Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Mediciner
Ilomedin
Senast recenserade: 03.07.2025

Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Ilomedin är ett trombocythämmande medel. Det är ett koncentrat som behövs för beredning av en infusionslösning.
[ 1 ]
Indikationer Ilomedina
Det är indicerat för eliminering av sådana sjukdomar:
- Buergers sjukdom, som uppträder mot bakgrund av en kritisk grad av ischemi i extremiteterna, om det inte finns några indikationer för revaskularisering;
- svår grad av utplånande endarterit (särskilt om det finns risk för amputation, och även om det inte är möjligt att utföra angioplastik eller operera på kärlen);
- svårt Raynauds syndrom (som leder till funktionsnedsättning), vilket inte kan behandlas med andra läkemedel.
Farmakodynamik
Iloprost är en syntetisk analog av substansen prostacyklin. Dess farmakologiska egenskaper:
- hämning av adhesionsprocesser, aggregation och även frisättning av blodplättar;
- utvidgning av venoler med arterioler;
- förstärkning av kapillärdensitet och samtidigt förstärkning av försvagade kärlväggar i mikrocirkulationssystemet (med permeabilitet orsakad av sådana ledare som histamin eller serotonin);
- aktivering av processen för intern fibrinolys;
- antiinflammatoriska egenskaper (bromsar leukocyternas vidhäftning vid endotelskador, och dessutom leukocytansamling inuti skadade vävnader och försvagning av tumörnekrosfrisättningsfaktorn).
Farmakokinetik
Läkemedlet når sin jämviktsnivå i plasma 10–20 minuter efter infusionens start. Denna indikator är linjärt beroende av infusionshastigheten (om den är 3 ng/kg/minut kommer substansens koncentrationsnivå att vara cirka 135 ± 24 pg/ml). Efter avslutad infusion minskar plasmaindikatorn för läkemedlets aktiva komponent snabbt (på grund av den ökade intensiteten i dess metabolism).
Plasmaclearance-hastigheten är 20 ± 5 ml/kg/minut. Plasmahalveringstiden (terminal fas) är 30 minuter. Som ett resultat kommer läkemedelsnivån att vara mindre än 10 % av jämviktsnivån 2 timmar efter avslutad infusion.
Läkemedlet kan inte interagera med andra läkemedel vid proteinsyntesnivå, eftersom det mesta av dess aktiva komponent syntetiseras med plasmaalbumin (med protein är syntesen 60 %), vilket resulterar i att en mycket liten mängd fritt iloprost återstår. Samtidigt är sannolikheten för att iloprost påverkar biotransformationsprocesserna för andra läkemedel extremt låg (på grund av dess metaboliska vägar och låga absoluta dosering).
Substansen metaboliseras genom den β-oxidativa processen i sidokarboxylkedjan. Ingen utsöndring av den oförändrade komponenten sker. Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten är tetranor-iloprost, som går ut i urinen (konjugerad och fri form) i form av 4 diastereoisomerer. Denna metabolit har ingen farmakologisk aktivitet (detta visades genom djurförsök). In vitro-testdata visar att ämnets metabolism i lungorna är mycket likartad vid inhalation eller intravenös administrering.
Hos personer med frisk njur- och leverfunktion sker iloprosts utsöndring ofta i två faser efter infusionsproceduren med halveringstider på 3–5 respektive 15–30 minuter. Den totala clearancehastigheten för komponenten är cirka 20 ml/kg/minut, vilket visar på förekomsten av en extrahepatisk metabolisk väg för substansen.
Frivilliga testades för att bestämma massfraktionen av sönderfallsprodukter (med hjälp av 3H-iloprost). Efter infusion var den totala radioaktiviteten 81 %, och 12 % respektive 68 % hittades i avföring och urin. Sönderfallsprodukter utsöndras i urin och plasma i två faser. Halveringstiden i fas 1 är cirka 2 timmar och i fas 2 cirka 5 timmar. Från urin är halveringstiden 2 respektive 18 timmar.
Vid nedsatt njurfunktion (njursvikt i slutstadiet). Studier på individer med denna sjukdom som också genomgått periodisk dialys visar att clearancehastigheten efter intravenösa infusioner av läkemedlet är mycket lägre (i genomsnitt 5 ± 2 ml/minut/kg) än samma hastighet hos individer med njursvikt som inte genomgick periodisk dialys (med en genomsnittlig hastighet på 18 ± 2 ml/minut/kg).
Med nedsatt leverfunktion. Eftersom merparten av läkemedlets aktiva substans metaboliseras i levern, påverkar förändringar i dess funktion läkemedlets plasmavärden. Resultaten av tester med 8 personer med levercirros visade att den genomsnittliga clearancenivån för substansen var 10 ml/minut/kg.
[ 9 ]
Dosering och administrering
Användning av läkemedel är endast tillåten under förhållanden med konstant övervakning av patienten (på sjukhus eller öppenvårdsanläggning som har nödvändig utrustning).
