Lecadol plus C

Lekadol plus C tillhör kategorin läkemedel med smärtstillande och febernedsättande effekter.

Indikationer Lecadol plus C

Det används för att lindra symtom på influensa eller förkylning – huvudvärk, halsont, feber och smärta i leder och muskler.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av granulat för framställning av oral vätska; 5 g av substansen finns i en dospåse. Förpackningen innehåller 10 eller 20 sådana dospåsar.

Farmakodynamik

Lekadol Plus C är en komplex produkt som innehåller C-vitamin och paracetamol.

Paracetamol är ett effektivt febernedsättande och smärtstillande medel. Det hämmar bindningen av PG i centrala nervsystemet, hjälper till att lindra smärta och minska förhöjd temperatur. Jämfört med NSAID-preparat har det inte en negativ effekt på mag-tarmkanalen, vilket gör att det kan användas för magsjukdomar och magsår som finns i anamnesen.

Läkemedlet bör förskrivas till personer som inte kan använda aspirin. Paracetamols antiinflammatoriska aktivitet är ganska svag och har ingen klinisk betydelse.

Askorbinsyra är ett essentiellt element som krävs för att många kroppssystem ska fungera stabilt. Det är en kofaktor för ett stort antal enzymatiska processer, förhindrar cellförstörelse under påverkan av oxidationsprocesser (antioxidanta egenskaper), ökar graden av intestinal absorption av järn, deltar i bildandet av kollagen (bindväv som är nödvändig för brosk, ben och epidermis) och bibehåller samtidigt integriteten hos det vaskulära endotelet.

Det ökade behovet av askorbinsyra vid inflammation, feber eller graviditet orsakas av ämnets huvudsakliga antioxidanteffekt – en minskning av antalet fria radikaler. Prekliniska tester har visat att detta vitamin uppvisar immunmodulerande aktivitet i relation till ospecifik och humoral immunitet under inflammation.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberas nästan fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen och når Cmax-värden i plasma efter 0,5–1 timme från administreringsögonblicket. Substansens biotillgänglighet är 88 ± 15 %. Halveringstiden är inom 2 ± 0,4 timmar.

Intraplasmatiska medicinska värden för paracetamol är 10–20 μg/ml; den toxiska koncentrationen av ämnet är mer än 300 μg/ml. Intraplasmisk syntes med protein är 10–30 %.

Paracetamol kan penetrera BBB och placenta och utsöndras med bröstmjölk. Huvuddelen av elementet genomgår metaboliska processer, under vilka glukuronsyra med konjugat (60%), samt sulfat (30%) och cystein (3%) bildas.

Över 85 % av komponenten utsöndras i urinen som metaboliska produkter under en 24-timmarsperiod, och endast 1 % utsöndras oförändrad. En liten mängd av elementet utsöndras i gallan.

Efter oral administrering av askorbinsyra absorberas den med hög hastighet från den övre delen av tunntarmen. Cmax-värdena för ämnet i blodserumet noteras efter 2-3 timmar från intagstillfället. Den stabila serumnivån av läkemedlet är 10 mg/l.

Komponenten penetrerar placentan och utsöndras i modersmjölken. Metaboliska processer leder till bildandet av oxalsyra och dehydroaskorbinsyra, och även delvis 2-sulfataskorbinsyra.

Elementets halveringstid är cirka 10 timmar. Eliminering av alla metaboliska produkter av vitaminet sker via njurarna.

Båda komponenterna påverkar inte graden av absorption av varandra.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, 1 förpackning granulat 4–6 gånger per dag. Maximalt 6 förpackningar kan tas per dag. Intervallet mellan doserna bör vara minst 4 timmar.

Behandlingstiden väljs individuellt med hänsyn till sjukdomsförloppet och personlig tolerans av läkemedlet (men den bör inte vara mer än 5 dagar).

Det är nödvändigt att hälla granulatet från påsen i ett glas eller en kopp, sedan hälla varmt (men det ska inte vara kokande) vatten eller te (0,2 l) över det och röra om tills ämnet är helt upplöst. Vätskan ska drickas varm, så läkemedlet ska beredas omedelbart innan det tas.

Att äta mat kan minska absorptionen av Lekadol.

Personer med nedsatt njur- eller leverfunktion, liksom personer med Gilberts sjukdom, behöver ta små doser av läkemedlet (eller med långa intervaller).

Eftersom hemodialys minskar blodnivåerna av paracetamol måste patienten få en ytterligare dos av denna substans efter dialysprocedurer.

Använd Lecadol plus C under graviditet

Det är förbjudet att använda Lekadol Plus C under första trimestern. Under andra och tredje trimestern är användning endast tillåten med läkares tillstånd. Gravida kvinnor bör använda läkemedlet under en minimitid i personligen ordinerade doser, i situationer där den sannolika nyttan är större än risken för negativa symtom hos fostret.

