Karbapin

Carbapin är en antikonvulsiv medicin som är ett karboxamidderivat. Den aktiva komponenten karbamazepin orsakar blockeringen av Na-kanaler inuti nervväggen, varigenom förökning av impulser förhindras.

Läkemedlet används ofta vid behandling av kombinerade eller enkla anfall av anfall av partiell art, och med det i anfall av tonisk-kloniska arter (primär eller sekundär). Samtidigt är läkemedlet ordinerat för behandling av andra typer av epilepsiattacker (exklusive absans).

Indikationer Karbapyna

Det används vid följande sjukdomar:

• epilepsi (allvarliga anfall, partiella anfall, åtföljda av enkla eller komplexa manifestationer, blandade typer av epilepsi och tonisk-kloniska anfall av generaliserad natur);
• känslomässiga störningar i en cyklisk form (med en manisk depressiv art av överträdelsen);
• neuralgi (postherpetic, trigeminal eller glossopharyngeal);
• abstinenssyndrom hos personer med kronisk alkoholism;
• neuropati med diabetisk genesis, mot vilken det finns smärta;
• central diabetes av icke-socker typ.

[1],

Släpp formulär

Frigörandet av läkemedlet framställt i tabletter med en volym av 0,2 g; i ett förpackning - 50 tabletter.

Farmakodynamik

Läkemedlet är ordinerat för trigeminal neuralgi av olika ursprung och andra typer av smärta av kronisk natur. Man tror att karbamazepin kan minska intensiteten av smärta under trigeminaltururalgi genom att undertrycka överföringen inom kärnan i 3-nd-nerven.

Farmakokinetik

Drogen absorberas nästan helt inuti mag-tarmkanalen - jämnt och med låg hastighet.

Biotillgängligheten av karbamazepin varierar mellan 58-96% och förändras inte med matintag. Nivået av plasma Cmax registreras efter 2-8 timmar. Termen halveringstid är ganska lång och är cirka 30 timmar. Eftersom läkemedlet inducerar aktiviteten hos intrahepatiska enzymer ökar den sin egen metabolisms hastighet och kan minska halveringstiden till 15 timmar.

Indikatorer för fördelningsvolymen av droger - i intervallet 0,8-1,9 l / kg.

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att ta medicinen muntligt tillsammans med mat. Val av del av läkemedlet tillverkas individuellt för varje patient, med hänsyn tagen till läkemedelseffektivitet och plasmavärden för den aktiva substansen. Läkemedlet är ordinerat för epilepsi och monoterapi och tillsammans med andra antikonvulsiva medel (fenobarbital, fenytoin eller valproat Na).

vuxna

Vid epilepsi används 0,2 g av läkemedlet först 1-2 gånger om dagen; äldre människor - 0,1 g (0,5 tabletter) med samma frekvens. Därefter ökar partiet gradvis till 0,4 g 2-3 gånger om dagen tills den optimala dagliga dosen på 0,8-1,2 g uppnås. En vuxen kan inte ta mer än 1,6 g medicin per dag.

I känslomässiga störningar av cyklisk karaktär: Om behandling med litiumdroger inte har någon effekt kan läkemedlet användas i monoterapi eller i kombination med andra läkemedel - under sjukdomsförgiftning eller aktiv fas. Dagen utsedd av mottagningen av 1-1,6 g Carbapin.

I fallet med neuralgia tas 0,2 g läkemedel första gången dagligen. Därefter används läkemedlet i en dos av 0,4-0,8 g per dag.

Med abstinenssymptom tas ett genomsnitt på 0,6 g av substansen per dag, varvid dosen fördelas i 3 användningar. Vid svåra förhållanden (under de första dagarna) kan den dagliga dosen ökas till 1,2 g (i 3 användningar).

I fallet med en neuropati av diabetisk natur (med smärta) administreras i genomsnitt 0,2 till 4 gånger om dagen 2-4 gånger per dag.

Med en central etiologi, diabetes mellitus av icke-socker natur: i genomsnitt 0,4-0,6 g av läkemedlet används per dag (2-3 användningar).

Vid en långvarig dos ska delen minskas från 3 månaders pauser till minimalt effektiva doser (eller fullständig annullering) för att förhindra tolerans mot droger.

Med full avskaffande av behandlingen reduceras dosen gradvis, över en 14-dagarsperiod, för att förhindra återkommande sjukdom.

