Makrozid 500

Makrosid 500 är ett antimikrobiellt läkemedel för systemisk användning.

[ 1 ]

Indikationer Makrozid 500

Indikationer inkluderar: ett terapeutiskt medel mot tuberkulos av någon form (som en del av kombinationsbehandling med andra antituberkulosläkemedel).

Släpp formulär

Finns i tablettform. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter. Förpackningen innehåller 10 blisterremsor.

Farmakodynamik

Pyrazinamid ingår i den farmakoterapeutiska kategorin av andrahandsläkemedel mot tuberkulos. Det påverkar effektivt områden med tuberkulosfokus. Substansens aktivitet minskar inte i den sura miljön med variga massor, vilket gör att det ofta används för att behandla varig lymfadenit, variga-pneumoniska processer och tuberkulom.

När tuberkulosmykobakterier behandlas enbart med pyrazinamid kan de snabbt anpassa sig till det, så det förskrivs vanligtvis i kombination med andra antituberkulosläkemedel.

Farmakokinetik

Pyrazinamid absorberas nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Efter oral administrering av 1 g av läkemedlet når dess koncentration i blodplasma 45 mcg/ml efter 2 timmar och minskar till 10 mcg/ml efter 15 timmar. Under hydrolys omvandlas pyrazinamid till en aktiv nedbrytningsprodukt (pyrazinoesyra) och sedan till en inaktiv. Halveringstiden (om njurarna fungerar normalt) är 9–10 timmar.

70 % av den aktiva substansen utsöndras via njurarna. Utsöndringsprocessen tar 24 timmar, läkemedlet utsöndras huvudsakligen i form av nedbrytningsprodukter.

[ 2 ]

Dosering och administrering

Tabletterna ska tas efter måltider - sköljs med vatten och sväljas. För att beräkna den dagliga dosen behöver du använda BMI-indikatorer.

För barn från 15 år och vuxna beräknas dosen inom 15–30 mg/kg per dos. Läkemedlet bör tas 1–3 gånger per dag (den exakta dosen beror på hur patienten tolererar det). Högst 2 gram av läkemedlet kan tas per dag.

Äldre patienter (på grund av eventuell försämrad lever- eller njurfunktion) bör förskrivas läkemedlet i vuxendoser nära minimigränsen - 15 mg/kg.

Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion bör ges en daglig dos på 12–20 mg/kg. Patienter med en kreatininclearance på mindre än 50 ml/min bör dock inte få behandling med pyrazinamid.

Patienter som genomgår peritonealdialys eller hemodialys kan ordineras standarddosen för vuxna. Det rekommenderas dock att ta tabletterna före dialys (24 timmar).

Eftersom pyrazinamid börjar ackumuleras hos patienter med leverdysfunktion vid standarddoser, bör det användas i reducerade doser - 15 mg/kg. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att utföra ett leverfunktionstest och sedan upprepa denna procedur under hela behandlingen (var 2-4:e vecka).

Behandlingstiden beror på hur sjukdomen fortskrider och hur patienten tolererar läkemedlet. Den exakta tidsramen ordineras av läkaren (vanligtvis är det cirka 6-8 månader).

[ 4 ], [ 5 ]

Använd Makrozid 500 under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under graviditet.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar: individuell känslighet för läkemedlets komponenter eller andra läkemedel som har en kemisk struktur som liknar det - isoniazid, etionamid och niacin. Dessutom allvarlig leversvikt, asymptomatisk hyperkrikemi och förvärrad gikt.

Bieffekter Makrozid 500

Biverkningar av läkemedlet inkluderar:

