Inedzhi

Inegy är en lipidsänkande medicinering.

Indikationer Inedzhi

Det används för att behandla hyperkolesterolemi.

Den primära formen av sjukdomen.

Som hjälpämne i kombination med en diet hos personer med den primära formen av hyperkolesterolemi (ärftlig eller icke-familjär heterozygotisk natur) eller hyperlipidemi av blandad natur, när du behöver använda komplex medicinering. Tilldela personer som inte har uppnått den önskade effekten vid användning av bara statiner, och förutom personer som tidigare använt ezetimib och statiner.

Att minska frekvensen av komplikationer som är förknippade med arbetet med CAS hos personer med kranskärlssjukdom och ökad sannolikhet för sådana effekter.

Ärftlig hyperkolesterolemi homozygotisk natur.

Som en hjälpkomponent med diet. Dessutom kan det finnas ytterligare terapi (till exempel LDL-aferes).

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet är gjord i pillerform, 14 stycken inuti cellplattan. I ett paket - 2 poster.

Farmakodynamik

Inegy är en lipidsänkande substans som hämmar intestinal absorption av kolesterol med dess systerplanta steroler, och även endogena kolesterolbindande processer.

Läkemedlet innehåller simvastatin med ezetimibe (det här är lipidsänkande element med komplementärprincipen för terapeutisk effekt). Läkemedlet sänker de ökade nivåerna av kolesterolkolesterol, LDL-kolesterol och förutom denna apo-B, triglycerider och kolesterol-XLPL. Samtidigt ökar HDL-kolesterolvärdena, vilket ger en dubbel effekt - undertryckande av kolesterolabsorption och bindning.

Ezetimiʙ.

Komponent hämmar intestinal absorption av kolesterol. Mekanismen för dess medicinska effekt skiljer sig från andra grupper av läkemedel som minskar kolesterolnivån (till exempel fibrater med statiner, hartser och även plantstanoler). Ezetimibas molekylära effekt riktas till NPC1L1 steroltransportören, vars funktion är intestinal absorption av fytosteroler med kolesterol.

Elementet ligger i området av tarmarnas borstremsor och hämmar absorptionen av kolesterol, vilket reducerar volymen av intestinalt kolesterol som levereras inuti levern. Statiner minskar hepatisk kolesterolbindning. Båda dessa mekanismer bidrar till en ytterligare minskning av kolesterolnivåerna. Ezetimibe har ingen effekt på absorptionen av gall och fettsyror, triglycerider med etinylestradiol och progesteron eller fettlöslig kalciferol med retinol.

Simvastatin.

Efter oral administrering genomgår simvastatin, som är en inaktiv lakton, en process av hepatisk hydrolys följt av bildandet av en aktiv p-hydroxisyraform (den har en kraftfull inhiberande effekt på HMG-CoA-reduktasaktiviteten). Detta enzym fungerar som en katalysator för den tidigaste och viktigaste fasen av kolesterolbiosyntes - processen för omvandling av HMG-CoA till en mevalonatkomponent.

Elementet sänker både ökade och normala LDL-kolesterolnivåer. LDL-ämnen bildas från VLDL och för det mesta är de kataboliska med deltagande av LDL-terminering med hög affinitet. Tillsammans med en minskning av LDL-nivå kan simvastatin minska VLDL-kolesterolvärdena, och dessutom inducera aktiviteten av LDL-ändringar, vilket minskar produktionen och ökar katabolismen av LDL-kolesterol.

Simvastatinbehandling minskar signifikant värdena på apo-B. Samtidigt ökar komponenten måttligt HDL-kolesterolnivåer och plasma-TG-nivå. Alla dessa förändringar leder till en minskning av proportionerna av totalt kolesterol / HDL, såväl som LDL / HDL.

Farmakokinetik

Sug.

Ezetimiʙ.

När det används oralt absorberas komponenten i hög takt och konjugeras för att bilda en terapeutiskt aktiv fenolisk glukuronid (ezetimibglukuronid). Plasma Cmax noteras efter 1-2 timmar (ezetimib-glukuronid) och 4-12 timmar (ezetimib).

Att äta (med högt eller lågt fett) påverkar inte allvarligheten av biotillgängligheten för ämnet.

Simvastatin.

Efter administrering av simvastatin är nivån av aktiv p-hydroxisyra i cirkulationssystemet mindre än 5% av den del som används (efter den första hepatiska passagen). Förutom p-hydroxisyra utsöndras 4 mer aktiva metaboliska produkter inuti human plasma. Om ämnet konsumeras före måltid (i tom mage) förblir plasmanivåerna för de totala och aktiva hämmarna densamma.

Distributionsprocesser.

Ezetimiʙ.

Det aktiva elementet med ezetimibglukuronid genomgår plasmaproteinsyntes, vid 99,7% och även 88-92%.

