Lenuksin

Lenuxin innehåller komponenten Escitalopram, som är ett antidepressivt medel från SSRI-undergruppen, och har en hög affinitet i förhållande till den primära syntesplatsen.

Dessutom syntetiseras escitalopram med den allosteriska regionen av proteintransportörsyntes, vars affinitet är 1000 gånger lägre. Dessutom förstärker den allosteriska moduleringen av detta protein syntesen av escitalopram inom den primära bindningszonen, på grund av vilken en mer fullständig avmattning av förfarandena för omvänd serotoninupptagning inträffar.

[1]

Indikationer Lenuksina

Det används vid episoder av depression av någon intensitet, och förutom med OCD eller panikstörningar, åtföljd av agorafobi eller ej.

Släpp formulär

Frisättningen av droger framställs i tabletter - 14 stycken inuti cellplattan (1 eller 2 plåtar i en låda) eller 14 eller 28 stycken inuti flaskan.

Farmakodynamik

Escitalopram har en extremt svag förmåga att syntetisera med vissa ändpunkter (eller har den inte alls): 5-HT1A- och 5-N02-änden av serotonin, D1- och D2-dopaminändringar, α1- med α2- och även β-adrenerga receptorer; Histamin Hl-ändar, opioid- eller bensodiazepinändringar och m-kolinerga receptorer.

Farmakokinetik

Absorption.

Absorptionen är nästan komplett och är inte knuten till användningen av mat. Medelvärdet för att uppnå plasma Cmax är 4 timmar med återanvändbar användning. Den absoluta biotillgängligheten av elementet är cirka 80%.

Distributionsprocesser.

Värden av uppenbart Vd (Vd, β / F) när de konsumeras inuti ligger inom området 12-26 l / kg. Syntes av escitalopram och dess huvudsakliga metaboliska element med intraplasmaprotein är mindre än 80%. Escitaloprams farmakokinetik har en linjär struktur. Css-värden observeras ungefär efter 7 dagar. Den genomsnittliga Css-nivån är 50 nmol / l (i intervallet 20-125 nmol / l) och noteras vid användning av en daglig dos av 10 mg.

Utbytesprocesser.

Escitalopram genomgår intrahepatisk metabolism med bildandet av demetylerade såväl som 2-demetylerade metaboliska element (de båda har medicinsk aktivitet). Kväve kan delta i oxidationen med bildandet av den metaboliska komponenten i N-oxid.

Det oförändrade elementet med dess metaboliter utsöndras delvis som glukuronider. Med upprepad administrering är det genomsnittliga indexet för demetyl- och 2-demetylmetaboliter ofta lika med 28-31% och mindre än 5% av nivån av escitalopram.

Den aktiva komponenten biotransformeras till en demetylerad metabolisk substans, huvudsakligen med deltagande av CYP2C19 isoenzym; CYP3A4-isoenzymer med CYP2D6 kan också vara involverade i denna process.

Utsöndring.

Termen halveringstid efter multipel användning av ett läkemedel är cirka 30 timmar. Nivån av clearance efter intag är cirka 0,6 l / min. De viktigaste metaboliska komponenterna i escitalopram har en halveringstid på längre sikt.

Escitalopram tillsammans med dess metaboliska element utsöndras med leverns delaktighet (metabolism) och njurar. Utsöndras huvudsakligen genom njurarna i form av metaboliska komponenter.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras oralt, 1 gång om dagen, utan hänvisning till matintag.

Episoder med utveckling av depression.

Ofta använder de 10 mg av ett ämne per dag, en gång. Med hänsyn till patientens personliga respons kan delen ökas till maximalt dagligen - 20 mg.

En antidepressiv effekt utvecklas ofta efter en period av 0,5-1 månader sedan starten av behandlingen. Efter eliminering av tecken på depression bör behandlingen fortsättas i minst sex månader för att konsolidera det uppnådda resultatet.

Panikstörningar, som åtföljs av agorafobi eller inte.

Under behandlingens 1 vecka måste du ta 5 mg medicin per dag. Vidare stiger delen till 10 mg. Andelen per dag kan öka till den maximala tillåtna (20 mg), med hänsyn till personens personliga respons.

Det tar ungefär 3 månader att uppnå maximal drogexponering. Hela behandlingskursen varar i flera månader.

Behandling för OCD.

