Caverject

Caverject är en representant för en grupp läkemedel som har förmågan att påverka det urogenitalsystem och hormonerna i reproduktionssystemet.

Läkemedlet används ofta inom urologi för att återställa erektil funktion. Den farmakologiska gruppen som inkluderar Caverject består av läkemedel som är analoger till prostaglandin E1.

Läkemedlet börjar verka inom 5–10 minuter efter administrering. Läkemedlets verkningstid är från 1 till 3 timmar, beroende på svårighetsgraden av den patologiska processen, förekomsten av samtidig patologi och patientens ålder.

Dosen bör väljas av läkaren individuellt för varje patient. De första injektionerna av läkemedlet bör utföras på sjukhus, varefter patienten kan ge sina egna injektioner, förutsatt att hen är väl förberedd och skicklig.

[ 1 ]

Indikationer Caverject

Läkemedlet används inom urologi för terapeutiska och diagnostiska ändamål. Indikationer för användning av Caverject inkluderar därför behandling av erektil dysfunktion, vars orsak kan vara psykogena och neurogena störningar. Dessa inkluderar nervsystemets patologi, psykoemotionell labilitet, konstanta stressiga situationer, oro, hög arbetsbelastning och otillräcklig tid avsatt för sömn.

Dessutom kan kärlsjukdomar orsaka erektil dysfunktion. Som ett resultat av spasmer i blodkärlen sker en ofullständig tillförsel av syre och näringsämnen till könsorganen, vilket har en direkt inverkan på erektionen.

Det är värt att notera att det inte alltid är en faktor som påverkar sexuell funktion, utan också en kombination av flera, vilket leder till erektil dysfunktion av blandat ursprung.

Indikationer för användning av Caverject föreslår också användning av läkemedlet för diagnos av erektil dysfunktion som en hjälpkomponent.

För en fullständig behandling av erektil funktion är det nödvändigt inte bara att ställa en korrekt diagnos, utan också att identifiera orsaken till patologin. Förutom direkt behandling av erektil funktion bör den orsakande faktorn elimineras, annars kan den terapeutiska effekten bli obestående.

Släpp formulär

Läkemedlet används för intrakavernös administrering, därför representeras dess frisättningsform av ett lyofilisat för beredning av en injektionslösning.

Viktiga fysikaliska och kemiska egenskaper hos preparatet är det frystorkade pulvret med en vit eller beige nyans. Dessutom innehåller kitet ett speciellt lösningsmedel, som är en färglös vätska, suspensioner, med lukten av bensylalkohol.

Den huvudsakliga aktiva komponenten i läkemedlet är alprostadil. Den finns i en mängd av 10 mcg per flaska. Dessutom är det nödvändigt att ange hjälpkomponenter i form av laktosmonohydrat och natriumcitrat. Lösningsmedlets frisättningsform representeras av vatten för injektion med bensylalkohol med en koncentration av 9 mg/ml.

Läkemedelsförpackningen innehåller en spruta fylld med lösningsmedel, 1 ml volym, en injektionsnål i ett plasthölje och en flaska med pulver (lyofilisat).

Denna form av frisättning möjliggör beredning av läkemedlet omedelbart före administrering. All kvarvarande medicinering efter en engångsanvändning är förbjuden, eftersom läkemedlet inte kan förvaras under lång tid i utspädd form.

Farmakodynamik

Läkemedlets huvudsakliga aktiva substans finns i djurvävnader och vätskor. Alprostadil har olika terapeutiska effekter, bland vilka de mest uttalade är vasodilaterande verkan, hämning av trombocytaggregation och skydd av blodkärl.

Caverjects farmakodynamik beror på effekten av alprostadil, en analog av prostaglandin E1. Tack vare den observeras blockering av alfa1-adrenoreceptorer i vävnader, avslappning av muskelfibrerna i kavernösa kroppar och aktivering av lokal blodcirkulation, inklusive mikrocirkulation, efter intrakavernös administrering.

På grund av avlägsnandet av spasmer och utvidgning av artärerna i kavernösa kroppar och släta trabekulärmuskler säkerställs ett kraftfullt blodflöde och expansion av kavernösa kroppars lacunaer.

Farmakodynamiken hos Caverject ökar blodflödet, medan den korporala veno-ocklusiva mekanismen aktiveras, vilket resulterar i minskat blodflöde genom venerna som finns under proteinhöljet. Därmed stimuleras erektionen.

