Intro

Intriv är ett antidepressivt medel. Innehåller komponenten duloxetin, som ingår i MI- och IORP-grupperna. Substansen sänker dopaminupptagningen svagt och har ingen signifikant affinitet för dopamin, adrenerg, histamin och kolinerga ändar.

Effekterna av duloxetin vid urininkontinensbehandling på grund av stress beror på att den omvända neuronala upptaget av norepinefrin med serotonin inuti CNS (cerebrospinal sacral region) saktas. Som ett resultat är det en ökning av prestandan hos dessa element inuti vesikelsynapserna.

Indikationer Intriva

Den används vid HCH hos kvinnor (ofrivillig urinering vid nysning, hostning, lyftning av tunga föremål, fysisk ansträngning och andra åtgärder mot bakgrund av vilken plötsligt ökat tryck i bukhinnan).

Släpp formulär

Utlösningen av den terapeutiska komponenten uppnås i kapslar med en volym av 20 eller 40 mg, 14 eller 28 vardera i en förpackning.

Farmakodynamik

Under laboratorietester med deltagande av djur konstaterades att under stimulering av läkemedel förbättras stimuleringen av nerven belägen inuti sphincter-strimmad urinmuskel. En sådan effekt manifesteras i form av en 8-faldig ökning i muskelns EMG-aktivitet endast vid scenen av urinutsöndring.

Hos kvinnor orsakar en sådan effekt ökade sammandragningar i urinröret och upprätthåller sfinktertonen vid urineringstiden. Detta kan förklara den höga effekten av duloxetin vid klinisk behandling hos kvinnor med HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Sug.

Efter intag absorberas duloxetin väl. Cmax-värden noteras efter 6 timmar. Att äta mat saktar ner absorptionsperioden - det tar 10 timmar att nå Cmax-nivån. Graden av absorption reduceras också (med ca 11%).

Distributionsprocesser.

Läkemedlet syntetiseras väl med intraplasprotein (> 90%); huvudsakligen med albumin och a-1 syra glykoprotein. Samtidigt försämrar proteinsyntesen inte njur- eller leverfunktionen.

Utbytesprocesser.

Duloxetin genomgår aktiv metabolism, och dess metaboliska komponenter utsöndras huvudsakligen i urinen.

CYP2D6-elementen, liksom CYP1A2, stimulerar bildandet av 2 huvudmetaboliska komponenter (glukuron-konjugat av 4-hydroxiduloxetin - sulfatkonjugatet av 5-hydroxi samt 6-metoxidioxetin). Samtidigt har cirkulerande metaboliska element inte medicinsk aktivitet.

Utsöndring.

Läkemedlets halveringstid är 12 timmar. Det genomsnittliga plasmaclearatet av ett ämne är 101 liter per timme.

[7]

Dosering och administrering

Läkemedlet är ordinerat i en dos på 40 mg, 2 gånger om dagen, varje dag, utan hänvisning till användningen av mat. Efter en period av 0,5-1 månader behandlas behandlingen.

Individuella patienter kan rekommenderas att använda 20 mg av ett ämne två gånger per dag (i en period av 14 dagar) för att minska sannolikheten för uppkomsten av tidiga negativa symtom.

[12], [13], [14], [15]

Använd Intriva under graviditet

Lämplig provning av Intrivs effekt under graviditeten har inte utförts, varför det föreskrivs för den angivna perioden endast med noggrann bedömning av eventuella risker och fördelar.

Duloxetin kan utsöndras med modermjölken - per dag får barnet i mg / kg cirka 0,14% av dosen av läkemedlet som kvinnan tagit. Det finns ingen information om huruvida medicinen är säker för ett spädbarn, därför borde det inte användas under amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet med en stark intolerans mot duloxetin.

Läkemedlet används inte i kombination med IMAO, såväl som i minst 2 veckor från slutet av den sista ansökan. Med tanke på halveringstiden för duloxetin är en MAOI förbjuden att använda i minst 5 dagar efter avslutad behandling med Intriv.

[8], [9]

Bieffekter Intriva

Under kliniska tester observerades främst illamående, trötthet och torrhet i de orala slemhinnorna.

Ibland uppträdde huvudvärk, sömnlöshet eller dåsighet, slöhet, yrsel och dessutom agitation, sömnstörningar, ångest och kyla. Parestesier, hyperhidros, tremor, ansiktsspolning och försvagning av libido observerades också; Dessutom uppstod kräkningar, diarré, aptitförlust, buksmärta och visuell grumling.

Ibland utvecklades stomatit, gastrit eller gastroenterit och flatulens, liksom böjning, viktökning och lukt- och munlukt. Dessutom framträdde mydriasis, uppmärksamhetsstörning, hypotyroidism, feber, uttorkning, takykardi, öronvärk, gnagning, smärta och muskelspänningar och törst. Samtidigt utvecklades laryngit, bruxism, visuell och gustatorisk sjukdom, dålig hälsa, konstiga drömmar, hyperemi och natthyperhidros, apati och desorientering. Symptomen på klimakteriet, dysuri med nocturi, konstig orgasm och urinretention har också utvecklats. Det noterades att urinen fick en ovanlig lukt, en ökning av Xc- och levervärdena samt blodtrycksnivån.

Illamående, yrsel och huvudvärk passerade vanligen efter avskaffandet av användningen av droger.

