Lamytor

Lamitor är ett effektivt antikonvulsivt medel som används för olika konvulsiva syndrom.

Indikationer Lamytor

Lamitor är indicerad för både monoterapi och kombinationsbehandling, för vuxna, och även för barn i åldern 12+ år med sådana brott:

• enkla eller komplexa partiella anfall
• sekundär eller primär form av generaliserade tonisk-kloniska anfall
• enkel och komplex frånvaro;
• myokloniska anfall
• Anfall som har motståndskraft mot andra antikonvulsiva medel.

Dessutom kan läkemedlet användas som hjälpverktyg - barn 2-12 år.

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter i en volym av 25, 50 eller 100 mg. En blister innehåller 10 tabletter. I ett förpackning packas 3 eller 5 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Lamotrigin är en effektiv blockerare av potentiellt beroende natriumkanaler som finns i presynaptiska neuronmembran. Det eliminerar överskottet av den frigjorda 2-aminopentandisyran (en neurotransmittor som är involverad i utvecklingen av epilepsi-anfall), liksom den associerade spridningen av överförda impulser. 

Farmakokinetik

Lamotrigin absorberas ganska snabbt från tarmen och deltar nästan inte i den pre-systemiska metabolismen av det så kallade "första passet". Toppkoncentrationen i plasmasubstansen når cirka 2,5 timmar efter att läkemedlet konsumeras.

Toppkoncentrationsperioden förlängs om du tar medicinen tillsammans med maten, men sughastigheten förblir densamma. Det finns märkbara interindividuella fluktuationer i toppkoncentrationen av jämvikt, men varje enskild patient har sådana fluktuationer. Indikatorn för bindning till plasmaproteiner är cirka 55%. Distributionsvolymen är 0,92-1,22 l / kg.

I metabolism involverade enzymet UDF-GT. Beroende på dosen kan lamotrigin öka sin egen metabolism något. Equilibrium-koefficienten för rengöring av den aktiva substansen hos vuxna är 39 ± 14 ml / min (medelvärde).

Metaboliserad till tillståndet av glukuronider, som sedan utsöndras huvudsakligen tillsammans med urin (mindre än 10% av substansen utsöndras oförändrat). En annan 2% utsöndras med avföring.

Halveringstiden (hos vuxna är den i genomsnitt 24-35 timmar) och reningskoefficienten beror inte på doseringen. Indikatorn för rengöringsfaktorn för den aktiva substansen minskas med 32% hos patienter med konstitutionell hyperbilirubinemi, men det går inte utöver standardvärdena. För halveringstiden för lamotrigin påverkas starkt av droger, i kombination med Lamitor.

Den aktiva substansen utsöndras tillsammans med modermælken (koncentrationen är 40-60% av indexen i plasma). Ibland uppnådde plasmanivåer terapeutiska nivåer hos spädbarn.

Parametrarna för clearance av den aktiva komponenten hos barn (i enlighet med vikten) överstiger samma nivå hos vuxna. Den högsta koefficienten observeras hos barn under 5 år. Halveringstiden är kortare än hos vuxna patienter. Medelvärdet är 7 timmar (vid kombination med läkemedel som inducerar glukuron) och kan öka upp till 45-50 timmar (vid kombination med valproat).

Dosering och administrering

Inledningsvis PM dosering för barn 12 + och vuxna (inget läkemedel natriumvalproat, men tar andra antiepileptika som inducerar isoenzymer) är en engångs 50 mg (per dag) - den första 2: a veckan, och sedan 100 mg 2 gånger (per dag) för de närmaste 2 veckorna. Därefter ökas dosen till 200-400 mg (två gånger om dagen).

Inledningsvis dosering PM patienter som använder natriumvalproat, kombineras med andra antiepileptika, förmå isoenzymer, lika med 25 mg dagligen i 2 veckor, och därefter till 25 mg dagligen för nästa 2: a veckan. Vidare ökas dosen tills den optimala terapeutiska effekten erhålles. Underhållsdoseringen är 100-200 mg (för 1 eller 2 doser).

Den initiala dosen för patienter i åldern 2-12 år (med Lamitor monoterapi) är 2 mg / kg två gånger dagligen (2 veckor) och därefter 5 mg / kg två gånger dagligen i ytterligare 2 veckor. Storleken på underhållsdosen är 5-15 mg / kg två gånger om dagen.

Den ursprungliga doseringen av läkemedlet för barn (kombinationsbehandling) är 0,2 mg / kg dagligen i 2 veckor och därefter 0,5 mg / kg dagligen under de kommande 2 veckorna. Vidare ökas dosen tills den optimala terapeutiska effekten erhålles. Storleken på underhållsdosen är 1-5 mg / kg (1-2 gånger per dag).

