Lariam

Lariam är ett botemedel mot malaria. Den aktiva komponenten av läkemedlet är ämnet metanolkinolin.

[1]

Indikationer Lari

Den används för behandling i följande fall:

• terapi för malaria som strömmar i okomplicerad form (som utlöses genom verkan plazmodium falciparum-stammar och andra bakterier-medel som uppvisar resistens mot andra antimalariamedel);
• med malaria av blandat ursprung, eller ett bakterieinducerat plasmodium Vivax;
• för att förebygga malariautveckling hos personer som kommer att besöka regioner där det finns stor risk att drabbas av det.
• som ett akut hjälpmedel eller självhjälp - till människor som misstänks för malaria.

Släpp formulär

Utlösningen utförs i tabletter, 4 stycken inuti en blisterplatta. Förpackningen innehåller 2 blisterförpackningar.

Farmakodynamik

Lariam påverkar asexuala typer av patologi (intra-erytrocyt ursprung). Denna lista innehåller plasmodium Vivax och plasmodium falciparum, och dessutom Plasmodium malariae och Plasmodium ovala.

Tillsammans med detta verkar läkemedlet effektivt mot bakterier som har visat resistens mot många andra droger. Bland dem, proguanil med klokokin, och dessutom pyrimethamin och en kombination av pyrimethamin med sulfonamider.

Under försöken visade sig stabiliteten hos plasmodiumfalsiparum för mefloquin främst i Sydostasien, där bakterier ofta är resistenta mot en rad kända droger. Det finns information om korsresistensen av mefloquin med kinin och halofantrin substanser.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten är mer än 85%. Att äta med mat ökar graden och hastigheten av absorptionen och dessutom biotillgängligheten indikatorn (med cirka 40%). Toppvärden inuti plasman, som är ungefär samma som dosen som tas, når efter 6-24 timmar. För att få jämviktsindikatorer inuti plasman (uppgår till 1000-2000 μg / l) är det möjligt att använda ett läkemedel i en mängd av 250 mg en gång i veckan under en period av 7-10 veckor.

Distributionsvolymen av mefloquin är ca 20 l / kg. Ämnet kan passera in i vävnaderna, genom placenta barriären och i små mängder gå in i mors mjölk. Proteinsyntes är 98%.

För att uppnå 95% effektivitets profylaktiska läkemedel krävs för att uppnå flödeshastigheter av substans inuti, åtminstone 620 ng / ml (inom erytrocyter innehållande malaria bakterier, bör dessa värden vara 2 gånger högre).

Inuti kroppen transformeras mefloquin med hjälp av hemoprotein P450 3A4 i 2 sönderfallsprodukter - karboximetoxylin och hydroximetoxin. De viktigaste bland dem är 2,8-bis-trifluormetyl-4-kinolinkarboxylsyra, som inte har någon aktivitet mot plasmodiumfalsiparum-bakterien.

Den genomsnittliga indikatorn för halveringstiden är 3 veckor. Utsöndring utförs huvudsakligen med avföring, liksom gallan. Den totala clearancenivån är 30 ml / minut (huvudsakligen i levern). Med urin elimineras 9% mefloquin oförändrat och 4% av dess huvudsakliga sönderfallsprodukt.

Dosering och administrering

Tabletter tas oralt, de konsumeras efter måltid, tvättas med vatten (minst 200 ml). Tabletten måste sväljas hela, eftersom den har en bitter smak och lite brinnande. Om patientens oförmåga att svälja får hela läkemedlet att krossa tabletten och lägga till vätskan som han dricker.

Använd för att förebygga malaria.

Storleken på den vuxna dosen (och för barn som väger 45 kg) är högst 5 mg / kg en gång i veckan (taget på en strikt definierad dag). Vid en vikt inom intervallet 30-45 kg är dosen 3/4 flik. Med en vikt av 20-30 kg - hälften av tabletten, med en vikt av 10-20 kg - en fjärdedel av tabletten och med en vikt inom 5-10 kg - maximalt 0,125 tabletter.

