Isosorbiddinitrat

Ischemisk hjärtsjukdom anses vara en av de vanligaste hjärtsjukdomarna. Angina pectoris, hjärtsvikt, astmaattacker, ödematöst syndrom - detta är en ofullständig lista över vanliga tillstånd som ofta är manifestationer av ischemisk hjärtsjukdom. För att effektivt bekämpa denna farliga patologi är det vanligt att använda ett anmärkningsvärt antianginalt medel - isosorbiddinitrat, som tillhör nitratklassen och är den aktiva ingrediensen i många hjärtläkemedel.

I den här artikeln kommer vi att prata om läkemedlet med samma namn, uppkallat efter den aktiva substansen "Isosorbiddinitrat".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Isosorbiddinitrat

Som redan nämnts är den huvudsakliga indikationen för användning av isosorbiddinitrat, oavsett vilket namn läkemedlet släpps under, kranskärlssjukdom, som ofta kallas hungrigt hjärtsyndrom. Men olika manifestationer av patologin kan kräva användning av olika former av läkemedlet, som används både för långsiktiga terapeutiska effekter och för snabb lindring av farliga symtom.

Därför är det lämpligt att ta vanliga tabletter och depotkapslar, sublinguala tabletter och TTS-filmer i följande fall:

• för att minska intensiteten av anginaattacker (tryckande eller klämmande smärta, samt en brännande känsla bakom bröstbenet i hjärtområdet),
• för att förhindra de ovan beskrivna tillstånden i samband med otillräcklig blodtillförsel till hjärtmuskeln,
• för behandling av hjärtsvikt (kronisk eller kongestiv hjärtsvikt), när detta läkemedel förskrivs som en del av olika åtgärder för att behandla sjukdomen,
• för behandling av arteriell hypertoni som en av manifestationerna av kranskärlssjukdom,
• för behandling av vissa typer av pulmonell hypertension, som kännetecknas av förhöjt tryck i lungartärsystemet,
• som en del av en flerkomponentsbehandling för en patologi där det finns en expansion (förstoring) av hjärtats högra delar på grund av sjukdomar i bronkopulmonala systemet ("lunghjärtat"),
• för rehabilitering efter hjärtinfarkt.

Lösningen för intravenösa infusioner eller långsamma injektioner används i sådana livshotande situationer för patienten som:

• lungödem,
• akut stadium av hjärtinfarkt,
• en komplikation av kranskärlssjukdom som hotar utvecklingen av hjärtinfarkt, kallad instabil angina i medicinsk praxis.

Användning av spray (inhalationsväg för läkemedelsadministrering) är motiverat om akutvård utanför sjukhus krävs:

• i det akuta skedet av hjärtinfarkt mot bakgrund av vänsterkammarsvikt,
• för att förebygga och behandla anginaattacker,
• som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel för spasmer i hjärtartärerna under undersökning av kärlen med hjälp av en hjärtkateter.

Vid akut hjärtsvikt används isosorbiddinitrat ofta för att expandera blodkärlens lumen och förbättra kranskärlscirkulationen.

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

_{Behandling med isosorbiddinitrat är exakt fallet när nitrater (salter av salpetersyra} ) inte skadar hälsan, _utan tvärtom tillåter dig att stärka den. Den kemiska formeln för den aktiva substansen _{representeras} som _C6H8N2O8.

Själva nitroinnehållande ämnet är ett vitt pulver som saknar lukt eller smak. Pulvret är praktiskt taget olösligt i vatten. Aceton, alkohol eller eter används för att lösa upp det.

För enkel användning, med hänsyn till indikationerna för användning, finns läkemedlet för IBS i flera former. Traditionella frisättningsformer, såsom tabletter, kapslar och koncentrat (pulver från vilket en lösning framställs, används för injektioner och droppare) finns parallellt med speciella: sublingual spray och TTS (en medicinsk film som fästs på tandköttet).

Vanliga tabletter kan innehålla 5, 10 eller 20 mg av den aktiva substansen. Förpackningen innehåller 20 eller 50 tabletter. Sublinguala tabletter (de ska inte sväljas utan förvaras under tungan tills de är helt upplösta) innehåller 5 mg isosorbiddinitrat.

Förlängda frisättningsformer av läkemedlet (långverkande tabletter och kapslar) innehåller 20, 40, 60 och till och med 120 mg av den aktiva substansen.

Koncentratet för beredning av en lösning i injektionsflaskor innehåller 10 mg av den aktiva komponenten i 1 ml volym.

