Makrotussin

Macrotussin är en suspension för internt bruk, som används för att behandla hosta och förkylningar.

Indikationer Makrotussin

Indikationerna inkluderar infektioner och inflammationer i luftvägarna orsakade av mikrober som är känsliga för ämnet erytromycin (hosta observeras också vid dessa sjukdomar):

• akut laryngit;
• bronkit med trakeit;
• lunginflammation;
• kronisk bronkit i det akuta skedet;
• kronisk obstruktiv lungsjukdom i skedet av infektiös exacerbation;
• infektiösa komplikationer som utvecklas till följd av cystisk fibros;
• kikhosta med parapertussis och difteri (i det senare fallet även för att avlägsna bärare av bakterier);
• purulent form av bihåleinflammation;
• avlägsnande av bärare av kikhostebacillen.

Släpp formulär

Finns i flaskor om 120 eller 180 ml. En flaska per förpackning, komplett med doseringssked.

Farmakodynamik

Läkemedlet är ett kombinationsläkemedel, dess effekt bestäms av egenskaperna hos dess beståndsdelar.

Erytromycin är ett makrolidantibiotikum och verkar genom att hämma proteinsyntesprocessen hos mikrober som är känsliga för detta ämne. Detta sker som ett resultat av förening med 50S ribosomala subenheter. Denna process leder till att tillväxten och reproduktionen av patogena organismer hämmas.

Erytromycin har även bakteriostatiska egenskaper. Bland de mikroorganismer som påverkas finns streptokocker och stafylokocker. Dessutom finns det även stammar som producerar penicillinas (exklusive MRSA-stammar), difteri corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridier, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., influenza bacillus, moraxella catarrhalis och campylobacter jeuni.

Erytromycin påverkar aktivt intracellulära patogener såsom mykoplasma, bleka treponemas, klamydia och rickettsier. Det påverkar dock inte gramnegativa bakterier (såsom E. coli, pseudomonas, shigella, etc.).

Guaifenesin är ett ämne som främjar upphostning. Det förbättrar processen för utsöndring av bronkial slem, element med låg viskositet, och dessutom hjälper det till att depolymerisera sura glykosaminoglykaner och ökar aktiviteten hos cilierade epiteliala cilier i andningsorganen. Det försvagar sputumets vidhäftning, vilket gör det flytande och underlättar processen att komma ut ur andningsorganen, och dessutom minskar det ytspänningen. I vissa fall kan läkemedlet orsaka en svag lugnande effekt.

Farmakokinetik

Efter oral administrering passerar erytromycinstearat oförändrat genom magsäcken in i tolvfingertarmen. Stearinsyraresten skyddar i detta fall erytromycinbasen från effekterna av saltsyra. Som ett resultat av hydrolys av detta ämne i tolvfingertarmen bildas separata komponenter - erytromycin och oktadekansyra.

Erytromycin absorberas genom tarmarna. Biotillgängligheten av den aktiva komponenten i fallet med erytromycinstearat överstiger liknande indikatorer vid användning av enbart erytromycin. Efter intag av 500 mg av läkemedlet är toppkoncentrationen 2,4 mcg/ml, den uppnås inom 2-4 timmar.

Halveringstiden för erytromycin är cirka 1,9–2,4 timmar, i terapeutiska koncentrationer stannar det kvar i kroppen i 6–8 timmar. Bindningen till α1-glykoproteiner i blodplasma är 40–90 %.

Läkemedlet penetrerar effektivt in i vävnader med organ överallt (men inte vävnader i centrala nervsystemet). Liksom andra makrolidantibiotika har erytromycin en hög grad av penetration in i celler. Det bör noteras att den intracellulära ackumuleringen av antibiotikumet kan överstiga en liknande indikator i plasma med 4–24 gånger.

En del av erytromycin metaboliseras i levern – N-demetyleringsmekanismen. Utsöndring sker huvudsakligen med galla. Endast 2,5–4,5 % av läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen. Den aktiva substansen kan passera genom placentan, men dess nivåer i fostrets blodplasma är låga. Den utsöndras också via bröstmjölk (dess ackumuleringsnivå i mjölk kan vara 5 gånger högre än i plasma).

Guaifenesin absorberas från mag-tarmkanalen efter en halvtimme. Det passerar huvudsakligen in i de vävnader som innehåller sura mukopolysackarider. Väl i kroppen når substansen sin maximala koncentration efter 1-2 timmar och bibehåller terapeutiska indikatorer i 6 timmar.

Halveringstiden för guaifenesin är ungefär 1 timme.

Utsöndring sker med slem. Oförändrade nedbrytningsprodukter utsöndras via njurarna. Guaifenesin kan också ge urinen en rosa nyans.

Dosering och administrering

Suspensionen med läkemedlet måste skakas noggrant före användning. Läkemedlet måste tas minst en halvtimme före måltid eller 2 timmar efter. Dosering ordineras beroende på sjukdomens svårighetsgrad samt patientens ålder. Macrotussin ska tas fyra gånger om dagen.

Vid måttligt eller milt sjukdomsförlopp är en engångsdos:

• barn 6-7 år – 10 ml (2 skedar);
• barn 7-9 år – 12,5 ml (2,5 skedar);
• barn 9+ år och vuxna – 15 ml (3 skedar).

Behandlingstiden bestäms av läkaren (beroende på patologins art, indikationer och patientens ålder). I genomsnitt varar den cirka 7-10 dagar.

