Imigran

Imigran är ett läkemedel för behandling av migrän och är en selektiv agonist av serotonin 5HT1-receptorer.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Imigran

Läkemedlet är indicerat för snabb smärtlindring vid migrän (med eller utan aura).

[ 3 ]

Släpp formulär

Den tillverkas i tabletter, 6 stycken per blister (1 blister per förpackning med läkemedlet) eller 2 stycken per blister (medan förpackningen innehåller 3 blisterplattor).

[ 4 ]

Farmakodynamik

Sumatriptan är en selektiv 5HT-receptoragonist (1D) utan att påverka andra 5HT-receptorer. Dessa ändelser är huvudsakligen belägna inuti kranialkärlen.

Under experimentella tester fann man att sumatriptan har en selektiv vasokonstriktoreffekt på kärlen i halspulsådern, utan att påverka blodcirkulationen i hjärnan. Genom halspulsådern når blod intra- och extrakraniella vävnader (till exempel hjärnhinnorna), vars utvidgning av kärlen leder till migrän.

Experimentella tester har vidare visat den aktiva ingrediensens hämmande egenskaper i relation till trigeminusnervens funktion. Det är genom dessa två mekanismer som sumatriptan utövar sin antimigräneffekt.

Den medicinska effekten börjar en halvtimme efter oral administrering av läkemedlet (i en mängd av 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas komponenten snabbt och når 70 % av toppnivån efter 45 minuter. I genomsnitt är den maximala plasmanivån vid en dos på 100 mg 45 ng/ml. Biotillgänglighetsnivån vid oralt intag är 14 % (delvis på grund av den presystemiska utbytesprocessen och delvis på grund av ofullständig absorption).

Med plasmaprotein är syntesen svag (14–21 %) och den genomsnittliga distributionsvolymen är 17 liter. Den genomsnittliga totala clearance är cirka 1160 ml/minut, och i njurarna är medelvärdet cirka 260 ml/minut.

Extrarenal clearance är cirka 80 % av det totala värdet, vilket gör att sumatriptans utsöndring huvudsakligen kan bestämmas i form av nedbrytningsprodukter. Den huvudsakliga är den indolättiksyraanalogen av den aktiva substansen. Den utsöndras i urinen (där den bestäms som en fri syra, såväl som konjugerad med glukuronidsubstansen) och har ingen 5HT1- eller 5HT2-aktivitet. Andra nedbrytningsprodukter har inte identifierats.

De farmakokinetiska egenskaperna hos oralt administrerad sumatriptan förändras föga under en migränattack.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Det är förbjudet att ta piller som förebyggande åtgärd mot en attack. Det är också förbjudet att överskrida den rekommenderade dosen.

Den bästa tiden att ta p-piller är omedelbart efter att attacken börjar, men medicinen kommer att vara effektiv i vilket skede som helst.

Vanligtvis ordineras läkemedlet i en dos på 50 mg (storleken motsvarar 1 tablett). Ibland är det tillåtet att öka dosen till 2 tabletter (100 mg).

Om det inte finns någon effekt, ta inte en ny dos under samma migränanfall. Nästa tablett kan tas endast efter att en ny attack har börjat.

Om det uppstår en reaktion på den första dosen, men migränsymptomen återkommer, får den andra tabletten användas under de kommande 24 timmarna, medan minimiintervallet mellan doserna bör vara 2 timmar. Totalt kan högst 300 mg av läkemedlet tas per dag (över 24 timmar).

Tabletterna ska tas hela med vatten.

[ 19 ]

Använd Imigran under graviditet

Förskrivning till gravida kvinnor är endast tillåten med hänsyn till eventuellt stöd till modern i förhållande till risken att utveckla negativa symtom hos fostret.

Det är känt att när den aktiva substansen administreras subkutant penetrerar den i modersmjölken. Effekten på barnet kan minskas om barnet inte ammas inom 12 timmar efter att läkemedlet tagits.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• intolerans mot läkemedlets komponenter;
• en historia av hjärtinfarkt, såväl som spontan angina pectoris, kranskärlssjukdom, patologier i det perifera kärlområdet eller tecken som är karakteristiska för kranskärlssjukdom;
• en historia av tillfällig cerebral cirkulationsstörning eller stroke;
• kraftig eller måttlig blodtrycksökning eller mild okontrollerad blodtrycksökning;
• allvarligt stadium av leversvikt;
• samtidigt som MAO-hämmare – det är tillåtet att börja använda Imigran minst 2 veckor efter att hämmarna slutat ta det;
• barndom och ungdom, eftersom det ännu inte finns någon information om säkerheten och effektiviteten av användningen av läkemedel i den ovan beskrivna patientkategorin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Imigran