Den första dosen av Lariam bör tas innan man besöker en region där risken för att malaria är hög (i princip görs det inom 7 dagar). Om doseringen inte har tagits i förväg krävs chokbehandling - för att använda dosen en gång en gång i veckan krävs dosering för 3 dagar i rad och sedan rekonstrueras i vanliga doser. För att minska sannolikheten för att utveckla sjukdomen efter att ha lämnat det potentiellt farliga området, även under den första månaden, är det nödvändigt att ta läkemedel i förebyggande läge. Om en person behandlas med andra läkemedel bör förebyggande underhåll börja senast 2-3 veckor före resan för att säkerställa säkerheten vid kombinationen av läkemedel.

Behandling med Lariam.

Den totala storleken på standarddosen som uppnår den önskade effekten, är 20-25 mg / kg, och kan variera beroende på patientens viktindikatorer, och distribueras med vissa variationer (för att använda den totala dosen av läkemedlet i 2-3 timmar med ett intervall av 6- 8 timmar kan biverkningar förhindras).

För personer som väger mer än 60 kg behöver ta 6 tabletter (3 timmars schema 3 + 2 + 1 tablett), och de med en vikt i området 45-60 kg-ti - 5 tabletter (2 timmars Scheme 3+ 2 tabletter). Med en vikt på 30-45 kg är det nödvändigt att ta 3-4 tabletter (i 2 receptioner under schemat 2 + 2 tabletter). Vikt 20-30 kg - 2-3 tabletter (i 2 receptioner, enligt schema 2 + 1 tablett). Vid en vikt av 10-20 kg ta 1-2 tabletter med en dos och vid en vikt av 5-10 kg - också i 1 ta 0,5-1 tablett.

Dosfunktioner i vissa situationer:

• med försvagad immunitet, och förutom personer som lever i endemiska malariområden kan du ta en reducerad totaldos;
• Om patienten utvecklar kräkningar i upp till en halvtimme efter att ha tagit piller måste han dricka hela dosen igen, och om kräkningar börjar i 0,5-1 timmen efter att ha tagit - ta ytterligare hälften av dosen.
• om malaria framkallande bakterien är plazmodium wiwaxia att ta bort från Plasmodium levern, är det nödvändigt att utföra förebyggande av återfall användning av derivat av 8-aminokinolin medel (t ex primakin medel);
• Om det inte finns några förbättringar efter 48-72 timmar efter avslutad fullbehandling eller när malaria utvecklas under förebyggande behandling, ska läkaren välja ett annat läkemedel.
• I svåra former av akut typ av malaria får läkemedlet konsumeras efter en 2-3 dagars behandling med intravenöst kinin. Det är nödvändigt att observera intervallet mellan användningarna av dessa läkemedel minst 12 timmar för att förhindra utvecklingen av många farmakologiska interaktioner.
• i områden där bakterier-patogener har korsresistens kan resultatet fås genom ett schema med den ursprungliga användningen av artemisinin eller dess derivat, och sedan använda Lariam.

Healing.

Det krävs att startdosen är minst 15 mg / kg. Till exempel, med en vikt på mer än 45 kg - tar 3 tabletter (dos är 750 mg). Om det inte är möjligt att ta emot vård i framtiden och det inte finns några negativa manifestationer, är det efter 6-8 timmar nödvändigt att ta hälften av den totala dosen - 2 tabletter (dosen blir 500 mg). Vid en vikt av mer än 60 kg efter ytterligare 6-8 timmar, använd dessutom ett annat 1-brunnspiller.

För att utesluta eller bekräfta diagnosen måste du besöka en läkare, även om du mår bra.

[2]

Använd Lari under graviditet

Användning av Lariam i 1: a trimestern är endast tillåtet i situationer där sannolik fördel för en kvinna överstiger risken för komplikationer hos barnet.

Kvinnor som är i reproduktiv ålder, när de använder droger och även 3 månader efter kursens slut bör använda pålitliga preventivmedel. Men med den uppfattning som redan har kommit under behandlingen är det inte nödvändigt att avsluta graviditeten.

Mefloquine passerar in i modermjölken i små mängder. Eftersom det inte finns några uppgifter om dess effekt i sådana fall är det nödvändigt att vägra amning under perioden av Lariams inträde.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• ångest eller depression, såväl som psykos
• en patient som lider av schizofreni
• Förekomst av konvulsioner (även om de har en historia);
• terapi med halofantrin, och dessutom kan utnämningen efter användning av mefloquin (förlängning av QT-intervallvärdena, som kommer att vara livshotande) förekomma;
• manifestationer av intolerans med avseende på elementen av läkemedlet eller liknande terapeutiska medel, såsom kinidin eller kinin.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet med försiktighet i närvaro av leversvikt eller epilepsi (eftersom det ökar sannolikheten för anfall) och förutom personer med psykiska störningar och hjärtpatologier. Också är försiktighet nödvändig vid förskrivning till spädbarn under sex månader som väger mindre än 5 kg och äldre (över 65 år).

