Maxicef

Maxicef är ett systemiskt antimikrobiellt läkemedel.

Indikationer Maxicefa

Indicerat för eliminering av bakterieinfektioner orsakade av känsliga mikrober:

• infektioner i luftvägarna (såsom bronkit med lunginflammation, pyothorax och abscesserande lunginflammation);
• gastrointestinala infektioner (såsom kolecystit med kolangit och empyem i gallblåseområdet);
• infektioner i urogenitala kanaler (inklusive pyelit med pyelonefrit, samt cystit med uretrit och gonorré);
• infektioner i huden, leder med ben och även inuti mjukvävnader;
• vid sepsis med peritonit och hjärnhinneinflammation;
• för behandling av infekterade brännskador med sår;
• neutropenisk feber;
• infektiösa processer som utvecklas till följd av immunbrist.

Det används också för att förhindra utvecklingen av postoperativa infektiösa processer.

Släpp formulär

Det tillverkas i form av pulver för beredning av injektionslösning. Förpackningen förvaras i glasflaskor med en volym på 10 ml. Inuti förpackningen finns 1 flaska med pulver.

Farmakodynamik

Maxicef är ett antibakteriellt läkemedel från fjärde generationens cefalosporinkategori. Det har bakteriedödande egenskaper och förstör processerna för att binda till cellväggarna hos patogena mikrober. Läkemedlet har ett brett verkningsspektrum mot gramnegativa och grampositiva mikroorganismer, såväl som stammar som är resistenta mot aminoglykosider eller cefalosporiner (2:a och 3:e generationen). Det har hög resistens mot β-laktamaser.

Aktiv mot grampositiva aerober: Staphylococcus epidermidis (endast meticillinkänsliga stammar) och Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus och Staphylococcus hominis, såväl som andra stammar i stafylokockgruppen. Aktiv mot Streptococcus pyogenes (kategori A), Streptococcus agalactiae (kategori B) och Streptococcus pneumoniae tillsammans med andra β-hemolytiska streptokocker (kategorierna C, G och F), samt Streptococcus bovis (kategori D) och Streptococcus viridans.

I förhållande till gramnegativa aerober verkar det på följande mikrober: pseudomonader (inklusive Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida och Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca och Klebsiella oxaeae), Enterobacter (inklusive Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, samt Enterobacter sakazakii och Enterobacter agglomerans), Proteus (inklusive Proteus mirabilis och Proteus vulgaris), och även Acinetobacter calcoaceticus (här noteras Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff med Acinetobacter anitratum) och Aeromonas hydrophila. Dessutom verkar det mot Capnocytophaga spp., Citrobacter (inklusive Citrobacter diversus och Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni med Gardnerella vaginalis och Ducreys bacill med Haemophilus influenzae (inklusive stammar som producerar β-laktamas). Det är också effektivt mot Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morgans bacill och Moraxella catarrhalis (inklusive stammar som producerar β-laktamas). Effektivitet utvecklas även mot gonokocker (inklusive stammar som producerar β-laktamas), meningokocker, Providencia spp. (här nämns Providence Stuart och Providence Roettger), Salmonella, Serratia (detta inkluderar Serratia marcescens och Serratia liquifaciens), samt Shigella och Yersinia enterocolitica.

Effektiv mot följande anaerober: Prevotella (här noterad Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., samt Mobiluncus, Peptostreptococcus och Veillonella.

Läkemedlet är sämre än ceftazidim i sin aktivitet mot pseudomonadstammar.

Det är inte aktivt mot Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis och Clostridium difficile, såväl som meticillinresistenta stafylokocker och penicillinresistenta pneumokocker.

Farmakokinetik

Biotillgänglighetsnivån är 100 %. Efter läkemedelsadministrering (im eller iv) vid en dos på 0,5 g observeras maximal koncentration efter 1-2 timmar. Efter im administrering av lösningen är maximalvärdet (vid en dos på 0,5, 1 och 2 g) 14, 30 respektive 57 μg/ml. Efter intravenös injektion av lösningen (doser på 0,25, 0,5, 1 och 2 g) är samma värde 18, 39, 82 respektive 164 μg/ml. Det medicinskt effektiva värdet i plasma uppnås inom 12 timmar. Den genomsnittliga läkemedelskoncentrationen efter im injektion är 0,2 μg/ml, och efter iv injektion - 0,7 μg/ml.