I grund och botten tar de 10 mg per dag. En ökning till en maximal daglig del av 20 mg är möjlig (med hänsyn till det personliga svaret hos den behandlade personen).

Eftersom OCD har en kronisk kurs måste terapeutisk cykel vara lång (minst sex månader) för att fullständigt eliminera alla tecken på sjukdomen. För att förebygga återfall bör terapi utföras i minst 12 månader.

Äldre personer (över 65 år) måste ansöka hälften av standarddosen - 5 mg per dag. Den maximala tillåtna dagliga dosen för denna kategori av behandling är 10 mg.

Vid leverinsufficiens är det nödvändigt att använda 5 mg per dag under de första 14 dagarna av behandlingen. Med tanke på patientens personliga respons får deldelen öka till 10 mg.

Med en minskad aktivitet av CYP2C19-isoenzym, under de första 14 dagarna av behandlingen, ska 5 mg av läkemedlet ges dagligen, och då kan patientens tolerans av läkemedlet öka dosen till 10 mg.

Annullering av terapi krävs genom gradvis minskning av doseringen i 7-14 dagar. Detta är nödvändigt för att förhindra utvecklingen av abstinenssyndrom.

[3]

Använd Lenuksina under graviditet

Graviditet.

Det finns begränsad information om användningen av escitalopram under graviditeten. Prekliniska drogtester har visat att det har reproduktiv toxicitet.

Läkemedlet används endast under den angivna perioden med strikta indikationer och efter noggrann bedömning av alla risker och fördelar med användningen.

Vid användning av escitalopram vid ett sent graviditetsstadium (särskilt i 3: e trimestern), efter barnets födelse, ska hans tillstånd övervakas noggrant. Med införandet av droger före födseln eller avbokningen strax före dem kan barnet uppleva tecken på syndromet "avbokning".

Vid introduktion av en SIOZS / SIOZSN till en kvinna i ett sena graviditetsstadium kan barnet uppleva följande negativa tecken: cyanos, konvulsiva störningar, andningsdepression, kräkningar, apné, plötsliga förändringar i temperatur och hypoglykemi. Dessutom finns det problem med amning, hyperreflexion, slöhet, hypertoni, sömnighet, muskelhypotension, tremor, sömnproblem, ökad neuronal reflex excitabilitet, oupphörlig gråt och irritabilitet. Dessa manifestationer kan utvecklas på grund av abstinenssyndrom eller serotonerga effekter. Vanligtvis uppstår sådana komplikationer efter 24 timmar efter födseln.

Information som erhållits vid epidemiologisk provning tyder på att användning av SSRI under graviditeten (särskilt i senare skeden) kan öka sannolikheten för långvarig lunghypertension hos nyfödda.

Laktationsperiod.

Det antas att escitalopram kan elimineras med mammas mjölk, varför amning är förbjuden under användningen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med escitalopram och andra delar av läkemedlet;
• förlängning av QT-intervallvärden, tillgängliga i historien (bland dem, förlängt QT-intervall syndrom med medfödd karaktär);
• kombinerad användning med irreversibla icke-selektiva substanser av MAOI och även med reversibel MAOI, MAO-A (såsom moklobemid) eller icke-selektivt reversibelt MAOI (linezolid);
• kombination med läkemedel som kan förlänga QT-klyftan (till exempel antiarytmiska ämnen i kategorierna IA och III, makrolider och tricykliska ämnen);
• administrering med pimozid;
• glukos-galaktosmalabsorption, hypolaktasi och laktasbrist.

Försiktighet krävs när den används för sådana sjukdomar:

• svår grad av njursvikt (nivå av QC under 30 ml per minut);
• mani eller hypomani;
• epilepsi, som inte kan kontrolleras av medicinering;
• beteende med uttalad självmordstendens
• diabetes;
• ECT-förfaranden
• äldre (över 65 år)
• tendens att utveckla blödning
• levercirros
• kombinerad användning med substanser som försvagar det konvulsiva tröskelvärdet, IMAO-B (bland dem selegilin), litium, serotonerga läkemedel, läkemedel, som inkluderar vanlig jonkört och dessutom med tryptofan, medel som påverkar blodcirkulationen, tagit av antikoagulantia, läkemedel, provocera hyponatremi, liksom med etylalkohol och droger, vars metabolism fortsätter med deltagandet av CYP2C19 isoenzym.