Bieffekter Lari

Under behandling i det akuta skedet av malaria kan biverkningar som är symtom på den underliggande patologin förekomma.

Oftast observerade sådana kränkningar (de ofta uttrycks ganska svagt och deras uttryck minskas i processen för fortsatt behandling): kräkningar, huvudvärk och buksmärtor, diarré, illamående, inkontinens av avföring, balansproblem, diarré, mardrömmar, yrsel, samt sömnlöshet och en känsla av sömnighet.

Ibland uppstår följande komplikationer och störningar:

• tillståndet av depression, encefalopati, motorisk eller sensorisk typ neuropati, ataxi, parestesi med kramper och tremor. Det finns en känsla av ångest, oro, förvirring eller ångest, försämrade minne finns hallucinationer och panikattacker självmordstankar, samt manifestationer av psykotiska paranoid och aggressiv karaktär;
• ökat eller minskat index för blodtryck, takykardi, hjärtklappning, bradykardi, hettavlor och dessutom extrasystol med arytmi. Det kan finnas AV-blockader och övergående problem med hjärtledning.
• urtikaria, utslag på hudytan, svullnad, exantem, alopeci, klåda och erytem (detta inkluderar exudativa polyforma) och Stevens-Johnsons syndrom;
• myalgi med myastheni och därmed artralgi;
• kan utveckla problem med hörsel, syn eller vestibulär apparat;
• trombocyto- eller leukopeni, en minskning av mängden hematokrit och leukocytos;
• ett tillstånd av feber och en känsla av svaghet, ökad svettning, en känsla av frossa och förlust av aptit.

På grund av den långvariga perioden av läkemedelssöndring kan negativa effekter fortsätta och manifesteras under några veckor efter avslutad administrering av läkemedel.

Överdos

Bland de karakteristiska tecknen på förgiftning: ökad allvarlighetsgrad av biverkningar.

Behandling i detta fall är följande: induktion av kräkningar och magsvikt samt symptomatiska förfaranden. Dessutom utförs intensiva aktiviteter för att upprätthålla funktionen hos CAS, övervaka hemodynamiska värden och EKG-parametrar, samt bedöma patientens mentala tillstånd (under första dagen).

Interaktioner med andra droger

När man kombinerar Lariam med klorokin, kinidin och kinin kan EKG-förändringar observeras och sannolikheten för anfall kan öka.

Kanalblockerare Ca, antiarytmika och antihistaminer, tricykliska, p-blockerare, fenotiaziner och blockerare av histamin (H1) påverkar processerna för konduktion i hjärtat, och kan också påverka QT-förlängning av de intervallvärdena.

Eftersom plasmavärdena för valproat, karbamazepin och fenytoin med fenobarbital minskar med kombinationen med Lariam, vilket försvagar effektiviteten, kan dosen av dessa läkemedel behöva ändras.

Kombinationen av läkemedlet med levande vacciner av tyfoid för oral administrering minskar immunogeniciteten hos den senare. På grund av detta är det nödvändigt att utföra vaccinationen minst 3 dagar före starten av Lariam-användningen.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Lariat bör hållas på en plats skyddad mot fukt. Temperaturen får inte överstiga + 30 ° C.

[5]

Speciella instruktioner

recensioner

Lariam - ganska populär medicin som ofta används som ett profylaktiskt medel mot malaria vid resor till länder med höga endemiska nivåer. Kommentarer om det är tillräckligt bra, men eftersom bakterier som orsakar malaria sjukdom i olika regioner har olika (t.ex. I Sri Lanka), behandling eller förebyggande av aldrig göra på egen hand - de skulle utse enda professionella expert, kunna bedöma bilden och välj doseringsstorleken eller något annat läkemedel mot malaria, om det behövs.

Hållbarhetstid

Lariam kan användas under 3 år sedan läkemedlet släpptes.