Kaletra

Ett innovativt läkemedel, producerat av det brittiska företaget Abbott Laboratories - Kaletra, är ett substativ för viruset för att påverka HIV-infektion (humant immunbristvirus).

[1], [2]

Indikationer Kaletra

Den enda indikationen för användningen av läkemedlet Kaletra är behandlingen av HIV-infektion, genom att hämma replikationen av humant immunbristvirus.

Släpp formulär

Form av frisättning Kaletra - tabletter, topp täckt med ett speciellt skyddande skal, vilket möjliggör att "leverera" läkemedlet direkt till zonen av sitt mest effektiva arbete.

Kaletra innehåller två aktiva substanser med dosering: lopinavir (0,2 mg) och ritonavir (0,05 mg).

Kaletra i form av tabletter finns i en flaska med tät polyeten. En flaska innehåller 120 enheter av läkemedlet. Flaskan med instruktioner för användning av läkemedlet är förpackat i kartongförpackningar.

Ytterligare kemiska föreningar närvarande i läkemedlet är sorbitanlaurat, natriumstearylfumarat, kopovidon K28, kiseldioxid kolloidalt.

Tablettens filmbeläggning har sin egen sammansättning.

Farmakodynamik

Detta läkemedel har en smal specialisering. Kaletras terapeutiska egenskaper bestämmer farmakodynamiken för de två huvudsakliga aktiva substanserna.

Lopinavir är en hämmare av HIV-1 och HIV-2-proteas, vilket ger Kaletra antivirala farmakodynamik. Inhibering av dessa proteaser ger en störning i produktionen av virusprotein vilket leder till bildandet och utvecklingen av ett underutvecklat retrovirus.

Ritonavir är en peptidomimetisk, är en hämmare av aspartyl-proteas HIV-1 och HIV-2.

Metaboliserad i levern.

Det finns ingen fullständig information om korsresistensen av lopinavir och ritonavir hittills, vilket kräver ytterligare studier.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetik

Kaletras farmakokinetik bestäms av motsvarande parametrar för lopinavir och ritonavir. Som framgår av kliniska studier, under påverkan av CYP3A, omvandlas lopinavir nästan 100% till dess metaboliter. Förekomsten av ritonavir hämmar metabolismen av lopinavir och leder till en ökning av koncentrationen i blodplasma, vilket ökar den farmakologiska effektiviteten av preparatet Kaletra.

Vid tillämpningen av rekommenderade doserings lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) två gånger om dagen med en maximal koncentration (C _max ) av lopinavir i blod 6,1-13,5 jig / ml uppnås efter fyra timmar efter administrering.

Enkeltintag av läkemedlet med magert mat och fastande visar inte en signifikant förändring i absorptionsnivån. När matas måttligt feta livsmedel förbättras resultaten av absorptionen av läkemedlet.

Biotillgängligheten av Kaletra är ganska hög och uppgår till 99%. Lopinavir är övervägande associerat med proteinhaltiga plasmastrukturer, såsom albuminer och alfa-1-sura glykoproteiner.

Läkemedlet utsöndras långsamt från kroppen. Efter åtta dagar minskar koncentrationen av lopinavir med 10%, härstammar i huvudformen av metaboliter tillsammans med urin och mer än 80% med fekala massor. Ungefär 2,2% av lopinavir utsöndras oförändrat i urinen och 19,8% av dem är med kalvar.

Lopinavirs clearance vid oral administrering av läkemedlet visar en nivå av 0,23 till 11,73 l / h.

[7], [8]

Dosering och administrering

Kaletra tabletter tas oralt. Sättet för applicering och dosen av läkemedlet ordineras av den behandlande läkaren individuellt, baserat på patientens tillstånd och den kliniska bilden av sjukdomen. Effekten av Kaletra-läkemedlet beror inte på tiden och mängden mat som tagits. Tabletterna bör inte bita. Det rekommenderas att de sväljas hela.

Förhållandet av lopinavir / ritonavir rekommenderade startdosen tar emot två tablettformer, vilken doserings motsvarar 0,4 / 0,1 g (aktiv koncentration av aktiva ingredienser lopinavir / ritonavir per tablett 0,2 / 0,05 g) två gånger under dagen. Eventuellt och det andra schemat för tillträde - fyra tabletter en gång.

För barn som redan är tre år är läkemedlet ifråga förskrivet i flera olika doser.

Kaletra dos och dosschema i normala vuxna doser är tillåtna för förskrivning till barn vars vikt överstiger 35 kg mark och kroppsytan (PPT) är minst 1,4 m ².

Om barnet har mindre vikt och hans PPT faller inom gränserna från 0,6 m ² till 1,4 m ^{2 är den} rekommenderade dosen av läkemedlet 0,1 g + 0,025 g.

