Makroxid 500

Makroside 500 är ett antimikrobiellt läkemedel för systemisk användning.

[1]

Indikationer Makroxid 500

Bland indikationerna: ett botemedel mot tuberkulos av någon form (som en del av en kombinationsbehandling med andra läkemedel mot tuberkulos).

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter. En blister innehåller 10 tabletter. Förpackningen innehåller 10 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Pyrazinamid tillhör den farmakoterapeutiska kategorin av andra lediga anti-tuberkulosläkemedel. Det påverkar effektivt placeringen av tuberkulosens foci. Aktiviteten hos substansen minskar inte under förhållanden för en sur miljö av purulenta massor, vilket medför att det ofta används för att behandla purulent lymfadenit, purulenta pneumoniska processer och tuberkulos.

När de behandlas med pyrazinamid ensam kan tuberkulos mykobakterier snabbt anpassa sig till det, så det ordineras vanligtvis i samband med andra anti-tuberkulosläkemedel.

Farmakokinetik

Pyrazinamid absorberas nästan helt från matsmältningssystemet. Efter oral administrering av 1 g av läkemedlet når koncentrationen i blodplasma 45 μg / ml efter 2 timmar och minskar till 10 μg / ml efter 15 timmar. Vid hydrolyseprocessen passerar pyrazinamid i den aktiva produkten av sönderdelning (pyrazinsyra) och därefter i det inaktiva. Halveringstiden (om njurarna fungerar normalt) är 9-10 timmar.

Genom njurarna utsöndras 70% av den aktiva substansen. Elimineringsprocessen tar 24 timmar, läkemedlet utsöndras huvudsakligen i form av sönderfallsprodukter.

[2]

Dosering och administrering

Du måste dricka pillret efter att ha ätit - drick med vatten och svälj. För att beräkna den dagliga dosen är det nödvändigt att använda BMI-indikatorerna.

Barn 15+ år, såväl som vuxna - dosen beräknas inom 15-30 mg / kg för 1 mottagning. Narkotikamissbruk ska vara 1-3 gånger om dagen (den exakta siffran beror på hur patienten tolererar det). För en dag kan du ta högst 2 gram av läkemedlet.

Äldre patienter (på grund av en eventuell försämring av lever eller njurar) bör ordinera läkemedlet i doser för vuxna, nära gränsen på minst 15 mg / kg.

Patienter med måttliga sjukdomar i njurarbetet bör ordineras en daglig dos inom intervallet 12-20 mg / kg. I det här fallet bör patienter som har en kreatinincleansfaktor mindre än 50 ml / min ge upp behandling med pyrazinamid.

Patienter som genomgår peritonealdialys eller hemodialysprocedurer kan ges en standard vuxendosering. Men det rekommenderas att ta tabletterna före dialys (i 24 timmar).

Eftersom pyrazinamid börjar ackumuleras hos patienter med nedsatt leverfunktion vid normala doser, bör den konsumeras i reducerade doser om 15 mg / kg. Innan behandlingen startas måste du utföra ett funktionellt leverprov, och upprepa sedan proceduren under hela behandlingen (varannan vecka).

Varaktigheten av behandlingskursen beror på hur sjukdomen fortskrider, och också på hur patienten överför läkemedlet. Exakta villkor utsetts av läkaren (i grunden handlar det om 6-8 månader).

[4], [5]

Använd Makroxid 500 under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är förbjudet.

Kontra

Bland kontraindikationerna: Individuell känslighet för komponenterna i läkemedlet eller annat, nära det genom kemisk struktur, LS-isoniazid, etionamid och även niacin. Dessutom är leverinsufficiens också svår, hyperurikemi utan symptom och förvärrad gikt.

Bieffekter Makroxid 500

Bland sidreaktionerna på drogen:

• Gastrointestinala organ: neuralgi, smärta i magen och Epigastrium, aptitlöshet, kräkningar, med uppkomsten av illamående, diarré, sår, förekomsten av en metallisk smak i munnen,
• organ i matsmältningssystemet: störning av levern, en ökning i antalet levertransaminaser, bilirubin och tillsats, såväl som ökningen av de index timoloveronalovoy tester och hepatomegali utveckling. I sällsynta fall kan leveratrofi (akut) och gulsot (beroende på dosen) börja.
• organ i urinvägarna: tubulointerstitial nefritis; enkel-myoglobinurisk form av njursvikt på grund av rabdomyolys och dessutom dysuri och uppkomsten av smärtsamma känslor vid urinering.
• Nationalförsamlingens organ: huvudvärk med yrsel, besvär med sömn, depression, känsla av ökad excitabilitet; I sällsynta fall är utseendet av konvulsioner, och förutom hallucinationer och parestesier, det också möjligt att utveckla en perifer form av neuropati och förvirring.
• organ i det lymfatiska och hematopoetiska systemet: anemi, och dessutom porfyri och trombocytopeni, ökad ansamling av järn i serum, eosinofili, sideroblastisk form av anemi, röd blodkropp vakuolisering, ökad blodkoagulering, benägenhet för trombos, och dessutom, splenomegali;
• muskuloskeletala strukturer: rhabdomyolys, led- eller muskelsmärta, förvärring av gikt, lederödem, känsla av gemensam styvhet;
• hud med subkutan vävnad: utslag, klåda, utveckling av urticaria eller hyperemi, ljuskänslighet, toxikardemi och akne;
• Immunreaktioner: Quincke ödem, feber, olika anafylaktiska reaktioner, mycket sällan anafylaksi kan observeras;
• andningsorganens organ: dyspné, andningssvårigheter och dessutom torrhosta;
• andra: ett tillstånd av generell svaghet eller sjukdom, utveckling av pellagra, hyperurikemi eller hypertermi syndrom.

[3],

Överdos

Ibland observeras en överdosering i levern och det finns en ökning av transaminasnivåerna. Symtom försvinner efter att läkemedlet har dragits tillbaka. Dessutom kan hyperurikemi, upphetsning, manifestationer av dyspepsi och symtom på biverkningar uppstå.

Som behandling - kräver tvättning av magen och aktivering av aktivt kol, och därefter övervakning av levern och bestämning av uratets nivå i blodserumet. Symtomatisk terapi utförs också. Patienten ska dricka mycket vätskor. Effektiv och användning av hemodialys.

Interaktioner med andra droger

När pyrazinamid kombineras med etionamid ökar risken för leverskador, speciellt för diabetiker. När kombinerad behandling av dessa läkemedel måste ständigt övervaka leverans arbete. Om du har några symptom på en överträdelse, ska du omedelbart sluta behandlingen i denna kombination.

Pyrazinamid sänker cyklosporins metaboliska hastighet och minskar samtidigt sin koncentration i blodserum. Patienter som behandlas med cyklosporin bör ständigt övervaka indexen av detta ämne under hela behandlingsperioden med pyrazinamid, liksom första gången efter avslutad behandling.

Pyrazinamid kunna försämra effektiviteten av läkemedel som används vid behandling av gikt, och läkemedel som hjälper till att befria kroppen av urinsyra (som läkemedel såsom allopurinol, och kolchicin och probenecid Förutom sulfinpyrazon). Indikationer av koncentrationen av urinsyra i blodserum hos patienter som lider av gikt och behandlas med pyrazinamid kan öka. Om du använder ovanstående läkemedel i kombination med pyrazinamid, måste du justera dosen - för att kontrollera hyperurikemi.

Vid kombination av pyrazinamid med allopurinol sänks metaboliseringen av nedbrytningsprodukterna av pyrazinamid, men ämnesomsättningen för den aktiva substansen förändras inte signifikant.

Som ett resultat av föreningen med zidovudin reduceras värdet av pyrazinamid i blodserumet vilket ökar risken för anemi.

Pyrazinamid kan kombineras med många anti-tuberkulosläkemedel (t.ex. Isoniazid). Om en destruktiv kronisk form av patologi utvecklas, ska den användas tillsammans med rifampicin (en högre effekt) eller ethambutol (denna kombination tolereras bättre). På grund av kombinationen med tuberkuloseblockerande läkemedel kan deras eliminationshastighet sakta ner och den toxiska reaktionen kan intensifieras.

Läkemedlet ökar anti-tuberkulosegenskaperna hos ofloxacin, liksom lomefloxacin. När pyrazinamid kombineras med isoniazid, kan den senare minskas i blodserum (speciellt hos patienter som har en långsam metabolism av detta ämne).

När pyrazinamid kombineras med fenytoin kan den senare vara förhöjd i blodserumet, så att symptomen på fenytoinförgiftning kan uppstå. Om den kombinerade användningen av dessa två ämnen med biverkningar i CNS (t ex, såsom ataxi eller nystagmus, hyperreflexi eller tremor) - i detta fall är det nödvändigt att avbryta deras mottagande. Vidare är det nödvändigt att bestämma nivån av fenytoin i blodserumet och sedan välja lämplig dos av detta läkemedel.

Pyrazinamid kan förbättra effekten av hypoglykemiska läkemedel.

[6], [7], [8], [9]

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet på ett ställe som inte är tillgängligt för barn. Optimala temperaturförhållanden - max 30 ˚і.

Hållbarhetstid

Makroside 500 rekommenderas att användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.