Indometacin

Indometacin har smärtstillande, antiinflammatoriska, trombocythämmande och febernedsättande effekter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Indometacin

Det används för att behandla följande sjukdomar:

• artikulärt syndrom (detta inkluderar smärtsamma symtom på artros, gikt, samt reumatoid artrit och Bechterews sjukdom);
• dysmenorré;
• olika neuralgiska tillstånd;
• reumatism;
• smärtsyndrom i ryggraden;
• muskelvärk;
• patologiska tillstånd som påverkar bindväv och har en diffus form;
• inflammation i mjukvävnader eller leder som har ett traumatiskt ursprung;
• inflammationer eller infektioner som utvecklas mot bakgrund av cystit, adnexit, prostatit eller sjukdomar som påverkar ÖNH-organen (som ytterligare behandling).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av suppositorier, tabletter för oral administrering, samt salva (tubvolym 10-40 g) eller gel (tubvolym 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är ett derivat av indolättiksyra och tillhör kategorin NSAID-läkemedel.

Läkemedlet verkar genom att hämma aktiviteten hos COX-enzymet, vilket resulterar i hämning av metaboliska omvandlingar av eikosatetraensyra och försvagning av PG-bindning. Dessutom saktar läkemedlet ner trombocytaggregationsprocesserna.

Parenteral och oral användning av läkemedlet minskar smärtintensiteten, särskilt ledvärk (både under rörelse och i vila), minskar symtom på stelhet och svullnad i lederna på morgonen och ökar samtidigt deras rörelseomfång. Den antiinflammatoriska effekten uppstår efter 5-7 dagars behandling.

Vid extern applicering med gel eller salva minskar svullnad och erytem, smärta elimineras, och dessutom minskar stelheten i lederna som uppstår på morgonen och aktiviteten i deras rörelser ökar.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Oralt administrerade tabletter av läkemedlet absorberas från mag-tarmkanalen med hög hastighet. Cmax-nivån i serum registreras efter 2 timmar.

Efter processerna för ämnescirkulation i tarmen och levern sker efterföljande metaboliska omvandlingar i levern. I plasman finns oförändrat aktivt ämne och obundna metaboliska produkter - desbensoyl, såväl som desmetyl med desmetyldesbensoyl.

Den genomsnittliga halveringstiden är cirka 4,5 timmar. 60 % av läkemedlet utsöndras via njurarna (i oförändrat tillstånd och som metaboliska produkter), och ytterligare 33 % (som nedbrytningsprodukter) utsöndras via tarmarna.

Suppositorier absorberas snabbt genom ändtarmen. Biotillgänglighetsindexet är i detta fall cirka 80-90 %. Bindningen till proteiner i serumet är cirka 90 % av den aktiva komponenten.

Halveringstiden varierar från 4 till 9 timmar. Metaboliska omvandlingar sker inuti levern.

Cirka 70% av läkemedlet utsöndras via njurarna, och ytterligare 30% utsöndras genom tarmarna.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering och administrering

Schema för användning av tabletter.

Storleken på doseringsdelarna i tabletter väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till intensiteten av de negativa manifestationerna av den diagnostiserade sjukdomen.

Läkemedlet ska tas oralt, omedelbart efter eller under måltider. Vanligtvis är startdosen 25 mg; den ska tas 2-3 gånger per dag. Om en sådan dos inte ger resultat är det tillåtet att fördubbla den (2-3 gånger per dag 50 mg av läkemedlet). Maximalt 0,2 g av läkemedlet är tillåtet per dag.

Efter att önskat resultat uppnåtts är det nödvändigt att fortsätta behandlingen i ytterligare 1 månad, med den fastställda eller reducerade dosen. Vid långtidsbehandling är maximalt 75 mg indometacin per dag tillåtet.

I det inledande skedet av behandlingen, vid lindring av svåra eller akuta tillstånd, är det nödvändigt att använda injektioner av läkemedlet och sedan överföra patienten till användning av suppositorier eller tabletter. Vid utveckling av smärta i ögonen är det tillåtet att förskriva ögondroppar som innehåller en liknande aktiv ingrediens (till exempel läkemedlet Indocollyre).

Appliceringssätt för suppositorier.

Suppositorier måste föras in rektalt – i ändtarmen. Denna procedur utförs på kvällen, före sänggåendet; tarmarna måste rengöras i förväg. Läkemedlet måste föras in så djupt som möjligt för att säkerställa en mer intensiv absorption.

Ofta administreras suppositorier i doser på 50 mg, 3 gånger per dag, eller så används en behandling med engångsadministrering av ett 0,1 g suppositorium. Personer med svår smärta (till exempel vid giktanfall) kan administreras 0,2 g av substansen i suppositorier per dag (vilket kompletterar den orala användningen av tabletter).

Metoder för att använda salva eller gel.

