Karbapin

Karbapin är ett antikonvulsivt läkemedel som är ett derivat av karboxamid. Den aktiva komponenten karbamazepin orsakar blockering av Na-kanaler inuti nervväggen, vilket förhindrar spridningen av impulser.

Läkemedlet används ofta vid behandling av kombinerade eller enkla partiella anfall, och även vid tonisk-kloniska anfall (primära eller sekundära). Läkemedlet förskrivs även för behandling av andra typer av epileptiska anfall (exklusive absenser).

Indikationer Karbapina

Det används för följande sjukdomar:

• epilepsi (svåra anfall, partiella anfall åtföljda av enkla eller komplexa manifestationer, blandade typer av epilepsi och generaliserade tonisk-kloniska anfall);
• känslomässiga störningar av cyklisk natur (med en manisk-depressiv karaktär av störningen);
• neuralgi (postherpetisk, trigeminus- eller glossofaryngeal);
• abstinenssyndrom hos personer med kronisk alkoholism;
• neuropati av diabetiskt ursprung, vilket orsakar smärta;
• diabetes insipidus av centralt ursprung.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter på 0,2 g; det finns 50 tabletter i en förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet förskrivs för trigeminusneuralgi av olika ursprung och andra typer av kronisk smärta. Man tror att karbamazepin kan minska smärtintensiteten under trigeminusneuralgi genom att undertrycka överföringen inom kärnan i den tertiära nerven.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas nästan fullständigt i mag-tarmkanalen – jämnt och med låg hastighet.

Biotillgänglighetsvärdena för karbamazepin fluktuerar inom 58–96 % och förändras inte vid födointag. Plasma Cmax-nivån registreras efter 2–8 timmar. Halveringstiden är ganska lång och motsvarar cirka 30 timmar. Eftersom läkemedlet inducerar aktiviteten hos intrahepatiska enzymer ökar det sin egen metabolism och kan minska halveringstiden till 15 timmar.

Läkemedlets distributionsvolym ligger i intervallet 0,8–1,9 l/kg.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, i samband med mat. Doseringen av läkemedlet väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till den medicinska effekten och plasmavärdena för den aktiva substansen. Läkemedlet förskrivs för epilepsi både i monoterapi och tillsammans med andra antikonvulsiva medel (fenobarbital, fenytoin eller natriumvalproat).

Vuxna

Vid epilepsi används initialt 0,2 g av läkemedlet 1-2 gånger per dag; för äldre - 0,1 g (0,5 tabletter) med samma frekvens. Därefter ökas dosen gradvis till 0,4 g 2-3 gånger per dag tills den optimala dagliga dosen på 0,8-1,2 g uppnås. En vuxen kan ta högst 1,6 g av läkemedlet per dag.

Vid emotionella störningar av cyklisk natur: om behandling med litiumpreparat inte har någon effekt kan läkemedlet användas som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel - under remission av sjukdomen eller dess aktiva fas. Den dagliga dosen är 1-1,6 g karbapin.

Vid neuralgi, ta först 0,2 g av läkemedlet per dag. Därefter används läkemedlet i en dos av 0,4-0,8 g per dag.

Vid abstinenssyndrom tas i genomsnitt 0,6 g av substansen per dag, uppdelat på 3 doser. Vid svåra tillstånd (under de första dagarna) kan den dagliga dosen ökas till 1,2 g (vid 3 doser).

Vid diabetisk neuropati (med smärta) administreras 0,2 g av läkemedlet i genomsnitt 2-4 gånger per dag.

Diabetes insipidus av central etiologi: i genomsnitt används 0,4-0,6 g läkemedel per dag (2-3 användningar).

Vid långvarig användning bör dosen minskas med 3 månaders uppehåll till lägsta effektiva dos (eller fullständigt utsättande) för att förhindra utveckling av tolerans mot läkemedlet.

När behandlingen avbryts helt minskas dosen gradvis under en 14-dagarsperiod för att förhindra återfall av sjukdomen.

Personer med svårt nedsatt njurfunktion behöver ¾ av den vanliga dagliga dosen för konventionell behandling. Ingen dosjustering är nödvändig efter hemodialyssessioner.

Barn

Barn behöver ta 10–20 mg/kg av läkemedlet per dag. Vid 1–3 års ålder – 0,2–0,3 g per dag; 4–7 år – 0,3–0,5 g; 8–14 år – 0,5–1 g; 15–18 år – 0,8–1,2 g. Den dagliga dosen bör delas upp i 2 doser.

