Intelens

Intelence är ett antiviralt läkemedel av systemisk typ av exponering.

Etravirinkomponenten är en HIV-1 NNRTI substans. Det syntetiseras direkt av transkriptas av omvänd typ och blockerar aktiviteten av DNA-polymeras, vilket beror på DNA-aktiviteten tillsammans med RNA, vilket leder till förstörelsen av de här katalytiska regionerna. Etravirin har en flexibel struktur i rymden, vilket gör att den kan syntetiseras med transkriptas av omvänd typ på minst 2 sätt. Läkemedlet bromsar inte aktiviteten av humant DNA-polymeras (a, p och y).

Indikationer Intelensa

Det används för infektioner orsakade av HIV-1- verkan - med komplex behandling hos individer som inte tidigare fått behandling med antiretrovirala läkemedel.

[1], [2]

Släpp formulär

Utsläpp av droger genomförs i form av tabletter - 60 stycken inuti flaskan. Lådan innehåller 1 flaska och 3 speciella påsar innehållande silikageltorkmedel.

Farmakodynamik

Etravirin påverkar aktivt aktiva kliniska isolat såväl som HIV-1-stammar som odlas i laboratorieförhållanden, lokaliserade inuti T-cellinjer, humana perifera-typ mononukleära celler och makrofager med monocyter.

Läkemedlet uppvisar en in vitro antiviral effekt på HIV-1-kategori M (underkategorierna A, B och C med D samt E med F och G) och dessutom är de viktigaste isolaten från kategori O, där de genomsnittliga terapeutiskt effektiva indikatorerna (EC50) fluktuerar i intervallet 0,7-21,7 nmol.

Etravirin visar inte en antagonistisk effekt på något av de kända antiretrovirala läkemedlen. Demonstrerar additiv antiviral aktivitet när den kombineras med sådana droger:

• ämnen som hämmar proteasaktivitet: atazanavir, nelfinavir, amprenavir med saquinavir och dessutom lopinavir, darunavir, ritonavir med indinavir och tipranavir;
• nukleotider eller nukleosider som inhiberar effekten av den omvända typen av transkriptas: stavudin, zalcitabin, abakavir med didanosin och tenofovir;
• icke-nukleosidmedel som hämmar aktiviteten av den omvända typen av transkriptas: delavirdin och efavirenz med nevirapin;
• anti-fusionsmedicin: enfuvirtid;
• substans som hämmar aktivas integras: raltegravir;
• CCR5-kemokinändantagonist: maraviroc.

Etravirin har additiv eller synergistiska antivirala effekter i kombination med NRTI-lamivudin, emtricitabin och zidovudin.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Sug.

Efter oral administrering med mat noteras plasma Cmax-värden för etravirin efter 4 timmar. Samtidig oral administrering av omeprazol eller ranitidin, vilket ökar gastrisk pH, påverkar inte absorptionen av etravirin.

Den typ av mat som konsumeras påverkar inte indikatorerna för etravirin (båda med ett normalt kaloriinnehåll, vilket är 561 kcal och fetträtter - 1160 kcal).

Läkemedelsvärdena var lägre vid användning före måltider (med 17%) eller i tom mage (med 51%) jämfört med efter användning. För att bibehålla en optimal plasmanivå av ett ämne bör man därför använda medicinen efter en måltid.

Distributionsprocesser.

Cirka 99,9% av komponenten syntetiseras med blodplasmakrotein (huvudsakligen med albumin (med 99,6%), liksom med glykoprotein av a1-syra typ (vid 97,66-99,02%)).

Utbytesprocesser.

Läkemedlet är huvudsakligen inblandat i oxidativa metaboliska processer, med användning av intrahepatiska isoenzymer av strukturen CYP3A; en mindre del påverkas av CYP2C-isoenzymer. Därefter utvecklas processerna av glukuronisering.

Utsöndring.