Från det ögonblick då läkemedlet administreras tills erektion utvecklas kan det ta 5 till 10 minuter. Läkemedlets terapeutiska effekt observeras inom 1–3 timmar. Erektionens varaktighet beror på patientens ålder, svårighetsgraden av den patologi som orsakade erektil dysfunktion, samt förekomsten av samtidiga sjukdomar.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet är avsett för intrakavernös administrering och kännetecknas av snabb metabolism. Efter intravenös administrering metaboliseras cirka 80 % av alprostadil som cirkulerar i blodomloppet under passage genom andningssystemet (lungorna) via omega- och beta-oxidation.

Som ett resultat av enzymatisk oxidation erhålls flera metaboliter, inklusive ketogrupper. Keto-metaboliter har lägre terapeutisk aktivitet jämfört med läkemedlets huvudsakliga aktiva substans.

Farmakokinetik Caverject säkerställer utsöndring av 90 % av alprostadils metaboliter via urinvägarna inom 24 timmar. Resterande 10 % utsöndras via tarmarna. Hela den administrerade dosen metaboliseras, så läkemedlet utsöndras inte oförändrat. Dessutom sker ingen ansamling av alprostadil i vävnader.

Efter intrakavernös administrering av 20 mcg alprostadol observerades ingen signifikant ökning av koncentrationen av den aktiva substansen i blodet efter 30 och 60 minuter. Mängden metaboliter av läkemedlet ökade dock och nådde ett maximum en halvtimme efter administrering av Caverject. En timme efter användning av läkemedlet återgick metabolitnivån till tidigare värden.

Alprostadil cirkulerar i blodomloppet bundet till proteiner, särskilt albuminer och i mindre utsträckning globuliner. Läkemedlets koppling till erytrocyter och leukocyter har inte bevisats. Efter intrakavernös administrering metaboliseras läkemedlet snabbt och utövar sin terapeutiska effekt.

[ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet är avsett för intrakavernös administrering. För detta ändamål är det nödvändigt att använda en nål med kaliber 27-30. Administreringsmetod och dosering måste väljas individuellt av läkaren.

Intrakavernös injektion ska utföras under sterila förhållanden. Injektionsstället är på den dorsolaterala ytan av den övre tredjedelen av penis (närmare testiklarna). För att undvika lokala biverkningar bör injektionsstället bytas varje gång, behandlas med en alkoholservett och nålen ska inte föras in i synliga vener.

För att bereda läkemedlet, ta bort plastlocket från flaskan och torka av gummilocket med en alkoholservett före administrering. Injicera sedan 1 ml av lösningen i flaskan med en spruta och nål för att späda ut pulvret. För att påskynda upplösningsprocessen, skaka flaskan flera gånger.

Nu ska du dra upp läkemedlet i sprutan (lite mer än den avsedda dosen), byta nål och ta bort luften från sprutan (detta kommer att orsaka att lite medicin spills ut).

Efter att ha behandlat injektionsstället behöver du göra en injektion. Den återstående volymen av läkemedlet ska inte längre användas, eftersom läkemedlet inte kan förvaras i upplöst tillstånd.

För diagnostiska ändamål används Caverject i en dos på 20 mcg (för män utan neurologisk patologi) och högst 10 mcg (med neurologisk patologi), varefter det ska appliceras över penis med massagerörelser. Den terapeutiska effekten bedöms genom att bestämma tidpunkten för erektionens början och dess varaktighet. Om erektionen varar mer än en timme är det nödvändigt att vidta åtgärder för att påskynda elimineringen av läkemedlet. För att undvika utveckling av priapism bör patienten vara befriad från sin erektion och penis vara helt avslappnad när hen lämnar kliniken.

Administreringssätt och dosering bestäms utifrån patologins svårighetsgrad, patientens ålder och förekomsten av samtidiga sjukdomar. Den initiala dosen för män med ryggmärgsskada är 1,25 mcg, efterföljande doser är 2 gånger större. Den fjärde dosen bör vara 10 mcg och sedan ökas med 5 mcg tills den effektiva dosen för önskad effekt uppnås.

Vid vaskulära, blandade eller psykogena orsaker till erektil dysfunktion rekommenderas att börja med 2,5 mcg och sedan öka med 5 mcg tills önskad terapeutisk effekt uppnås.

När resultatet har uppnåtts bör dosen inte användas mer än en gång om dagen och mer än 3 gånger i veckan. I början av behandlingen bör intrakavernösa injektioner med läkemedlet utföras av en sjukvårdspersonal, varefter patienten, efter att ha behärskat administreringsprinciperna, självständigt kan utföra manipulationen hemma.