Sprayen och aerosolen för sublingual sprayning innehåller 300 doser hjärtmedicin (300 sprayningar), där varje dos innehåller 1,25 mg isosorbiddinitrat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

"Isosorbiddinitrat" anses vara ett av de mest effektiva läkemedlen som används för att behandla hjärtischemi och lindra anginaattacker. Läkemedlet har detta erkännande på grund av dess aktiva substans, som har följande egenskaper:

• expansion av blodkärlens lumen (vasodilaterande effekt),
• minskat behov av syre i hjärtmuskeln (antianginös effekt),
• allmän koronarvidgande effekt.

Expansionen av koronar- och perifera kärl sker på grund av en minskning av kärltonus och avslappning av deras muskelväggar, vilket är omöjligt utan kväveoxid. Läkemedlet ökar koncentrationen av NO2 _i muskelvävnaden i kärlen (artärer och vener).

Läkemedlets antianginala effekt beror på tre faktorer:

• minskning av perifert vaskulärt motstånd (efterbelastning),
• utvidgning av perifera vener, vilket resulterar i en minskning av blodflödet till höger förmak (förbelastning),
• expansion av kranskärl.

Således minskar "Isosorbiddinitrat" belastningen på hjärtmuskeln (myokardiet) vid otillräckliga funktioner. Det främjar också expansionen av hjärtkärlen och säkerställer normal näring och syremättnad i områden med nedsatt blodtillförsel till följd av sjukdomen.

Isosorbiddinitrat kan sänka blodtrycket i lungcirkulationen. Och detta är i sin tur en nödvändig åtgärd för att förebygga lungödem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Samtidigt som läkemedlet förbättrar koronar- och perifer cirkulation påverkar det inte hjärtfrekvensen. Endast i sällsynta fall observeras en liten ökning av hjärtfrekvensen. Förutom att vidga hjärtkärlen främjar läkemedlet utvidgning av hjärn- och lungkärl, vilket förbättrar hjärn- och lungcirkulationen.

Hastigheten för effekten av läkemedlet beror på läkemedlets frisättningsform. Även om de alla har tillräcklig verkningshastighet. Till exempel kan effekten av sublinguala tabletter märkas efter 3-5 minuter. Regelbundna och långvariga tabletter ger effekt efter 15-20 minuter, även om vissa omständigheter kan bromsa insättningen av den terapeutiska effekten till 30-40 minuter.

Vid sprayning i munhålan kan den terapeutiska effekten ses efter en halv minut (på grund av läkemedlets snabba absorption i blodet genom slemhinnan), vilket är mycket viktigt i situationer som kräver brådskande åtgärder. Samtidigt räcker en enda sprayad dos i upp till 2 timmar.

Den aktiva substansen metaboliseras i levern, vilket resulterar i bildandet av isosorbidmononitrater. Läkemedlet utsöndras från kroppen via njurarna.

Läkemedlets halveringstid beror också på frisättningsformen. För en injektionslösning är den cirka 20 minuter, för vanliga tabletter - 4 timmar, för sublingual - 1 timme, etc.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

"Isosorbiddinitrat" är ett hjärtläkemedel som kan användas på vilket effektivt och bekvämt sätt som helst: oralt, genom att skölja tabletterna med vatten, genom att placera en sublingual tablett under tungan eller spraya en spray i den föreskrivna dosen i detta område, genom att fästa en speciell medicinsk film på tandköttet eller bakom kinden, samt genom intravenösa injektioner eller droppare.

Tabletter för oral administrering tas vanligtvis oralt hela med en tillräcklig mängd vätska, det rekommenderas att göra detta en timme före en måltid eller, i extrema fall, ett par timmar efter den.

För att lindra en anginaattack kan tabletten vid behov tuggas och sväljas efter att smärtan har avtagit. Tabletter på 5 och 10 mg används för detta ändamål. Tabletten med högre dos måste delas.

Förebyggande av anginaattacker börjar med en dos på 10 mg. Du måste ta tabletterna 4 till 5 gånger om dagen.

Om den angivna dosen inte är tillräckligt effektiv, ökas den dagliga dosen (från 60 till 120 mg maximalt) på den 4:e-5:e behandlingsdagen med läkemedlet. Frekvensen av intag av läkemedlet beror på tabletttypen: vanliga tabletter - 3-4 gånger per dag, retardtabletter - från 1 till 3 gånger per dag.

Behandling av hjärtsviktssymtom utförs med vanliga tabletter med en dos på 10 och 20 mg. Administreringsfrekvensen kan i detta fall vara från 3 till 4 gånger per dag.

