Bidop

Bidop har antiarytmiska, antianginösa och blodtryckssänkande egenskaper.

Indikationer Bidopa

Det används i följande fall:

• förebyggande av förvärring av anginaattacker (stabil form av patologi);
• förhöjda blodtrycksavläsningar.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter, i en mängd av 14 stycken i en cellplatta. Inuti en separat förpackning finns förpackningar med 1, 2 eller 4 celler.

Farmakodynamik

Läkemedlet är en selektiv β1-adrenoblockerare som inte har sympatomimetisk aktivitet; dessutom har den inte en membranstabiliserande effekt. Läkemedlet minskar reninaktiviteten, minskar syrebehovet hos myokardceller, såväl som dess kontraktilitet.

Genom att hämma β1-adrenoreceptorer i små portioner inuti myokardiet försvagar läkemedlet den katekolaminstimulerade bindningen av cAMP från ATP-elementet. Samtidigt minskar det den intracellulära transporten av kalciumjoner, har en negativ bathmo-, ino-, krono- och dromotropisk effekt, och dessutom saktar det ner de pågående ledningsprocesserna med excitabilitet.

Om den rekommenderade dosen överskrids orsakar läkemedlet även en β2-adrenerg blockerande effekt.

I det inledande skedet av läkemedelsanvändningen, den första dagen, förstärks resistansen från de perifera kärlväggarna och närmar sig initialnivån efter 1-3 dagar. Vid långtidsbehandling minskar denna indikator.

Antihypertensiv aktivitet uppstår på grund av en minskning av minutvolymen, försvagning av RAS-funktionen, sympatisk stimulering av perifera kärl, samt på grund av återställandet av responsen på en minskning av blodtrycksvärdena och effekten på nervsystemets arbete. Med ökade blodtrycksvärden utvecklas den terapeutiska effekten under en period av 5 dagar, och en stabil effekt noteras efter 2 månader.

Den antianginösa effekten utvecklas genom att minska syrebehovet i hjärtmuskelvävnaderna, sakta ner hjärtfrekvensen och minska dess kontraktilitet, och dessutom förbättra processerna för hjärtmuskelns blodtillförsel och förlänga diastolen. En ökning av ventrikulära diastoliska tryckvärden, liksom sträckning av kammarmusklerna, förstärker syrebehovet.

Den antiarytmiska effekten utvecklas efter att orsakerna som framkallar arytmi (ökat blodtryck, takykardi, aktivering av det sympatiska systemet och ökade cAMP-nivåer) har eliminerats, vilket minskar pacemakernas hastighet och saktar ner AV-ledningsprocesserna.

Läkemedlet skiljer sig från icke-selektiva subtyper av β-adrenoblockerare genom att administrering av dess genomsnittliga läkemedelsdoser inte har någon stark effekt på organ med β2-adrenoreceptorer (bukspottkörteln, livmodern, skelettmuskler och perifera artärmuskler med bronker) och kolhydratmetabolism. Läkemedlet binder inte heller natriumjoner. Kraften i den aterogena effekten är jämförbar med propranolols verkan.

Farmakokinetik

Läkemedlets absorption är 80–90 %, och intag av livsmedel påverkar inte dess grad. Cmax i blodet mäts efter 2–3 timmar. Syntes med blodprotein ligger inom 28–32 %.

Penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären och placentan. 50% genomgår intrahepatisk transformation; i detta fall bildas nästan inaktiva metaboliska produkter.

Halveringstiden är upp till 12 timmar. 98 % utsöndras via njurarna; mindre än 2 % av substansen utsöndras med galla.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt på morgonen. Detta bör göras på fastande mage, utan att tugga läkemedlet. Portionerna väljs separat för varje patient - av den behandlande läkaren.

Vid förhöjda blodtrycksvärden, och även för att förhindra förvärring av anginaattacker (stabil form av sjukdomen), används en initial dos på 5 mg en gång dagligen. Vid behov kan den ökas till 10 mg (liknande administreringsfrekvens). Maximalt tillåten dos per dag är 20 mg av substansen.

För personer med svårt nedsatt njur- eller leverfunktion bör den maximala dagliga dosen vara 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Använd Bidopa under graviditet

Att förskriva Bidop under graviditet är endast tillåtet vid vitala indikationer. Alla befintliga risker måste också beaktas.

Administrera inte under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• chocktillstånd eller kollaps;
• akut hjärtsvikt;
• lungödem;
• sinoatriell blockering;
• 2-3 graders AV-block (ingen pacemaker);
• CHF av dekompenserad natur i det kroniska stadiet, vilket kräver inotrop behandling;
• SSSU;
• minskat blodtryck;
• kombination med MAO-hämmare (förutom B-typssubstanser);
• astma eller svår KOL;
• kardiomegali som inte åtföljs av hjärtsvikt;
• har en uttalad form av bradykardi;
• sena faser av förändringar i perifera blodflödesprocesser;
• feokromocytom (samtidig administrering av α-blockerare utförs inte);
• Raynauds syndrom;
• metabolisk acidos;
• intolerans mot läkemedlets komponenter eller andra β-blockerare;
• hypolaktasi, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption.

