Membranstabiliserande preparat

För att påverka den patokemiska fasen av inflammation av bronchial astma används följande verktyg:

• Membranstabiliserande läkemedel som förhindrar degranulering av mastceller;
• droger som blockerar verkan av medlare av allergi, inflammation och bronkospasm;
• antioxidanter.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Farmakodynamik

Membranstabiliserande medel innefattar natriumkromoglykat (intal), natrium-nedokromil (kaklade), ketotifen (zaditen) och kalciumantagonister.

Natriumkromoglykat

Natriumkromoglykat (intal) - ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel, finns i följande doseringsformer. Verkningsmekanism för natriumkromoglikat (intala):

• stabiliserar membranet från mastceller, förhindrar deras degranulering och frisättning av mediatorer av inflammation och bronkospasm (gastamin, leukotriener). Denna mekanism beror på undertryckandet av fosfodiesterasaktivitet, vilket leder till ackumulering av cAMP i cellen. I sin tur underlättar detta undertryckningen av kalciumströmmen i cellen eller till och med stimulerar utsöndringen och minskar mastcellernas funktionella aktivitet;
• stabiliserar membranet hos andra målceller (eosinofiler, makrofager, blodplättar), hämmar deras aktivitet och frisättning av inflammatoriska mediatorer och allergier;
• blockerar C-kanaler av membran av mastceller som hämmar flödet av kalcium i cellen, främjar utvecklingen av antiinflammatorisk effekt;
• undertrycker excitering av känsliga änden av vagusnerven, vilket förhindrar utvecklingen av bronkokonstriktion;
• reducerar den ökade permeabiliteten hos slemhinnans kärl och begränsar tillgången till allergenet och icke-specifika stimuli till mastceller, nervösa och glattmuskelceller i bronkierna.

Läkemedel av natrium kromoglikata

Doseringsform	Struktur	Indikationer för recept	Dos
Intal i kapslar för spinhaler	En kapsel innehåller 20 mg natriumkromoglikat och 20 mg laktos	Som ett medel för grundläggande terapi och för förebyggande av bronkospasm efter fysisk ansträngning och kontakt med allergenet	1-2 kapslar 3-4 gånger om dagen i form av inhalationer med hjälp av spinhapera
Inhalerad dosdosinhalator	1 dos av läkemedlet innehåller 1 mg natriumkromoglykat	Samma sak	1-2 inhalationer 3-4 gånger om dagen
Intal lösning för nebulisator	1 ampull innehåller 20 mg natriumkromoglikat i 2 ml isotonisk natriumkloridlösning	Samma sak	1-2 inhalationer 3-4 gånger om dagen
Naealkrom	1 ml innehåller 40 mg natriumkromoglykat	Förebyggande och behandling av säsong och året runt rinit	1 inandning i varje nasal passage 5-6 gånger om dagen
Optikrom	1 ml av lösningen innehåller 40 mg natriumkromoglykat	Behandling av allergisk keratit och konjunktivit	1-2 droppar per öga 4-6 gånger om dagen

I bronkial astma, är kromolynnatrium oftast används i kapseln (1 kapsel innehåller 20 mg läkemedel) som inhaleras med hjälp av en speciell inhalator spinhalera 1-2 kapslar 3-4 gånger per dag. Varaktigheten av verkan av läkemedlet på cirka 5 timmar, rekommenderas att förstärka effekten i 5-10 minuter för att göra användningen av natriumkromoglykat inhalerad kortverkande sympatomimetisk (salbutamol, berotek). Den uttalade effekten av läkemedlet börjar 1 månad efter behandlingens början.

Kliniska och farmakologiska egenskaper hos intal (natriumkromoglikat):

• appliceras profylaktiskt och inte för lindring av astmaattack;
• minskar antalet astmaattacker och deras ekvivalenter;
• reducerar svårighetsgraden av bronkial hyperreaktivitet;
• minskar behovet av sympatomimetik;
• gör det möjligt att undvika att glukokortikoider utses eller minska behovet av dem
• Effekten minskar inte vid långvarig användning.

Efter inhalation intala cirka 90% av läkemedlet i luftstrupen och stora bronkier, når endast 5-10% de lilla bronkierna. Indikationer för utseende av natriumkromoglykat:

• som ett grundläggande antiinflammatoriskt läkemedel som förebygger bronkospasm hos patienter med någon form av bronkialastma. Den största effekten observeras med atonisk form av bronkial astma och astma av fysisk ansträngning hos unga och medelålders patienter.
• för att minska behovet av glukokortikoider vid kortikalberoende bronkial astma.

Det är lämpligt att behandla natriumkromoglikat under lång tid (3-4 månader eller mer). De bästa resultaten observeras med säsongsbetonad bronkialastma, men förbättring är möjlig med helårsbaserad astma.

Läkemedlet tolereras väl, men i vissa fall är små biverkningar möjliga (irritation i luftvägarna, utseende av hosta, känsla av ont i halsen, sorgsenhet bakom brystbenet). Intal har inte toxiska effekter på fostret och kan användas i II-III trimestern av graviditeten.