Den optimala dosen är den mängd läkemedel som ger en erektion i 1 timme. Det rekommenderas inte att överskrida den maximala dosen (60 mcg) för att förlänga erektionen i mer än en timme. I de flesta fall är 5–20 mcg alprostadol tillräckligt.

[ 7 ]

Använd Caverject under graviditet

Under graviditeten krävs särskild kontroll över de mediciner som kvinnan tar. Under de första tre månaderna sker processen för organbildning, vars störningar senare kan manifestera sig i deras ofullständiga utveckling och otillräcklig funktionalitet hos systemen.

Detta betyder dock inte att de återstående 6 månaderna av graviditeten inte kräver uppmärksamhet, eftersom fostrets tillväxt och utveckling sker under denna tidsperiod, vilket också är viktigt för dess vitala funktioner.

Graviditetens sista trimester är viktig eftersom kvinnans mjölkkörtlar förbereder sig intensivt för att mata barnet. När man tar mediciner i de sista stadierna ökar sannolikheten för att deras metaboliter tränger in i bröstmjölken, vilket hotar barnets hälsa och liv.

Användning av Caverject under graviditet är absolut kontraindicerat eftersom läkemedlet inte är avsett för kvinnor. Dessutom är det förbjudet att använda under amning, såväl som i barndomen.

Kontra

Innan du använder något läkemedel måste du först bekanta dig med dess kontraindikationer för att undvika utveckling av biverkningar och försämring av tillståndet.

Kontraindikationer för användning av Caverject inkluderar individuell intolerans mot alprostadol eller hjälpämnen som ingår i läkemedlet.

Dessutom är läkemedlet förbjudet att använda vid sjukdomar som bidrar till utvecklingen av priapism. Dessa inkluderar sicklecellanemi, abnormaliteter i röda blodkroppar, myelomsjukdom eller leukemi. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till anatomiska avvikelser i penisstrukturen, såsom Peyronies sjukdom, vinkling och kavernös fibros, urinrörsstriktur och hypospadi.

Kontraindikationer för användning av Caverject innebär ett förbud mot användning av läkemedlet av män med penisimplantat. Dessutom rekommenderas inte heller att män som av olika skäl är kontraindicerade för sexuell aktivitet använder Caverject. Läkemedlet är förbjudet vid åldern under 18 år och över 75 år, eftersom det inte finns några data om läkemedlets terapeutiska effekter i denna patientgrupp.

[ 5 ]

Bieffekter Caverject

Kliniska studier har identifierat biverkningar av Caverject som har observerats vid engångs- eller långvarig användning.

I vissa fall finns det en infektion i övre luftvägarna, inklusive svamppatogener. Från nervsystemet förekommer yrsel, huvudvärk, medvetslöshet och förändringar i hudens känslighet.

Dessutom observeras ibland mydriasis, hematom vid injektionsstället, ekkymos och influensaliknande syndrom. Det kardiovaskulära systemet kan reagera på administrering av Caverject med rytm- och ledningsstörningar i form av supraventrikulära extrasystoler, venös skada, minskat blodtryck och kraftig utvidgning av blodkärlen.

Biverkningar av Caverject inkluderar även illamående, muntorrhet, utslag, hyperhidros, rodnad, nästäppa och hosta.

Muskuloskeletala systemet kan reagera på användningen av läkemedlet med muskelspasmer, smärta i skinkorna, nedre extremiteterna och nedre delen av ryggen.

Från urinvägarna och reproduktionssystemet är det värt att lyfta fram dysuriska symtom, uppkomsten av blod i urinen, frekvent urineringsbehov, urininkontinens, samt svullnad i testiklarna, smärta i penis, ökad erektil funktion, penisskada och prostatafunktion.

[ 6 ]

Överdos

Efter intrakavernös administrering av läkemedlet kan en förlängd erektion eller priapism utvecklas. En man bör informera läkaren om han har en erektion som varar i mer än 4 timmar. Om priapism (en förlängd erektion) kvarstår i mer än 6 timmar måste terapeutiska åtgärder vidtas. Detta tillstånd observeras vid en överdos av Caverject.

Initial behandling är aspiration av penis. För att göra detta måste en fjärilsnål föras in i de kavernösa utrymmena och 20–50 ml blod aspireras. Vid behov måste manipulationen upprepas på andra sidan av penis och fortsätta tills 100 ml har samlats in.

