Olimestra

Olimetrar är ett sätt att blockera receptorerna av ämnet angiotensin II.

Indikationer Olimestra

Det används vid en ökad nivå av blodtryck av den väsentliga typen.

Släpp formulär

Utlösningen sker i tabletter med en volym av 10 eller 20 mg. Inuti blistercellen finns 14 sådana tabletter. I en pack - 2 eller 4 blisterplåtar. Dessutom kan 15 tabletter framställas inuti blisteren, 2 eller 4 blisterförpackningar per förpackning.

Det produceras också i tabletter med en volym på 40 mg, i en mängd av 7 stycken inuti blisterplattan. Förpackningen innehåller 4 eller 8 sådana blåsor. Dessutom produceras 10 tabletter inuti blistercellen, 3 eller 6 sådana blåsor inuti förpackningen.

[1], [2]

Farmakodynamik

Olmesartan medoxomil - är en kraftfull och selektiv antagonist till angiotensin aktiva ledare 2 (Form AT1), som tas oralt. Kanske denna komponent retarderar något inflytande angiotensin 2, som verkar som en medlare AT1 receptorn, oberoende av källa, och den väg 2. Selektiv bindning av angiotensin AT1 angiotensin antagonism ledare 2 orsakar en ökning i plasmareninaktiviteten värden, såväl som indikatorer av angiotensin 1 och 2, och dessutom detta minskar någonsin plasmakoncentrationen av aldosteron.

Angiotensin 2 är det huvudsakliga vasoaktiva hormonet av renin-angiotensin. Han är en viktig deltagare i de patofysiologiska processerna som uppträder vid en förhöjd nivå av blodtryck, orsakad av verkan av AT1-receptorer.

Med ökat blodtryck bidrar läkemedlet till en långsiktig minskning av dessa värden (effektiviteten beror på storleken på delen av läkemedlet). Information om den patologiska minskningen i blodtrycksnivån efter användning av den första dosen av läkemedlet där. Det finns också ingen information om utvecklingen av takykylax efter långvarig behandling eller uttagssyndrom på grund av att läkemedlet återkallas.

En gångs administrering av läkemedlet per dag ger en mild och effektiv reduktion av blodtrycket, vilket fortsätter i 24 timmar. En engångsdos visar en minskning av blodtrycksnivån, som liknar den som uppstår när du använder en total daglig dos på 2 doser.

Efter långvarig behandling minskade blodtrycksnivån så mycket som möjligt efter 8 veckor från början av behandlingen, men huvuddelen av hypotensiv effekt observerades efter 2 veckor av kursen. När det används tillsammans med hydroklortiazid, är det ytterligare en minskning av blodtryckets värden och den gemensamma metoden tolereras utan komplikationer.

Farmakokinetik

Absorption och distribution.

Olimestra är ett proläkemedel som snabbt omvandlas till en läkemedelsaktiv nedbrytningsprodukt av olmesartan. Detta händer med deltagande av intra-portal blod och intestinala slemhinnoraser i processen att absorbera läkemedel från mag-tarmkanalen.

Inuti plasma- eller utsöndringsprodukterna fanns ingen oupplöst aktiv substans eller oförändrad sidaförening av medoxomil-kategorin. Det genomsnittliga absoluta biotillgänglighetsindexet för metaboliten olmesartan från läkemedelspiller är 25,6%.

De genomsnittliga toppvärdena för den aktiva komponenten inuti plasman observeras efter 2 timmar efter att läkemedlet konsumeras. Plasmervärdena ökar nästan linjärt med en ökning av en oral dos till 80 mg.

Livsmedel påverkar nästan inte biotillgängligheten för metaboliten, vilket gör att du kan ta medicinen oavsett att du äter.

Proteinsyntes av den aktiva komponenten i plasmat är 99,7%, men risken för betydande behandling för att skifta nivån av proteinbindning under läkemedels interaktion med andra läkemedel som har en hög synteshastighet av proteiner förblir låg (bevis på detta är avsaknaden av en betydande läkemedelsinteraktion Olimetrar med warfarin, liksom medoxomil). Syntes av olmesartan med blodceller är ganska svag. Medelvärdet av fördelningsvolymen för IV-injektion är också ganska låg - inom området 16-29 liter.