Barn under 15 år får inte ta mer än 1 g av läkemedlet per dag; över 15 år – högst 1,2 g per dag.

[ 2 ]

Använd Karbapina under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet om det finns strikta indikationer; det bör inte användas under första trimestern.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det bör användas med extrem försiktighet under amning. Det är nödvändigt att utvärdera fördelarna och riskerna med amning för spädbarnet i en sådan situation. Amning kan utföras av kvinnor som använder karbamazepin endast om spädbarnet övervakas för eventuella biverkningar (till exempel svår dåsighet).

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med beståndsdelar i läkemedlet eller tricykliska läkemedel;
• AV-block (exklusive personer med implanterad pacemaker);
• problem med benmärgshematopoiesen;
• intermittent porfyri (i den aktiva fasen);
• användning med litiumläkemedel eller MAO-hämmare.

Bieffekter Karbapina

Biverkningar uppträder ofta under kombinationsbehandling; de utvecklas vanligtvis i det inledande skedet av behandlingen och beror på portionsstorleken:

• CNS-lesioner: yrsel, dåsighet, svår trötthet, förvirring, huvudvärk och nedsatt motorisk koordination är vanliga. Äldre personer kan uppleva ångest och förvirring. Beteendemässig aggression, depression, tinnitus och utvecklingsstörning har också rapporterats sporadiskt. Ofrivilliga rörelser (nystagmus eller svepande tremor) förekommer ibland. Dessutom kan äldre personer och personer med organiska hjärnskador uppleva ofrivilliga rörelser i ansiktet och käkarna (koreoatetos eller dyskinesi). Neurit, talstörningar, myasteni, dysgeusi och benpares har rapporterats sporadiskt. De flesta av dessa symtom försvinner av sig själva efter 8–14 dagar eller efter en tillfällig dosminskning. Av denna anledning administreras läkemedlet i små doser i början av behandlingen och ökas sedan;
• Synstörningar: konjunktivit kan förekomma, ibland utvecklad till okulär ackommodationsstörning, dimsyn och dubbelseende. Grumling av ögats lins kan också förekomma;
• problem relaterade till musklernas och benens struktur: muskel- och ledvärk (myalgi eller artralgi) eller muskelspasmer uppstår sporadiskt. Efter avslutad medicinering försvinner sådana symtom;
• lesioner i slemhinnor och epidermis: utveckling av epidermala tecken på allergi - klåda, erythema multiforme, urtikaria, TEN, exfoliativ dermatit, ljuskänslighet, erytrodermi, SJS och disseminerad lupus erythematosus. Hyperhidros eller alopeci förekommer sporadiskt;
• rubbningar i hematopoiesen: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili och leukocytos. Leukopeni är vanligtvis godartad. Hemolytisk, aplastisk eller megaloblastisk anemi, agranulocytos och splenomegali utvecklas ibland, och dessutom förstoras lymfkörtlarna;
• problem med mag-tarmkanalen: ibland förekommer kräkningar, muntorrhet eller illamående och aptitlöshet. Ibland förekommer förstoppning eller diarré. Smärta i buken och inflammation i nasofaryngeala slemhinnor (glossit med stomatit och gingivit) observeras sporadiskt. Sådana symtom försvinner efter 8–14 dagars behandling eller efter en tillfällig minskning av läkemedlets dos;
• leverskada: ibland sker en förändring i värdena på funktionella levertester. Gulsot utvecklas ibland. Hepatit observeras sporadiskt (granulomatös, kolestatisk, såväl som blandad eller hepatocellulär);
• EBV och endokrina sjukdomar: galaktorré (kvinnor) eller gynekomasti (män) kan förekomma ibland. Dessutom kan karbamazepin påverka sköldkörtelfunktionen, särskilt i kombination med andra antikonvulsiva medel. Eftersom karbamazepin har en antidiuretisk effekt kan plasmanivåerna av natrium ibland minska (hyponatremi), vilket orsakar huvudvärk och kräkningar, samt förvirring. Svullnad och viktökning kan förekomma ibland. Plasmanivåerna av kalsium kan minska;
• problem med andningsfunktionen: isolerade fall av läkemedelsintolerans observeras, manifesterade i form av dyspné, feber, lungfibros och inflammation;
• störningar associerade med urogenitala trakten: hematuri, proteinuri eller oliguri förekommer ibland. Ibland kan njursvikt eller sexuell dysfunktion utvecklas;
• Störningar i hjärt-kärlsystemet: ibland kan hjärtrytmrubbningar och bradykardi förekomma hos äldre personer eller personer med hjärtproblem, och dessutom kan förloppet av kranskärlssjukdom förvärras. AV-block observeras ibland, ibland åtföljt av medvetslöshet. En signifikant ökning eller minskning av blodtrycket kan förekomma (det senare inträffar vanligtvis vid intag av stora doser av läkemedlet). Tillsammans med detta har utveckling av tromboflebit, vaskulit eller tromboembolism noterats;
• manifestationer av svår intolerans: ibland vaskulit, feber, utslag, förstorade lymfkörtlar, förändringar i antalet leukocyter, artralgi, förändringar i värdena på funktionellt intrahepatiskt test, hepatosplenomegali uppträder; dessutom andra störningar i system och organ - njurar, lungor, hjärtmuskel och bukspottkörtel.