Bieffekter Lenuksina

Negativa manifestationer utvecklas ofta under första eller andra behandlingsveckan, varefter deras intensitet och frekvens minskar. Bland biverkningarna:

• skada på det hematopoetiska systemet: möjlig utveckling av trombocytopeni;
• immunförsvar: ibland uppstår anafylaktiska symptom;
• problem med det endokrina systemet: det kan finnas en minskning av frisättningen av ADH;
• metaboliska störningar: viktökning och aptit ökas ofta eller försvagas. Ibland minskar patientens vikt. Anorexi eller hyponatremi kan utvecklas.
• mentala problem: oro, anorgasmi (kvinnor), konstiga drömmar, ångest och försvagad libido observeras ofta. Ibland finns det nervositet, förvirring, agitation, bruxism och panikattacker. Ibland uppträder hallucinationer, aggression eller depersonalisering. Kanske utveckling av tankar om självmord och lämpligt beteende, liksom mani. Beteende och tankar relaterade till självmord observeras vid användning av escitalopram, liksom omedelbart efter avskaffandet. Avbrytande av läkemedel från SSRI / SSRI (särskilt för skarp) orsakar ofta tecken på avstängning. Huvudvis finns det en känslighetsstörning (känslan av genomgång eller parestesi), yrsel, sömnstörningar (intensiva drömmar eller sömnlöshet), ångest eller agitation, tremor, hyperhidros, kräkningar eller illamående och dessutom huvudvärk, förvirring, hjärtatslag, visuella störningar, diarré, irritabilitet och känslomässig labilitet. Vanligtvis har dessa tecken en svag eller måttlig intensitet och försvinna snabbt. Men i vissa människor kan ha en starkare svårighetsgrad eller ökad varaktighet. Därför är det nödvändigt att avbryta medicinen, gradvis sänka dosen;
• Överträdelser i samband med Nationalförsamlingens arbete: Huvudvärk är främst. Också noteras sömnighet eller sömnlöshet, parestesi, yrsel och tremor. Ibland finns störningar i sömn eller smak och svimning. Ibland utvecklas serotoninförgiftning. Utseendet av konvulsiva störningar, rörelsestörningar, dyskinesier, akatisi eller upphetsning av psykomotorisk natur är möjlig;
• synproblem: synproblem eller mydriasis ses ibland;
• lesioner som påverkar labyrinten och det auditiva systemet: tinnitus förekommer ibland;
• Problem som uppstår i hjärt-kärlsystemet: Takykardi ses ibland. Ibland utvecklas bradykardi. Utseendet på en ortostatisk kollaps eller förlängning av QT-klyftan på EKG kan uppträda. Förändringar i värdena för QT-intervallet observeras vanligtvis hos individer som har en sjukdomssjukdom som hör samman med kardiovaskulär sjukdom.
• nedsatt andningsfunktion: gnidning eller bihåleinflammation uppträder ofta. Ibland finns det en näsblod;
• matsmältningsstörningar: illamående uppträder vanligen. Ofta finns det torrhet i de orala slemhinnorna, diarré, förstoppning eller kräkningar. Ibland utvecklas blödning i matsmältningssystemet (även rektalt);
• lesioner som påverkar gallstones och lever: möjlig förändring av funktionella intrahepatiska indikationer eller utseende av hepatit;
• infektion i det subkutana skiktet och epidermis: hyperhidros är ofta noterat. Ibland finns det alopeci, klåda, urtikaria eller utslag. Kanske förekomsten av angioödem eller ekchymos;
• dysfunktion i muskuloskeletala strukturen: ofta myalgi eller artralgi. Hos människor över 50 år leder användningen av tricykliska medel och SSRI till en ökad sannolikhet för frakturer.
• bröst- och reproduktionssystems störningar: ofta uppstår impotens eller ejakulationsstörning. Ibland finns menorragi eller metroragi. Kanske utveckling av priapism eller galaktorré
• problem i samband med urinering: möjlig fördröjning av urinprocessen
• systemiska tecken: ofta märkt hypertermi eller svaghet. Ibland visas puffiness.

[2]

Överdos

Det finns endast begränsad information om escitalopramförgiftning. Ofta är överdosssymtom frånvarande eller svag intensitet. Introduktionen av läkemedlet i portioner av 0,4-0,8 g under monoterapi orsakade inte kliniskt signifikanta manifestationer av förgiftning.