• mag-tarmkanalen: dyspepsi, smärta i magområdet, såväl som epigastrium, aptitlöshet, kräkningar med illamående, diarré, utveckling av magsår, förekomst av metallisk smak i munnen;
• matsmältningsorgan: leverdysfunktion, förhöjda levertransaminaser och även bilirubin, samt en ökning av tymoloverontestet och utveckling av hepatomegali. I sällsynta fall kan leveratrofi (akut) och gulsot (beroende på dos) uppstå;
• urinvägsorgan: tubulointerstitiell nefrit; isolerade fall – myoglobinurisk form av njursvikt på grund av rabdomyolys, och dessutom dysuri och uppkomsten av smärta vid urinering;
• nervsystemets organ: huvudvärk med yrsel, sömnproblem, depression, känsla av ökad excitabilitet; i sällsynta fall är uppkomsten av kramper, och förutom hallucinationer och parestesier är utveckling av perifer neuropati och förvirring också möjlig;
• organ i lymf- och hematopoetiska system: anemi, såväl som porfyri och trombocytopeni, ökad ansamling av järn i serum, eosinofili, sideroblastisk form av anemi, vakuolisering av erytrocyter, ökad blodkoagulering, tendens till trombbildning och dessutom splenomegali;
• muskuloskeletala systemet: rabdomyolys, led- eller muskelsmärta, förvärrad gikt, ledsvullnad, känsla av stelhet i lederna;
• hud med subkutan vävnad: utslag, klåda, utveckling av urtikaria eller hyperemi, ljuskänslighet, toxicoderma och akne;
• immunreaktioner: Quinckes ödem, feber, olika anafylaktoida reaktioner, mycket sällan kan anafylaxi observeras;
• andningssystemet: dyspné, andningssvårigheter och även torrhosta;
• annat: ett tillstånd av allmän svaghet eller sjukdomskänsla, utveckling av pellagra, hyperurikemi eller hypertermiskt syndrom.

[ 3 ]

Överdos

Ibland kan överdosering orsaka leverdysfunktion och ökade transaminasnivåer. Symtomen försvinner efter utsättning av läkemedlet. Dessutom kan hyperurikemi, agitation, dyspepsi och ökade symtom på biverkningar uppstå.

Behandlingen innefattar magsköljning och aktivt kol, följt av övervakning av leverfunktionen och bestämning av serumuratnivåer. Symtomatisk behandling utförs också. Patienten bör dricka mycket vätska. Hemodialys är också effektivt.

Interaktioner med andra droger

När pyrazinamid kombineras med etionamid ökar risken för leverskador, särskilt för diabetiker. I kombination med dessa läkemedel är det nödvändigt att ständigt övervaka leverfunktionen. Om några symtom på en sjukdom uppstår bör behandlingen i denna kombination avbrytas omedelbart.

Pyrazinamid minskar hastigheten på ciklosporins metabolism och minskar samtidigt dess koncentration i blodserum. Patienter som behandlas med ciklosporin bör få sina nivåer av denna substans övervakade ständigt under hela behandlingen med pyrazinamid, såväl som under den första perioden efter avslutad behandling.

Pyrazinamid kan minska effekten av läkemedel som används för att behandla gikt, såväl som läkemedel som hjälper till att avlägsna urinsyra från kroppen (dessa är läkemedel som allopurinol och kolchicin, samt probenecid med sulfinpyrazon). Koncentrationen av urinsyra i blodserumet hos patienter som lider av gikt och behandlas med pyrazinamid kan öka. Vid användning av ovanstående läkemedel i kombination med pyrazinamid måste deras dos justeras för att kontrollera hyperurikemi.

När pyrazinamid kombineras med allopurinol saktas metabolismen av pyrazinamids nedbrytningsprodukter ner, men metabolismen av själva den aktiva substansen förändras inte signifikant.

Som ett resultat av kombinationen med zidovudin minskar pyrazinamidnivån i blodserumet, vilket ökar risken för att utveckla anemi.

Pyrazinamid kan kombineras med många antituberkulosläkemedel (till exempel isoniazid). Vid utveckling av en destruktiv kronisk form av patologin bör det användas tillsammans med rifampicin (högre effekt) eller etambutol (denna kombination tolereras bättre). På grund av kombinationen med läkemedel som blockerar tubulär sekretion kan deras utsöndringshastighet minska, och även den toxiska reaktionen kan öka.

Läkemedlet ökar ofloxacins, liksom lomefloxacins, antituberkulosegenskaper. När pyrazinamid kombineras med isoniazid är det möjligt att minska nivån av den senare i blodserumet (särskilt hos patienter som har en långsam metabolism av detta ämne).

När pyrazinamid kombineras med fenytoin kan det senares nivåer i blodserum öka, vilket kan leda till symtom på fenytoinförgiftning. Om biverkningar i centrala nervsystemet (såsom ataxi eller nystagmus, hyperreflexi eller tremor) uppstår när dessa två substanser används tillsammans, bör de sättas ut. Därefter bör fenytoinnivån i blodserum bestämmas och sedan lämplig dosering av detta läkemedel väljas.

Pyrazinamid kan öka effekten av hypoglykemiska läkemedel.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste förvaras utom räckhåll för barn. Optimala temperaturförhållanden är högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Macroside 500 rekommenderas att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.