Bland andra biverkningar:

• endokrin dysfunktion: en enda störning av utsöndring av ADH uppträder;
• hjärtpatologi: en enda supraventrikulär arytmi utvecklas;
• ögonskador: glaukom observeras sällan;
• störningar i hepatobiliärsystemet: gulsot eller hepatit uppträder enstaka;
• Immunsymboler: singelintolerans eller anafylaktiska symptom;
• förändring av testresultat: värdena av alkaliskt fosfatas, bilirubin, ALT och AST ökar individuellt;
• problem med matsmältningsfunktion och metabolism: hyponatremi förekommer enbart;
• lesioner av muskuloskeletala strukturen: trismism är enbart noterad;
• brott som är associerade med NA: s arbete: ensam observerad serotoninförgiftning, extrapyramidala manifestationer och konvulsioner;
• problem med mental funktion: hallucinationer uppträder ibland. Singelmania;
• urinrelaterade skador: urinretention förekommer ibland
• störningar som påverkar det subkutana skiktet och epidermis: ibland utslag. Urtikaria, angioödem eller SSD förekommer enbart;
• vaskulära störningar: ortostatisk kollapsa och synkope (speciellt vid inledningsskedet av behandlingen) samt hypertensiv kris utvecklas individuellt.

[10], [11]

Överdos

Klinisk information om duloxetinförgiftning är begränsad. Det finns data om användning av höga portioner - upp till 1,4 g av ett läkemedel (eller i kombination med andra läkemedel), men detta ledde inte till allvarliga komplikationer. Uttrycket av överdosering (huvudsakligen i kombination med andra droger) inkluderar sömnighet, konvulsioner, serotoninförgiftning och kräkningar.

Drogen har ingen motgift. För serotoninförgiftning utförs specifika behandlingsmetoder (temperaturövervakning och användning av cyproheptadin). Det är också nödvändigt att frigöra luftvägarna. Det är nödvändigt att övervaka kroppens grundläggande funktioner och hjärtans arbete, samt att genomföra lämpliga stödjande och symptomatiska åtgärder. Det är lämpligt att utföra magsköljning omedelbart efter att ha tagit läkemedlet eller som ett symptomatiskt förfarande. För att minska absorptionen av intriva möjligt genom att använda aktivt kol. Duloxetin har en hög fördelningsvolym, varför hemoperfusion med tvungen diurese, liksom utbyte av perfusion kommer inte att vara effektiv.

[16]

Interaktioner med andra droger

Läkemedel vars metaboliska processer uppträder med deltagande av CYP1A2.

Kliniska studier av den kombinerade användningen av substratelementet CYP1A2 - teofyllin- och duloxetin (60 mg 2 gånger om dagen, varje dag) visade att de inte har någon signifikant effekt på varandras farmakokinetik. Av detta kan vi dra slutsatsen att Intriv sannolikt inte kommer att ha någon märkbar effekt på substratets metaboliska processer i CYP1A2-komponenten. 

Ämnen som sänker aktiviteten av CYP1A2.

Eftersom CYP1A2 är en deltagare i metabolism av duloxetin, kommer kombinationen av läkemedel med ämnen som saktar CYP1A2 sannolikt att öka duloxetinhalten.

Fluvoxamin är en potent hämmare av CYP1A2-aktivitet (används 1 gång per dag i en 0,1 g servering), så det minskar plasma duloxetinvärden till cirka 77%. På grund av detta, i fall av en kombination av dessa läkemedel (till exempel med enskilda kinoloner), måste vissa försiktighetsåtgärder observeras - till exempel för att minska dosen av duloxetin.

Läkemedel där CYP2D6 är inblandad i metabolismen.

Duloxetin-komponenten sänker moderat CYP2D6-aktivitet. Om den tas i en del av 60 mg 2 gånger om dagen, i kombination med 1-faldig användning av desipramin (substrat CYP2D6) ökar AUC-nivån för den senare trefaldig.

Användningen av läkemedlet (40 mg 2 gånger om dagen) ökar de stationära AUC-värdena för tolterodin med 71% (2 mg 2 gånger om dagen), utan att förändra farmakokinetiken för 5-hydroxylmetabolismen. På grund av detta bör samtidig administrering av läkemedel med hämmare av CYP2D6-komponenten med ett smalt läkemedelsindex utförs med extrem försiktighet.

Medel som saktar CYP2D6: s verkan.

Eftersom CYP2D6 är inblandad i metabolism av duloxetin orsakar kombinationen av sådana ämnen en ökning av den senare.

Introduktionen av paroxetin (20 mg per dag 1 gånger) minskar plasman clearance av duloxetin med ungefär 37%. På grund av detta är en sådan kombination av läkemedel ordinerad med stor försiktighet.

Medicin som påverkar funktionen i centrala nervsystemet.

Införandet av duloxetin i kombination med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet, särskilt med en liknande princip av inflytande (detta inkluderar alkohol) bör utföras med stor försiktighet.

Användning tillsammans med andra läkemedel som har en serotonerg effekt kan orsaka förgiftning av serotonin.

Läkemedel som har en hög grad av intraplassyntes med protein.

Syntes av duloxetin med protein är> 90%, vilket är anledningen till att användning av andra läkemedel med en hög nivå av sådan syntes kan leda till en ökning av de fria indexerna för något av dessa läkemedel.

[17], [18], [19], [20]

Förvaringsförhållanden

Intriv måste hållas på ett ställe som är stängt för barn. Temperaturnivån är inte högre än 30 ° С.

[21]

Hållbarhetstid

Intriv kan appliceras inom 2 år från det ögonblick som läkemedelselementet tillverkas.

Ansökan om barn

Hos personer yngre än 18 år har effekten av duloxetin inte studerats, därför är denna åldersundergrupp inte föreskriven.

[22]

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Duloksenta, Dyukset med Shimoda, liksom Dulot och Simbalta.

 

[23], [24]