Leukovorin

Leucovorin är ett folsyrabristmedel.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Leukovorin

Den används vid sådana förhållanden:

• Förgiftning med läkemedel som är B9-vitaminantagonister (såsom metotrexat med pyrimetamin och trimetoprim);
• perniciös anemi associerad med B9-vitaminbrist;
• för att förhindra utveckling av en toxisk effekt vid användning av stora delar av metotrexat;
• under kombinationsbehandling av kolorektal cancer (kombination av fluorouracil och leukovorin).

Släpp formulär

Frisättningen av ett ämne realiseras i form av ett lyofilisat, från vilket vätskor framställs för intramuskulär eller intravenös administrering; Inuti flaskan med en kapacitet på 20 ml. Lådan innehåller 1 eller 10 av dessa flaskor. Vätska för IV-injektion kan också göras i flaskor på 45 eller 80 ml (1 styck i förpackningen).

Dessutom finns det i tablettform (volym 15 mg), 10 eller 30 stycken inuti lådan.

Kan finnas inne i ampuller med en kapacitet på 25 mg (eller 2 ml), 5 stycken per förpackning.

[6],

Farmakodynamik

Leucovorin är en reducerad form av vitamin B9 (ett tetrafolinsyraderivat). I medicin används den som en motgift mot läkemedel som är B9-vitaminantagonister och stör syntesen av tetrahydrofolat, vilket anses vara den viktigaste kofaktorn för nukleinsyrabiosyntesprocesser. Samtidigt blockeras bindningen av den senare och processen med celldelning förstörs.

Till skillnad från vitamin B9 behöver Ca-folinat inte någon omvandlingsprocess till tetrahydrofolat. Därför kan nedsatt biosyntes av proteinkomponenter och DNA med RNA återställas när det används. Men denna effekt påverkar bara friska celler.

Läkemedlet kompenserar för bristen på B9-vitamin i kroppen och tillsammans med detta förstärker den effekten av fluorouracil, som har antitumöregenskaper. Samspelet mellan dessa läkemedel leder till bildandet av ett stabilt komplex, innefattande tymidylatsyntetas, vilket demonstrerar en retarderande effekt på DNA-bindning.

Läkemedelseffekten efter injektionssprutning utvecklas efter 10-20 minuter och efter intravenös injektion efter 5 minuter. Denna effekt varar inom 3-6 timmar (i någon form av ansökan).

[7], [8]

Farmakokinetik

Efter en / e-injektion av leucovorin noteras läkemedelsindikatorer efter 2 timmar; efter i / w - efter 10 minuter.

Kumulation sker huvudsakligen i levern; substans kan penetrera BBB. Metaboliska processer äger rum inuti tarmen med levern, vilket resulterar i en terapeutiskt aktiv komponent, 5-metyltetrahydrofolat.

Utsöndringen av 80-90% av läkemedelsdosen utförs med urinen, och ytterligare 5-8% utsöndras i avföringen.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosering och administrering

Läkemedlet kan tas oralt eller administreras intramuskulärt eller intravenöst. En mängd olika terapeutiska regimer används; Vid val av dosering måste läkaren följa de föreskrivna behandlingsregimerna för olika sjukdomar.

När de kombineras med fluorouracil läkemedlet administreras intravenöst vid en låg hastighet (en del av 0,2 g / m ² ) eller genom en droppan följt av / i att använda fluorouracil i portioner 0,37 g / m ² ). Läkemedel används inom en 5-dagarsperiod, med 4-5 veckors mellanrum mellan upprepade cykler.

För att förhindra utvecklingen av de toxiska effekterna av trimetoprim används leucovorin i en dos av 3-10 mg per dag tills de hematologiska värdena stabiliseras.

[22], [23], [24], [25], [26]

Använd Leukovorin under graviditet

B9-vitamin ingår i kombinationen av vitaminmedel som föreskrivs under graviditeten. Men speciella test för att studera effekten av Leucovorin på sådana kvinnor utfördes inte. Därför, när ett behov uppstår för att få ett läkemedel, ska läkaren besluta om hans utnämning.

[15], [16], [17],

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig läkemedelsintolerans
• perniciös anemi med B12-vitaminbrist.

Försiktighet är nödvändig vid användning av läkemedlet hos personer med epilepsi, alkoholism eller kroniskt njursvikt, och även vid förskrivning till barn.

[18],

Bieffekter Leukovorin

Administrering av medicinen kan provocera lokala tecken på allergier, sömnstörningar, dyspeptiska symptom, känsla av upphetsning och depression.

[19], [20], [21]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet försvagar aktiviteten av B9-vitaminantagonister och minskar också de antikonvulsiva effekterna av fenobarbital och fenytoin med primidon.

Läkemedlet kan förstärka de toxiska och läkemedelsegenskaperna hos fluorouracil, som det är nödvändigt att uppmärksamma, välja dosen av den senare.

Det är förbjudet att kombinera leucovorin med infusionsvätskor innehållande bikarbonat.

Blandning av drogen och droperidol i en enda spruta leder till en fällning.

[27], [28]

Förvaringsförhållanden

Leucovorin måste hållas på ett ställe som är skyddat mot fuktighetens penetration, med temperaturindex som högst uppgår till 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Hållbarhetstid

Leucovorin kan användas inom en 36-månadersperiod från det att en läkemedelsprodukt frisätts.

[34]

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Leucovorin-kalcium, kalciumfolinat, Leucovorin-Teva och dessutom Leucovorin-Lens med sanitat och kalciumfolinat-Ebevé.