Hos kvinnor måste möjligheten till graviditet uteslutas innan en behandlingskur påbörjas.
Det utspädda läkemedlet ska administreras som infusion under 6 timmar (administreringsmetod - via kateter i centralvenen eller utan kateter i perifervenen) varje dag. Infusionshastigheten bestäms av patientens individuella känslighet och är cirka 0,5–2 ng/kg/minut.
Infusionslösningen måste beredas dagligen för att säkerställa läkemedlets sterilitet. Lösningsmedlet och substansen i ampullen måste blandas noggrant.
Det är nödvändigt att bestämma hjärtfrekvensindikatorerna, såväl som blodtrycksnivån, innan kursen påbörjas och sedan efter varje ökning av infusionshastigheten.
Under de första 2–3 dagarna fastställs toleransen för läkemedlet (behandlingen börjar med att läkemedlet administreras med en hastighet av 0,5 ng/kg/minut i en halvtimme). Därefter ökas dosen gradvis ungefär var halvtimme med 0,5 ng/kg/minut tills en hastighet på 2 ng/kg/minut uppnås. En mer exakt hastighet väljs med hänsyn till personens vikt, med den maximalt tolererade dosen inom 0,5–2 ng/kg/minut.
Om patienten utvecklar biverkningar såsom sänkt blodtryck, huvudvärk eller illamående, bör administreringshastigheten minskas till en nivå som tolereras väl av patienten. Om allvarliga biverkningar uppstår bör infusionen avbrytas. Senare återupptas behandlingen (infusioner administreras ofta i 1 månad) med den dosering som var lämplig för personen under de första 2-3 dagarna, vid val av infusionshastighet.
Använd Ilomedina under graviditet
Läkemedlet är förbjudet för gravida och ammande kvinnor. Det finns ingen information om användning av läkemedlet under graviditet.
Prekliniska tester visade att läkemedlet har en toxisk effekt på råttfoster, även om det inte påverkar fosterutvecklingen hos apor och kaniner.
Eftersom det inte finns någon information om den möjliga risken vid medicinsk användning av Ilomedin, bör kvinnor i fertil ålder använda tillförlitligt preventivmedel under hela behandlingsperioden med läkemedlet.
Det finns ingen information om huruvida ämnet passerar över i bröstmjölk, men samtidigt, eftersom det passerar över i råttmjölk i små mängder, rekommenderas det inte att använda läkemedlet under amning.
Kontra
Bland kontraindikationerna för läkemedlet:
- smärtsamma tillstånd under vilka, på grund av läkemedlets effekt på blodplättar, sannolikheten för blödning ökar (till exempel ett aktivt stadium av ett magsår, intrakraniell blödning eller trauma);
- svår form av kranskärlssjukdom eller instabil typ av angina;
- hjärtinfarkt som drabbats under de senaste sex månaderna;
- akut eller kroniskt stadium av hjärtsvikt (grad 2-4 enligt NYHA-klassificeringen);
- misstanke om utveckling av kongestiv lunga;
- intolerans mot iloprost eller andra komponenter i läkemedlet.
Numera är endast enstaka fall av droganvändning hos ungdomar och barn tillåtna.
Bieffekter Ilomedina
Följande biverkningar observerades ofta som ett resultat av användning av läkemedlet under kliniska prövningar: kräkningar, värmevallningar, hyperhidros, samt illamående och huvudvärk. De uppstod huvudsakligen i det inledande skedet av behandlingen under titrering för att välja optimal dos för varje patient. Men dessa manifestationer försvinner vanligtvis snart efter att dosen minskats.
De allvarligaste biverkningarna av läkemedelsanvändning var cerebrovaskulära manifestationer, lungemboli, hjärtinfarkt, sänkt blodtryck och hjärtsvikt. Dessutom utvecklades astma, takykardi, lungödem, angina pectoris, och dessutom förekom kramper eller dyspné.
En annan kategori av biverkningar är relaterade till lokala reaktioner på infusionsstället. Till exempel kan smärta och rodnad uppstå på ingreppsstället. På grund av utvidgningen av blodkärlen i huden kan även erytem (i form av en remsa) ibland uppstå på infusionsstället.