Personer med njurinsufficiens i allvarlig grad krävs för att ta ¾ av den normala dagliga rationen med konventionell terapi. Justering av dosen efter hemodialys sessioner är inte nödvändig.

barn

Barn behöver använda 10-20 mg / kg medicin per dag. Vid en ålder av 1-3 år - 0,2-0,3 g per dag; 4-7 år - 0,3-0,5 g vardera; 8-14 år - 0,5-1 g; 15-18 år gammal - med 0,8-1,2 g. Del den dagliga delen i 2 användningar.

Barn under 15 år kan inte använda mer än 1 g läkemedel per dag; äldre än 15 år - högst 1,2 g per dag.

[2]

Använd Karbapyna under graviditet

Användning av läkemedel under graviditet är endast tillåtet om det finns strikta indikationer. På 1: a trimestern bör inte tillämpas.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det måste användas mycket noggrant vid amning. Det är nödvändigt att utvärdera fördelarna och riskerna med amning för ett barn i en sådan situation. Amning för kvinnor som använder karbamazepin kan endast utföras om barnet övervakas för eventuella biverkningar (till exempel sömnighet).

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans associerad med elementen i läkemedlet eller tricykliska ämnen;
• AV-blockad (med undantag för personer med implanterad pacemaker);
• problem med benmärgshematopoietisk aktivitet;
• intermittent typ av porfyri (i aktiv fas);
• Använd tillsammans med litiumdroger eller IMAO.

Bieffekter Karbapyna

Biverkningar uppträder ofta vid komplex behandling. De brukar utvecklas vid det inledande skedet av behandlingen och är beroende av serveringsstorleken:

• CNS-skador: yrsel, trötthet, trötthet, förvirring och huvudvärk och rörelsekoordination uppträder ofta. Äldre kan uppleva ångest och förvirring. Också förekommit aggression i beteende, depression, hörsel och mental retardation. Ibland finns rörelser som är ofrivilliga (nystagmus eller svepande tremor). Dessutom kan äldre och personer med organiska cerebrala skador utveckla ofrivilliga rörelser i ansiktet och käftarna (choreoathetos eller dyskinesier). Neurit, talproblem, myastheni, dysgeusi och pares av benen verkade ensamma. De flesta av dessa symtom försvinner på egen hand efter 8-14 dagar eller efter en tillfällig minskning av delen. På grund av detta administreras läkemedlet vid det inledande skedet av terapi i små doser med deras efterföljande ökning;
• synskador: konjunktivit kan uppträda, ibland förvandlas till okulär boende störning, suddig syn och diplopi. En opacificering av ögonlinsen kan också uppstå;
• problem som är förknippade med muskler och ben: muskel- och ledvärk (myalgi eller artralgi) eller muskelspasmer utvecklas sporadiskt. Efter avbrytande av läkemedlet försvinner sådana tecken;
• skador på slemhinnor och överhuden: utveckling av epidermala allergisymtom - klåda, poliformnaya erytem, urtikaria, TEN, exfoliativ dermatit natur, ljuskänslighet, erytrodermi, MIC och spridas lupus typ. En enda förekomst av hyperhidros eller alopeci;
• störningar i hematopoetiska processer: trombocyt eller leukopeni, eosinofili och leukocytos. Leukopeni har vanligtvis en godartad karaktär. En enda hemolytisk, aplastisk eller megaloblastisk typ av anemi, agranulocytos och splenomegali utvecklas individuellt, och dessutom lymfkörtlar förstoras;
• problem med matsmältningsarbetet: ibland kräkningar, torr munslemhinnor eller illamående samt aptit. Ibland uppstår förstoppning eller diarré. Smärtan i bukszonen och inflammationen i nasofaryngeala slemhinnor (glossit med stomatit och gingivit) ses sällan. Sådana tecken försvinner efter 8-14 dagars behandling eller efter en tillfällig minskning av dosen av läkemedel;
• leverskador: ibland finns det en förändring i värdena på funktionella leverprover. Ibland utvecklar gulsot. Hepatit (granulomatös, kolestatisk, såväl som blandad eller hepatocellulär) observeras sällan;
• Brott mot EBV och endokrina system: galaktorrhea (kvinnor) eller gynekomasti (män) sporadiskt framträder. Dessutom kan karbapin ha en effekt på sköldkörtelns aktivitet, särskilt i kombination med andra antikonvulsiva medel. Eftersom karbamazepin har en antidiuretisk effekt, observeras sällan minskningen av plasmaindexterna Na (hyponatremi), vilket orsakar huvudvärk och kräkningar samt förvirring. Det fanns bara några puffiness och viktökning. Kanske en minskning av plasmavärdena av Ca;
• problem med andningsfunktionen: en enda intolerans av läkemedlet, manifesterat i form av dyspné, feber, lungfibros och inflammation;
• störningar i det urogenitala området: ibland uppträder hematuri, proteinuri eller oliguri. Utvecklingen av njurinsufficiens eller störning av sexuell aktivitet sker singulärt;
• Kardiovaskulär dysfunktion: Enkeltfall hos äldre eller personer med problem i hjärtat kan orsaka hjärtrytmstörningar och bradykardi, och dessutom förvärra IHD: s lopp. AV-blockad observeras ibland, ibland åtföljd av förlust av medvetande. Det kan finnas en signifikant ökning eller minskning av blodtrycksvärdena (den senare uppträder vanligen vid stora delar av läkemedlet). Samtidigt noterades utvecklingen av tromboflebit, vaskulit eller tromboembolism;
• manifestationer av allvarlig intolerans: ibland uppträder vaskulit, feberisk tillstånd, utslag, svullna lymfkörtlar, förändringar i antalet leukocyter, artralgi, förändringar i värdena av funktionellt intrahepatiskt test, hepatosplenomegali; Dessutom andra sjukdomar i system och organ - njurar, lungor, myokard och bukspottkörtel.