Efter oral administrering av en del av den 14C-märkta komponenten inuti avföring och urin noterades 93,7% såväl som 1,2% av denna dos. Det oförändrade elementet inom avföring är inom 81,2-86,4% av den injicerade dosen. Inuti urinen observeras oförändrat ämne. Den sista termen för halveringstiden för ett läkemedel är ca 30-40 timmar.

[6], [7]

Dosering och administrering

Intelence ska användas uteslutande i kombination med andra antiretrovirala medel. En läkare som har tillräcklig erfarenhet av att utföra hiv-behandlingskurser ska genomföra behandlingen.

Personer över 18 år måste ta oralt på den 1: a tabletten (0,2 g) 2 gånger om dagen efter att ha ätit maten.

Människor i åldern 6-17 år.

Beräkna dosen för denna kategori av patienter bör baseras på deras vikt. Använd medicin efter måltid.

Storlekar doseringsdelar med hänsyn till patientens vikt:

• inom ≥16- <20 kg - 0,1 g 2 gånger om dagen;
• i intervallet 20- <25 kg - 0,125 g 2 gånger per dag *;
• I intervallet ≥25- <30 kg - 0,15 g 2 gånger om dagen *;
• ≥30 kg - 0,2 g två gånger om dagen.

* krävs för att använda tabletter med en volym på 25 mg.

Problem med leverans arbete.

Läkemedlets farmakokinetik vid svåra svårighetsgrad av leversvikt har inte studerats. På grund av detta, i sådana störningar bör Intelens inte ordineras.

Mottagningsläge när du hoppar över nästa del.

När en period på mindre än 6 timmar har gått sedan läkemedlet intagit, ska patienten omedelbart ta läkemedlet (först efter att ha ätit maten) och sedan applicera det i standardläget.

Om passet är mer än 6 timmar godkändes inte den överlämnade delen, fortsätter användningen enligt standardschemat.

Det är nödvändigt att använda tabletter helt, utan att tugga, tvätta med vanligt vatten. Om patientens sväljningsprocess är svår kan krossningen tappas och lösas i vatten enligt följande schema:

• tabletter hälls med vätska i en mängd som är tillräcklig för sin fulla täckning (eller hälls med en tesked, lika med 5 ml);
• medicinen måste omröras tills tabletten är helt upplösad - vätskan blir mjölkvit;
• om nödvändigt kan denna blandning spädas med mjölk eller apelsinjuice (samtidigt späddes läkemedlet uteslutande uteslutande i vanligt vatten);
• efter det behöver du omedelbart dricka den resulterande lösningen;
• ett glas från under medicinen sköljs flera gånger med mjölk eller apelsinjuice och dricker sedan innehållet för att säkerställa att den maximala dosen av läkemedlet tas.

För utspädning av läkemedlet är det förbjudet att använda kolsyrade eller heta (> 40 ° C) vatten.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Använd Intelensa under graviditet

Det är förbjudet att använda Intelens under graviditeten.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• stark personlig känslighet avseende etravirin eller andra delar av läkemedlet;
• amningstid
• kombination med nelfinavir, efavirenz, ritonavir eller tipranavir och dessutom med nevirapin, fenobarbital, rilpivirin, karbamazepin och indinavir. På listan finns även Johannesjurs, rifapentin och rifampicin med fenytoin;
• brist på leverfunktion i svårt stadium.

[8], [9]

Bieffekter Intelensa

Ofta tar drogen orsak av utveckling av utslag.

Oftast förekommer även sådana tecken:

• ökning av blodtrycksvärdena
• anemi eller trombocytopeni;
• polyneuropati, ångest, hjärtinfarkt, sömnlöshet, trötthet och huvudvärk;
• kräkningar, GERD, gastrit, uppblåsthet, smärta i bukområdet, diarré och illamående;
• njursvikt
• hyperglykemi, a-lipidemi, a-kolesterolemi, triglyceridemi, diabetes mellitus, nattsvett och lipohypertrofi;
• en ökning av lipas, totalt Xc, kreatinin med triglycerider och dessutom amylas, ALT och LDL med AST och socker samt en minskning av antalet leukocyter med neutrofiler.