Biverkningar som har identifierats under kliniska prövningar och observationer efter marknadsföring hos individer som behandlats med Ilomedin inkluderar:
- lymfa och hematopoetiska systemet: trombocytopeni utvecklas ibland;
- immunsystemorgan: sällan – intoleransreaktioner;
- metaboliska störningar: aptiten försämras ofta;
- psykiska störningar: förvirring eller apati förekommer ofta, depression, ångest och hallucinationer utvecklas ibland;
- nervsystemets organ: huvudvärk uppträder ofta, yrsel/vertigo, en känsla av pulsering/parestesi/hyperestesi observeras ofta; i sällsynta fall – migrän, tremor, kramper och medvetslöshet;
- synorgan: ibland uppstår irritation eller smärta inuti ögonen, och dessutom försämras synskärpan;
- balans och hörselorgan: isolerat – vestibulära störningar;
- organ i hjärtsystemet: brady-, takykardi- eller angina pectoris utvecklas ofta, mindre vanligt är hjärtsvikt/arytmi, såväl som hjärtinfarkt;
- kärlsystemet: värmevallningar förekommer ofta, blodtrycket ökar ofta eller blodtrycket minskar; cerebrovaskulära patologier, lungemboli, cerebral ischemi och djup ventrombos förekommer sällan;
- sjukdomar i bröstet och mediastinum, andningsbesvär: dyspné uppträder ofta, lungödem eller astma utvecklas sällan, i isolerade fall uppstår hosta;
- Mag-tarmkanalen: illamående och kräkningar förekommer ofta, buksmärtor eller obehag är också ganska vanliga, liksom diarré, i sällsynta fall – dyspeptiska symtom, hemorragisk diarré, blödning från anus, förstoppning, tenesmus och rapningar; isolerade fall – proktit;
- matsmältningssystemet: gulsot utvecklas sällan;
- subkutan vävnad och hud: svettning ökar ofta, klåda förekommer sällan;
- bindväv, skelett och muskler: smärta i leder eller muskler utvecklas ofta, liksom smärta i käken och trismus; muskeltonus ökar sällan, muskelkramper uppstår, och dessutom tetani;
- urinvägarna och njurarna: sällan - njursmärta, smärtsamma spasmer i urinvägarna, urinanalys visar förändringar i indikatorer, patologier i urinvägarna och dysuri;
- Allmänna besvär och lokala reaktioner: feber utvecklas ofta, värmeslag uppstår, temperaturen stiger, smärta uppstår, trötthet, frossa, törst, sjukdomskänsla och asteni uppstår; flebit, erytem eller smärta kan också utvecklas vid infusionsstället.
Läkemedlet kan orsaka angina, särskilt hos personer med kranskärlssjukdom. Risken för blödning ökar hos personer som behandlas med heparin, trombocythämmande medel eller kumarinantikoagulantia.
Överdos
Överdosering kan orsaka hypotensiva symtom, såväl som hudrodnad, huvudvärk, kräkningar, diarré och illamående. Blodtrycket kan öka, rygg- eller smalbenssmärtor kan utvecklas, såväl som takykardi eller bradykardi.
Det finns inga specifika motgift. För att eliminera symtom är det nödvändigt att avbryta infusionen, övervaka patientens tillstånd och sedan behandla manifestationerna av överdosering.
Interaktioner med andra droger
Iloprost kan öka de blodtryckssänkande egenskaperna hos kalciumkanalblockerare, β-blockerare och även vasodilatorer med ACE-hämmare. I en situation där blodtrycksnivån har sjunkit mycket markant kan denna störning korrigeras genom att sänka dosen av ilomedin.
Eftersom läkemedlet saktar ner trombocytaggregationen kan kombinerad användning med antikoagulantia (till exempel kumarinderivat eller heparin), såväl som andra trombocythämmande medel (inklusive NSAID, aspirin, PDE-hämmare eller nitroinnehållande läkemedel som vidgar blodkärlen: till exempel Molsidomin) öka sannolikheten för blödning. Om en sådan reaktion uppstår måste infusionen avbrytas.
Premedicinering med aspirin (300 mg tabletter) taget dagligen i 8 dagar hade ingen effekt på ilomedins farmakokinetik.
Djurförsök visade att läkemedlet kan minska steady-state-plasmanivån av plasminogen (en vävnadsaktivator).
Kliniska prövningsdata visar att läkemedelsinfusioner inte påverkar farmakokinetiken för digoxin (vid upprepad intern användning av det senare), och inte heller påverkar de egenskaperna hos plasminogen som administreras samtidigt med ilomedin.
Iloprosts vasodilaterande egenskaper ökar vid tidigare administrering av glukokortikoid (djurförsök), men samtidigt observeras inga förändringar i nivån av antiaggregation. Den kliniska betydelsen av ovanstående information har ännu inte fastställts.
Även om kliniska tester på denna fråga inte har utförts, har in vitro-tester som undersöker iloprosts hämmande egenskaper på aktiviteten hos enzymer i hemoprotein P450-systemet visat att denna komponent inte kan hämma metabolismen av läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer.
Förvaringsförhållanden
Det rekommenderas att förvara läkemedlet utom räckhåll för små barn. Temperatur – högst 30°C.
[ 23 ]
Hållbarhetstid
Ilomedin är tillåtet att användas i 5 år från tillverkningsdatum.
[ 24 ]
Uppmärksamhet!
För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Ilomedin" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.
Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.