Enligt kliniska prövningar identifierades följande biverkningar:

• nervsystemets organ: en känsla av dåsighet eller yrsel uppstår ofta, liksom sensoriska störningar (inklusive hypoestesi, såväl som parestesi);
• kardiovaskulära organ: ofta utvecklas en övergående ökning av blodtrycket (omedelbart efter att ha tagit p-piller), liksom en blodström;
• andningssystemet: dyspné uppstår ofta;
• matsmältningssystemet: kräkningar och illamående utvecklas ofta hos vissa patienter, även om ett samband med läkemedelsanvändning ännu inte har fastställts;
• bindväv, muskler och skelett: dessa manifestationer är i allmänhet tillfälliga, även om de kan vara intensiva och påverka olika delar av kroppen (inklusive hals och bröstben) - muskelsmärta eller en känsla av tyngd uppträder ofta;
• allmänna besvär: ofta förekommer smärtsamma förnimmelser, en känsla av spänning, kompression och även kyla eller värme (manifestationerna är vanligtvis tillfälliga, även om de ibland är intensiva och kan påverka olika delar av kroppen (inklusive hals och bröstben)). Ofta förekommer svår trötthet eller en känsla av svaghet (dessa manifestationer är också tillfälliga och har vanligtvis en måttlig eller mild svårighetsgrad);
• testresultat: enstaka mindre förändringar i leverfunktionstestresultaten.

Resultat från studier efter marknadsföring:

• immunitet: ökad känslighet (från hudreaktioner till fall av anafylaxi);
• organ i nervsystemet: förekomst av kramper. I vissa fall förekom sådana tecken hos personer med tendens till kramper eller med en historia av tillstånd som kan leda till sådana attacker; dessutom utveckling av dystoni, tremor, nystagmus eller skotom;
• synorgan: utveckling av dubbelseende eller flimmer, försämrad synskärpa och även synförlust (vanligtvis tillfällig). Men sådana störningar kan också uppstå på grund av själva migränanfallet;
• kardiovaskulära systemorgan: utveckling av takykardi, angina eller bradykardi, ökad hjärtfrekvens, rytmrubbningar, tillfälliga ischemiska förändringar i EKG-parametrar, kranskärlsspasmer, sänkt blodtryck, hjärtinfarkt, Raynauds syndrom;
• matsmältningsorgan: utveckling av diarré eller ischemisk form av kolit;
• bindväv, skelett och muskler: ledvärk, cervikal radikulit;
• psykiska störningar: känsla av upphetsning;
• subkutana vävnader och hud: utveckling av hyperhidros.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Vid orala doser över 400 mg uppstod endast symtom på biverkningar. Vid överdosering är det nödvändigt att observera patienten i minst 10 timmar, samtidigt som standardbehandling utförs.

Det finns ingen information om effekten av peritonealdialys eller hemodialysprocedurer på parametrarna för läkemedlets aktiva komponent.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Det finns ingen information om läkemedlets interaktion med alkoholhaltiga drycker, såväl som flunarizin, propranolol och pizotifen.

Det finns begränsad information om kombinerad användning med läkemedel som innehåller ergotamin eller andra triptan/5-HT1-receptoragonister. I teorin kan en förlängd vasospastisk effekt utvecklas, vilket är anledningen till att kombination av sådana läkemedel är förbjuden. Det är inte känt hur långt intervallet mellan doserna av dessa läkemedel bör vara - det beror på typen av läkemedel och deras dosering. Eftersom egenskaperna hos ergotamin och triptan/5-HT1-receptoragonister kan förstärkas av Imigran, måste ett 24-timmarsintervall iakttas innan det senare tas.

Samtidigt är läkemedel som innehåller ergotamin förbjudna att användas inom 6 timmar efter intag av Imigran, och triptan/5-HT1-receptoragonister är förbjudna att användas inom 24 timmar efter intag av Imigran.

Det finns enstaka rapporter efter marknadsföring om patienter som utvecklat serotoninförgiftning (manifestationer inkluderar neuromuskulära störningar, mentala förändringar och visceral instabilitet) vid kombination med selektiva serotoninåterupptagshämmare. Det finns också rapporter om att ovan nämnda patologi uppstår när triptaner kombineras med noradrenalin och serotoninåterupptagshämmare.

[ 24 ], [ 25 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras utestängt från barn, under normala förhållanden för läkemedel. Temperatur – högst 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Hållbarhetstid

Imigran är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.