För spädbarn, vars kroppsytor är mindre än 0,6 m ² eller åldern är under tre år, används Kaletra inte i form av tabletter, men i form av sirap. I denna situation motsvarar dosen av läkemedlet en siffra på 0,080 g + 0,020 g / ml.

Kroppens yta kan beräknas ganska enkelt och oberoende. För att göra detta bör patientens höjd i centimeter multipliceras med sin kroppsvikt i kilogram och det resulterande resultatet dividerat med 3600.

PPT (m ² ) = (Höjd (cm) × Kroppsvikt (kg) / 3600)

[12], [13],

Använd Kaletra under graviditet

Användning av antiviralt läkemedel Kaletra under graviditet rekommenderas inte av läkare och apotekspersonal.

Om det finns en fråga om behovet av antiretroviral behandling vid en tidpunkt då en ung mamma ammar barnet, ska kvinnan sluta amma.

Kontra

Läkare anger sådana kontraindikationer för användningen av Kaletra:

1. Individuell överkänslighet hos patientens kropp till lopinavir och / eller ritonavir, liksom till ett eller flera ytterligare ämnen i läkemedlet.
2. Allvarlig grad av leverdysfunktion.
3. Ålder av en liten patient upp till tre år.

Med särskild försiktighet är det nödvändigt att införa i protokollet för Kaletras behandling de patienter i vars anamnese sådana sjukdomar är närvarande:

1. Levercirros.
2. Leverdysfunktion med mild och måttlig svårighetsgrad.
3. Hemofili - blodkoagulerbarhet.
4. Pankreatit är en inflammation i bukspottkörteln.
5. Viral hepatit B och C.
6. Överflödiga standarder för leverenzymer.
7. Hyperkolesterolemi.
8. Hypertriglyceridemi är en ökad mängd triglycerider i blodet.
9. Vördade. Patientens äldre ålder är över 65 år.
10. Patienter med hjärtproblem.

[9],

Bieffekter Kaletra

Mycket effektivt antiretroviralt läkemedel Kaletra, med oral administrering kan orsaka en hel del biverkningar:

1. Matsmältningssystemet svarar:

• Utseende av symtom på diarré.
• Illamående, som kan inducera kräkningsreflex.
• Smärta syndrom i buken.
• Gasbildning.
• Exacerbation av olika sjukdomar associerade med mag-tarmkanalen: kolit, enterokolit, hemorrojder, hepatit, gastroenterit, leversteatos, gastroesofageal refluxsjukdom, hepatomegali, och ett antal andra som förekommer mindre ofta.

1. Reaktionen av kroppens skyddande funktion är en allergisk reaktion i kroppen, konditionerad av dess symtom:

• Hyperemi i huden.
• Angioödem.
• Urticaria.
• Utslag.
• Klåda.
• Brännande känsla.

1. Reaktion av hjärt-kärlsystemet:

• Ökning av blodtrycket.
• Mindre vanliga är ateroskleros, djup venetrombos, hjärtinfarkt och ett antal andra störningar.

1. Neurologisk reaktion:

• Huvudvärk.
• Sömnstörning.
• Utseendet av ljud i öronen.
• Neuropati, neuralgi.
• Yrsel.
• Utseende av en känsla av ångest.
• Visuell försämring.

1. Reaktion av muskuloskeletala systemet:

• Smärtsyndrom som påverkar rygområdet.
• Myalgi.

1. Reaktion av dermis och subkutan skikt:

• Manifestation av olika patologiska förändringar av dermatologisk natur.

1. Endokrina systemreaktion:

• Försämring av aptit.
• Viktminskning.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemi.
• Hypercholesterolemi (högt kolesterol i blodet).

1. Reaktion av excretionssystemet:

• Njurfunktion.

1. Reaktion av det mänskliga reproduktionssystemet:

• Frånvaro av menstruation under flera menstruationscykler.
• Stor blodförlust under menstruationen.
• Erection dysfunktion.

1. Svar från kroppens blodkroppar:

• Anemi är ett tillstånd som orsakas av en brist på röda blodkroppar.
• Lymfadenopati är reaktionen av lymfkörtlarna, uttryckt genom deras proliferation.

1. Förstöring av en persons allmänna tillstånd:

• Frekventa infektioner som påverkar nedre och övre luftvägarna.
• Infektion av dermis och subkutant fett.
• Furunkulos.
• Asteni.
• Minska den allmänna tonen i kroppen.
• Försämring av resultaten av laboratorieundersökningar.