Det är nödvändigt att omedelbart avbryta läkemedlet om allvarliga symtom på allergi, exantem, förändringar i blodvärden (neutro-, leukopeni- eller trombocytopeni) och feber uppstår.

Överdos

Karbamazepin orsakar betydande depression av centrala nervsystemet, vilket är anledningen till att det finns risk för allvarliga berusningssymtom.

Skyltar.

• CNS-dysfunktion: CNS-depression, hallucinationer, agitation, desorientering, koma och dåsighet. Dessutom uppstår dysartri, hyperreflexi som utvecklas till hyporeflexi, nystagmus, synskärprubbningar, ataxi, kramper, dyskinesi, hypotermi, myoklonus och psykomotoriska störningar;
• skada på hjärt-kärlsystemets funktion: hjärtledningsstörning åtföljd av vidgning av QRS-systemet, takykardi, ökning eller minskning av blodtrycksvärden och hjärtstillestånd;
• andningsproblem: lungödem eller andningsdepression;
• mag-tarmproblem: problem med magsäckens tömningsfunktion, kräkningar och försvagad motilitet i tjocktarmen;
• tecken associerade med urinvägarna: anuri eller oliguri, hyponatremi och vätskeretention.

Terapi.

Det finns inget motgift. Initial behandling baseras på patientens kliniska tillstånd; sjukhusvistelse krävs också. Det är nödvändigt att bestämma nivån av karbamazepin i blodplasman för att bekräfta förgiftning och bedöma dess grad. Evakuering av maginnehåll, magsköljning och användning av aktivt kol utförs. Stödjande och symtomatiska procedurer utförs på intensivvårdsavdelningen, hjärtaktiviteten övervakas och EBV-värden korrigeras.

[ 3 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som kan öka plasmanivåerna av karbamazepin inkluderar erytromycin, verapamil, dextropropoxifen med viloxazin, cimetidin och diltiazem med isoniazid. När dessa läkemedel används samtidigt bör blodnivåerna av karbamazepin övervakas och den dagliga dosen minskas vid behov.

Etosuccinid, natriumvalproat, fenobarbital med primidon och fenytoin kan minska plasmanivåerna av läkemedel på grund av induktion av intrahepatiska mikrosomala enzymer.

Läkemedlet minskar halveringstiden och ökar clearancehastigheten (på grund av minskad koncentration) av följande substanser: warfarin med GCS, teofyllin, haloperidol och doxycyklin. Det senare bör användas med 12 timmars paus.

Det är förbjudet att använda Carbapine tillsammans med MAO-hämmare (minst 14 dagars intervall måste iakttas) och litiumsubstanser.

Vid förskrivning eller utsättning av läkemedel bör dosen av antikoagulantia ändras (med hänsyn till kliniska värden).

Läkemedlet ökar hastigheten på metaboliska processer vid oralt preventivmedel, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att välja andra preventivmedel.

Karbamazepin minskar toleransen mot alkoholhaltiga drycker, så personer som använder läkemedlet bör avstå från att dricka dem under behandlingen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Förvaringsförhållanden

Karbapin ska förvaras på en plats skyddad från fuktinträngning. Temperaturindikatorerna ligger i intervallet 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Karbapin kan användas i 3 år från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Används för barn över 1 år. Läkemedlet bör dock användas med stor försiktighet för personer under 7 år, eftersom det finns risk för biverkningar.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Finlepsin, Zeptol, Tegretol med Carbalex, Oxapin och Carbamazepin med Timonil och Mezakar.