Metaboliska processer och utsöndring.

Den totala plasmaklaringen är 1,3 l / h (19%). Det är ganska långsamt i jämförelse med värdena på leverflödet (ca 90 l / h).

När engångspartier 14C-märkt aktiv substans, 10-16% det inmatade radioaktiva komponenten utsöndras i urinen (mest - under de 24 timmar efter intag), och återstoden vosstanovlonnogo radioaktiva elementet utsöndras med avföringen.

Med tanke på de systemiska tillgängligheten delar som utgör 25,6% kan dra slutsatsen att olmesartan efter absorption och utsöndras genom njurarna (ca 40%), och via levern ZHVP (ca 60%). Hela den återställda radioaktiva delen är ett element av olmesartan. Inga signifikanta nedbrytningsprodukter finns i kroppen. Recirkulation av ämnet i tarmen och leveren är minimal.

Den slutliga halveringstiden för olmesartan är inom 10-15 timmar med flera användningsområden. Stabila värden når efter de första portionerna, kumulation efter en 2 veckors upptagning noteras. Njurclearance är ungefär 0,5-0,7 l / timme och beror inte på storleken på delen.

Dosering och administrering

Storleken på den initiala delen är 10 mg, som måste tas en gång per dag. Personer som inte har tillräcklig minskning av blodtrycket efter denna dos får öka den till optimal storlek - ett engångsintag på 20 mg per dag. Om det finns behov av ytterligare minskning av blodtrycket, kan läkemedlets storlek ökas till 40 mg per dag (detta är den maximala tillåtna dosen per dag) eller kompletteras med hydroklortiazid.

Den maximala antihypertensiva effekten av läkemedlet påvisas efter 8 veckor efter behandlingsstart, men en markant minskning av blodtrycksvärdena observeras efter 2 veckors behandling. Det är nödvändigt att ta hänsyn till detta vid justering av doseringsschemat för en patient.

För att följa den terapeutiska behandlingen bör du använda medicinen vid ungefär samma tid varje dag. Receptionen är inte beroende av att äta, så du kan ta p-piller, till exempel, med frukost.

I störningen av njuraktiviteten.

Personer med mild eller måttlig grad av oordning i njuren (med CC värden inom 20-60 minuters ml / min) kan ta mer än 20 mg en gång per dag, eftersom informationen om användning av högre doser i dessa patienter är begränsade .

Personer med allvarlig sjukdom (CC-nivå är <20 ml / minut) är förbjudna att utse OliMestr, eftersom för denna kategori av patienter finns det för lite information om användningen av detta läkemedel.

I nedsatt leverfunktion.

Personer med en mild grad av nedsättning behöver inte ändra dosen. Med en måttlig form av sjukdomen måste man först ta 10 mg av läkemedlet per dag och den maximala dagliga dosen är 20 mg. Dessutom bör värdena på blodtryck och njurefunktionen övervakas noggrant hos individer med nedsatt leverfunktion som också tar diuretika eller andra antihypertensiva läkemedel.

Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet hos personer med svåra stadier av leverfunktionella störningar, varför det inte rekommenderas att tilldela det till personer från denna kategori.

[3]

Använd Olimestra under graviditet

Olimestra kan inte ges till gravida kvinnor och kvinnor som planerar graviditet. När du diagnostiserar graviditet vid användning av detta läkemedel måste du omedelbart sluta ta det och sedan ersätta det med ett annat läkemedel som får tas av gravida kvinnor.

Barn vars mödrar använde droger från denna drogkategori bör noggrant undersökas för reducerade blodtrycksvärden. Det rekommenderas att utföra ultraljud av fosterskallen, liksom dess njureaktivitet.

På grund av att det saknas information om användning av läkemedel hos ammande kvinnor, ska det inte ordineras under amning. Det rekommenderas att använda alternativa läkemedel, vars säkerhet, när den används av ammande mödrar, etablerades.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot den aktiva komponenten av droger eller andra delar av läkemedlet;
• Obstruktion inom området GWP;
• utnämning till barn.

