Indometacin

Indometacin har smärtstillande, antiinflammatorisk, anti-aggregering och antipyretisk effekt.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Indometacin

Det används för att behandla följande störningar:

• articular syndrom (detta inkluderar smärtsamma symptom på artros, gikt, reumatoid artrit och Bekhterevs sjukdom);
• dysmenorré;
• en mängd olika neuralgiska tillstånd
• reumatism ;
• smärtssyndrom i ryggraden;
• myalgi ;
• Patologiska tillstånd som påverkar bindväv, och har en diffus form;
• inflammation i mjukvävnaden eller lederna, som har ett traumatiskt ursprung
• inflammation eller infektion, utvecklas mot bakgrund av cystit, adnexit, prostatit eller sjukdomar som påverkar ENT-organen (som ytterligare behandling).

Släpp formulär

Frisättning av medicinen sker i form av suppositorier, tabletter för intag, samt salvor (rörvolym 10-40 g) eller gel (rörvolymen är 40 g).

[6], [7]

Farmakodynamik

Läkemedlet är ett indolättiksyraderivat och ingår i kategorin NSAID-läkemedel.

Effekten av läkemedlet utförs genom att undertrycka aktiviteten av enzymet COX, vilket resulterar i undertryckandet av metaboliska omvandlingar av eikosatetraensyra, liksom försvagning av bindningen av PG. Dessutom sänker läkemedlet processen med trombocytaggregation.

Parenteral och oral användning av droger minskar intensiteten av smärta, särskilt fog (som i rörelse och i vila), minskar symptomen av stelhet och svullnad i lederna på morgonen, och på samma gång ökar deras motorvolym. Den antiinflammatoriska effekten uppträder efter 5-7 dagars behandling.

Vid extern behandling med gel eller salva, försvagning av ödem och erytem, eliminering av smärta, och dessutom en minskning av styvhet som uppstår på morgonen och en ökning av aktiviteten i deras rörelser.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Läkemedel som tas inuti tabletten absorberas med hög hastighet från matsmältningsorganet. C max-nivån inuti serumet registreras efter 2 timmar.

Efter förfarandena för återvinning av ämnen i tarmarna och levern utförs efterföljande metaboliska omvandlingar inuti levern. Inuti plasman detekteras ett oförändrat aktivt element och obundna metaboliska produkter - dezbensoyl, samt desmetyl med desmetyl-de-bensoylen.

Medelvärdena för halveringstiden är cirka 4,5 timmar. 60% av läkemedlet utsöndras genom njurarna (i oförändrat tillstånd och i form av metaboliska produkter) och ytterligare 33% (som sönderfallsprodukter) utsöndras genom tarmen.

Suppositorier absorberas snabbt genom ändtarmen. Biotillgängligheten indexet i detta fall är ca 80-90%. Förbindelsen med proteiner inuti serumet är ca 90% av den aktiva beståndsdelen.

Halveringstiden ligger inom 4-9 timmar. Inuti levern utförs metaboliska omvandlingar.

Genom njurarna utsöndras cirka 70% av läkemedlet, och ytterligare 30% utsöndras genom tarmarna.

[12], [13],

Dosering och administrering

Schema för användning av tabletter.

Storleken på doseringsdelar i tabletter väljs separat för varje patient, med hänsyn tagen till intensiteten hos de diagnostiska sjukdomarnas negativa manifestationer.

Använd medicinen inuti, direkt efter att ha ätit eller under det här. Vanligtvis är startdosen 25 mg; ta dem ska vara 2-3 gånger om dagen. Om denna dos inte fungerar kan du fördubbla den (2-3 gånger med 50 mg LS per dag). För en dag tillåts maximalt 0,2 g medikament.

Efter att ha fått önskat resultat måste du fortsätta behandlingen under ytterligare 1 månad, i den etablerade eller reducerade delen. Med långvarig behandling är högst 75 mg indometacin tillåtet per dag.

Vid det inledande skedet av terapi vid lindring av svåra eller akuta tillstånd är det nödvändigt att applicera injektioner av läkemedlet och sedan överföra patienten till användning av suppositorier eller tabletter. Med smärta i ögonen är det tillåtet att förskriva ögondroppar innehållande en liknande aktiv ingrediens (t.ex. Indocollir).

Användningssätt för suppositorier.

Att introducera suppositorier är nödvändigt rektalt - inuti ändtarmen. Denna procedur utförs på kvällen före sänggåendet. Du måste först rensa tarmarna. Du måste injicera medicinen så djupt som möjligt för att säkerställa en mer intensiv absorption.

Ofta suppositorium administreras i portioner med 50 mg 3-faldig applicering per dag, eller använd en ordning med en 1-faldig volym av 0,1 suppositorium administrering kan Personer med mycket svår smärta (t ex i fallet med gikt attack) administreras per dag till 0 , 2 g substans i suppositorier (därmed kompletterar oral användning av tabletter).

Metoder för att använda salva eller gel.

