Isosorbid-dinitrat

Ischemisk hjärtsjukdom anses vara en av de vanligaste hjärtpatologierna. Angina pectoris, hjärtsvikt, astmaattacker, edematöst syndrom - detta är en ofullständig lista över vanliga tillstånd, ofta manifestationer av IHD. För att effektivt bekämpa farlig patologi är det vanligt att använda ett anmärkningsvärt antiangiogent medel - isosorbiddinitrat, som tillhör nitratklassen och är ett verksamt ämne i många hjärtpreparat.

I den här artikeln kommer vi att prata om läkemedlet med samma namn som heter i enlighet med aktiv substans "Isosorbid-dinitrat".

[1], [2], [3], [4],

Indikationer Isosorbid-dinitrat

Som redan nämnts är huvudindikationen för användningen av isosorbiddinitrat, oavsett namn som läkemedlet framställs, ischemisk hjärtsjukdom, som ofta kallas det hungriga hjärtsyndromet. Men olika manifestationer av patologi kan kräva användningen av olika former av läkemedlet, som används både för långvarig medicinsk behandling och för snabbt avlägsnande av farliga symptom.

Administreringen av konventionella tabletter och kapillärer med förlängd verkan, sublingual tabletter och TTC-filmer är således tillrådligt i följande fall:

• för att minska intensiteten av angina attacker (tryck eller komprimerande smärta och bränna bakom bröstbenet i hjärtat)
• för förebyggande av de ovan beskrivna tillstånden associerade med brist på blodtillförsel till hjärtmuskeln,
• för behandling av CHF (kroniskt eller kongestivt hjärtsvikt), när detta läkemedel förskrivs som en del av olika åtgärder för behandling av sjukdomen,
• för behandling av arteriell hypertension som en av manifestationerna av IHD,
• för behandling av vissa typer av pulmonell hypertension, kännetecknad av ökat tryck i lungartärsystemet,
• i sammansättningen av multikomponent terapi av patologi, där det högra hjärtat förstoras (förstorat) på grund av sjukdomar i bronko-pulmonala systemet ("pulmonal heart"),
• för rehabilitering efter hjärtinfarkt.

En lösning för intravenös infusion eller långsam injektion används i situationer som är livshotande för patienten, till exempel:

• lungödem,
• akut stadium av hjärtinfarkt,
• komplikation av IHD, som hotar utvecklingen av hjärtinfarkt, kallad instabil angina i medicinsk praxis.

Användningen av sprayen (inhalationsväg för administrering av läkemedlet) är motiverad om en ambulans utanför sjukhuset krävs:

• vid ett akut stadium av ett hjärtinfarkt på bakgrund av vänster ventrikulär misslyckande,
• för förebyggande och behandling av angina attacker,
• som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel för spasmer i hjärtatärer under studien av blodkärl med hjälp av en hjärtkateter.

Vid akut hjärtsvikt "isosorbiddinitrat" används ofta för att expandera lumen av fartygen och förbättra kranskärlscirkulation.

[5], [6]

Släpp formulär

Behandling med isosorbiddinitrat är bara fallet när nitrater (salpetersyra salter) inte skadar hälsan, men låter det stärkas. Den kemiska formeln för den aktiva substansen kan representeras som C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitrohaltigt ämne i sig har ett vitt pulver som saknar både lukt och smak. Pulvret är praktiskt taget olösligt i vatten. För att lösa upp det, använd aceton, alkohol eller eter.

För användningskompetens, med beaktande av indikationerna för användning, framställs läkemedlet för ischemisk hjärtsjukdom i flera former. Traditionella former av frisättning, såsom tabletter, kapslar och koncentratet (pulver, från vilka den framställda lösningen används för injektioner och intravenös) existerar parallellt med särskild: sublingual sprej, transdermal (läkemedels film, som är fäst till gummit).

Konventionella tabletter kan innehålla 5, 10 eller 20 mg aktiv ingrediens. Förpackningen innehåller 20 eller 50 tabletter. Sublinguala tabletter (de ska inte sväljas men hålls under tungan tills de är fullständigt upplösta) innehåller 5 mg isosorbiddinitrat.

Förlängda former av läkemedlet (tabletter och kapslar med förlängd verkan) innehåller 20, 40, 60 och till och med 120 mg av den aktiva beståndsdelen.

Koncentrat för beredning av lösningen i ampuller innehåller 10 mg av den aktiva beståndsdelen i 1 ml volym.