Följande symptom observeras ibland:

• stroke som har en hemorragisk natur, förmaksflimmer eller angina pectoris;
• synkope, hypoestesi, desorientering, kramper, förvirring, parestesi, amnesi och hypersomni och dessutom tremor, sömnstörningar eller sömnighet, mardrömmar eller ovanliga drömmar, nervositet och uppmärksamhetsstörning.
• visuell misting
• svindel;
• dyspné, som uppträder under träning eller bronkial spasm;
• stomatit, flatulens, kräkning av emetik, förstoppning, pankreatit, torr orala slemhinnor och kräkningar med blod;
• fet leverdegenerering, hepatomegali och hepatit (även av cytolytisk natur);
• lipodystrofi;
• hyperhidros, epidermal dryness, facial swelling och prurigo;
• angioödem eller erytem polyforme;
• dyslipidemi, läkemedelsintolerans, anorexi, en känsla av letargi och immunåterhämtningssyndrom;
• gynekomasti.

Ibland observeras utseendet på SSD; enkelutveckling av värmeelement. Det är också möjligt att rhabdomyolys uppträder.

[10], [11], [12]

Överdos

Vid förgiftning med Intelens kan det finnas tecken som oftast uppstår som biverkningar: bland dessa är diarré, utslag, huvudvärk och illamående.

Om det finns indikationer är det möjligt att utesluta oabsorberad aktiv komponent i läkemedlet med hjälp av kräkningar. Tillsammans med detta, för detta ändamål användning av aktivt kol. Samtidigt tas symptomatiska åtgärder, bland annat övervakning av de viktigaste fysiologiska parametrarna och den kliniska bilden. Det finns ingen motgift mot etravirin; dialys kommer att vara ineffektiv.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som påverkar plasma etravirinnivåer.

Drogen genomgår metaboliska processer som använder CYP3A4-isoenzymer med CYP2C9, liksom CYP2C19; Ytterligare metaboliska komponenter är involverade i glukuronisering med användning av uridin-2-fosfat glukuronosyltransferas. Användning av läkemedel som stimulerar aktiviteten av CYP3A4 med CYP2C9 eller CYP2C19 kan orsaka en ökning av etravirinclearance, vilket minskar plasmavärdena.

Kombinationen av läkemedlet med substanser som saktar CYP3A4-aktiviteten med CYP2C9 eller CYP2C19 orsakar en minskning av clearancevärdena, vilket leder till en ökning av plasmanivå.

Ämnen som kan påverkas av administrering av etravirin.

Läkemedlet har en mild inducerande effekt på CYP3A4-isoenzym. Kombination med droger, vars metaboliska processer huvudsakligen förekommer med CYP3A4, kan orsaka en minskning av deras plasmavärden och minska deras läkemedelseffekter.

Etravirin minskar också aktiviteten av CYP2C9 isoenzymer med CYP2C19 och P-glykoprotein.

Intelence kombination med substanser som metaboliska processer uppträder mestadels involverar CYP2C9 eller CYP2C19, och är också överförs under inverkan av P-glykoprotein kan öka deras plasmavärden och potentiera eller förlänga deras farmakologiska aktivitet och negativa symptom.

[23], [24], [25], [26], [27]

Förvaringsförhållanden

Intelens bör hållas på ett ställe som är stängt för barn. Temperaturnivån är högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Intelens får använda inom 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

[28], [29], [30], [31]

Ansökan om barn

Det finns ingen information om drogsäkerhet och effekt av effekten vid administrering av läkemedlet till personer under 6 år eller med en vikt mindre än 16 kg.

Analoger

PM medel är analoger Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune, Nevivirom Efavirenz med och förutom Efamat, Nevimun, Favir med Nevipanom, Eferven med efavirenz och nevirapin. På listan finns också Stocrin och Efkur med Effachop 600.

[32], [33]