Paracetamol kan utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amning bör avbrytas medan läkemedlet tas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med paracetamol, vitamin C eller andra komponenter i läkemedlet;
• svår leversvikt (>9 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen);
• allvarlig njursvikt;
• personer med brist på enzymet G6PD, för vilka användning av C-vitamin i höga doser kan leda till utveckling av hemolys (ibland kan hemolys också uppstå vid intag av paracetamol);
• gulsot;
• fenylketonuri (eftersom läkemedlet innehåller aspartam, vilket är källan till komponenten fenylalanin);
• hyperoxalaturi;
• närvaron av oxalatstenar inuti njurarna;
• urolithiasis, i fall där den dagliga dosen av C-vitamin är mer än 1 g.

Bieffekter Lecadol plus C

Biverkningar inkluderar:

• blodsjukdomar: hemolytisk anemi förekommer ibland. Leukopeni, pancyto- eller trombocytopeni, såväl som agranulocytos, kan ibland förekomma. Hemolys kan förekomma hos personer med brist på G6PD-komponenten, liksom progression av skörbjugg när höga doser av vitamin C administreras;
• immunförsvarsstörningar: ibland observeras tecken på allergi (utslag, astmaanfall, klåda, urtikaria eller erytem), i vilket fall det är nödvändigt att sluta ta läkemedlet och utföra åtgärder som syftar till att eliminera anafylaktiska manifestationer. Dyspné, illamående, Quinckes ödem, hyperhidros, sänkt blodtryck och bronkial spasm hos predisponerade individer (smärtstillande associerad astma) förekommer sporadiskt;
• störningar i lever- och gallvägssystemet: gulsot utvecklas ibland eller aktiviteten hos levertransaminaser ökar. Leverförgiftning observeras sporadiskt (på grund av användning av för höga doser eller långvarig användning av läkemedel);
• problem med urinering: när mycket stora doser C-vitamin administreras kan hyperoxaluri eller njursten utvecklas. En toxisk form av nefropati av smärtstillande natur (på grund av användning av stora doser läkemedel) observeras ibland. Vid användning av doser C-vitamin som överstiger 0,6 g är en måttlig ökning av diuresen möjlig;
• metabola störningar: EBV-störning eller hämning av kobalaminaktivitet kan utvecklas;
• störningar i nervsystemet: sömnlöshet eller huvudvärk kan förekomma;
• lesioner som påverkar kärlsystemet: rodnad i huden i ansiktet kan observeras;
• matsmältningsdysfunktion: kräkningar, diarré, halsbränna och illamående kan utvecklas, liksom smärta i den epigastriska regionen.

Överdos

Läkemedelsförgiftning förekommer oftast hos barn, äldre, personer med leversjukdom, och även vid dålig kost, kronisk alkoholism och kombinerad användning av läkemedel som inducerar leverenzymer.

Paracetamols toxiska aktivitet kan utvecklas både vid en enstaka överdos och vid upprepade doser (6–10 g per dag under en 1–2 dagars period).

Paracetamolförgiftning leder till bildandet av en stor mängd av den toxiska metaboliska produkten N-acetyl-para-bensokinonimin, syntetiserad med sulfhydryl-undergrupper av leverceller, vilket leder till deras skada. Förekomsten av encefalopati med acidos av metabolisk natur kan framkalla ett komatöst tillstånd och död.

Vid höga doser av läkemedlet kan dåsighet, kräkningar, hyperhidros och illamående uppstå under de första 12–24 timmarna. Efter 12–48 timmar från förgiftningsögonblicket ökar aktiviteten hos levertransaminaser (ALAT tillsammans med ASAT), bilirubin och laktatdehydrogenas; dessutom ökar PTT-indexet.

Efter 2 dagar från berusningsögonblicket kan smärta i buken uppstå, vilket är det första tecknet på leverskada.

Symtom som gulsot, aptitlöshet och gastrointestinal blödning kan uppstå efter en 3-dagarsperiod. Levernekros, vars svårighetsgrad beror på läkemedlets dosering, är en allvarlig toxisk reaktion orsakad av paracetamolförgiftning.

Kliniska tecken på levertoxicitet blir mest uttalade efter 4–6 dagar. Även om allvarlig levertoxicitet inte utvecklas kan paracetamolförgiftning framkalla akut njursvikt, åtföljd av akut tubulär nekros.

Paracetamolförgiftning orsakar pankreatit och hjärtmuskelstörningar.

Stora mängder askorbinsyra leder till bildandet av njursten, diarré och inflammation i magslemhinnan.

Hos personer med brist på G6PD-komponenten leder stora doser av C-vitamin till utveckling av hemolys.