Simvastatin.

Intraplasproteinsyntesen av simvastatin med p-hydroxisyra är 95%. Farmakokinetiska tester visade att simvastatin inte genomgår vävnadscumulation. Värdena för Сmax-hämmare registreras efter 1,3-2,4 timmar efter införandet av läkemedlet.

Utbytesprocesser.

Ezetimiʙ.

De initiala metaboliska processerna för ezetimiba utvecklas inuti levern och tunntarmen genom konjugering med glukuronid (reaktionen sker i 2: a etappen) och utsöndras sedan med gall. Minimala oxidativa utbytesprocesser (som förekommer vid reaktionens första steg) observeras i alla faser av substansens omvandling.

Ezetimibe tillsammans med ezetimibglukuronid är huvudkomponenterna som observeras i blodplasman. De utgör cirka 10-20%, liksom 80-90% av de totala plasmaindikatorerna för droger. Dessa element med låg hastighet utsöndras från blodplasman när recirkulation sker i lever med tarmar.

Halveringstiden för komponenterna är ca 22 timmar.

Simvastatin.

Simvastatin är en icke-aktiv lakton som genomgår snabb hydrolys in vivo, vilket omvandlar den till p-hydroxisyra. Hydrolysprocesser sker huvudsakligen i levern, och plasmaprocessen är extremt låg.

Ämnet absorberas väl och deltar i aktiv extraktion under den första intrahepatiska passagen. Hepatisk extraktion bestäms av hastigheten på blodcirkulationen i levern.

Läkemedelseffekter av droger som inledningsvis riktades mot levern, varefter de metaboliska produkterna utsöndras i gallan. I systemisk cirkulation tränger aktiva nedbrytningsprodukter dåligt.

Halveringstiden för P-hydroxisyra efter i / v-injektion är 1,9 timmar.

Utsöndring.

Ezetimiʙ.

I 14 C-ezetimib (20 mg), som tas oralt, bestämde volontärer i blodplasma 93% av den totala ezetimiben (baserat på total plasmakonaktivitet). Omkring 78%, liksom 11% av den använda radioaktiva dosen, utsöndras med avföring och urin i 10 dagar. Efter 48 timmar fanns inga radioaktiva indikatorer inne i blodplasman.

Simvastatin.

Simvastatinsyra transporteras med hepatocyter med deltagande av OATP1B1-transportören.

Simvastatin är ett substrat av effluxtransportören av bröstcancerresistensproteinet (BCRP).

Under 96 timmar efter oral administrering av radioaktivt simvastatin utsöndrades det i urinen (13%) och avföring (60%). Mängden mediciner som utsöndras i avföringen innefattar absorberad medicinering, härledd från gallan, såväl som oabsorberad.

Efter applicering av metabolismen av p-hydroxisyra utsöndrades endast 0,3% av den använda delen i urinen i form av inhibitor substanser.

Dosering och administrering

Den primära formen av hyperkolesterolemi.

Innan behandlingscykeln börjar, måste patienten överföras till en vanlig kost, vilket minskar kolesterolindexet, vilket han behöver följa hela behandlingsperioden.

Ineji-delen bestäms personligen med hänsyn till de ursprungliga värdena för LDL-kolesterol, målet för terapi och det kliniska svaret på dess genomförande. Läkemedlet konsumeras en gång om dagen, på kvällen, utan hänvisning till mottagandet av mat.

Doseringsintervallet är 10 / 10-10 / 40 mg per dag. I grund och botten, först ta drogen i en dos av 10/20 eller 10/40 mg per dag.

Under valet av del eller efter behandlingens början ska blodlipidindikatorerna övervakas (med minst 4 veckors mellanrum) och doseringsstorleken ska ändras om det behövs.

Ärftlig hyperkolesterolemi homozygotisk natur.

Först måste du ta medicinen i en del av 10/40 mg per dag (kvällsmottagning). Läkemedlet används som ett hjälpterapeutiskt element med en annan kolesterolsänkande behandling (till exempel LDL-aferes) eller om sådan behandling inte är tillgänglig.

Använd med andra läkemedel.

Inegy ska administreras minst 2 timmar före eller maximalt efter 4 timmar efter användning av sekvestranter associerade med gallsyror.

Personer som tar amlodipin, diltiazem, amiodaron med verapamil eller niacin i lipidsänkande doser ska inte administrera mer än 10/20 mg av läkemedlet per dag.

Barn.

Initialsteget av behandlingen bör utföras under överinseende av en medicinsk professionell.

För barn 10-17 år är information om användningen av droger begränsad (pubertalperiod: pojkar - 2: a eller högre stadium i Tanner-skalan, flickor - minst 1 år efter menarche-utseendet). Först måste du ta drogen i portioner av 10/10 mg, en gång per dag. Det rekommenderade doseringsintervallet är 10 / 10-10 / 40 mg medicinering per dag.