Bieffekter Olimestra

Användning av medicinen ibland kan orsaka uppkomsten av vissa biverkningar:

• nederlag av systemiskt blodflöde och lymf: utveckling av trombocytopeni;
• störningar i matsmältningsförfaranden och metabolism: utveckling av hyperkalemi;
• manifestationer av nationalförsamlingens organ: förekomst av huvudvärk eller yrsel;
• brott mot andningsfunktionen: hostens utseende
• symtom på matsmältningsområdet: utseende på illamående, buksmärtor eller kräkningar;
• skador på subkutan skikt och hudyta: utslag eller klåda samt tecken på allergi - urtikaria, svullnad i ansiktet, allergisk dermatit och ödem Quincke;
• störningar i funktionen av ben och muskler: utvecklingen av myalgi eller utseendet av muskelkramper;
• brott i arbetet i urinröret och njurarna: en störning av njursjukdom och njursvikt i det akuta skedet;
• systemiska störningar: utseendet av trötthet, inhibering, obehag, utveckling av lethargiskt tillstånd eller asteni
• Resultaten av laboratorietester: en ökning av urea och kreatinin i blodet samt indikatorer på leverenzymer.

Överdos

Det finns endast begränsad information om förgiftningen av läkemedlet. Oftast på grund av en överdosering finns en stark minskning av blodtrycket. I detta fall måste du noggrant övervaka patientens tillstånd och utföra procedurerna för stödjande och symptomatisk behandling.

Det finns ingen information om återtagandet av läkemedlet med hjälp av dialysförfarandet.

Interaktioner med andra droger

Effekten av andra droger på läkemedlet.

Kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott.

Med tanke på erfarenhet av användning av andra läkemedel som har effekter på PAC, den kombinerade användningen av tillsatser kalium, kaliumsparande diuretika, saltersättningar, som är sammansatt av kalium, samt andra läkemedel som är i stånd att öka serumvärden av kalium (bland sådant heparin) kan öka kalium indikatorer inuti blodserumet. På grund av dessa data kombineras droger är förbjudet.

Andra antihypertensiva läkemedel.

Antihypertensiva effekter Oliester kan potentieras vid kombinerad användning med andra antihypertensiva läkemedel.

NSAID-läkemedel.

NSAID (inklusive acetylsalicylsyra vid en dosering av> 3 g / dag, och i tillägg till detta element inhibitorer av COX-2) tillsammans med antagonister av angiotensin ledarna 2 har möjlighet att utöva en synergistisk effekt (på grund av försvagning av den glomerulära filtrerings). När du tar mediciner från kategorin angiotensinantagonister del 2 i kombination med NSAID föreligger en risk för njursvikt i den akuta grad. Som krävs för att kontinuerligt övervaka njurfunktionen i det inledande skedet av behandlingen, och dessutom, vid alla tidpunkter styrda till patienten som tar emot den erforderliga mängden av vätska till det.

Dessutom kan kombinerad användning med NSAID minska den hypotensiva effekten av angiotensin II-ledarantagonister, vilket leder till en partiell förlust av effekt.

Andra medel.

När det används tillsammans med antacida (aluminium / magnesiumhydroxid), är det en måttlig minskning av biotillgängligheten för olmesartan.

Effekten av läkemedlet på andra läkemedel.

Litium substanser.

En omvänd ökning av serumlitiumvärdena samt en ökning av toxiciteten noterades med den kombinerade användningen av ett läkemedel med ACE-hämmare. På grund av detta är det förbjudet att kombinera Olimestra med litium. Om en sådan anslutning är nödvändig är det nödvändigt att noggrant övervaka plasmanivåerna av litium under behandlingsperioden.

[4]

Förvaringsförhållanden

Olimestra förvaras i standard för läkemedelsförhållanden, på plats som är otillgänglig för små barn.

Speciella instruktioner

recensioner

Olimestra anses vara ett läkemedel med en utmärkt hypotensiv effekt - de flesta recensioner påpekar läkemedlets höga effektivitet.

Men samtidigt klagar många patienter ofta på utvecklingen av biverkningar - smärta i bröstbenet eller en konstant känsla av svaghet. Därför, med utvecklingen av sådana manifestationer, bör du omedelbart kontakta din läkare.

[5], [6]

Hållbarhetstid

Olimestra kan användas i 3 år sedan läkemedlet släpptes.