[10], [11]

Överdos

En överdos av lopinavir och / eller ritonavir - de aktiva ingredienserna i ett antiviralt medel för att påverka HIV-infektion Kaletra - är inte känd på grund av brist på fakta och observationer.

Det finns ingen effektiv motgift, och med uppkomsten av negativa sidosymtom utförs symptomatisk behandling.

Vid behov kan desinfektionsåtgärder utföras: magsköljning (möjliggör avlägsnande av läkemedelsrester) samt användning av sorbent (detta kan vara vanligt aktivt kol).

På grund av att de aktiva ingredienserna i Kaletra-preparatet visar en stor andel av kopplingarna med plasmaproteiner, är det inte lämpligt att använda dialys vid behandling av en överdos.

Ett antal varningar om att ta:

1. Lopinavir och ritonavir är övervägande omvandlade till sina metaboliter i levern, så om leverfunktionen störs, kan standarddosen behöva justeras.
2. Mot bakgrund av Kaletras behandling måste du avbryta dina resor under körning. Om arbetet innebär lång tid att behålla en hög uppmärksamhet är det värt att ta upp frågan om en tillfällig överföring till en annan typ av arbete.

[14], [15]

Interaktioner med andra droger

Oftast används läkemedlet Kaletra i den komplexa behandlingen av HIV-infektion. Därför är interaktioner med andra Kaletra-läkemedel en förutsättning för effektiviteten av hela medicinska komplexet.

 Gemensam användning med zidovudin och abakavir leder till en minskning av koncentrationen i blodet, vilket kan leda till försämring av läkemedlets effektivitet.

Den omvända effekten observeras när den kombineras med tenofovir. Den kvantitativa komponenten i blodplasma från det sista farmakologiska medlet ökar, vilket orsakar symtom på överdosering.

Samtidigt arbete med icke-narkotiska analgetika kräver att den medicinska personalen ständigt övervakar patientens hälsotillstånd, framväxten av sekundära symptom, eventuellt försämrad tillstånd, ned till andningsdepression.

Vid parallell applicering av HIV-proteashämmare observeras en ökning av aktiviteten av kreatinfosfokinas.

När Kaletra används tillsammans med nevirapin, är det en minskning av det kvantitativa indexet för lopinavir i patientens blod vilket försvagar effekten av det antivirala läkemedlet som behandlas.

Det är strängt förbjudet att tillsammans med efavirenzin och nevirapin ta lopinavir och ritonavir, eftersom Kaletras påverkan på retrovirala strukturer undertrycks.

Delavirdine visar aktiveringen av lopinavir och ökningen av dess kvantitativa närvaro i patientens blodplasma.

Den kombinerade användningen av Kaletra och antikoagulationsmedel (t.ex. Warfarin) ökar sannolikheten för blödning.

Lopinavir och ritonavir, när de kombineras i ett behandlingsprotokoll, med amprenavir ökade C _min (numerisk närvaro i plasma) sist. Deras gemensamma användning är kontraindicerat under dagen.

En liknande klinisk bild observeras även vid samtidig administrering av Kaletra och nelfinavir. Läkare bör inte tillåta deras gemensamma ansökan.

Doseringar av läkemedel, hämmare av kemokinreceptorn CCR5 (t.ex. Maraviroc) bör, när de tas tillsammans med lopinavir och ritonavir, minskas.

Som framgår av kliniska observationer bör den kvantitativa komponenten av saquinavir i protokollet för komplex behandling minskas.

Med den kombinerade användningen av Kaletra och bocetrevir observerar läkare en minskning av den kvantitativa komponenten av lopinavir och det andra antivirala läkemedlet, vilket gör att deras gemensamma applicering omöjliggörs.

Mycket försiktigt är det nödvändigt att införa och justera dosen av läkemedlet under ett terapeutiskt protokoll för det antivirala läkemedlet i fråga och läkemedlen i antidepressiva gruppen. Risken att utveckla sidosymtom är stor.

Det rekommenderas inte att behandla dem i kombination med antifungala läkemedel.

Mot bakgrund av behandling med Kaletra bör inte använda p-piller medel, som observerade försämring av ett effektivt skydd av den senare, kommer det att krävas en ersättning för andra former av preventivmedel skydd.

Förvaringsförhållanden

Kaletra lagringsförhållanden kräver överensstämmelse med sådana föremål:

1. Platsen där lopinavir och ritonavir ska lagras måste skyddas mot exponering för direkt solljus.
2. Temperaturregimen för lagring är tillåten i intervallet från + 15 till + 30 grader över noll.
3. Det är nödvändigt att innehålla ett antiretroviralt medel på platser som inte är tillgängliga för ungdomar och småbarn.

Hållbarhetstid

I detta fall är läkemedlet Kaletra hållbarhetstid fyra år.