Mykofenolatmofetil

Mykofenolatmofetil är en syntetisk immunsuppressiv, mykofenolsyramorfolinoetylester.

[1], [2]

Cogda visade mykofenolatmofetil?

Läkemedlet rekommenderas som en del av induktions- och underhållsbehandling för lupusnefrit. Det finns bevis på effektivitet i yttre manifestationer av SLE, med olika former av systemisk vaskulit, SSD och IVM.

Den vanliga dosen är 2 till 3 g / dag. För barn av mykofenolat administreras mofetil med en hastighet av 600 mg / m ² var 12: e timme.

Hur är mykofenolat mykofenolat?

Efter att ha fått mykofenolatmofetil i hepatiska esteraser fullständigt omvandla den till den aktiva föreningen - mykofenolsyra, som är en icke-kompetitiv hämmare av inosin-monofosfat-dehydrogenas enzym som begränsande steget av de novo-syntes av guanosinnukleotider som behövs för DNA-syntes lymfocytisk. Undertryckande av typ II inosinmonofosfatdehydrogenas under verkan av mykofenolsyra utarmar guanosinnukleotid hämning av DNA-syntes och replikation, terminering av lymfocyt S-fas.

Farmakologiska effekter

Undertryckande av lymfocytproliferation, undertryckande av antikroppsbildning, förhindrande av glykosylering lymfocytisk och monocytiska glykoproteiner, bromsa migrering av lymfocyter till inflammatoriska zon makrofager blockerande effekter på DNA-syntes och proliferation.

Farmakokinetik

Efter intag av mykofenolat omvandlas mykofenolat snabbt och fullständigt till sin aktiva metabolit, mykofenolsyra. Den genomsnittliga biotillgängligheten av mykofenolsyra efter injektionen av läkemedlet är ungefär 94%. Toppkoncentrationen av den aktiva metabolit uppnås 60 till 90 minuter efter intag. Mykofenolsyra genomgår enterohepatisk recirkulation, indikerad genom närvaron av en andra topp i plasmakoncentration 6-12 timmar efter tillträde. När läkemedlet administreras vid terapeutiska doser är 97% mykofenolsyra bunden till plasmalbumin. Syftet mykofenolatmofetil samtidigt med födointag har ingen signifikant effekt på AUC (area under kurvan "koncentration-tid"), men minskar den maximala koncentrationen av mykofenolsyra i plasma (Cmax) är 40%.

Metabolism av mykofenolsyra sker i levern, där den omvandlas till glycuronid av mykofenolsyra, som utsöndras huvudsakligen i urinen. En liten mängd mykofenolsyra (mindre än 1%) utsöndras i urinen. Halveringstiden för mykofenolsyra efter ett enda oralt intag av 1,5 g av läkemedlet är 17,9 timmar och clearance är 11,6 timmar.

Mykofenolatmofetil: Ytterligare information

Det bör beaktas att risken för att utveckla lymfoproliferativa processer kan öka, och perifer blodsammansättning kan regelbundet övervakas. Men behandlingstiden och i 6 veckor efter avslutad kurs krävs effektivt preventivmedel.

Patienten bör undvika exponering för solljus och ultraviolett strålning, bära skyddskläder och använd solskyddsmedel med effektiv skyddsåtgärd (för att minska risken för hudcancer).

Mykofenolatbehandling med mykofenolat bör undvika vaccination med försvagade vacciner. Det är möjligt att genomföra influensavaccination.

Det är nödvändigt att försiktigt förskriva de läkemedel som tas ut från kroppen genom tubulär utsöndring, särskilt i närvaro av kroniskt njursvikt.

Förskriv inte mykofenolatmofetil samtidigt med läkemedel som påverkar den zosteropatiska cirkulationen (en minskning av effektiviteten av mykofenolatmofetil).

Det ska inte vara samtidigt med mykofenolatmofetil antacida medel innehållande aluminium eller magnesiumhydroxid.

Eftersom mykofenolatmofetil är en inosinmonofosfatdehydrogenas inhibitor, bör det inte ges till patienter med en sällsynt ärftlig brist på hypoxantin guanin fosforibosyltransferas (Lesch-Nihena syndrom och Kelly Zigmillera).

Ökad övervakning av äldre bör utföras (risk för ökad förekomst av biverkningar).

Den bästa toleransen för läkemedlet kan uppnås med en gradvis ökning av dosen. För att förhindra exacerbationer av sjukdomen bör dosen av mykofenolatmofetil reduceras långsamt.

Cogda kontraindicerar mykofenolatmofetil?

Mykofenolatmofetil är kontraindicerat under graviditet, amning, överkänslighet för läkemedlet och dess komponenter, exacerbation av gastrointestinala sjukdomar, brist på hypoxantin-guanosin-fosforibosyl, lymfom.

Biverkningar

Vanliga biverkningar - buksmärta, förstoppning, diarré, matsmältningsbesvär, smärta i bröstet, allmän svaghet, huvudvärk, hematuri, hypertension, infektioner, leukopeni, illamående, kräkningar, svullnad av fötter, andnöd.

Mindre vanliga biverkningar är akne, artralgi, kolit, yrsel, sömnlöshet, feber, utslag, gastrointestinal blödning, faryngit, gingival hyperplasi.

Sällsynta biverkningar - gingivit, pankreatit, septikemi, myalgi, candidiasi i munnen, stomatit, trombocytopeni. Darrningar.

överdos

Ökad frekvens av gastrointestinala och hematologiska biverkningar.

Kliniskt signifikanta interaktioner

Minska koncentrationen av mykofenolsyra är märkt på bakgrund av de kombinerade mottagnings cyklosporin, antacida, metronidazol, fluorokinoloner och ökande koncentrationer - i kombination med mykofenolatmofetil salicylater, antivirala (acyklovir, ganciklovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Särskilda instruktioner

Graviditet

Mykofenolatmofetil är en C-kategori läkemedel (det är endast tillåtet att tillämpa fallet av överlägsenheten hos moderens fördel över den potentiella risken för fostret).

Amning

Ett avbrott i amning eller en paus vid att ta mykofenolatmofetil indikeras (läkemedlet utsöndras i råttens mjölk, det finns inga data för människor).