Actilise

Actilyse har trombolytiska egenskaper.

Indikationer Actilise

Det används för att återställa blodprocesser inuti kärlen genom lys av tromben under hjärtinfarkt, vilket är akut.

Det används också vid lungemboli i kombination med hemodynamiska störningar.

Kan förskrivas i den akuta fasen av ischemisk stroke.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett infusionslyofilisat, i sterila glasflaskor med en kapacitet på 50 ml. Asken innehåller också ett lösningsmedel - i flaskor med en kapacitet på 50 ml.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en trombolytisk effekt och fungerar som en vävnadsaktivator av elementet plasminogen (ett glykoprotein som hjälper till att modifiera läkemedlet till plasmin). Som ett resultat utvecklas en antikoagulerande och fibrinolytisk effekt.

Läkemedlets fibrinolytiska aktivitet är begränsad till trombområdet och har nästan ingen effekt på andra hemostasprocesser (fibrinogen förstörs inte och systemisk fibrinolys aktiveras inte). På grund av detta ökar inte sannolikheten för blödning och hypofibrinogenemi utvecklas inte.

Om ett akut stadium av lungemboli utvecklas, mot bakgrund av vilket hemodynamiska störningar observeras, leder användningen av Actilyse till en kortvarig minskning av trombens storlek, och utöver det stabilisering av trycket inuti lungartären och upprätthållandet av fysiologiskt adekvat högerkammarfunktion.

Farmakokinetik

Läkemedlet utsöndras från blodomloppet ganska snabbt. Halveringstiden är cirka 5 minuter, så efter 20 minuter finns endast cirka 10 % av de initiala nivåerna kvar i blodet. Resterna av alteplas, som distribueras i vätskor med vävnader, utsöndras inom 40 minuter. Läkemedlets biotransformation sker i levern.

Dosering och administrering

Beredning av infusionsvätska: frystorkat pulver från injektionsflaskan späds ut i steril vätska, som finns i den andra injektionsflaskan från förpackningen, tills en koncentration på 1 mg/ml erhålls. Därefter kan denna vätska spädas ut med en fysiologisk lösning. Läkemedlet administreras intravenöst. Portionsstorleken väljs med hänsyn till patientens tillstånd och vikt, samt sjukdomens art.

Under den akuta fasen av infarkt (de första 6 timmarna) bör personer som väger över 65 kg ges 15 mg av läkemedlet intravenöst via jetström; därefter administreras 50 mg via infusion (under 0,5 timmar) och ytterligare 35 mg (under 60 minuter) tills dosen når 0,1 g. Efter 6–12 timmar från symtomdebut administreras 10 mg av substansen intravenöst via jetström; sedan infunderas 50 mg av läkemedlet under 1 timme och senare 10 mg (med 30-minutersintervall) tills den totala dosen når 0,1 g under en 3-timmarsperiod.

Personer som väger mindre än 65 kg bör administreras maximalt 1,5 mg/kg av läkemedlet. Aspirin och heparin administreras också tillsammans med Actilyse. Under användning av läkemedlet är det nödvändigt att övervaka APTT-värdena.

Under behandling av lungemboli administreras läkemedlet intravenöst via jetström – i en dos på 10 mg, under 1–2 minuter, sedan i en dos på 90 mg under 120 minuter, tills en total dos på 0,1 g erhålls. Personer som väger mindre än 65 kg får använda maximalt 1,5 mg/kg av läkemedlet.

[ 2 ]

Använd Actilise under graviditet

Under graviditet eller amning bör läkemedlet användas med stor försiktighet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av allvarlig känslighet för läkemedlet;
• neoplasmer som påverkar centrala nervsystemet;
• hemorragisk form av diates;
• kirurgiska ingrepp i ryggmärgsområdet;
• perikardit;
• sjukdomar där det finns en störning i hjärncirkulationen (hemorragisk stroke, såväl som intrakraniell blödning);
• vaskulär aneurysm;
• pankreatit;
• retinopati av hemorragisk natur;
• förlossningsarbete eller allmänna kirurgiska operationer;
• en uttalad ökning av blodtrycksvärdena;
• endokardit av bakteriellt ursprung;
• förvärrat magsår;
• levercirros;
• åderbråck som påverkar venkärlen i matstrupen;
• leversvikt;
• portal hypertension;
• hepatit.

Försiktighet krävs vid förskrivning av läkemedel till äldre personer, såväl som till personer med tillstånd som utgör en hög blödningsrisk (biopsier eller punkteringar i kärlområdet, samt intramuskulära injektioner).

Bieffekter Actilise

Användningen av läkemedlet leder ibland till följande biverkningar:

• lokal extern blödning i området med skadade kärl, och även från näsan, tandköttet eller punkteringsområdet;
• blödning av intern natur (urogenitalt system, mag-tarmkanal samt parenkymala organ);
• arytmi;
• Kräkningar, sänkt blodtryck, illamående och tromboembolism observeras ibland.

[ 1 ]

Överdos

Vid förgiftning observeras komplikationer av hemorragisk natur - intern eller extern blödning.

Interaktioner med andra droger

Att använda läkemedlet tillsammans med andra läkemedel som påverkar trombocytfunktionen eller blodkoaguleringen ökar sannolikheten för blödning.

Kombinationen av Actilyse med ACE-hämmare ökar sannolikheten för anafylaktiska symtom.

Läkemedlets infusionsvätska får inte blandas i samma behållare som andra läkemedel.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Actilyse ska förvaras vid en temperatur på 25 °C. Den beredda infusionsvätskan kan förvaras i kylskåp i högst 24 timmar.

Hållbarhetstid

Actilyse kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Actilyse används med försiktighet inom pediatrik.

Analoger

En analog av läkemedlet är Alteplase.

Recensioner

Actilyse får mestadels positiva recensioner från läkare. Läkemedlet har många fördelar, varav den främsta är dess fibrinspecificitet. Avsaknaden av antikroppsproduktion mot läkemedlet möjliggör upprepad användning; det noteras också att det endast ibland leder till en sänkning av blodtrycksvärdena.

Användning av Actilyse vid hjärtinfarkt (med snabb behandlingsstart – under de första 6 timmarna) minskar dödligheten avsevärt i denna sjukdom. Samtidigt bidrar administreringen av läkemedlet ofta till att undvika utveckling av kardiogen chock, vilket är en allvarlig komplikation av hjärtinfarkt.