Personer med leversvikt.

Det är omöjligt att ordinera ett läkemedel till personer med måttlig (7-9 poäng i Child-Pugh-klassificeringen) eller svår (mer än 9 poäng) brott.

Personer med njurfunktion.

Personer med kroniskt njursvikt och GFR <60 ml / min / 1,73 m ² krävs för att ta 10/20 mg av läkemedlet en gång om dagen på kvällarna. Större portioner används med stor omsorg.

[2]

Använd Inedzhi under graviditet

Inezhi förbjudna att utse gravid. Det finns ingen klinisk information om användning av droger hos gravida kvinnor.

Information om huruvida de aktiva delarna av läkemedlet utsöndras tillsammans med moderns mjölk är inte tillgängligt. På grund av detta används det inte för amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• Förekomsten av stark känslighet i förhållande till läkemedelselementen;
• förvärrade leversjukdomar;
• en okänd, långvarig ökning av transaminasnivåer inom serum;
• kombination med potenta substanser som hämmar aktiviteten av enzymet CYP3A4 (t ex ketokonazol, vorikonazol och itrakonazol, posakonazol med, och dessutom, telitromycin, klaritroamitsin med erytromycin och boceprevir telaprevir med nefazodon med HIV-proteashämmare (t ex nelfinavir));
• kombination med cyklosporin, gemfibrozil eller danazol.

Bieffekter Inedzhi

Användningen av läkemedel kan leda till utveckling av negativa symtom:

• störningar i lymf och hematopoietisk system: anemi eller trombocytopeni;
• Nationella församlingsstörningar: minnesförlust eller polyneuropati;
• andningssvårigheter, mediastinum och båren: dyspné, hosta eller interstitiell lungsjukdom;
• manifestationer i mag-tarmkanalen: gastrit, förstoppning eller pankreatit;
• tecken associerade med subkutan skikt och epidermis: IEE eller alopeci, och dessutom symtom på intolerans, inklusive urtikaria, utslag, angioödem och anafylaksi;
• störningar i bind- och muskuloskeletala vävnader: muskelspasmer, myopati (inklusive myosit) och förutom rhabdomyolys (åtföljd av akut njursvikt eller ej) och tendinopati, som ibland kompliceras av en fraktur;
• näringsmässiga och metaboliska störningar: aptitlöshet;
• vaskulära lesioner: en ökning i blodtryck och rodnad;
• systemiska tecken: smärta
• problem med arbetet hos läkare och lever: leverfunktionens brist, gulsot, hepatit eller cholecystit
• lesioner av könsorganen: impotens;
• psykiska störningar: sömnlöshet eller depression.

Ibland kan det finnas ett märkt intoleranssyndrom som uppvisas av följande symtom: dermatomyosit, angioödem, läkemedelslupus, polymyalgi av reumatisk natur och vaskulit. Dessutom innehåller denna lista eosiophili, artralgi, trombocytopeni, artrit, dyspné, ökad ESR, hettavningar, urtikaria, feber, ljuskänslighet och ångest.

Indikationer på laboratorietester kan förändras: ALP-indexet ökar eller värdena på leveraktivitet förändras.

Statiner, inklusive simvastatin, ökar HbA1c, och dessutom blodets värde av socker.

Ibland uppträdde kognitiva störningar (glömhetsförmåga, minnesförlust eller försämring, amnesi och en känsla av förvirring) orsakad av statins användning. Dessa störningar är ofta milda och behandlingsbara efter att läkemedlet har tagits tillbaka.

Användning av statiner kan också orsaka ytterligare negativa manifestationer: sömnstörningar (det kan finnas mardrömmar), nedsatt sexuell funktion, diabetes mellitus (frekvensen av dess utveckling bestäms av närvaron av riskfaktorer (blodvärdena för fastsocker är ≥5,6 mmol / l och viktindex lika med ≥30 kg / m ², dessutom ökat blodtryck och ökade värden av triglycerider)).

[1]

Överdos

Vid förgiftning med läkemedel utförs stöd och symptomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Användning av ett läkemedel (speciellt i stora satser) tillsammans med kraftfulla substanser CYP3A4 inhiberande effekt (t ex ketokonazol, itrakonazol, och dessutom telitromycin, nefazodon med erytromycin, klaritromycin och HIV-proteashämmare) ökar sannolikheten för förekomst av myopati eller rabdomyolys. Om administrering av erytromycin, itrakonazol, klaritromycin, ketokonazol eller telitromycin krävs, bör användning av Ineji avbrytas. Medlen med kraftfull hämmande effekt på CYP3A4-isoenzym, ökar sannolikheten för myopati, eftersom den stör interferensen med simvastatin. Det är nödvändigt att överge kombinationen av läkemedel med andra läkemedel, som inkluderar kraftfulla komponenter som saktar aktiviteten av CYP3A4; Det enda undantaget är situationen när den troliga fördelen med sådan behandling är mer förväntad än risken för komplikationer.