Offret måste omedelbart läggas in på sjukhus. Vid nyligen använt läkemedel bör kräkning framkallas, magsköljning utföras (under de första 6 timmarna) och aktivt kol ges till patienten. Symtomatiska åtgärder vidtas.

Metionin med N-acetylcystein används som motgift vid paracetamolförgiftning. Acetylcystein administreras intravenöst. Inledningsvis (inom de första 8 timmarna) ska 0,15 g/kg av substansen (20 % vätska i 0,2 l 5 % glukoslösning) administreras intravenöst. Infusionstiden är 15 minuter.

Intravenösa procedurer bör fortsättas - 50 mg/kg acetylcystein bör administreras med 4-timmarsintervall (i 0,5 l 5 % glukos) och senare med 0,1 g/kg, med 16-timmarsintervall. Efter 12 timmar kan oral acetylcystein påbörjas. Fortsatt användning av acetylcystein ger 48-timmars skydd.

En betydande mängd paracetamol i form av sulfat med glukuronid utsöndras från blodplasman genom hemodialys.

[ 2 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedlet med läkemedel som inducerar levermikrosomala enzymer (inklusive fenytoin med rifampicin och fenobarbital med karbamazepin) ökar sannolikheten för leverskador på grund av en ökning av antalet metaboliska produkter av paracetamol som bildas i levern.

Risken för levertoxicitet ökar vid kombinationen av paracetamol och isoniazid. I sådana fall är det nödvändigt att begränsa användningen av läkemedlet.

Samtidig användning av Lekadol Plus C och antikoagulantia kan förstärka deras egenskaper. Hos individer som använder läkemedlet (över 2 g paracetamol dagligen) tillsammans med antikoagulantia (warfarin med andra kumariner) under en längre tid (mer än 7 dagar) är det nödvändigt att övervaka PT-värdena.

Paracetamol kan förlänga halveringstiden för kloramfenikol, vilket ökar dess toxicitet.

Kombinationen av läkemedlet med zidovudin orsakar granulocytopeni, vilket är anledningen till att de endast kan tas tillsammans med den behandlande läkarens tillstånd.

Kombinerad användning av läkemedel med kolestyramin försvagar absorptionen av paracetamol (patienten bör ta läkemedlet 1 timme före eller 3 timmar efter intag av kolestyramin).

Domperidon med metoklopramid ökar absorptionen av paracetamol.

Absorptionen av paracetamol i mag-tarmkanalen saktas ner när läkemedlet kombineras med antikolinerga substanser (till exempel propantelin) eller aktivt kol.

Probenecid minskar hastigheten för paracetamols metabolism i levern, vilket minskar dess clearance. Kombination av läkemedlet med probenecid kräver en dosreduktion.

Kombinationen av läkemedlet och ciprofloxacin orsakar en fördröjning av paracetamols aktivitet.

Administrering tillsammans med granisetron eller tropisetron blockerar fullständigt den smärtstillande effekten av Lekadol.

Långvarig kombination av läkemedlet med aspirin eller andra febernedsättande och smärtstillande medel är förbjuden, eftersom detta ökar sannolikheten för nefropati och medullär njurnekros.

Kombinationen av läkemedlet med nefrotoxiska medel ökar sannolikheten för akut tubulär nekros.

Salicylamid förlänger halveringstiden för paracetamol.

Hos personer med alkoholism och personer som konsumerar etylalkohol i stora mängder ökar sannolikheten för leverskador och blödningar i magen i kombination med läkemedlet.

Användning med ämnen som innehåller Fe leder till att järnabsorptionen ökar under påverkan av askorbinsyra och dess toxicitet i förhållande till vävnader ökar.

Introduktionen av stora doser C-vitamin minskar absorptionen av warfarin i mag-tarmkanalen och minskar även den glomerulära reabsorptionen av alkaliska läkemedel av specifik karaktär (tricykliska eller amfetamin).

Kombinerad användning av höga doser askorbinsyra med östrogener (etinylestradiol) kan orsaka en ökning av plasmanivåerna av det senare.

C-vitamin kan minska plasmanivåerna av propranolol eftersom det påverkar dess absorption och förstapassagemetabolism i levern.

Kombination med NSAID-preparat leder till förstärkning av dess huvudsakliga effekt och biverkningar.

Förvaringsförhållanden

Lekadol plus C ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - inom 25 °C.

Hållbarhetstid

Lekadol plus C kan användas i 3 år från det datum då läkemedelssubstansen släpptes.

Ansökan för barn

Läkemedlet är förbjudet för användning inom barnmedicin (under 12 år).

Analoger

Analogerna till läkemedlet är läkemedlen Caffetin, Paracetamol, Panadol med Cefekon D, samt Efferalgan, Antigrippin och Teraflu.

[ 3 ]