Idol

Zidolam är ett antiviralt läkemedel. Det ingår i kategorin nukleotid och nukleosidhämmare av revertas.

Indikationer Idol

Det är indicerat för behandling av HIV - för barn 12+ år, och även för vuxna (med progressiv form av immunbrist).

Släpp formulär

Den framställs i tabletter - 10 stycken per 1 blisterplatta. Ett läkemedelspaket innehåller 10 blister med tabletter.

Zidolam används för att behandla hiv hos ungdomar från 16 år (vikt 50+ kg) såväl som hos vuxna.

Som en fast kombination kan läkemedlet administreras med patientens befintliga tolerans (zidovudin, lamivudin och nevirapin). Bedömning av tolerans utförs efter en kombination av kombinerad antiretroviral behandling med nevirapin vid en underhållsdos på 200 mg två gånger dagligen, applicerad i minst 6-8 veckor. Förskriva en underhållsdos av droger är endast tillåtet efter 2 veckor efter applicering i början - 200 mg per dag en gång.

Farmakodynamik

Lamivudin, liksom zidovudin, har en synergistisk fördröjningseffekt på viral replikering av HIV-1 och HIV-2-typer. De aktiva komponenterna i LS transformeras gradvis inuti cellen i trifosfos-substanser. Dessa element är konkurrenskraftiga selektiva hämmare av HIV-revertas. Kliniska prövningar har bekräftat att en sådan kombination kan hämma uppkomsten av resistens mot zidovudin hos personer som inte tidigare har genomgått antiretroviral behandling.

Kombinationen av lamivudin och zidovudin är effektivare än kombinationer av zidovudin med didanosin eller zidovudin med zalcitabin. Bland de ytterligare egenskaperna hos dessa kombinerade substanser är den goda toleransen för en sådan kombination. Dessutom främjar det suboptimal undertryckande av viral reproduktion, och försvagar också substansens koncentrationsnivå.

Farmakokinetik

Zidovudin med lamivudin absorberas väl från matsmältningsorganet, med ett biobeskrivningsindex på 80-85% (lamivudin) och 60-70% (zidovudin). Toppnivån i plasman av dessa element är 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudin) och 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudin) och nås efter 0,5-2 timmar och 0,25-2 timmar respektive.

I läkemedelsdoseringsområdet för lamivudin observeras linjär farmakokinetik med svag bindning till albumin-placerat albumin (mindre än 36% in vitro). Indexet för zidovudinsyntes med protein är 34-38%.

Båda ämnena kan passera inuti CSF, såväl som i CNS.

Efter 2-4 timmar efter att Zidolam tagits, är proportionerna mellan zidovudin- och lamivudinindexen inuti plasman och därmed är cerebrospinalvätskan 0,5 respektive 0,5.

Huvudprodukten av sönderdelning av zidovudin i urinen med plasma är 5-glukuronid. In vitro-tester visade att intracellulär fosforylering av lamivudin inträffar, vilken vidare omvandlas till en aktiv sönderfallsprodukt av 5-trifosfat.

Utsöndring av lamivudin sker huvudsakligen genom njurarna, varvid ämnet utsöndras oförändrat. Halveringstiden för substansen når 10,5-15,5 timmar.

Halveringstiden för zidovudin är ca 1,1 timmar. Omkring 50-80% av substansen utsöndras genom njurarna i form av 5-glukuronid. Dessutom kan zidovudin utsöndras via bröstmjölk.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska konsumeras oralt. För barn från 12 år och vuxna är dosen av läkemedlet 1-brunn ett piller två gånger om dagen. Det är tillåtet att dricka droger oavsett att de äter.

[1]

Använd Idol under graviditet

Gravida kvinnor får inte ordinera detta läkemedel.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• intolerans av läkemedelsbeståndsdelarna;
• Allvarlig neutropeni (med ett neutrofilantal mindre än 0,75 × 10 9 / L) eller anemi (hemoglobin mindre än 7,5 g / dl eller 4,65 mmol / l);
• polyneuropati;
• nedsatt njurfunktion (nivå av kreatininclearance är mindre än 50 ml / minut);
• laktationsperiod
• Barnens ålder är mindre än 12 år.

Bieffekter Idol

På grund av användningen av läkemedlet kan sådana biverkningar utvecklas: trötta och obehagliga, huvudvärk, diarré, kräkningar, yrsel och illamående. Dessutom är tillståndet av feber, utvecklingen av neuropati, anorexi, uppkomsten av sömnlöshet eller frossa. Symtom på nässlemhinnan, smärta i muskuloskeletala området, neutropeni eller skallighet, utslag eller hosta kan uppträda, och bilirubin och leverenzym kan också öka.

Överdos

Med utvecklingen av en överdos av läkemedlet behövs stödjande vård samt förfaranden som syftar till att eliminera symtomen. Det finns ingen specifik motgift för behandling av en överdos av Zidolam.

Interaktioner med andra droger

Eftersom läkemedlet innehåller 2 aktiva substanser (zidovudin med lamivudin) kan det interagera i enlighet med de båda egenskaperna.

I fallet med ett kombinationsläkemedel med myelosuppressiv eller nefrotoxiska läkemedel (inklusive de systematisk användning av pentamidin med pyrimetamin, och förutom dapson, flucytosin, co-trimoxazol, och interferon, såväl som amfotericin B, ganciklovir med doxorubicin och vinblastin med vinkristin) kräver konstant övervakning av hematologiska nivåer och njurfunktion. Dosering minskas om det behövs.

Det är nödvändigt att övervaka indexen i fenytoinämnets blod - i kombination med Zidolam.

Kodein med aspirin och morfin, och dessutom, oxazepam ketoprofen, indometacin med naproxen och cimetidin och dapson med oxazepam och Isoprinosin kan påverka zidovudin metabolism process (kompetitiv saktar processerna för bildning av dess glukuronid antingen direkt inhibera metabolismen substans med användning av mikrosomala leverenzymer) .

Probenecid kan öka zidovudin, undertrycka glukuroniseringsprocessen eller minska utsöndringshastigheten av ämnet genom njurarna.

Användningen av flukonazol påverkar metaboliska processer och clearancefaktorn för zidovudin.

Valproinsyra saktar den 1: e fasen av levermetabolism av zidovudin, vilket ökar biotillgängligheten hos den senare. På grund av detta rekommenderas att kombinerade användningen av dessa ämnen övervakar patienternas hälsa för att snabbt identifiera den ökade frekvensen av biverkningar vid användningen av zidovudin.

Separata nukleosidanaloga läkemedel kan påverka arbetet, liksom antalet vita blodkroppar / röda blodkroppar, kan förbättra zidovudins giftiga egenskaper i förhållande till blodkroppar och förutom denna DNA-replikationsprocess.

Ribavirin motverkar den antivirala aktiviteten hos zidovudin i förhållande till HIV-viruset (in vitro).

Substanser pyrimetamin, trimetoprim och sulfametoxazol med acyklovir tillåtet under profylax eller behandling av infektiösa processer, provocerade av opportunistiska organismer, eftersom en begränsad tillämpning av dessa läkemedel deras toxiska egenskaper inte förstärks.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Innehåll Zidolam krävs på en plats som inte kommer att vara tillgänglig för barn, och uppfyller även de normala villkoren för lagring av läkemedel. Temperaturen är 15-30 ° C.

Hållbarhetstid

Zidolam måste användas inom 2 år från det att läkemedlet släpptes.