Kombinationen av läkemedlet med fenofibrat eller gemfibrozil ökar plasmavärdena för ezetimib med 1,5 och 1,7 gånger; men en sådan ökning har ingen klinisk betydelse.

Kombination av läkemedlet (särskilt i stora delar) med danazol, cyklosporin eller niacin (över 1000 mg per dag) ökar också sannolikheten för rabdomyolys eller myopati.

Kombinerad användning med niacin (över 1000 mg per dag) bör vara mycket försiktig, eftersom monoterapi med niacin kan leda till myopati.

För personer som använder danazol eller cyklosporin i en del av mer än 1000 mg per dag, ska doseringen av läkemedlet vara högst 10/10 mg per dag. Det är också nödvändigt att utvärdera de möjliga fördelarna och riskerna med att administrera dessa läkemedel samtidigt. När du kombinerar läkemedlet med cyklosporin, bör du regelbundet övervaka blodvärdena för denna komponent.

En ökning av sannolikheten för att utveckla rabdomyolys eller myopati observeras också när läkemedel kombineras med verapamil eller amiodaron. Det finns information om utseende av myopati hos 6% av individerna som deltagit i kliniska tester med 80 mg simvastatin tillsammans med amiodaron.

För personer som använder verapamil eller amiodaron kan den dagliga dosen av medicinen vara högst 10/20 mg. Undantag är endast möjliga i situationer där fördelarna med terapi är mer sannolika än risken för myopati.

Hos personer som använder fusidinsyra tillsammans med läkemedlet kan sannolikheten för myopati öka, varför sjukdomen hos sådana patienter ska övervakas.

Kombinerad användning med kolestiramin resulterade i en minskning av de genomsnittliga AUC-värdena för totalt ezetimib med cirka 55%. Kombinationen av medicinering med denna komponent kan försvaga svårighetsgraden av den ökande minskningen av LDL-nivåer.

Under två kliniska tester (med friska frivilliga personer och personer med hyperkolesterolemi) ökade simvastatinkomponenten i en del av 20-40 mg per dag måttligt effekten av antikoagulantia från kumaringruppen och förlängde PTV-index. I detta fall ökade initialvärdet för MHO, vilket var 1,7 hos volontärer, till 1,8 och hos de med hyperkolesterolemi från 2,6 till 3,4.

Personer som använder en antikoagulant från kumarinundergruppen behöver noggrant övervaka blodkoagulationsvärdena innan de använder Ineji för första gången. Vidare bör dessa mätningar utföras regelbundet tills en stabil nivå av MHO-värden erhålls. Efter denna mätning utförs med standardintervaller som krävs för kontroll under terapi med kumarin-antikoagulantia. Efter att Inegi har avbrutits eller om dosen ändras är det nödvändigt att mäta blodkoagulationsvärdena i en extraordinär ordning.

Kombinationen av läkemedlet med antacida leder till en obetydlig minskning av absorptionen av ezetimib (nivån av biotillgängligheten för substansen förblir oförändrad).

Som en del av grapefruktjuice finns 1 eller flera element som saktar aktiviteten av CYP3A4-isoenzym och kan öka plasmavärdena för de komponenter vars metaboliska processer uppträder vid deltagandet av detta isoenzym. När man använder juice i små mängder (0,25 liter per dag), kommer effekten att vara minimal (aktiviteten som sänker effekten av HMG-CoA reduktas ökar inne i blodplasmen med 13%, i enlighet med AUC-indikationerna), vilket inte har någon klinisk betydelse. Men användningen av saft i stora volymer (mer än 1 liter per dag) med användning av simvastatin ökar signifikant aktivitetsindikatorerna för aktiviteten, vilket sänker effekten av HMG-CoA reduktas. På grund av detta, när läkemedlet infördes, är det nödvändigt att vägra att acceptera sådan juice i stora volymer.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Ineji måste behållas på en plats som är stängd för små barn. Temperaturintervallet är inte högre än 30 ° С.

[5]

Hållbarhetstid

Inegy kan användas inom en 2-årig period från det att läkemedlet tillverkas.

[6]

Ansökan om barn

Läkemedlet ska inte användas till 10 års ålder eftersom det saknas information om dess effektivitet och läkemedelssäkerhet för denna grupp.

Analoger

Analoger av medicinen är sådana medel som vitlökolja, peponen, pumpafröolja, omacor med sycod och även ravisol med epadol, revittl med eikonol och fiskolja.

Recensioner

Inegi är ett mycket effektivt läkemedel, men man måste komma ihåg att det är ganska dyrt.