Kapreomycin

Capreomycin är en anti-TB-substans.

[1], [2], [3],

Indikationer Kapreomycin

Används för lungtuberkulos, utveckla grund känsliga avseende medicinering stammar av mykobakterier (tuberkelbacillerna - mikroorganism provocerar tuberkulos), i situationer där anti TB medikamenter första typen inte ha önskad effekt, eller kan inte användas i samband med en toxisk effekt eller förekomsten av resistenta tuberkulosbaciller.

[4], [5]

Släpp formulär

Utlösningen av läkemedlet utförs i form av ett pulver för injektioner framställda intramuskulärt.

[6], [7],

Farmakodynamik

Ett antibiotikum som extraheras från Streptomyces capreolus-elementet. Drogen demonstrerar aktiviteten hos relativt olika stammar av Koch-pinnar.

Observerades inte korsresistens mellan capreomycin och cykloserin, isoniazid, PAS, streptomycin, etionamid och även ethambutol. Samtidigt finns korsresistens när substansen kombineras med kanamycin, florimycin eller neomycin.

[8], [9], [10]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas nästan inte i matsmältningssystemet (mindre än 1%). Efter intramuskulär administrering noteras en 1000 mg plasmakoncentration av Cmax (lika med 20-47 mg / l) efter 1-2 timmar. När en 60-minuters intravenös infusion av 1000 mg av läkemedlet används, är Cmax-värdena 30-50 mg / l. Nivån av AUC efter intramuskulär och intravenös administrering är densamma. Läkemedlet passerar genom placentan, men inte genom BBB.

Det genomgår inte metaboliska processer, utsöndringen utförs i oförändrat tillstånd, främst genom njurarna (i 12 timmar - ca 50-60% av delen), med användning av glomeruli. En liten del av elementet utsöndras tillsammans med gallan. Inne i urinen är indikatorerna för ämnet i 6 timmar efter användning av läkemedlet i en portion av 1 g i genomsnitt 1,68 mg / ml. Halveringstiden är i intervallet 3-6 timmar.

Hos individer med hälsosam njuraktivitet ackumuleras inte ämnet när det används varje dag i en dos av 1000 mg (under 30 dagar). Om en njursjukdom är närvarande ökar halveringstiden och en tendens till ackumulering av läkemedel utvecklas.

[11], [12], [13]

Dosering och administrering

Före användning rekommenderas att man bestämmer patientens känslighet för mikrofloramedicinet som orsakade sjukdomen. Läkemedlet ska administreras på ett djupt, intramuskulärt sätt. Det används försiktigt hos personer med någon form av allergier (särskilt med medicinering).

Ofta injiceras 1000 mg läkemedel dagligen (maximalt 20 mg / kg ämne per dag) under 60-120-dagarsperioden och senare 2-3 gånger per vecka i samma dos. Terapi bör ligga i 1-2 år.

Personer med njurproblem måste justera doseringen och varaktigheten av intervallet mellan injektioner (med hänsyn till QC-värdena). Ju mer uttalad njurfunktionen är, ju längre intervaller mellan injektioner ska göras.

Medicinskt pulver är förupplöst i en fysiologisk injektionsvätska eller sterilt injicerbart vatten (2 ml). Det tar 2-3 minuter att helt lösa upp ämnet.

Njurfunktionen måste övervakas hela tiden under hela behandlingsperioden (1 gång per vecka), och dessutom bör audiometri utföras (utvärdera hörselskaraktären) och funktionen hos den vestibulära apparaten bör kontrolleras.

Eftersom användning av Capreomycin kan ge upphov till hypokalemi, är det nödvändigt att ständigt övervaka plasmaparametrar för kalium.