Spray och aerosol för sprayning under tungan innehåller 300 doser av hjärtmedicin (300 sprutor), med varje dos innehållande 1,25 mg isosorbiddihydrat.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

"Isosorbiddinitrat" anses vara ett av de mest effektiva verktygen som används för att behandla ischemi i hjärtat och lindring av angina attacker. Ett sådant erkännande beror på dess aktiva substans, som har följande egenskaper:

• expansion av kärlens lumen (vasodilaterande effekt),
• minskning av behovet av huvudkardimuskeln i syre (anti-angiogen effekt),
• allmän koronar dilatorisk verkan.

Expansion av koronar och perifera kärl beror på en minskning av kärlens ton och avspänningen av deras muskulösa väggar, vilket är omöjligt utan att kväveoxid deltar. Läkemedlet ökar koncentrationen av NO ₂  i kärlens muskelvävnad (artärer och vener).

Antianginal verkan av läkemedlet beror på tre faktorer:

• minskning av perifer resistans hos blodkärl (postbelastning),
• expansionen av perifera vener, vilket resulterar i att blodflödet till det högra atriumet minskar (förspänning),
• expansion av kranskärlskärl.

Således reducerar "Isosorbid-dinitrat" belastningen på hjärtmuskeln (myokard) vid misslyckandet av dess funktioner. Det främjar också utvidgningen av hjärtkärlens blodkärl och säkerställer normal näring och syrgasmättnad av områden med störd blodtillförsel till blodet.

Isosorbiddinitrat kan minska blodtrycket i en liten cirkelcirkulation. Och detta är i sin tur en nödvändig åtgärd för att förhindra lungödem.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Förbättrad koronar och perifer blodcirkulation har läkemedlet fortfarande ingen effekt på frekvensen av sammandragningar i hjärtmuskeln. Endast i sällsynta fall är det en liten ökning av hjärtfrekvensen. Förutom att expandera hjärtkärlen främjar läkemedlet dilatation av hjärnans och lungans kärl, vilket förbättrar cerebral och lungcirkulationen.

Hastigheten för uppkomsten av effekten av att ta drogen beror på frisättningsformen för läkemedlet. Även om de alla har tillräcklig hastighet. Exempelvis kan verkan av sublinguella tabletter noteras efter 3-5 minuter. Vanliga och långvariga tabletter ger effekt efter 15-20 minuter, även om vissa omständigheter kan sakta ner den terapeutiska effektens början till 30-40 minuter.

I fallet med sprayning av en sprej in i munnen terapeutisk effekt kan ses efter bara en halv minut (på grund av den snabba absorptionen av läkemedlet in i blodströmmen genom slemhinnan), vilket är mycket viktigt i situationer som kräver omedelbara åtgärder. Samtidigt är en dos med en gång sprayad tillräcklig under en period av upp till 2 timmar.  

Metabolismen av det aktiva ämnet uppträder i levern, vilket resulterar i att monosodisosorbid bildas. Läkemedlet utsöndras från kroppen genom njurarna.

Halveringstiden för läkemedlet beror också på frisättningsformen. För injektionslösningen är det ca 20 minuter, för konventionella tabletter - 4 timmar, för sublingual - 1 timme, etc.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

"Isosorbiddinitrat" - hjärta beredning som kan appliceras med vilken som helst effektivt och bekvämt sätt att: oralt, dricksvatten piller, placera sublingual tablett under tungan eller genom sprayning denna region spray i den tilldelade dosen, uppsättning på tandköttet eller kinden särskilda läkemedelsfilm, och med intravenösa injektioner eller droppare.

Tabletter för oral administrering tas vanligtvis helt ihop, pressas med tillräckligt med vätska, det rekommenderas att göra detta en timme före måltid eller i extrema fall ett par timmar efter det.

Om det behövs, för att lindra en angina pectorisattack kan tuggas och sväljas efter smärtsyndromet sjunker. För detta ändamål används tabletter 5 och 10 mg. En tablett med högre dosering måste delas upp.

Förebyggande av angina attacker börjar med en dos av 10 mg. Ta pillret kommer att ha 4 till 5 gånger om dagen.

Om den angivna dosen visar sig vara otillräcklig, ökar den dagliga dosen (från 60 till 120 mg så mycket som möjligt) på den 4: e 5: e behandlingsdagen med läkemedlet. Frekvensen att ta drogen beror på typen av tabletter: vanliga tabletter - 3-4 gånger om dagen, retard - från 1 till 3 gånger om dagen.

Behandling av CHF-symtom utförs med användning av konventionella tabletter med en dos av 10 och 20 mg. Mängden mottagning i detta fall kan vara 3-4 gånger om dagen.