Maximal engångsdos för sublinguala tabletter och transbuckala filmer är 10 mg. Administreringsfrekvensen bestäms av den behandlande läkaren baserat på diagnosen och patientens tillstånd.

Användning av en sublingual spray innebär att man injicerar 1 till 3 doser av kompositionen i munhålan. Injektionerna bör göras med en halv minuts intervall och hålla andan under manipulationen.

Användningen av sprayen som akut hjälp vid akut infarkt eller hjärtsvikt sker i samma dosering, den enda nackdelen är att om den första dosen av läkemedlet inte ger lindring, kan injektionen upprepas efter 5 minuter. Nästa användning av sprayen är möjlig efter 10 minuter. Detta är vanligtvis tillräckligt för att lindra livshotande symtom.

Vid undersökning av kranskärl med kateter sprayas först 1 eller 2 doser av läkemedlet under patientens tunga. Detta är nödvändigt för att förhindra spasmer i hjärtkärlen.

Doseringen för intravenösa infektioner eller infusioner kan variera kraftigt i varje enskilt fall. Den effektiva dosen bestäms av den behandlande läkaren, liksom behandlingstiden med läkemedlet "Isosorbiddinitrat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Använd Isosorbiddinitrat under graviditet

Användning av "Isosorbiddinitrat" under graviditet är inte förbjudet, men dess användning bör endast ske efter föregående samråd med en specialistläkare och i de doser som anges av denne. Läkemedlet kan också användas under amning, men för säkerhets skull är det bättre att överföra barnet till näringsrika mjölkersättningar vid denna tidpunkt.

Kontra

Läkemedlet baserat på isosorbiddinitrat är oönskat och till och med farligt att använda i följande situationer:

• om patienten diagnostiseras med ihållande lågt blodtryck,
• chocktillstånd,
• ett kraftigt blodtrycksfall, vilket kännetecknar början på kollaps,
• avancerat stadium av perikardit, där inflammation och förtjockning av hjärtmembranets lager (perikardiet) orsakar kompression av hjärtat (konstriktiv perikardit),
• förtjockning av den interventrikulära muskeln, vilket leder till störningar i koronarblodflödet (obstruktiv HCM),
• vid traumatisk hjärnskada,
• patienter som diagnostiserats med hemorragisk stroke,
• med högt intrakraniellt tryck,
• om akut hjärtinfarkt observeras mot bakgrund av lågt blodtryck,
• vätskeansamling i hjärtmembranets hålighet, vilket inom kardiologi kallas hjärttamponad,
• om lungödem orsakas av en toxisk faktor,
• glaukom med trång vinkel,
• överkänslighet mot komponenterna i doseringsformen,
• allergisk reaktion mot organiska nitrater.

Läkemedlet bör användas under överinseende av en läkare vid mitralisk stenos och aortastenos, lågt blodtryck, cerebrovaskulära händelser, leversvikt och vid hög ålder. Läkemedlet används inte inom pediatrik.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bieffekter Isosorbiddinitrat

Individuella reaktioner på läkemedlet "Isosorbiddinitrat" kan variera. Vissa patienter tolererar läkemedelsbehandlingen väl, medan andra kan uppleva vissa biverkningar. Bland sådana obehagliga manifestationer kan följande särskiljas:

• mild till måttlig huvudvärk,
• förändring i hudfärg i ansiktet (märkbar rodnad),
• yrsel,
• sänkning av blodtrycket (ibland till kritiska nivåer)
• ökad hjärtfrekvens, eller puls (mer än 90 slag per minut),
• värmevallningar i huvudet, åtföljda av en känsla av värme,
• obehagliga känslor i munnen orsakade av torra slemhinnor,
• en brännande känsla i tungområdet (oftast vid spetsen),
• lätt illamående,
• tillfällig försämring av synen,
• allmän svaghet och trötthet,
• hudutslag orsakade av en allergisk reaktion mot läkemedlet.

Ibland, mot bakgrund av läkemedelsbehandling vid relativt låga blodtrycksmätningar, kan en ökning av smärtsamma manifestationer av angina observeras. I mycket sällsynta fall åtföljs läkemedlet av utveckling av ischemi (syrebrist) i hjärnan.

[ 23 ]

Överdos

Säker användning av olika former av hjärtläkemedlet "Isosorbiddinitrat" innebär strikt efterlevnad av läkarens anvisningar vad gäller dosering av läkemedlet och administreringsfrekvens. Vid höga doser av läkemedlet och omotiverat långvarig behandling kan en överdos av läkemedlet uppstå, vilket kommer att ha sina egna obehagliga symtom.