Denna form av läkemedlet används i form av applikationer och gnids in i epidermis i det område där smärtan känns. Läkemedlet appliceras i ett tunt skikt. Epidermis måste rensas före förfarandet. Behandla inte platser där det finns skador på huden.

5% extern medicin används vid en frekvens av 3-4 gånger per dag. Men användningen av 10% läkemedel ska utföras 2-3 gånger per dag. Enkla och maximala portioner av indometacin väljs genom att beräkna mängden (i cm) av salva eller gel som tas från röret.

För en vuxen är 4-5 cm mediciner tillräcklig; medan maximalt 15-20 cm av ämnet är tillåtet per dag. Barnet ska använda doser, vars storlek minskas med hälften.

[23], [24], [25], [26], [27]

Använd Indometacin under graviditet

Suppositorier med tabletter kan inte användas under amning eller graviditet.

Salva och gel ska inte användas under 3: e trimestern (om läkemedlet är pålagt att appliceras över stora delar av kroppen). Läkare tror att de yttre formerna av indometacin kan användas med försiktighet och i små doser när de lakterar och på graviditetens 1: a och 2: a trimestern.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna (suppositorier och tabletter):

• regional enterit
• bristande leverfunktion eller aktiv leversjukdom;
• förekomsten av intolerans
• Ulcerös form av kolit;
• OCH;
• en förkylning med en skarp form eller urtikaria, som utvecklades på grund av användningen av tidigare NSAID-preparat;
• diagnostiserad hyperkalemi
• sår som förekommer i mag-tarmkanalen;
• CRF (CC-nivå är under 30 ml / minut) eller progressiv njursjukdom;
• förekomst av blödning
• en nyligen genomförd transplantat av koronararterien
• störningar i blodspinnprocesser;
• hjärtfel hos en medfödd natur
• problem med hematopoietisk funktion (bland annat leukopeni eller anemi).

Suppositorier används inte heller för tecken på proktit, symtom på hemorrojder eller blödning i rektalområdet.

Varning är nödvändig vid användning vid sådana brott:

• Parkinsons sjukdom;
• somatiska former av sjukdomar med allvarlig svårighetsgrad samt CHD och cerebrovaskulära sjukdomar;
• tillstånd av depression, epilepsi, CHF;
• hyper- eller dyslipidemi;
• psykiska störningar, såväl som alkoholism eller nikotinberoende
• sjukdomar inom perifera artärer;
• ökade värden av blodtryck, trombocytopeni;
• diabetes mellitus, historia av gastrointestinala sår;
• Hyperbilirubinemi, såväl som CRF (nivå av CK - inom 30-60 ml / min);
• långvarig användning av andra NSAID
• närvaro av H. Pylori;
• levercirros, mot vilken det finns en portalform av hypertoni;
• kombination med orala kortikosteroider (t ex prednison), antikoagulantia (t.ex. Warfarin), SSRI (inklusive citalopram, fluoxetin, sertralin och paroxetin), och trombocytaggregationshämmande medel (såsom aspirin eller klopidogrel);
• möte till äldre.

Salvor och geler är förbjudna att tillämpa i sådana fall:

• Överträdelse av epidermis integritet vid bearbetningsanläggningarna.
• Förekomsten av överkänslighet.

Externa typer av läkemedel ska användas med försiktighet i sådana sjukdomar:

• vilken kombination som helst, när patienten har polypos i näsan eller paranasala bihålar, astma och överkänslighet mot NSAID;
• sår i GIT-området vid förhöjningsskedet;
• problem med blodspinnningsprocesserna;
• barn under 6 år.

[14], [15], [16], [17]

Bieffekter Indometacin

Användningen av suppositorier och tabletter kan leda till att biverkningar uppträder:

• matsmältningsfunktionsstörningar: kräkningar, gulsot, uppblåsthet, anorexi, illamående, blödning i mag-tarmkanalen, gastrit, diarré eller förstoppning och stomatit. Dessutom finns smärta eller obehag i buken, sår, erosion eller perforering i mag-tarmkanalen, intestinala strikturer, hepatit, och blödningar från colon sigmoideum divertikel eller typ;
• problem med Nationalförsamlingens arbete: svimning, dysartri, svaghet i musklerna, huvudvärk, parestesi, depression och yrsel. Dessutom finns det en känsla av trötthet, ångest och sömnighet, parkinsonism, en sömnstörning, polyneuropati, liksom psykiska störningar (depersonalisering och psykotiska symtom), ofrivilliga muskelsammandragningar och spasmer;
• störningar i SSS: puffiness, hjärtklappning, hematuri, ökning eller minskning av blodtryck, hjärtsvikt (i stillastående form), arytmi, takykardi och smärta i bröstbenet;
• skada på hematopoetisk funktion: purpura, trombocyto- eller leukopeni, petechiae, hemolytisk eller aplastisk form av anemi, och dessutom koagulopati av konsumtion och ekchymos;
• störningar i urinutskiljning: problem med njurfunktion, proteinuri, nefrotiskt syndrom, njurfunktionsbrist och tubulointerstitiell nefrit;
• problem med sinnenas arbete: visuell eller hörselskada, dövhet, tinnitus, diplopi och periorbital smärta sensioner;
• störningar i metaboliska processer: glukosuri och hyperkalemi eller -glykemi;
• tecken på allergi: utslag, nässelfeber, klåda, alopeci, anafylaktiska symptom, angiit och astma. Dessutom en plötslig minskning av blodtryck, nodulär typ av erytem, lungödem och exfoliativ form av dermatit. Dyspné, Quincke ödem, Stevens-Johnsons syndrom, RDSS, erytem multiforme och TEN utvecklas också;
• andra: blödning från slidan eller näsan, heta blinkar, gynekomasti, hyperhidros och en ökning av bröstkörtlarna eller deras spänning.