Manifestation är vanligtvis förknippas med CNS-funktion (som börjar med tremor och yrsel under omröring och slutar konvulsiva störningar, serotonin förgiftning och koma), gastrointestinala (kräkning eller illamående), CAS (takykardi, arytmi, blodtrycksvärden och förlängning av QT-intervall) och saltbalansstörning (hyponatremi eller -caliemia).

Lenuxin har ingen motgift. Symtomatiska och stödjande åtgärder krävs. Det är nödvändigt att tillhandahålla andningsorganens fria passabilitet, såväl som lungventilation och oxygenering. Dessutom kan gastric lavage och användningen av aktivt kol. Magen måste tvättas så snabbt som möjligt efter förgiftning. Det är också nödvändigt att övervaka hjärtfunktionen och arbetet med andra vitala system.

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktion.

Irreversibel, icke-diskriminerande IMAO.

Det finns bevis på förekomsten av allvarliga negativa symtom när SSRI kombineras med irreversibla, icke-selektiva MAOI, och dessutom när man påbörjar behandlingen med införandet av MAOI till personer som nyligen har slutat använda SSRI. Ibland upplevde patienter en serotoninförgiftning.

Escitalopram kan inte användas tillsammans med irreversibla icke-selektiva MAOI. Du kan börja introducera den första efter 2 veckor från det ögonblick som du avbryter den andra. Minst 7 dagar ska också övergå från det att användningen av escitalopram upphör innan användningen av MAOI börjar.

Valet reversibelt IMAO-A (substansmoklobemid).

På grund av den höga sannolikheten för serotoninförgiftning är den kombinerade användningen av lenuxin med moclobemid förbjuden. Med det kliniska behovet att använda en sådan kombination bör behandlingen börja med de minsta tillåtna delarna och samtidigt övervaka patientens tillstånd.

Det är möjligt att gå in i escitalopram efter minst 1 dag från det att behandlingen med moclobemid upphörde.

Oskäligt reversibelt läkemedel MAOI (substans linezolid).

Linezolid är förbjudet att användas hos personer som tar escitalopram. Om det finns ett strikt behov av att använda denna kombination, måste du använda minimala portioner och noggrant övervaka patientens tillstånd.

Irreversibel IMAO-B (substans selegilin).

För att förhindra risk för serotoninförgiftning är det nödvändigt att noga kombinera Lenuxin med MAOI-B selegilinom.

Läkemedel som förlänger QT-intervallindikatorerna.

Farmakokinetik och läkemedelsdynamiska tester i kombination med andra substanser som förlängde QT-intervallet utfördes inte. Vi kan förvänta utvecklingen av additiva effekter med införandet av en sådan kombination av droger. På grund av detta läkemedel inte administreras med tricyklisk, antiarytmika IA och tredje klasser, individuella antihistaminläkemedel (mizolastin eller astemizol), neuroleptika (t ex derivat av fenotiazin, haloperidol eller pimozid), och med enskilda antimikrobiella läkemedel (bland pentamidin, sparfloxacin, erytromycin för IV-injektion, och dessutom moxifloxacin och antimalariala substanser, särskilt halofantrin).

Serotonerga läkemedel.

Administrering med medel som sumatriptan eller andra triptaner, liksom tramadol, kan ge upphov till serotoninförgiftning.

Läkemedel som försvagar konvulsiva tröskeln.

SSRI kan försvaga konvulsiva tröskeln, så det är nödvändigt att noggrant kombinera läkemedlet med andra substanser med liknande effekter (med tioxanthen, tramadol, tricykliska medel, mefloquin och dessutom med antipsykotika (fenotiazinderivat), bupropion eller butyrofenon).

Tryptofan och litium substanser.

Den kombinerade användningen av läkemedlet med tryptofan eller litium leder till en potentiering av lenuxinaktivitet.

Vanlig Hypericum (Hypericum Perforatum).

Kombination av medicinering med substanser av Hypericum kan orsaka en ökning av antalet negativa symtom.

Antikoagulantia och andra läkemedel som påverkar blodkoagulering.

Kombination av läkemedlet med intagade antikoagulanter och andra faktorer som förändrar blodcirkulationen (bland dessa är de flesta tricykliska ämnen, atypiska neuroleptika och fenotiazinderivat, NSAID med aspirin, dipyridamol och tiklopidin) kan leda till störningar i denna process.