Symtom på en överdos av isosorbiddinitrat kan inkludera en ökning av vissa biverkningar av läkemedlet, såsom huvudvärk och yrsel, syn- och avföringsstörningar, dyspeptiska störningar, svaghet och utveckling av kollaps mot bakgrund av en kraftig blodtrycksminskning.

Men andra symtom som inte är typiska för detta läkemedel kan också uppstå. Om tecken på syrebrist i kroppsvävnader (anoxi) uppstår, diagnostiseras svimningsepisoder, ökad kroppstemperatur, cyanos i läppar och naglar, kramper, andnöd, minskad puls och intrakraniellt tryck observeras - detta är redan en anledning att vidta åtgärder för att eliminera konsekvenserna av en överdos av läkemedlet.

Första hjälpen består av magsköljning. Därefter vidtas åtgärder för att eliminera ovan beskrivna symtom hemma eller på sjukhus.

Om syrebrist i vävnaden observeras mot bakgrund av en ökning av methemoglobinnivån indikerar detta utvecklingen av methemoglobinemi. I en sådan situation innebär akutvård intravenös administrering av en lösning av metylenblått. Dosen bestäms baserat på följande förhållande: 1 eller 2 mg lösning tas per 1 kilogram av patientens kroppsvikt.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsbehandling bör utföras strikt med hänsyn till läkemedelsinteraktionen mellan "Isosorbiddinitrat" och andra läkemedel för att säkerställa läkemedlets goda effektivitet och förhindra obehagliga konsekvenser i samband med försämring av patientens hälsa efter samtidig användning av olika läkemedel.

Till exempel, när man tar isosorbiddinitrat och den alfa-adrenerga blockeraren dihydroergotamin samtidigt, kan plasmakoncentrationen och effekten av den senare öka, vilket kan leda till utveckling av överdoseringssymtom.

Om behandling med kolinetiska medel utförs mot bakgrund av att man tar isosorbiddinitrat, särskilt hos äldre, observeras en minskning av minne och uppmärksamhet hos patienter.

Adsorbenter, astringenter och omslutande medel minskar läkemedlets absorption vid oral och sublingual administrering.

Läkemedel som tillhör grupperna perifera vasodilatorer, betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, kalciumkanalblockerare och som tas samtidigt med isosorbiddinitrat hjälper till att sänka blodtrycket. Detsamma kan sägas om neuroleptika, läkemedel för att sänka blodtrycket, PDE-hämmare och etylalkohol.

Läkemedlets antianginala effekt minskar signifikant när det tas parallellt med sympatomimetika.

Det är inte tillrådligt att ta isosorbiddinitrat samtidigt med den alfa-adrenerga agonisten noradrenalin, eftersom sådan behandling minskar effekten av den senare.

Parallell behandling av erektil dysfunktion med Sildenafil ökar dock avsevärt sannolikheten för att utveckla hjärtinfarkt och kollaps.

[ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Effektiviteten och säkerheten hos alla läkemedel, inklusive isosorbiddinitrat, kan påverkas om läkemedlets förvaringsvillkor inte följs. I detta fall finns det några få förvaringskrav:

• temperatur inom rumstemperatur,
• en avskild plats skyddad från sol, fukt och barns nyfikenhet.

Överensstämmelse med sådana enkla villkor kommer att bidra till att förhindra för tidig försämring av läkemedlet och kommer också att skydda din hälsa och din familjs hälsa.

[ 33 ], [ 34 ]

Speciella instruktioner

Under behandling med isosorbiddanatrat är det nödvändigt att ta hänsyn till att dessa läkemedel har en negativ effekt på reaktionshastigheten, så det är bättre att tillfälligt avstå från att köra bil och utföra aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet.

Om läkemedlet måste tas under en längre tid bör en 4-dagars paus tas var 3-5:e vecka, vilket förhindrar beroende av läkemedlet och en minskning av den terapeutiska effekten.

Om det finns behov av att öka dosen bör detta göras gradvis, samtidigt som blodtryck och puls ständigt övervakas.

[ 35 ], [ 36 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet i originalförpackningen utan skador på det skyddande skalet varierar från 3 till 5 år, beroende på frisättningsform och ibland även namn. Men det bör beaktas att genom att öppna förpackningen minskar vi denna period, vilket måste anges i bruksanvisningen för ett specifikt läkemedel.

[ 37 ], [ 38 ]