Den maximala engångsdosen för sublinguala tabletter och buccalfilmer är 10 mg. Multiplication of admission fastställs av den behandlande läkaren baserat på patientens diagnos och tillstånd.

Användning av en sublingual spray involverar injicering i munhålan från 1 till 3 doser av formuleringen. Injektionerna ska utföras med ett halvt minuters intervall och en fördröjning av andningen vid manipulationstillfället.

Sprutanvändningen som akut infarkt eller CHF utförs i samma dos, den enda gången att om läkemedlets första dos inte har lett till efter 5 minuter kan läkemedlet injiceras. Nästa användning av sprayen är möjlig efter 10 minuter. Vanligtvis är detta tillräckligt för att lindra de livshotande symptomen.

Vid utförande av en koronarundersökning med hjälp av en kateter injiceras patienten i patienten under tungan 1 eller 2 doser av läkemedlet i form av en spray. Detta är nödvändigt för att förhindra spasmer i hjärtat i blodkärlen.

Dosering för intravenösa infektioner eller infusioner kan variera i varje enskilt fall. Den effektiva dosen bestäms av den behandlande läkaren, såväl som varaktigheten av behandlingen med läkemedlet "Isosorbid-dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Använd Isosorbid-dinitrat under graviditet

Användningen av Isosorbid-dinitrat under graviditeten är inte förbjuden, men det ska endast tas efter ett förhandssamråd med en specialistläkare och i de angivna doserna. Du kan applicera drogen och under amning, men bara om det är bättre vid denna tid att överföra barnet till näringsmässiga mjölkformeln.

Kontra

Preparatet baserat på isosorbiddinitrat är oönskat och till och med farligt att applicera i följande situationer:

• om patienten diagnostiseras med stabilt lågt blodtryck,
• chocktillstånd,
• en kraftig nedgång i blodtrycket som kännetecknar början av kollaps,
• ett försummat stadium av perikardit, där inflammation och förtjockning av hjärtmembranets blad (perikardium) orsakar hjärtkompression (konstrictiv perikardit),
• förtjockning av den interventrikulära muskeln, vilket leder till en kränkning av koronär blodflöde (obstruktiv HCMC),
• med kraniocerebrala skador,
• patienter med diagnos av "hemorragisk stroke,
• vid höga intrakranialtryck,
• om akut hjärtinfarkt observeras mot bakgrund av lågt blodtryck,
• ackumulering av vätska i hjärtskalans hålighet, som i kardiologi kallas en hjärtatampad,
• Om lungödem orsakas av en toxisk faktor,
• glaukom är av den slutna typen,
• överkänslighet mot komponenterna i doseringsformen,
• en allergisk reaktion på organiska nitrater.

Läkemedlet bör användas under överinseende av en läkare med en minskning av mitralöppningen och aortastenosen, med lågt blodtryck, nedsatt hjärncirkulation, leversvikt vid ålderdom. Läkemedlet används inte i barnläkemedel.

[19], [20], [21], [22]

Bieffekter Isosorbid-dinitrat

Individuell reaktion av kroppen för att ta drogen "Isosorbiddinitrat" kan vara annorlunda. Vissa patienter tolererar terapi med läkemedelsbrunnen, medan andra kan uppleva några biverkningar. Bland sådana obehagliga manifestationer är:

• mild till måttlig huvudvärk,
• förändring i hudfärgen på ansiktet (märkbar rodnad),
• yrsel,
• minskning av blodtrycksindikatorer (ibland till kritiska nivåer)
• ökad hjärtfrekvens eller hjärtfrekvens (mer än 90 slag per minut),
• tidvatten mot huvudet, åtföljd av en känsla av värme,
• obehagliga känslor i munnen på grund av slemhinnans torrhet,
• brännande känsla i tungan (oftast vid sitt tips)
• mindre illamående,
• tillfällig försämring av syn,
• generell svaghet och trötthet,
• hudutslag orsakade av en allergisk reaktion på läkemedlet.

Ibland kan mot bakgrund av terapi med läkemedlet vid relativt låga tryck det finnas en ökning i de morbidiska manifestationerna av angina pectoris. I mycket sällsynta fall åtföljs läkemedlet av utvecklingen av ischemi (syrehushållning) i hjärnan. 

[23]

Överdos

Den säkra användningen av olika former av hjärtläkemedlet "Isosorbiddinitrat" innebär en tydlig överensstämmelse med läkarens anvisningar när det gäller dosering av läkemedlet och frekvensen av administrationen. Vid hög dosering av medicinering och orimligt långvarig behandling kan en överdosering uppstå med ett läkemedel som kommer att få sina obehagliga symptom.