Det är nödvändigt att omedelbart avbryta läkemedlet i händelse av svåra symptom på allergi, exantem, förändringar i laboratorieblodvärden (neutro, leuco eller trombocytopeni) och feber.

Överdos

Carbamazepin leder till en signifikant inhibering av funktionen i centrala nervsystemet, varför det finns risk för svåra symtom på förgiftning.

Skyltar.

• CNS-störningar: CNS-undertryckande, hallucinationer, agitation, desorientering, koma och sömnighet. Dessutom utvecklas dysartri, hyperreflexi till hyporeflexi, nystagmus, synskärlstörning, ataxi, konvulsioner, dyskinesi, hypotermi, myoklonus och psykomotoriska störningar;
• CVS-skador: Hjärtledningssyndrom, åtföljd av QRS-systemets expansion, takykardi, ökning eller minskning av blodtrycksvärden och hjärtstillestånd.
• problem med andningsfunktionen: lungödem eller andningsdepression;
• störningar i mag-tarmkanalen: problem med evakuatorisk gastrisk funktion, kräkningar och försvagning av kolonmotilitet;
• tecken i samband med urinvägarna: anuri eller oliguri, hyponatremi och vätskeretention.

Therapy.

Det finns ingen motgift. Initialt utförs terapi med hänsyn till patientens kliniska tillstånd; sjukhusvård krävs också. Det är nödvändigt att bestämma nivån av karbamazepin inne i blodplasman för att bekräfta förgiftning och bedöma dess grad. Evakuering av magsinnehåll, magsköljning och användning av aktivt kol. Stödande och symptomatiska förfaranden för intensivvård, spårning av hjärtaktivitet och korrigering av EBV-värden utförs.

[3]

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som kan öka plasmavärdena för karbamazepin: erytromycin, verapamil, dextropropoxifen med viloxazin, cimetidin och diltiazem med isoniazid. Vid kombinationsanvändning av sådana läkemedel måste du övervaka blodindikatorerna för karbamazepin och minska den dagliga delen om det behövs.

Etosucimid, Na valproat, fenobarbital med primidon och fenytoin kan minska plasmaparametrar av läkemedel på grund av induktionen av intrahepatiska mikrosomzymer.

Läkemedlet minskar halveringstiden och ökar hastigheten för clearance (på grund av minskad koncentration) av följande ämnen: warfarin med GCS, teofyllin, haloperidol och doxycyklin. Den senare måste appliceras med en 12-timmars paus.

Det är förbjudet att använda Karbapin med en MAOI (minst 14 dagar måste observeras) och litium substanser.

Under utnämningen eller avbrytandet av läkemedlet bör bytas del av antikoagulantia (med hänsyn till de kliniska värdena).

Läkemedlet ökar graden av metaboliska processer av oralt preventivmedel, varför det är nödvändigt att välja andra preventivmedel.

Carbamazepin minskar toleransen för alkoholhaltiga drycker, så de som använder läkemedlet ska sluta använda dem vid behandlingstiden.

[4], [5], [6]

Förvaringsförhållanden

Karbapin måste lagras på en plats skyddad mot fukt. Temperaturindikatorer - inom intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Karbapin kan användas för en 3-årig period sedan försäljningen av läkemedelssubstansen.

Ansökan om barn

Användning hos barn äldre än 1 år. Men samtidigt, hos personer yngre än 7 år, ska läkemedlet användas mycket noga, eftersom det finns sannolikhet för sidosymtom.

Analoger

Analoger av läkemedel är Finlepsin, Septol, Tegretol med Carbalex, Oksapin och Carbamazepin med Timonil och Mezacar.