Om överdosering uppstår till följd av en alltför stor dos och aspiration inte är ineffektiv, rekommenderas intrakavernös administrering av ett alfa-adrenergt läkemedel. Övervakning av patientens blodtryck och puls är obligatorisk vid användning av vasokonstriktorer.

Överdosering har en särskilt negativ inverkan på hälsan vid ischemisk skada på kärlen som försörjer hjärtmuskeln, cerebral ischemi, hypertoni och även vid användning av monoaminoxidashämmare.

Vid långvarig erektion är det nödvändigt att bereda en fenylefrinlösning med en koncentration på 200 mcg/ml och administrera 0,5–1 ml var 5–10:e minut. Om detta läkemedel inte är tillgängligt är det tillåtet att använda adrenalin med en koncentration på 20 mcg/ml.

Efter administrering av dessa läkemedel och otillräcklig effekt bör blodaspirationen från penis fortsätta. Maximal dos fenylefrin är 1 mg, och för adrenalin - 100 mcg (5 ml). Vid avsaknad av effekt från läkemedel och aspiration bör kirurgisk behandling användas - shuntning.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Studier av samtidig användning av Caverject med andra läkemedel för behandling av erektil dysfunktion, såsom sildenafil, har inte utförts för att undvika utveckling av förlängd erektion.

Dessutom bör du inte använda Caverject tillsammans med läkemedel som kan förlänga erektionen, såsom papaverin. Interaktion mellan Caverject och andra läkemedel som påverkar erektionen är kontraindicerad, eftersom en för långvarig erektion kan hota den allmänna hälsan.

Användning av Caverject tillsammans med sympatomimetiska läkemedel kan minska alprostadols aktivitet, vilket kanske inte ger önskat resultat vad gäller erektil funktion.

Interaktionen mellan Caverject och andra läkemedel med blodtryckssänkande effekt manifesteras av en ökning av den senares effekt, vilket hotar överdriven blodtryckssänkning och kollaps. Alprostadol aktiverar farmakodynamiken hos vasodilatorer, antikoagulantia och trombocythämmande medel.

Kombinerad användning av Caverject och läkemedel som påverkar blodets koagulationsförmåga kan leda till blödning.

Samtidigt orsakar intrakavernös administrering av alprostadol med användning av diuretika, insulin, NSAID och orala hypoglykemiska läkemedel inte biverkningar.

Förvaringsförhållanden

För att bevara läkemedlets medicinska egenskaper under en viss tidsperiod är det nödvändigt att beakta rekommendationerna för dess lagring.

Således är det nödvändigt att upprätthålla en optimal nivå av temperatur, luftfuktighet och belysning för att undvika för tidig förlust av läkemedlets medicinska egenskaper.

Förvaringsförhållandena för Caverject inkluderar kontroll av temperaturen i rummet där läkemedlet förvaras. Den bör inte överstiga 25 grader. Dessutom bör man beakta att direkt solljus har en skadlig effekt på läkemedlets struktur, vilket kan förändra dess farmakokinetik och farmakodynamik.

Ett obligatoriskt villkor är att barn inte ska ha tillgång till läkemedlet. Barn kan skadas av flaskan eller nålen, och om pulvret tas oralt kan det orsaka biverkningar och förgiftning. För att undvika detta bör Caverject förvaras på platser som är oåtkomliga för barn.

Speciella instruktioner

Caverject är ett effektivt läkemedel för behandling av erektil dysfunktion, men kräver särskild uppmärksamhet vid användning. Vid användning av en stor dos kan erektionen vara i upp till 4–6 timmar eller ännu mer, vilket hotar en mans allmäntillstånd. För att undvika kirurgisk behandling av en överdos av läkemedlet är det nödvändigt att strikt följa läkarens rekommendationer och inte överskrida dosen för att förlänga erektionen i mer än en timme.

Hållbarhetstid

Förutsatt att reglerna för förvaring av läkemedlet följs, behåller läkemedlet sina terapeutiska egenskaper under hela sin hållbarhetstid.

Vid tillverkning av läkemedel måste utgångsdatum anges, vilket inkluderar tillverkningsdatum och sista användningsdatum. Efter utgångsdatumet för Caverject, som är 2 år, är det förbjudet att använda och läkemedlet ska kasseras.

Om läkemedlet under utgångsdatumet utsätts för solljus, hög luftfuktighet eller om flaskan har förlorat sin försegling, kan alprostadol ändra sin struktur och därmed dess effekter på människokroppen.