Denna form av läkemedlet används som en applicering och gnids in i epidermis i det område där smärtan känns. Läkemedlet appliceras i ett tunt lager. Epidermis måste rengöras före ingreppet. Behandla inte områden där det finns skador på huden.

5% topikala läkemedel appliceras 3–4 gånger per dag. Men applicering av 10% läkemedel bör utföras 2–3 gånger per dag. Engångsdoser och maximala doser av indometacin väljs genom att beräkna mängden (i cm) salva eller gel som tas från tuben.

För en vuxen räcker det med 4–5 cm av läkemedlet; i detta fall tillåts maximalt 15–20 cm av ämnet per dag. Ett barn bör använda doser som halveras.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Använd Indometacin under graviditet

Suppositorier med tabletter ska inte användas under amning eller graviditet.

Salvan och gelen ska inte användas under tredje trimestern (om läkemedlet behöver appliceras på stora delar av kroppen). Läkare tror att externa former av indometacin kan användas med försiktighet och i små doser under amning samt under första och andra trimestern av graviditeten.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer (suppositorier och tabletter):

• regional enterit;
• leversvikt eller aktiv leversjukdom;
• förekomst av intolerans;
• ulcerös kolit;
• Kandidatexamen;
• akut rinit eller urtikaria som utvecklats till följd av tidigare användning av NSAID-läkemedel;
• diagnostiserad hyperkalemi;
• sår som uppträder i mag-tarmkanalen;
• CRF (kreatininclearance under 30 ml/minut) eller progressiv njursjukdom;
• förekomst av blödning;
• nyligen genomförd kranskärlsbypasstransplantation;
• störningar i blodkoagulationsprocesser;
• medfödda hjärtfel;
• problem med hematopoetisk funktion (inklusive leukopeni eller anemi).

Suppositorier används inte heller vid tecken på proktit, symtom på hemorrojder eller blödning i ändtarmsområdet.

Försiktighet krävs vid användning vid följande sjukdomar:

• parkinsonism;
• somatiska former av sjukdomar som har en allvarlig grad av uttryck, såväl som kranskärlssjukdom och cerebrovaskulära störningar;
• depression, epilepsi, hjärtsvikt;
• hyper- eller dyslipidemi;
• psykiska störningar, såväl som alkoholism eller nikotinberoende;
• sjukdomar i området kring perifera artärer;
• förhöjt blodtryck, trombocytopeni;
• diabetes mellitus, historia av mag-tarmsår;
• hyperbilirubinemi, såväl som kronisk njursvikt (CC-nivån ligger inom 30-60 ml/minut);
• långvarig användning av andra NSAID-läkemedel;
• närvaron av bakterien H.pylori;
• levercirros, mot bakgrund av vilken portalhypertension observeras;
• kombination med orala kortikosteroider (t.ex. prednisolon), antikoagulantia (såsom warfarin), SSRI-preparat (inklusive citalopram, fluoxetin och sertralin med paroxetin) och trombocythämmande medel (såsom aspirin eller klopidogrel);
• möte för äldre personer.

Salvor och geler är förbjudna att använda i följande fall:

• skador på epidermis integritet i de områden där behandlingen utförs;
• förekomsten av överkänslighet.

Externa läkemedel bör användas med försiktighet vid följande sjukdomar:

• alla kombinationer när patienten har polypos i näsan eller bihålorna, bronkialastma och överkänslighet mot NSAID-läkemedel;
• sår i mag-tarmkanalen under det akuta skedet;
• problem med blodkoagulationsprocesser;
• barn under 6 år.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Bieffekter Indometacin

Användning av suppositorier och tabletter kan leda till biverkningar:

• matsmältningsstörningar: kräkningar, gulsot, uppblåsthet, anorexi, illamående, blödning i mag-tarmkanalen, gastrit, diarré eller förstoppning och stomatit. Dessutom finns det smärta eller obehag i bukområdet, sår, erosioner eller perforationer i mag-tarmkanalen, tarmförträngningar, hepatit och blödning från sigmoidkolon eller divertikel;
• problem med nervsystemets funktion: svimning, dysartri, muskelsvaghet, huvudvärk, parestesi, depression och yrsel. Dessutom finns det en känsla av trötthet, ångest eller dåsighet, parkinsonism, sömnstörningar, polyneuropati, samt psykiska störningar (depersonalisering och psykotiska manifestationer), ofrivilliga muskelkontraktioner och kramper;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: svullnad, hjärtklappning, hematuri, ökning eller minskning av blodtryck, hjärtsvikt (i kongestiv form), arytmi, takykardi och smärta i bröstbenet;
• skada på den hematopoetiska funktionen: purpura, trombocyt- eller leukopeni, petekier, hemolytisk eller aplastisk anemi, och dessutom konsumtionskoagulopati och ekkymos;
• urinvägsproblem: njurproblem, proteinuri, nefrotiskt syndrom, njursvikt och tubulointerstitiell nefrit;
• problem med sinnesorganens funktion: syn- eller hörselnedsättning, dövhet, tinnitus, dubbelseende samt periorbital smärta;
• metabola störningar: glukosuri och hyperkalemi eller -glykemi;
• tecken på allergi: utslag, urtikaria, klåda, håravfall, anafylaktiska symtom, angiit och bronkialastma. Dessutom en plötslig sänkning av blodtrycket, nodulärt erytem, lungödem och exfoliativ dermatit. Dyspné, Quinckes ödem, Stevens-Johnsons syndrom, RDS, erythema multiforme och TEN utvecklas också;
• Övrigt: vaginal eller nasal blödning, värmevallningar, gynekomasti, hyperhidros och förstorade eller spända bröst.

