Octra

Octra är ett hormonellt medel, en representant för den farmakologiska serien av hypotalamiska hormoner för systemiskt bruk. Avser oktreotidderivat. ATC-kod H01C B02.

Octra är endast tillgängligt mot uppvisande av läkares recept.

Indikationer Octra

• för behandling av akromegali - för att lindra sjukdomens huvudsymtom och minska mängden somatotropin och IGF-1 i blodomloppet, särskilt hos de patienter som inte har den förväntade effekten av kirurgisk och strålbehandling;
• för behandling av akromegali om det inte är möjligt att utföra kirurgiskt ingrepp på patienten, samt för underhållsbehandling mellan kurer;
• för att lindra symtom i samband med neoplasmer i det endokrina systemet i matsmältningskanalen: karcinoida neoplasmer, VIPom, glukagonom, gastrinom, insulinom, etc. Samtidigt tillhör Octra inte antitumörläkemedel och eliminerar inte direkt själva tumören;
• för behandling av somatoliberin (tumörer åtföljda av hyperproduktion av hypotalamiska tillväxthormoner);
• för att förhindra biverkningar efter operation i bukspottkörteln;
• för att stoppa blödning och förhindra återkommande blödning från matstrupskärl som drabbats av åderbråck (i kombination med skleroserande behandling).

Släpp formulär

Läkemedlet finns i 1 ml ampuller, i en kartong eller blisterförpackning, med bifogade instruktioner för medicinskt bruk.

Varje ampull innehåller:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• Ytterligare ingredienser: mannitol, natriumbikarbonat, mjölksyra, vatten för injektionsvätskor.

Octra är en färglös, sedimentfri, transparent vätska.

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva substans är en analog till en frisättande faktor som hämmar syntesen av hypofyshormoner, med liknande farmakoterapeutiska egenskaper, men med en förlängd (utökad i tid) effekt.

Octra saktar ner den alltför ökade produktionen av somatotropin, såväl som ämnen som produceras i det endokrina matsmältningssystemet.

I normalt tillstånd kan den aktiva substansen hämma syntesen av tillväxthormon, provocerad av arginin, fysisk träning eller hypoglykemi. Injektioner av läkemedlet åtföljs inte av hormonell hypersekretion av den typ av negativ feedback.

Patienter med akromegali uppnår en stabil minskning av mängden somatotropin och stabilisering av IGF-1 (somatomedin C)-innehållet genom att administrera läkemedlet.

Hos ett betydande antal patienter minskar Octra svårighetsgraden av symtom som huvudvärk, hyperhidros, domningar i kropp och lemmar, artralgi, neuropati och apati. I vissa fall bidrog injektioner av läkemedlet till en minskning av neoplasmernas storlek.

Vid karcinom kan användningen av läkemedlet lindra symtom som dyspepsi och värmevallningar. Hos de flesta patienter kombineras lindringen med en minskning av serotoninnivåerna i blodet och utsöndring av 5-hydroxiindolättiksyra via njurarna.

Vid neoplasmer med överdriven VIP-produktion hjälper användningen av Octra till att minska manifestationerna av intestinal hypersekretion, vilket avsevärt förbättrar patientens livskvalitet. Samtidigt uppnås en minskning av antalet störningar i elektrolytmetabolismen, till exempel låga kaliumnivåer i blodet. Detta gör det möjligt att undvika ytterligare administrering av vätska och elektrolytblandningar. Enligt tomografiska data upplever många patienter hämning av tumörtillväxt, eller till och med dess regression, särskilt metastatiska foci i levern. Lindring av kliniska manifestationer kan åtföljas av stabilisering av VIP i blodet.

Användning av Octra i glukagonbehandling kan leda till att utslagen försvinner, även om läkemedlet inte har någon effekt på själva diabetesförloppet. Ingen justering av insulin eller hypoglykemiska medel krävs. Tillsammans med eliminering av diarrésymtom kan kroppsvikten öka. Förbättringen av tillståndet är vanligtvis långvarig och stabil.

Vid behandling av gastrinom kan Octra minska produktionen av magsaft, vilket i sin tur påverkar tarmfunktionen. Ibland kan en minskning av gastrinnivån i blodet observeras.

Vid behandling av insulinom minskar Octra nivån av IRI i blodet. Vid förberedelser inför operation kan läkemedlet underlätta återställning och stabilisering av blodsockernivåerna.

Octra lindrar symtomen på akromegali utan att eliminera själva sjukdomen.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Vid subkutan injektion absorberas den aktiva substansen snabbt och fullständigt. Maximal halt i blodet observeras efter en halvtimme.

Förbindelsen med plasmaproteiner är cirka 65 %, med blodkroppar – i små mängder.

Total clearance ligger inom 160 ml per minut. Halveringstiden är 100 minuter. Huvuddelen av läkemedlet utsöndras med avföring, cirka 32 % utsöndras oförändrat med urin. Vid intravenös administrering utsöndras läkemedlet i två steg, vilket motsvarar 10 och 90 minuter.