[3], [4], [5]

Använd Lamytor under graviditet

Förskriva ett läkemedel under graviditet är förbjudet (utom när de möjliga fördelarna med behandlingen överstiger den potentiella risken för barnet).

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarliga sjukdomar i levern
• laktationsperiod
• ålder yngre än 3 år
• individuell intolerans mot lamotrigin eller andra komponenter i läkemedlet.

[1]

Bieffekter Lamytor

Biverkningar som uppstår när man tar läkemedlet med monoterapi:

• CNS-organ: huvudvärk med yrsel, sömnstörningar eller sömnighet, samt ökad trötthet;
• Organ i matsmältningssystemet: illamående;
• Allergi: hudutslag på huden (2%), vilket vanligen observeras under den första månaden efter behandlingens början och avgår efter att läkemedlet har dragits tillbaka. Ibland kan malign exudativ erytem, Lyells syndrom eller Quinckes ödem utvecklas.

Biverkningar vid användning av Lamitor som ett hjälpterapeutiskt medel under behandling med standard antiepileptika:

• organ i centrala nervsystemet: förutom ovanstående - aggressivitet och irritabilitet, balansproblem, förvirring och tremor;
• Synsorgan: Visuell synskärning, såväl som diplopi.
• organ i det hematopoetiska systemet: neutro- och leukopeni;

Organ i matsmältningssystemet: dyspeptiska symptom och kräkningar med illamående.

[2]

Överdos

Bland överdos funktioner: När det gäller engångs dos som överstiger den högsta tillåtna gränsen 10-20 möjligt att utveckla ataxi, störningar i medvetandet, nystagmus och koma.

Symtom kräver sjukhusvistelse med stödjande behandling beroende på klinisk presentation.

Interaktioner med andra droger

Som ett resultat av kombinationen med läkemedel som stimulerar glukuroniseringsprocessen (fenytoin eller karbamazepin) minskar den genomsnittliga halveringstiden (upp till cirka 14 timmar). I kombination med valproat ökar denna indikator till 70 timmar.

Valproat har en kraftfull inhiberande effekt på glukuroniseringsprocessen av den aktiva substansen Lamitor.

Läkemedel såsom fenytoin, karbamazepin, fenobarbital och primidon och, och dessutom etiniloestradiol / levonorgestrel och rifampicin stimulera lamotrigin substans glukuronidering processen.

Valproat, som hämmar glukuroniseringsprocessen av lamotrigin, kan sakta sin metabolism och också förlänga den genomsnittliga halveringstiden nästan 2 gånger.

Vissa av ovanstående anti-epileptiska läkemedel (t ex fenobarbital, fenytoin och karbamazepin, primidon a) tillhandahållande av en stimulerande effekt på lever metaboliserande enzymer accelerera processerna för lamotriginglukuronidering och metabolism.

När karbamazepin kombinerades med lamotrigin, sågs biverkningar som ataxi, illamående och förlust av synskaraktär, och dessutom yrsel och diplopi. Dessa manifestationer försvann vanligtvis efter en minskning av dosen av karbamazepin.

Alansapin i en dos av 15 mg minskar toppkoncentrationen respektive AUC med 20% och 24% i genomsnitt. Men sådana förändringar påverkar i princip inte den kliniska bilden av behandlingen.

Suppression lamotrigin läkemedel såsom fluoxetin, amitriptylin, klonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion eller svagt påverkar bildningen av primär sönderfallsprodukt av lamotrigin - 2-N-glukuronid.

Vid användning de kombinerade resurserna av orala antikonceptionsmedel (bestående av 30 g substans etiniloestradiol och 150 ug substans levonorgestrel), det finns en ökning av reningshastighetsindikator lamotrigin ca två gånger (efter oral Hour) och därigenom släppa indikatorer AUC och lamotrigin maximal koncentration av 52% och 39%, respektive (i genomsnitt).

När det kombineras med lamotrigin, är det en liten ökning av levonorgestrel-rengöringsfaktorn, vilket står för 19% respektive 12% av dess AUC respektive toppkoncentration.

Rifampicin ökar hastigheten på lamotrigin clearance, och förkortar också dess halveringstid, eftersom detta läkemedel stimulerar aktiviteten hos leverenzym som utför glukuroniseringsprocessen. Patienter som får samtidig rifampicin som en medicin, är det nödvändigt att tilldela en speciell krets Hour lamotrigin - i enlighet med det läge som utsetts av en kombination av lamotrigin med läkemedel som stimulerar glukuronidering process.

[6], [7], [8]

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att hålla läkemedlet på en plats som är stängd från fukt, solstrålar och tillgång till barn. Temperaturförhållanden - högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Lamitor får användas i 3 år från tillverkningstillfället.

[9],