[ 2 ]

Använd Makrotussin under graviditet

Det finns otillräcklig information om läkemedlets effekt på en gravid kvinnas kropp, så det kan endast användas under denna period med läkares recept och under hans överinseende.

Om du behöver ta Macrotussin under amning bör du sluta amma under behandlingens gång.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• individuell intolerans mot erytromycin och andra makrolider, såväl som andra komponenter i läkemedlet;
• barn under 6 år;
• QT (medfött eller förvärvat) på EKG;
• allvarlig leversvikt.

Det är också förbjudet att ta i kombination med sådana substanser som pimozid, astemizol, såväl som terfenadin, och dessutom ergotamin och cisaprid med dihydroergotamin.

Bieffekter Makrotussin

Biverkningar är sällsynta, oftast vid överdosering. Symtom inkluderar diarré, kräkningar med illamående, buksmärtor, pankreatit, samt anorexi, pseudomembranös kolit, leverdysfunktion (hepatocellulär eller kolestatisk hepatit, samt kolestatisk gulsot), parenkymatös nefrit och agranulocytos.

Tinnitus och hörselnedsättning kan också förekomma; dessa symtom försvinner efter att läkemedlet har avbrutits.

Som ett resultat av användning av Macrotussin kan hjärtfrekvensen öka, QT-intervallet kan förlängas. I vissa fall kan ventrikulär arytmi uppstå (ibland arytmi av typen torsades de pointes), hosta kan öka, en känsla av allmän svaghet, förvirring, mardrömmar, hallucinationer och yrsel kan utvecklas.

Förloppet av myasthenia gravis kan också förvärras. Bland reaktionerna på grund av kemoterapeutiska effekter finns superinfektion, som provoceras av läkemedelsresistenta svampar eller bakterier.

Patienter med intolerans mot guaifenesin eller makrolidantibiotika kan utveckla allergier - utslag, klåda, urtikaria, malignt exsudativt eller erythema multiforme, Lyells syndrom och anafylaxi.

I sällsynta fall kan allvarliga intoleransreaktioner utvecklas vid användning av Macrotussin, inklusive angioödem, anafylaxi och svullnad av mjukvävnaderna i ansiktet. Dessa symtom kräver glukokortikoider, adrenalin, vätskeinfusion och säkerställande av luftflödet genom andningssystemet.

[ 1 ]

Interaktioner med andra droger

Eftersom erytromycin huvudsakligen metaboliseras i levern med deltagande av hemoprotein P450-systemet, kan det interagera med vissa läkemedel. Dess effekt är följande: en ökning av indikatorerna för rifabutin, fenytoin, takrolimus, och dessutom metylprednisolon, hexobarbital, alfentanil, koffein, zopiklon, aminofyllin, samt valproinsyra och teofyllin i blodplasman. Som ett resultat ökar också deras toxicitet, så det är nödvändigt att minska dosen av dessa ämnen och övervaka deras nivå i blodserum.

Det är förbjudet att kombinera Macrotussin med serotoninhämmare (såsom fluoxetin och paroxetin med sertralin), eftersom koncentrationen av den senare i plasma ökar avsevärt, vilket kan leda till att serotoninförgiftning kan utvecklas.

I kombination med digoxin ökar absorptionen av det senare och dess koncentration i blodserumet. Kombination med ciklosporin framkallar också en ökning av dess koncentration, vilket resulterar i att ämnets nefrotoxicitet ökar.

I kombination med karbamazepin minskar dess metabolismhastighet i levern. Om det är nödvändigt att använda dessa läkemedel samtidigt kan en 50-procentig minskning av karbamazepindosen krävas.

Samtidig användning med kinidin, såväl som cisaprid och prokainamid, ökar också serumnivåerna av dessa substanser, vilket kan resultera i ventrikulär takykardi eller förlängning av QT-intervallet.

På grund av ökade blodkoncentrationer av terfenadin och astemizol i kombination med Macrotussin kan allvarliga hjärtarytmier uppstå.

På grund av ökade nivåer av GABA-CoA-reduktashämmare (såsom lovastatin eller simvastatin) kan rabdomyolys utvecklas (främst efter avslutad behandling med erytromycin).

Eftersom läkemedlet ökar styrkan av sidenafils effekt på kroppen krävs en minskning av dosen av den senare.

Kombination med kloramfenikol (antagonism uppstår), läkemedel som ökar magsyran och sura drycker är förbjudna, eftersom de minskar erytromycins aktivitet. Vid kombination med orala doser ökar risken för levertoxicitet.

Kombination med kalciumantagonister (såsom verapamil eller felodipin) minskar deras utsöndringshastighet och ökar effekten av dessa läkemedel. Som ett resultat av deras kombination med erytromycin kan bradyarytmi, hypotoni eller laktacidos utvecklas.

Samtidig användning med sulfonamidläkemedel, tetracykliner och streptomycin ökar Macrotussins effektivitet.

Laboratoriestudier har visat att det finns antagonism mellan erytromycin, såväl som klindamycin och linkomycin, och därför bör dessa läkemedel inte kombineras.

Patienter med aspirinintolerans kan utveckla en allergi mot läkemedlet, eftersom dess fyllmedel är tartrazin.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras under normala förhållanden, utom räckhåll för barn. Temperatur – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Macrotussin är tillåtet att användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.