersom utsöndringen av saltsyra börjar fungera omedelbart före födseln. Läkemedlet kan inte ackumuleras och aktiveras inte i magsäcken och påverkar inte gastrinindikatorerna (de är generellt något förhöjda hos fostret strax före födseln; dessutom passerar inte gastrin genom moderkakan). Utifrån all denna information kan man dra slutsatsen att läkemedlet inte påverkar fostrets slemhinnor i livmodern.

Vid intag av 40 μmol/kg av substansen når Cmax-värdena hos vuxna råttor 0,4–2,4 μmol/l. Halveringstiden är 3 timmar. Hos mycket unga råttor (12–14 dagar gamla) är plasma-Cmax-nivån vid användning av samma dos 15–26 μmol/l, och dess eliminering är mycket långsam.

Dosering och administrering

Kapslarna tas oralt; det rekommenderas att göra detta på morgonen före måltid. Kapseln behöver inte tuggas eller krossas - den ska sväljas och sköljas med vanligt vatten. Det är också acceptabelt att använda den i samband med mat.

Vid magsår eller GERD används läkemedlet i en dos av 20 mg (motsvarande 1 kapsel) 2 gånger dagligen i 0,5–1 månad.

Under behandling av gastrinom bör dosen väljas individuellt för varje patient. Inledningsvis rekommenderas att ta 60 mg av läkemedlet en gång om dagen (3 kapslar). Vid behov kan dosen ökas till 80-120 mg av läkemedlet (motsvarar 4-6 kapslar) per dag (i detta fall delas dosen upp i 2 doser).

Vid behandling eller förebyggande av utveckling av mag-tarmsår orsakade av NSAID-preparat, ta 1 kapsel Omzol en gång om dagen i 1 månad. Om önskad effekt inte uppnås efter en 1-månaderscykel, förskrivs en upprepad kur med samma varaktighet.

För att förstöra H.pylori-bakterierna används läkemedlet i kombinationsbehandling:

• 20 mg Omzol 2 gånger dagligen, 1000 mg amoxicillin 2 gånger dagligen och 500 mg klaritromycin 2 gånger dagligen i 7 dagar;
• 20 mg av läkemedlet 2 gånger per dag, 500 mg tetracyklin 4 gånger per dag, 500 mg metronidazol 3 gånger per dag och 120 mg vismutsubnitrat 4 gånger per dag i 7 dagar.

[ 2 ]

Använd Omzola under graviditet

Gravida och ammande kvinnor kan endast ta Omzol efter att läkaren har fastställt en korrekt diagnos (innan indikationerna omräknas). Det finns endast begränsad information om användningen av läkemedlet under graviditet, men under dessa tester hittades inga symtom på läkemedlets toxiska effekter på fostret.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet om patienten har överkänslighet mot omeprazol eller andra medicinska komponenter.

Bieffekter Omzola

Användning av kapslar kan provocera utvecklingen av vissa biverkningar:

• rubbningar i hematopoesen: det finns isolerade data om förändringar i blodbilden, behandlingsbar trombopeni eller leukopeni och pancytopeni, samt agranulocytos. Men i dessa fall kunde man inte hitta ett samband med läkemedelsanvändning;
• Gastrointestinal dysfunktion: ibland utvecklas förstoppning, illamående, diarré, uppblåsthet (ibland med buksmärtor) eller kräkningar. Ofta avtar dessa symtom under behandlingen. Torrhet eller inflammation i munslemhinnan, pankreatit eller candidiasis observeras isolerat (i dessa fall hittades inget samband med läkemedlets användning). Vid kombination med klaritromycin observerades ibland mörkbrun färgning av tungan. Vid slutet av behandlingscykeln försvinner denna effekt. Det fanns också isolerade fall av utveckling av en cysta i körteln, vilken var godartad och försvann när behandlingen avbröts;
• nagel-, hår- och epidermala lesioner: ibland uppstår utslag eller klåda, erythema multiforme, alopeci, ljuskänslighet och hyperhidros utvecklas. Dessutom har utveckling av TEN eller Stevens-Johnsons syndrom ibland noterats;
• problem som påverkar leverfunktionen: ibland observeras övergående förändringar i leverfunktionsvärdena, vilka försvinner efter avslutad behandling. Hos personer med befintlig leverpatologi kan hepatit utvecklas, ibland komplicerat av gulsot, encefalopati eller leversvikt;
• sensoriska störningar: ibland förekommer synstörningar (såsom förlust av synskärpa, dimsyn, synfältsdefekter och dimsyn), hörselstörningar (såsom tinnitus) eller smakförändringar. Dessa problem är vanligtvis behandlingsbara;
• symtom på intolerans: möjlig förekomst av angioödem, urtikaria, allergisk vaskulit och anafylaxi, samt en ökning av temperaturen och sammandragning av luftvägarna;
• Lesioner som påverkar PNS och CNS: sömnstörningar, ökad trötthet, huvudvärk och yrsel observeras ibland. Vanligtvis försvagas dessa symtom under behandlingens gång. Hallucinationer eller medvetandeglöd kan förekomma – främst hos äldre eller allvarligt sjuka personer. Symtom på aggression eller depression har observerats sporadiskt;
• Andra manifestationer: Under behandlingens gång uppstod perifert ödem, vilket försvann efter avslutad behandling. Ibland observerades smärta eller svaghet i leder eller muskler, samt domningar. Förekomst av gynekomasti, hyponatremi eller tubulointerstitiell nefrit har rapporterats i enstaka fall.

[ 1 ]

Överdos

Tecken på förgiftning: en känsla av upphetsning eller dåsighet, synstörningar, huvudvärk, hyperhidros, illamående, värmevallningar, samt takykardi och muntorrhet.

Stödjande och symtomatiska åtgärder vidtas för att eliminera sjukdomarna. Läkemedlet har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Omzol metaboliseras huvudsakligen av cytokrom P450 kategori 2C-isoenzymer (elementet S-mefenytoinhydroxylas). Utsöndringen av fenytoin och diazepam med R-warfarin (aktiva komponenter vars metabolism också sker med deltagande av kategori 2C-isoenzymer) minskar vid kombination med läkemedlet. Därför är det nödvändigt att ständigt övervaka patienter som använder antikoagulantia som fenytoin eller warfarin. Ibland kan det vara nödvändigt att minska dosen av dessa läkemedel.

Det är också möjligt att förvänta sig utveckling av interaktioner med andra läkemedel vars metaboliska processer sker med hjälp av isoenzymer av kategori 2C cytokrom P450 (till exempel hexobarbital).

Kombinerad användning av omeprazol och klaritromycin orsakar en ökning av plasmanivåerna av båda läkemedlen. En liknande effekt observeras vid kombination av läkemedel med andra makrolider. Vid kombination av Omzol och klaritromycin bör andra läkemedel administreras med stor försiktighet, särskilt hos personer med allvarliga njur- eller leverproblem.

Man tror att läkemedlet saktar ner (till exempel ketokonazol) eller accelererar (till exempel erytromycin) absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighet är associerad med magsäckens pH-värde.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Omzol ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör ligga mellan 8 och 15 °C.

Hållbarhetstid

Omzol kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet inom barnmedicin, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Pantasan, Omeprazol, Omez med Ultop och Omeprazol.