Lamitril

Lamitril är ett antikonvulsivt medel, som ofta används vid ineffektivitet hos andra läkemedel som används vid olika krampanfall.

Indikationer Lamitril

Bland indikationerna: generaliserad samt fokala tonisk-kloniska anfall (huvudsakligen använd i närvaro av resistens mot andra antikonvulsiva medel).

[1]

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter i en volym på 25 mg (i en injektionsflaska med 30 sådana tabletter) eller 100 och 150 mg (i en injektionsflaska med 60 sådana tabletter).

Farmakodynamik

Lamotrigin blockerar de potentiellt beroende natriumkanalerna som finns i de presynaptiska neuronmembranen. Detta beror på långsam deaktivering, såväl som undertryck av överskott av frigjort glutamat (denna aminosyra är en av huvudfaktorerna som orsakar utvecklingen av ett epileptiskt anfall).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberas läkemedlet ganska snabbt från matsmältningsorganet, och toppkoncentrationen i blodplasman når 2,5 timmar senare.

Den aktiva substansen metaboliseras aktivt, huvudprodukten av sönderdelning är N-glukoronid. Den genomsnittliga halveringstiden är 29 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen i form av metaboliter, och en del utsöndras oförändrat (huvudsakligen tillsammans med urin). Barnets halveringstid är kortare än hos vuxna patienter.

[9], [10], [11]

Dosering och administrering

Den ursprungliga enstaka dosen för oral administrering (barn 12 + år, såväl som vuxna) är 25-50 mg. Med underhållsbehandling, 100-200 mg per dag. Ibland föreskrivs dosering med en hastighet av 500-700 mg per dag.

Den initiala dosen för barn på 2-12 år är 0,2-2 mg / kg per dag och med underhållsbehandling 1-15 mg / kg per dag. För en dag får barn på 2-12 år förbrukas högst 200-400 mg (den exakta dosen beror på vilket behandlingsschema som används).

Användningsfrekvensen och dessutom är intervallen mellan doserna vid en ökning av dosen beroende av vilken behandlingsregimen som används, såväl som patientens respons på behandlingen.

[17], [18]

Använd Lamitril under graviditet

Det rekommenderas inte att förskriva Lamitril under graviditeten. Användningen är tillåten endast i de fall där de möjliga fördelarna för kvinnor överstiger möjligheten till negativa konsekvenser för fostret. Under GW bör läkemedlet också användas med försiktighet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarliga sjukdomar i leverans arbete
• individuell intolerans mot den aktiva komponenten i läkemedlet;
• barn under 2 år, liksom äldre människor.

[12], [13], [14], [15]

Bieffekter Lamitril

Bland sidreaktionerna:

• CNS-organ: yrsel med huvudvärk, sömnstörningar eller vice versa känsla av sömnighet, trötthet, förvirring och aggression;
• organ i matsmältningssystemet: störningar i leverans och illamående;
• organ av det hematopoietiska systemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• allergier: hudutslag (vanligtvis korepodobnye), ödem Quincke, malignt exudativt erytem, Lyells syndrom och dessutom lymfadenopati.

[16]

Överdos

Patienten har yrsel som ett resultat av lamotrigin överdos, ataxi och nystagmus, och dessutom, huvudvärk, dåsighet, ökade QRS-intervallet i EKG, kräkningar och koma. I vissa fall ledde detta till döden.

Som terapi används en magsvetsprocedur, liksom användningen av aktivt kol. Dessutom måste patienten vara inlagd för symptomatisk och stödjande behandling.

[19], [20], [21],

Interaktioner med andra droger

Valproat (inklusive valproinsyra) är konkurrenskraftiga blockerare av leverenzymer, och undertrycker dessutom processen för glukuronisering av den aktiva substansen. Som ett resultat ökar metabolismhastigheten och den genomsnittliga halveringstiden för lamotrigin ökar (upp till 70 timmar).

Antikonvulsiva medel inducera lever metaboliserande enzymer (inklusive karbamazepin, fenytoin, primidon och fenobarbital, etc.), Men andra än att paracetamol ökad ämnesomsättning och glukuronidering av den aktiva substansen. I kombination med dem är halveringstiden för lamotrigin (upp till 14 timmar) ungefär halverad.

En kombinerad teknik med karbamazepin lamotrigin leder ofta till negativa manifestationer av det centrala nervsystemet (yrsel, ataxi, illamående, och dessutom förlusten av synskärpa och dubbelseende). Dessa symptom försvinner snart efter en minskning av dosen av karbamazepin. En liknande effekt utvecklas vid utnämning av en frisk oxkarbazepin med lamotrigin (utan att studera resultaten av sänkande doser).

Betyder oralt preventivmedel innehållande i sin sammansättning etinylestradiol (30 ug) och levonorgestrel (150 g) i ungefär 2 gånger ökning reningsfaktor lamotrigin, varvid dess toppkoncentrationen och AUC reduceras - vid 39 och 52 procent. För en vecka, fri från användning av OK, koncentrationen ökar lamotrigin serum och blir högre än under behandling vid tidpunkten för mottagning av en ny dos ungefär 2-faldigt.

Rifampicin ökar indikatorn för lamotrigin-rengöringsfaktorn och minskar även halveringstiden (stimulerar aktiviteten hos leverenzym som är involverade i glukuroniseringsprocessen).

[22], [23]

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet på ett ställe som är utom solljus, oåtkomligt för barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

[24], [25]

Hållbarhetstid

Lamitril får användas i 5 år efter tillverkningen av läkemedlet.

[26]