Höga nivåer av läkemedlet observeras i galla med urin, slem som utsöndras av bronkerna, exsudat med peritonealvätska och sputum, samt inuti prostata, gallblåsa och blindtarm. Distributionsvolymen är 0,25 l/kg, och hos barn (i åldern 2 månader/16 år) är den 0,33 l/kg. Syntesen av substansen med plasmaprotein når 20 %.

Metabolism sker i njurarna och levern och står för 15 %. Halveringstiden är 2 timmar och den totala clearancehastigheten är 110 ml/minut.

Utsöndring sker via njurarna (85 % av substansen utsöndras oförändrad genom glomerulär filtration) och via bröstmjölk. Vid hemodialys är halveringstiden 13 timmar och vid kontinuerlig peritonealdialys 19 timmar.

Dosering och administrering

Behandlingen kan påbörjas redan innan den patogena mikroben har identifierats. Administreringsväg och dos bestäms med hänsyn till infektionsprocessens svårighetsgrad, mikrobens känslighet och även personens njurars funktionella tillstånd. Intravenös administrering ordineras vanligtvis till personer som lider av allvarliga infektioner eller livshotande infektionsprocesser (särskilt med risk för chock).

Dosering för barn som väger över 40 kg och vuxna (med normal njurfunktion):

• för måttliga och milda former av infektioner i urinvägarna - en engångsdos (IV eller IM) är 0,5-1 g (med ett intervall på 12 timmar);
• andra infektiösa processer (måttlig eller mild form) – en engångsdos är 1 g (im eller iv) med 12 timmars intervall;
• svåra former av infektioner – dosen är 2 g (intravenös injektion) med ett intervall på 12 timmar;
• för livshotande infektioner - en engångsdos är 2 g (administrering intravenöst) med 8 timmars intervall.

För att förhindra infektion under operationen ska en 2 g lösning administreras intravenöst (under en halvtimme). Efter ingreppet ska ytterligare 0,5 g metronidazol administreras intravenöst. Denna lösning ska inte administreras samtidigt med Maxicef. Infusionssystemet ska spolas noggrant innan metronidazol används.

Vid långvariga kirurgiska ingrepp (12+ timmar) krävs en andra dos (i samma mängd) 12 timmar efter att den första dosen administrerats, följt av en injektion av metronidazol.

Barn från 2 månaders ålder får administrera läkemedlet i doser som inte överstiger de som rekommenderas för vuxna. Den genomsnittliga dosen för barn (hos barn som väger mindre än 40 kg) vid behandling av okomplicerade eller komplicerade processer i urinvägarna (inklusive pyelonefrit) och empirisk behandling av febril neutropeni, samt vid behandling av lunginflammation och okomplicerade infektiösa processer (i mjukvävnader med hud) är 50 mg/kg var 12:e timme.

Personer med bakteriell hjärnhinneinflammation och feberig neutropeni ordineras en lösning på 50 mg/kg var 8:e timme.

Den terapeutiska kursen varar i genomsnitt 7-10 dagar, men vid behandling av svåra former av infektioner kan den vara längre.

Personer med funktionella njursjukdomar (med CC mindre än 30 ml/minut) behöver en förändring av läkemedelsdosen. Den initiala dosen förblir densamma som den nivå som ordinerats till personer med frisk njurfunktion. Men storleken på underhållsdoserna väljs med hänsyn till CC-nivån:

• Vid en hastighet av 10–30 ml/minut är de rekommenderade doserna: 1 g var 12:e timme; 1 g var 24:e timme; 0,5 g var 24:e timme;
• vid en nivå på mindre än 10 ml/minut – 1 g med 24 timmars mellanrum; 0,5 g med 24 timmars mellanrum; 0,25 g med 24 timmars mellanrum.

Under hemodialysprocedurer utsöndras cirka 68 % av den totala mängden administrerad cefepim från kroppen under en period av 3 timmar. Vid slutet av varje procedur krävs en upprepad injektion motsvarande den initiala dosen. Vid användning av peritonealdialys administreras läkemedlet i genomsnittliga rekommenderade doser (0,5, 1 eller 2 g; den exakta mängden beror på patologins svårighetsgrad), och intervallet mellan procedurerna är 48 timmar.

Regler för beredning av en medicinsk lösning. För att bereda en lösning för intravenös administrering är det nödvändigt att lösa upp pulvret i sterilt vatten som används för injektioner (volym - 10 ml), samt i en glukoslösning (5 %) eller en natriumkloridlösning (0,9 %). Jet intravenös injektion av läkemedlet utförs i 3-5 minuter. För att administrera det via ett infusionssystem måste den beredda lösningen blandas med andra lösningar för intravenösa injektioner och sedan administreras i minst en halvtimme.