Med sådana kombinationer, i början eller slutet av behandlingen med införandet av escitalopram, är det nödvändigt att ständigt övervaka blodkoagulering. Kombination med NSAID kan öka blödningsfrekvensen.

Läkemedel som orsakar hypomagnesemi eller -kalemi.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera Lenuxin med ovannämnda ämnen, eftersom sådana störningar ökar sannolikheten för illamående arytmier.

Etylalkohol.

Även om escitalopram inte interagerar med etylalkohol, som i läget med andra psykotropa läkemedel, är det inte nödvändigt att kombinera medicin och alkoholhaltiga drycker.

Farmakokinetisk aktivitet.

Effekterna av andra läkemedel på läkemedlets farmakokinetiska egenskaper.

Utbytesprocesserna för escitalopram är mest realiserade med CYP2C19 isoenzym. CYP3A4-isoenzymer med CYP2D6 är mindre aktiva i dessa processer. Växlingsprocessen för det huvudsakliga metaboliska elementet (demetylerad escitalopram) verkar delvis katalyseras av CYP2D6-isoenzym.

Drogadministration tillsammans med esomeprazol (saktar aktiviteten av CYP2C19 isoenzym) orsakar en måttlig (cirka 50%) ökning av plasmavärdena hos den första.

Användning i kombination med cimetidin (fördröjer verkan av CYP2D6-isoenzymer med CYP3A4 och CYP1A2) i en portion av 0,4 g 2 gånger per dag leder till en ökning av plasmakoncentrationen av escitalopram (cirka 70%).

Det är därför nödvändigt noggrant för att kombinera den maximalt tillåtna dosen Lenuksina och organ för att fördröja den åtgärd isoenzym CYP2C19 (t ex fluoxetin, tiklopidin och omeprazol med fluvoxamin och förutom ezomeprozol och lansoprazol) och cimetidin. Införandet av läkemedlet tillsammans med ovanstående ämnen kan kräva en minskning av dosen av escitalopram efter utvärdering av den kliniska bilden.

Effekten som utövas av escitalopram på farmakokinetiska parametrar för andra läkemedel.

Escitalopram sänker effekten av CYP2D6-isoenzym. Det är nödvändigt att kombinera det noggrant med droger, vars metaboliska processer utförs med deltagande av detta isoenzym, och vars läkemedelsindex är mycket lågt. Bland dem är propafenon med flekainid och metoprolol (användning i CH).

Också noggrant kombinerat med läkemedel, utbytesprocessen som huvudsakligen implementeras under verkan av CYP2D6-isoenzym, och som påverkar funktionen i centrala nervsystemet. Bland dem är neuroleptika (tioridazin, risperidon och haloperidol) och antidepressiva medel (clomipramin och desipramin med nortriptylin). Med sådana kombinationer kan du behöva byta delar.

Introduktionen av Lenuksin med metoprolol eller desipramin får den senare att fördubblas.

Escitalopram kan svaga effekterna av CYP2C19-isoenzym något. På grund av detta måste du noggrant kombinera det med ämnen vars metaboliska processer är associerade med komponenten CYP2C19.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Lenuksin måste hållas på en mörk och stängd plats från små barn. Temperaturindikatorer för ampuller - högst 30 ° С, och för cellplattor - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Lenuxin kan användas inom en 24-månadersperiod från det att en läkemedelsprodukt säljs.

Ansökan om barn

Lenuksin ska inte ges till personer under 18 år (eftersom det saknas information om säkerheten vid dess verkan och läkemedelsverkan).

Analoger

Analoger av droger betyder Miracitol, Cipralex med Sancipam, Elycea och Selectra med Escitalopram.

Recensioner

Lenuxin får ganska tvetydiga recensioner. Vissa patienter indikerar att läkemedlet hjälper väl, medan andra hävdar att det är helt ineffektivt.

I de positiva recensionerna om denna medicinering noteras att det snabbt tar bort ångest och förbättrar välbefinnandet med humör. Dessutom står det i kommentarerna att när man använde droger i de angivna doserna var det möjligt att bli av med depression, social fobi och panik. Samtidigt kvarstod denna effekt även efter upptaget av Lenuxinintaget.

Negativa kommentarer tyder på att läkemedlet orsakar utseende av sidosymtom. Individer utvecklade huvudvärk, någon hade illamående etc. Dessutom finns det meddelanden från personer som drogen inte hjälpte alls.