Suppositorier kan också orsaka tenesmus, irritation av slemhinnorna i ändtarmen och förvärring av kolit eller hemorrojder.

Användning av salva eller gel kan leda till sådana negativa symtom: allergisymptom, hyperemi eller torrhet i huden, utslag eller klåda i appliceringsområdet och en brännande känsla. Vid långvarig användning uppstår allmänna symtom. Förvärring av befintlig psoriasis förekommer sporadiskt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Överdos

Utvecklingen av tecken på förgiftning med läkemedlet noteras vanligtvis vid användning av dess rektala eller orala former: en känsla av desorientering, minnesnedsättning, illamående, yrsel, kräkningar och svår huvudvärk. I svåra fall av berusning uppstår kramper med parestesi eller domningar i extremiteterna.

Terapi väljs med hänsyn till de registrerade negativa symtomen.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination med litiumpreparat, metotrexat och digoxin ökar deras serumnivåer, vilket kan öka deras toxiska egenskaper.

Kombinerad användning med GCS, läkemedel som innehåller etylalkohol, kortikotropiner och kolchicin kan öka sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen.

Kombination med läkemedel som innehåller paracetamol ökar sannolikheten för att utveckla nefrotoxiska effekter.

Samtidig användning med insulin och andra antidiabetika förstärker deras egenskaper.

Användning tillsammans med trombolytika, antikoagulantia och trombocythämmande medel med indirekt aktivitet förstärker deras effekt, vilket leder till att sannolikheten för blödning ökar.

Kombination med ciklosporin eller guldläkemedel leder till ökad nefrotoxicitet (troligen på grund av hämning av PG-bindningsprocesser i njurarna).

Kombination med kaliumsparande diuretika leder till en försvagning av deras effektivitet, vilket resulterar i en ökad sannolikhet för att utveckla hyperkalemi.

Behandling där plikamycin, cefamandol, valproinsyra, samt cefoperazon och cefotetan används tillsammans med indometacin ökar risken för blödning och ökar incidensen av hypoprotrombinemi.

Kombination med urikosuriska eller blodtryckssänkande läkemedel orsakar en försvagning av deras medicinska aktivitet.

Kombinerad användning med GCS, östrogener och andra NSAID-preparat leder till en ökning av deras karakteristiska negativa reaktioner.

Antacida, liksom kolestyramin, försvagar läkemedlets absorption.

Användning tillsammans med zidovudin kan orsaka en ökning av dess toxiska egenskaper (på grund av hämning av metaboliska processer).

Kombination med myelotoxiska substanser förstärker deras hematotoxiska effekt.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Förvaringsförhållanden

Indometacin får förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Hållbarhetstid

Indometacin kan användas inom 3–5 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Ansökan för barn

Tablettformen av läkemedlet och suppositorierna är förbjudna för användning till barn under 14 år, men gelen eller salvan får användas från 1 års ålder.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Adolor, Dicloran och Bioran med Diklofenak och Voltaren, samt Aertal, Ortofen, Rapten med Diclac, Naklofen med Ketalgin och Ketorol med Piroxicam och Nise. Även Ketanov, Ibuprofen, etc. finns på listan.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Recensioner

Indometacin (suppositorier och tabletter) får ofta positiva recensioner gällande dess antiinflammatoriska och smärtstillande effekt. De flesta noterar att de med dess hjälp kunde eliminera svullnad och smärta som uppstod i rygg, muskler och leder på grund av olika sjukdomar i rörelseapparaten, utan att leda till utveckling av negativa symtom. Men det finns också kommentarer från dem som inte hjälpte läkemedlet, tvärtom, vilket orsakade uppkomsten av dess karakteristiska negativa manifestationer. Av allt ovanstående kan vi dra slutsatsen att läkemedlet inte är lämpligt för alla, så valet av ett läkemedel från NSAID-kategorin måste göras individuellt för varje patient.

Salvans eller gelens effektivitet bestäms också av människokroppens individuella egenskaper, men i sådana fall, även om behandlingen inte ger resultat, är det osannolikt att negativa symtom uppstår.