Vid hög ålder kan clearance minska och halveringstiden öka. Vid kronisk svår njursjukdom, såväl som vid levercirros, kan clearance minska med hälften.

[ 2 ]

Dosering och administrering

Octra kan administreras som subkutana eller intravenösa injektioner.

Den initiala dosen är 1 ml per dag (subkutant). Därefter kan injektionsfrekvensen och doseringen öka, vilket bestäms av läkemedlets tolerans, den kliniska effekten och behandlingens positiva dynamik. Oftast förskrivs injektioner upp till 3 gånger om dagen.

För behandling av akromegali används lösningen subkutant i en dos av 0,5 till 1 ml var 8-12:e timme. Därefter bestäms dosen beroende på resultaten av hormonstudier, förändringar i kliniska symtom och patientens tillstånd. Oftast kan den dagliga dosen av läkemedlet vara 0,3 mg. Den maximala dosen är 1,5 mg per dag. Behandlingen avbryts om den förväntade effekten inte uppnås efter tre månader.

För behandling av endokrina neoplasmer i matsmältningskanalen administreras Octra subkutant, initialt med 0,05 mg upp till 2 gånger per dag. Dosen kan sedan justeras uppåt, till 0,1 eller 0,2 mg, upp till 3 gånger per dag.

För att förhindra postoperativa komplikationer administreras lösningen subkutant: 0,1 mg 60 minuter före laparotomi och 100 mcg tre gånger dagligen efter operationen (i en vecka). I vissa situationer justeras dosen individuellt.

Om den maximalt tillåtna dosen inte ger önskad effekt inom en vecka avbryts behandlingen.

För att stoppa blödning från matstrupskärl som drabbats av åderbråck administreras Octra intravenöst via dropp i 5 dagar. Administreringshastigheten är 50 mcg per timme, kontinuerligt.

[ 4 ], [ 5 ]

Använd Octra under graviditet

Tyvärr finns det för närvarande otillräcklig praktisk erfarenhet av att använda Octra hos gravida kvinnor. När det gäller potentiell fara för det ofödda barnet tillhör läkemedlet kategori B. Octra kan därför endast förskrivas under graviditet i situationer där den förväntade effekten för kvinnan bedöms vara högre än den möjliga risken för det ofödda barnet.

Det finns inte heller tillförlitlig information om huruvida läkemedlets aktiva substans går över i bröstmjölk. Av denna anledning bör försiktighet iakttas om Octra planeras att användas av ammande kvinnor.

Kontra

Detta läkemedel bör undvikas om patienten är benägen att få allergiska reaktioner mot läkemedlets aktiva substans.

Octra bör användas med extrem försiktighet och under obligatorisk övervakning av en specialist under graviditet, amning och hos patienter med diabetes och gallstensjukdom.

Bieffekter Octra

Hormonmedlet kan ha ett antal biverkningar:

• viktminskning, kräkningar och illamående, smärtsamma spasmer i epigastriska regionen, ökad gasbildning, diarré, stenbildning i gallvägarna;
• inflammatorisk reaktion i bukspottkörteln, gallstenssjukdom, leversjukdomar (inflammation i leverparenkym utan gallstasis), hyperbilirubinemi;
• saktning av hjärtfrekvensen;
• latent diabetes mellitus, ibland ihållande hyperglykemi, mer sällan hypoglykemi, glukosmetabolismrubbning;
• allergiska reaktioner (utslag, hudrodnad, svullnad);
• på injektionsstället – smärta i området för läkemedelsadministrering, svullnad, brännande känsla, hyperemi;
• sällan – försämring av hårets tillstånd, håravfall.

[ 3 ]

Överdos

Användning av Octra i betydande doser kan orsaka följande symtom:

• långsammare hjärtfrekvens, rodnad i ansiktet, smärta och spasmer i bukhålan, diarré, illamående, hungerkänsla.

De listade symtomen försvann helt inom 24 timmar efter administrering av en enstaka, hög dos av läkemedlet.

Administrering av alltför höga doser åtföljdes inte av reaktioner som utgjorde ett hot mot patientens livskraft.

Vid oavsiktlig administrering av stora doser av läkemedlet kan symtomatisk behandling ordineras. Hemodialys krävs inte.

[ 6 ]

Interaktioner med andra droger

Octra kan minska absorptionshastigheten för ciklosporiner och cimetidin.

Kombinerad användning av läkemedlet leder till en ökning av biotillgängligheten av bromokriptin.

Vid samtidig användning av diuretika, ß-blockerare, kalciumkanalblockerare, såväl som hypoglykemiska medel, insulin, glukagon, krävs dosjustering.

Kombination med läkemedel som metaboliseras med deltagande av cytokrom P150-isoenzymer bör användas med extrem försiktighet. Sådana oönskade kombinationer inkluderar läkemedlen kinidin och terfenadin.

[ 7 ], [ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en mörk, torr plats, helst i ett särskilt kylskåp, vid temperaturer från +2 °C till +8 °C. Barn ska inte tillåtas i närheten av de platser där läkemedlet förvaras.

Hållbarhetstid

Hållbarheten är upp till 2 år, varefter läkemedlet ska kasseras.