[8], [9], [10], [11], [12]

DITEK

Kombinerat läkemedel i form av en doserad aerosol, bestående av beta2-adrenostimulator beroteka och intala. Det används både för att arrestera astmaattack och för förebyggande behandling av bronkialastma för samma indikationer som intal.

Med förebyggande syfte inhaleras läkemedlet 4 gånger om dagen för 2 doser aerosol, med utseendet av en kvävningsattack, kan du dessutom andas in ytterligare 1-2 doser.

[13], [14], [15], [16], [17],

Natrium nedokromil (tayled)

Natriumsaltet av pyranokinolin-dikarboxylsyra, ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel, är tillgängligt i aerosolburkar med 56 och 112 doser. 1 dos (1 andetag) ger inträde i bronkopulmonärt system med 2 mg av läkemedlet. Vanligtvis används i en dos av 2 andetag (4 mg) 3-4 gånger om dagen, då tillståndet förbättras kan du minska intaget till 2 gånger per dag.

Verkningsmekanismen för natrium nedokromil (tileeda):

• hämmar aktiveringen och frisättningen av mediatorer från celler som är involverade i utvecklingen av inflammation i bronkial astma (mastceller, eosinofiler, neutrofiler, makrofager, blodplättar). För antiinflammatorisk aktivitet är nedokromilnatrium 4-10 gånger effektivare än intal;
• hämmar frisättningen av kemotaktiska faktorer från bronkialepitelet; undertrycker kemotaxen hos alveolära makrofager och eosinofiler som är ansvariga för inflammatoriska reaktioner av allergisk genes;
• hämmar frisättningen av neuropeptider från änden av nervfibrer som orsakar bronkospastiska reaktioner, varigenom utvecklingen av bronkospasm förhindras.

Indikationer för uttag av nedokromilnatrium är:

• förebyggande av alla typer av bronchial astma. Det är effektivt vid behandling av allergisk och icke-allergisk astma hos patienter i olika åldrar, hindrar utvecklingen av tidiga och sena astmatiska reaktioner på allergener, samt bronkospasm orsakad av kyla, fysisk ansträngning;
• minskning av behovet av glukokortikoider vid kortikottberoende bronkial astma.

Drogtolerans är bra. Eventuella biverkningar: Smaksbesvär, huvudvärk, irritation i övre luftvägarna.

Ketotifen (begravd, positiv)

Producerad i tabletter på 0,001 g påverkar de patokemiska och patofysiologiska fasen av patogenesen av bronchial astma.

Verkningsmekanism:

• minska utsöndring av mediatorer från mastceller ibazofilami påverkade allergener (genom hämning av fosfodiesteras, följt av ackumulering av cAMP och hämning av transport av Ca ++);
• blockering av H1-receptorer av histamin;
• inhibering av verkan av leukotriener och faktor för blodplättsaktivering i luftvägarna;
• hämning av aktivitet hos allergiceller (eosinofiler och blodplättar).

Ketotifen används för att förhindra attacker av kvävning. Behandling med ketotifenum minskar behovet av beta2-adrenomimetika och teofyllin. En fullständig terapeutisk effekt observeras efter 2-3 månader från början av behandlingen. Läkemedlet kan användas kontinuerligt under 3-6 månader. Den vanliga dosen av ketotifen är 1 mg 2 gånger om dagen. Det är också effektivt för extrapulmonala allergiska sjukdomar (pollinos, allergisk rinit, konjunktivit, urtikaria, Quincks ödem) på grund av antihistamin effekt. Eventuella biverkningar: sömnighet, ökad aptit, viktökning.

Under de senaste åren har kombinerad användning av ketotifen och intal föreslagits.

Inhalationer av furosemid har en terapeutisk effekt liknande den hos intals. Under påverkan av furosemid reducerat flöde av natrium- och kloridjoner i bronkial sekretion, som ändrar sin joniska sammansättning och det osmotiska trycket, som ett resultat av hämmad frisättning av mediatorer från mastceller och reducerade reaktions sensoriska nervändar bronkerna.

Dessutom främjar furosemid frisättningen av epitelet av bronchiala prostaglandiner, som utövar en bronkodilatoreffekt.

Vid administrering oralt påverkar furosemid inte reaktiviteten hos bronkierna. Frågan om användningen av furosemidinhalationer för behandling av bronkial astma har emellertid inte slutgiltigt lösts.

Kalciumantagonister

Blockera potentiella kalciumkanaler, minska intaget av Ca ++ i cytoplasman från det extracellulära utrymmet och utsöndringen av inflammatoriska mediatorer, allergier och bronkospasm genom mastceller. Kalciumantagonister har en preventiv effekt, eftersom de minskar den specifika och ospecifika hyperreaktiviteten hos bronkierna. Dessutom minskar behovet av patienter med β2-adrenomimetika och teofyllin. Kalciumantagonister är mest effektiva vid astma fysisk ansträngning, de visas även vid kombinerad bronkialastma med IHD och arteriell hypertension.

Den vanligaste verapamilen (phinoptin, isoptin) till 0,04 g 2-3 gånger om dagen, nifedipzh för 0,01-0,02 g 3 gånger om dagen.

Som en kalciumantagonist kan 6% magnesiumsulfatlösning användas som inandning (1 inandning per dag eller varannan dag, behandlingskurs - 10-14 inandningar).

[18], [19]