Försiktighet krävs vid användning till personer med kronisk lever- eller njursvikt, psoriasis, diabetes mellitus, myasteni, samt AV-block av första graden, depression, hypertyreos, en historia av allergiska reaktioner och spontan angina; dessutom förskrivs försiktighet till äldre och personer som följer en diet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bieffekter Bidopa

Administrering av läkemedlet kan orsaka vissa biverkningar:

• störningar i sensoriska organs funktion: minskad salivproduktion, torra ögonslemhinnor, konjunktivit och synnedsättning;
• problem med nervsystemets funktion: en känsla av förvirring, ångest, svaghet eller trötthet, depression, asteni, yrsel, hallucinationer och huvudvärk. Dessutom kan kramper, mardrömmar, tremor, parestesier i extremiteterna och sömnstörningar förekomma;
• cirkulationsstörningar: kraftigt blodtrycksfall, ortostatisk kollaps, ledningsstörningar i hjärtmuskelns område, sinusbradykardi, förekomst av hjärtsviktssymtom, AV-block, angiospasm och arytmi, samt smärta i bröstbenet och minskad myokardiets kontraktilitet;
• lesioner som påverkar andningsaktiviteten: andningssvårigheter vid användning av stora doser läkemedel eller hos personer med predisposition för bronkospasmer och laryngospasmer, samt med nästäppa;
• matsmältningsstörningar: förstoppning, illamående, diarré, muntorrhet, buksmärtor, kräkningar. Dessutom - hepatit, smaklökars- eller leverdysfunktion, hyperbilirubinemi, förhöjda leverenzymnivåer och hypertriglyceridemi;
• hormonella störningar: hyperglykemi, hypotyreosmanifestationer och hypoglykemi (hos personer som använder insulin);
• dermatologiska lesioner: alopeci, psoriasisliknande symtom, hyperhidros, psoriasis i akut fas, hudhyperemi och exantem;
• problem med hematopoetiska processer: leukopeni eller trombocytopeni och agranulocytos;
• tecken på allergi: utslag, nässelutslag eller klåda;
• andra symtom: minskad potens, abstinenssyndrom, minskad libido, artralgi och även bröstkorg eller lumbago;
• effekter på fostret: bradykardi, hypoglykemi och även långsammare intrauterina tillväxtprocesser.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Överdos

Förgiftningssymtom: arytmi, kraftigt blodtrycksfall, ventrikulär extrasystoli, bradykardi med AV-block och hjärtsvikt. Cyanos i händerna, andningssvårigheter, kramper, bronkialkramper, hypoglykemi och yrsel med svimning noteras också.

För att eliminera störningarna utförs magsköljning, följt av användning av enterosorbenter, och sedan utförs symtomatiska procedurer.

Vid AV-block bör upp till 2 mg adrenalin eller atropin administreras intravenöst. En pacemaker kan också installeras tillfälligt.

Vid ventrikulära extrasystoler används lidokain;

När blodtrycksvärdena sjunker (förutsatt att det inte finns några tecken på lungödem) administreras plasmaersättningsvätskor intravenöst. Vid behov kan dobutamin, dopamin eller adrenalin användas.

Vid hjärtsvikt används CG, diuretika och glukagon.

För att lindra kramper används diazepam intravenöst.

Bronkialkramper lindras genom inhalation av β2-adrenerga stimulantia.

[ 13 ], [ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Radiokontrastmedel som innehåller jod och administreras intravenöst ökar risken för att utveckla anafylaktiska symtom.

Allergener och allergenextrakt som används i immunterapi för ärrbildningstester ökar sannolikheten för att utveckla allvarliga systemiska allergiska reaktioner (hos individer som använder bisoprolol).

Intravenöst fenytoin, liksom läkemedel för inhalationsanestesi, ökar läkemedlets kardiodepressiva aktivitet och risken för blodtryckssänkning.

Bidop kan maskera tecken på att utveckla hypoglykemi.

Läkemedlet ökar blodnivåerna av xantiner (förutom teofyllin) och lidokain.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfacin med metyldopa, medel som blockerar långsamma Ca-kanaler och andra antiarytmika förstärker risken för att utveckla eller försämra förloppet av bradykardi med AV-block eller hjärtstillestånd.

Sympatolytika, klonidin med nifedipin och hydralazin, samt diuretika tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel i kombination med Bidop kan orsaka ett kraftigt blodtrycksfall.

Läkemedlet förlänger effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel, och samtidigt den antikoagulerande effekten av kumarinmedel.

Tetracykliska och tricykliska antidepressiva, etylalkohol, sömntabletter eller lugnande medel och antipsykotika - förstärker den hämmande effekten på nervsystemets funktion.

Rifampicin minskar halveringstiden för bisoprolol.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med MAO-hämmare (förutom B-typ substanser), eftersom detta orsakar betydande stimulering av den blodtryckssänkande aktiviteten. Minst 14 dagar bör gå mellan intag av Bidopa och användning av MAO-hämmare.

Ergotamin ökar risken för förändringar i perifera blodflödesprocesser.

Sulfasalazin ökar plasmanivåerna av bisoprolol.

[ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Bidop ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorer är standard.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Bidop är godkänt för användning inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Ej för användning inom pediatrik (personer under 18 år).

[ 17 ], [ 18 ]

Analoger

Analoger till det terapeutiska läkemedlet är läkemedel som Aritel Cor, Biprol, Bisomor med Aritel, Bisogamma och Bidop Cor, och utöver detta Concor Cor, Biol, Corbis med Bisoprolol, Bisocard och Bisoprolol-Teva. På listan finns även Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm och Coronal med Niperten.

[ 19 ], [ 20 ]

Recensioner

Bidop får ganska bra recensioner från forumkommentatorer. Det sänker effektivt blodtrycket och minskar avsevärt manifestationerna av kranskärlssjukdom. Men det bör noteras att de negativa tecknen är jämförbara i svårighetsgrad med den terapeutiska effekten och är ganska vanliga.

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att 20 % av personer med angina pectoris inte upplever någon effekt av användningen av β-blockerare (på grund av ökad vänsterkammardiastolisk volym och svår koronar ateroskleros).