Suppositorier kan också orsaka tenesmus, irritation av slemhinnorna i ändtarmen och förvärring av kolit eller hemorrojder.

Användningen av salva eller gel kan leda till sådana negativa symtom: allergi, hudhyperemi eller torrhet, utslag eller klåda i applikationsområdet och brännande känsla. Med långvarig användning finns vanliga symptom. Det finns en förvärring av existerande psoriasis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Överdos

Utvecklingen av tecken på läkemedelsförgiftning noteras vanligtvis vid användning av rektala eller orala former: en känsla av desorientering, minnesstörning, illamående, yrsel, kräkningar och svår huvudvärk. Vid allvarlig förgiftning förekommer kramp med parestesi eller domningar i benen.

Terapi väljs, med hänsyn till de registrerade negativa symtomen.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interaktioner med andra droger

Kombination med litiummedel, metotrexat och digoxin ökar deras index inom serumet, vilket kan öka sina toxiska egenskaper.

Kombinerad användning med GCS, läkemedel som innehåller etylalkohol, kortikotropiner och kolchicin kan öka sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen.

Kombination med läkemedel som innehåller paracetamol ökar sannolikheten för att utveckla nefrotoxiska effekter.

Samtidig användning med insulin och andra antidiabetika ökar deras egenskaper.

Användning tillsammans med trombolytika, antikoagulantia samt antiaggreganter med indirekt typ av aktivitet förstärker deras effekt, vilket resulterar i ökad sannolikhet för blödning.

Kombination med cyklosporin eller guldmedicin leder till ökad nefrotoxicitet (sannolikt beror detta på undertryckande av PG-bindningsprocessen inom njurarna).

Kombinationen med diuretisk kaliumsparande natur leder till en försämring av deras effektivitet, vilket ökar sannolikheten för hyperkalemi.

Behandling vid vilken att tillämpa Indometacin plicamycin, cefamandol, valproinsyra, och tsefaperazon tsefotetan och ökar risken för blödning och ökar förekomsten av hypoprotrombinemi.

Kombination med urikosurala eller antihypertensiva läkemedel orsakar en försämring av deras läkemedelsaktivitet.

Kombinerad användning med GCS, östrogener och andra NSAID leder till en ökning av de karakteristiska negativa reaktionerna.

Antacida, och dessutom försvårar kolestramin absorptionen av läkemedlet.

Användning tillsammans med zidovudin kan ge upphov till en ökning av dess toxiska egenskaper (på grund av undertryckande av metaboliska processer).

Kombination med myelotoxiska ämnen ökar deras hematotoxiska effekt.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Förvaringsförhållanden

Indometacin bör hållas vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Hållbarhetstid

Indometacin kan användas inom 3-5 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

[44], [45], [46], [47]

Ansökan om barn

Tablettformen av droger och suppositorier är förbjuden att användas hos barn under 14 år och en gel eller salva får användas från det första året.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoger

Analoger av medikament är Adolor medicinering, och Dikloran Bioran med diklofenak och Voltaren och dessutom Aertal, Ortofen, Rapten med Diklakom, Naklofen med Ketalginom och Ketorol med piroxikam och Naiza. Också i listan över Ketanov, Ibuprofen och så vidare.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Recensioner

Indometacin (suppositorier och tabletter) får ofta positiv feedback avseende dess antiinflammatoriska och analgetiska effekt. De flesta noterar att det hjälpte till att eliminera svullnad och smärta som uppstod i ryggen, musklerna och lederna på grund av olika sjukdomar i ODA, utan att leda till utvecklingen av negativa symtom. Men det finns också kommentarer till dem som läkemedlet inte hjälpte till, tvärtom provocerade utseendet av karakteristiska negativa manifestationer. Från alla ovanstående kan vi dra slutsatsen att läkemedlet inte är lämpligt för alla, så valet av ett läkemedel från kategorin NSAID måste göras individuellt för varje patient.

Effekten av salva eller gelapplikation bestäms också av människokroppens individuella egenskaper, men i sådana fall, även om terapi inte fungerar, är utseendet på negativa symtom osannolikt.