[16]

Använd Kapreomycin under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid kapreomycin under amning eller graviditet. Därför kan det endast föreskrivas efter utvärdering av alla möjliga risker och fördelar.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med användning av droger
• kombinerad administrering med andra parenterala anti-tuberkulos substanser som har en oto- och nefrotoxisk effekt (till exempel florimitsin eller streptomycin);
• användningen av läkemedlet tillsammans med amikacin, tobramycin och dessutom med polymyxinsulfat eller vankomycin, neomycin eller kolimycin, kanamycin eller gentamycin bör göras mycket noggrant, eftersom detta kan summera ot- och nefrotoxisk aktivitet.

Bieffekter Kapreomycin

Användning av medicinering kan orsaka några biverkningar:

• en ökning av plasmavärdena för kreatinin och urea, liksom utseendet i urinen av erytrocyter med leukocyter;
• Det finns enstaka data om utvecklingen av elektrolytskador och giftig nefrit;
• Utseende av ototoxicitet (skada på hörselorganens funktionalitet);
• Det var förändringar i indikationer vid test av leverfunktion hos många som använde läkemedlet för komplex behandling mot tuberkulos.
• eosinofili, leukopeni eller leukocytos. Trombocytopeni observeras sällan;
• Allergysymtom i form av makulopapulära utbrott, urtikaria och en ökning av temperaturen (observerad med kombinerad behandling);
• komprimering och smärta i injektionsområdet;
• Det finns information om förekomsten av allvarliga blödningar och abscesser av typen "kall" (abscesser eller abscesser av tuberkulös natur, med svag inflammatorisk manifestation) vid läkemedelsadministreringsstället.

[14], [15]

Överdos

Vid förgiftning försämras njurarbetet, vilket kan utvecklas till en akut typ av tubulär nekros (ökade risker i det här fallet hos äldre och personer med uttorkning eller ett existerande problem vid njurarnas arbete). Skador på vestibulära och hörselzoner i det 8: e paret av kraniella neuroner ses också. Det är möjligt att blockera aktiviteten i det neuromuskulära systemet, ibland när man upphör med andningsförfarandena (ofta på grund av snabb introduktion av droger) och en obalans av elektrolyter (hypokalemi, magneemi eller kalcium).

Symtomatiska åtgärder vidtas: stöd för blodflöde och andningsfunktion, och dessutom hydratisering, vilket gör att urinutflödet kan nå 3-5 ml / kg / timme (normal njurefunktion), vilket kommer att bidra till att förebygga neuromuskulär blockering. För att förhindra apné och undertryckande av andning används antikolinesteras eller kalciummedicinering, och hemodialys utförs också (särskilt hos personer med allvarliga former av njursvikt). Det är också nödvändigt att spåra värdena för VEB och KK.

[17], [18]

Interaktioner med andra droger

Cisplatin med vankomycin ökar risken för nefro- eller ototoxiska manifestationer.

Ingen kompatibilitet med läkemedel som har ototoxiska (furosemid med aminoglykosider, och etakrynsyra med polymyxiner) och nefrotoxiska (aminoglykosider med metoxifluran och polymyxiner) effekter, och i tillägg till de ämnen som framkallar blockerande neuromuskulär aktivitet (polymyxiner med aminoglykosider, halogenerade element kolvätegrupper för inhalationsanestesi, dietyleter samt citrerade blodkonserveringsmedel).

Den muskelavslappande effekten minskar vid användning av neostigmin-metylsulfat.

[19], [20], [21]

Förvaringsförhållanden

Capreomycin måste hållas på en plats som är stängd för små barn. Temperaturer är högst 25 ° C.

[22]

Hållbarhetstid

Capreomycin kan användas för en 2-årig period från det att läkemedelssubstansen tillverkas.

[23], [24]

Ansökan om barn

Det finns inga uppgifter om säkerheten vid användningen av läkemedlet i barnläkemedel.

[25], [26]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Benemycin, Rifampicin, Cycloserin med Kapocin, Merserin med Rifabutin, och dessutom Coxerin, Rifapentin, Makoks med P-zinex och P-butin med Rifacin. Listan innehåller även Micobutin, R-ching och Rifapex.

[27], [28], [29]