Maxicef-lösning med en koncentration på 1–40 mg/ml är kompatibel med följande lösningar (administrerade parenteralt): natriumklorid injektionslösning (0,9 %), glukos injektionslösning (5 % eller 10 %), natriumlaktat injektionslösning M/6. Dessutom med en blandning av natriumklorid injektionslösningar (0,9 %) och glukos (5 %), samt med en blandning av Ringers laktat och glukos injektionslösningar (5 %).

För att bereda en lösning för intramuskulära injektioner ska pulvret lösas upp i sterilt vatten (volym 2,5 ml) och även i en injektionslösning av glukos (5 %) eller natriumklorid (0,9 %). En bakteriostatisk injektionsvätska med fenylkarbinol eller paraben, blandad med en lösning av lidokainhydroklorid (0,5 % eller 1 %), används också.

Använd Maxicefa under graviditet

Läkemedlet ordineras med försiktighet till gravida och ammande kvinnor.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar allvarlig intolerans mot arginin och cefepim (eller andra penicilliner med cefalosporiner, samt β-laktamantibiotika). Dessutom är lösningen förbjuden att användas till spädbarn under 2 månader.

Bieffekter Maxicefa

Som ett resultat av användning av läkemedlet kan följande biverkningar uppstå:

• allergiska manifestationer: hudutslag (även av erytematös natur), feber, svår klåda, positivt Coombs-testresultat, samt anafylaktoida manifestationer, utveckling av eosinofili eller Stevens-Johnsons syndrom; i sällsynta fall, Lyells syndrom;
• lokala reaktioner: vid intravenös injektion – utveckling av flebit, vid intramuskulär injektion – smärta, såväl som hyperemi vid injektionsstället;
• nervsystemets organ: yrsel med huvudvärk, utveckling av kramper eller parestesier, känsla av ångest, sömnlöshet och förvirring;
• urogenitala systemorgan: utveckling av vaginit;
• urinvägsorgan: funktionell störning i njurarna;
• matsmältningssystemet: illamående, förstoppning, diarré och kräkningar, samt dyspeptiska symtom, buksmärtor och utveckling av pseudomembranös enterokolit;
• hematopoetiska systemet: utveckling av neutro-, trombocyt-, pancyto- och även leukopeni, såväl som anemi (inklusive dess hemolytiska form) och uppkomsten av blödning;
• andningssystemet: hosta;
• kardiovaskulärt system: förekomst av perifert ödem eller dyspné, utveckling av takykardi;
• testresultat: minskad hematokrit, ökad urea, PT, levertransaminas och alkaliskt fosfatasaktivitet, och även utveckling av hyperbilirubinemi, hyperkalcemi eller hyperkreatininemi;
• annat: smärta i rygg, bröst eller hals, utveckling av hyperhidros, asteni, och utöver detta, candidiasis i munslemhinnan, samt superinfektion.

Överdos

Överdosering manifesterar sig (främst hos personer med kronisk njursvikt) i form av encefalopati, agitation och kramper.

Behandling kräver procedurer som syftar till att eliminera tecken på sjukdomen och hemodialys.

Interaktioner med andra droger

Lösningen har farmaceutisk inkompatibilitet med andra antimikrobiella läkemedel, såväl som heparin.

Tubulär utsöndring av cepefim försvagas i kombination med aminoglykosider, diuretika och polymyxin B. Samtidigt ökar dessa läkemedel dess serumvärden och förlänger halveringstiden, och ökar även nefrotoxiska egenskaper (sannolikheten för nefronekros ökar).

Kombination med NSAID-preparat ökar sannolikheten för blödning och hämmar även utsöndringsprocessen av cefalosporiner.

Maxicef förstärker de ototoxiska och nefrotoxiska egenskaperna hos furosemid, såväl som aminoglykosider.

[ 1 ]

Förvaringsförhållanden

Pulvret ska förvaras mörkt, skyddat från fukt och oåtkomligt för barn. Temperaturdata - inom 15-25 °C. Den beredda lösningen förvaras antingen i rumstemperatur eller i kylskåp (vid en temperatur på 2-8 °C).

[ 2 ]

Hållbarhetstid

Maxicef är lämplig för användning inom 2 år från utgivningsdatum. Den färdiga lösningen kan förvaras i 24 timmar i rumstemperatur eller 7 dagar om den förvaras i kylskåp.