Kan inkludera förstärkning av vissa biverkningar av läkemedlet, såsom smärta i huvudet och yrsel, suddig syn och avföring, dyspepsi, trötthet, kollapsa utvecklingen mot bakgrund av en kraftig nedgång i tryck Symtom izisorbida dinitrate överdosering.

Men det kan finnas andra symtom som inte är karakteristiska för detta läkemedel. Om det finns tecken på syrebrist i vävnaderna (anoxi), episoder av synkope diagnosen feber, cyanos av läppar och nagel området finns kramper, andnöd, minskad hjärtfrekvens och intrakraniellt tryck - det är ett tillfälle att vidta åtgärder för att hantera effekterna av en överdos.

Första hjälpen är att tvätta magen. Därefter vidtas åtgärder för att eliminera ovan beskrivna symptom i hemmet eller på sjukhuset.

Om syresvältet hos vävnader observeras mot bakgrund av en ökning av metemoglobins nivå indikerar detta utvecklingen av metemoglobinemi. I denna situation innefattar akutvård intravenös administration av en lösning av metylenblå. Dosen bestäms med utgångspunkt från följande förhållande: 1 kg eller 2 mg lösning tas per kg kroppsvikt hos patienten.

[28], [29], [30], [31]

Interaktioner med andra droger

Terapi förberedelse bör genomföras strikt baserade läkemedelsinteraktioner "isosorbiddinitrat" med andra läkemedel för att ge god effekt av läkemedlet och förhindra obehagliga konsekvenser i samband med försämringen av patientens tillstånd efter samtidig mottagning av olika läkemedel.

Till exempel, samtidigt som han får "isosorbiddinitrat" a-adrenergblockerare "dihydroergotamin" kan öka plasmakoncentrationen och effekterna av den senare, vilket är förenat med utvecklingen av symtom på en överdos.

Om bakgrunden för att ta Isosorbid-dinitrat utförs med koletiska medel, särskilt hos äldre, minskar minnet och uppmärksamheten hos patienter.

Adsorbenter, astringenter och omslutande medel minskar absorptionen (absorberbarhet) av läkemedlet i de perorala och sublingala administrationssätten.

De preparat som hör till grupperna av de perifera vasodilatorer, betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, kalciumkanalblockerare och mottagna parallellt med isosorbiddinitrat, sänka blodtrycket. Detsamma kan sägas om neuroleptika, droger för att sänka blodtrycket, PDE-hämmare och etylalkohol.

Anti-angiogen effekt av läkemedlet reduceras märkbart när det tas parallellt med sympatomimetika.

Isosorbiddinitrat är oönskade att tas samtidigt med den alfa-adrenomimetiska "norepinefrin", eftersom sådan behandling minskar effekten av den senare.

Men den parallella behandlingen av erektion "Sildenafil" ökar sannolikheten för hjärtinfarkt och kollaps.

[32]

Förvaringsförhållanden

Effekten och säkerheten hos mediciner, inklusive isosorbiddinitrat, kan påverkas av bristande överensstämmelse med läkemedlets lagringsförhållanden. I detta fall är lagringskraven få:

• temperaturen ligger inom rumstemperaturen,
• skyddad från solen, fukt och barnsliga nyfikenhet är en avskild plats.

Överensstämmelse med sådana okomplicerade villkor kommer att bidra till att förhindra för tidig förstörelse av läkemedlet, och kommer också att spara din hälsa och dina släktingar.

[33], [34]

Speciella instruktioner

Under behandling med isosorbiddidatratpreparat måste det beaktas att dessa läkemedel har en negativ effekt på reaktionshastigheten, så det är bättre att vägra ett tag att köra bil och utföra aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet.

Om drogen måste ta lång tid, var 3-5: e vecka, måste du göra en 4-dagars paus, vilket förhindrar missbruk av drogen och minskar den terapeutiska effekten.

Om det finns behov av en ökning av dosen, bör detta ske gradvis, medan man kontinuerligt övervakar indexerna för tryck och puls. 

[35], [36]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedlet i dess inhemska förpackning utan skador på skyddsskalet varierar från 3 till 5 år, beroende på frisättningsform och ibland namnet. Men vi måste ta hänsyn till att öppna paketet, vi minskar denna period, vilket måste noteras i anvisningarna för användning av ett visst läkemedel. 

[37], [38]