Hingstar

Azarga är ett oftalmiskt läkemedel. Ingår i kategorin p-blockerare. Används som en myotisk och antiglaukom medicinering.

[1]

Indikationer Hingstar

Det är visat att sänka nivån av intraokulärt tryck - till patienter med öppenvinkelglaukom eller okulär hypertension, användningen av monoterapi där det inte var möjligt att sänka det intraokulära trycket till det önskade värdet.

[2]

Släpp formulär

Utfärdat i form av ögondroppar i flaskor-droppare (de så kallade droppkakorna) med en volym av 5 ml.

Farmakodynamik

I droppar för Azargas ögon finns 2 aktiva ingredienser - det är brinzolamid, liksom timetolmaleat. De hjälper till att sänka den höga intraokulära trycket. Denna effekt utvecklas genom att minska sekretionen av intraokulär vätska - denna process utförs med hjälp av flera olika verkningsmekanismer. När man kombinerar egenskaperna hos dessa ämnen uppträder en mer effektiv minskning i WTO (jämfört med effekten som uppnåtts vid användning av dessa element separat).

Brinzolamid är en potent hämmare av CA-II, anses vara det dominerande ögonenzymet. När karbonanhydrasen hämmas i ciliary eye minskar utsöndringen av vätskan. Detta sker, huvudsakligen genom att hämma bildningen av bikarbonatjoner och ytterligare sänka processen med natriumöverföring med vätskan.

Timolol är en icke-diskriminerande blockerare av p-adrenerge receptorer. Den har inte inre sympatomimetisk, liksom membranstabiliserande aktivitet, och dessutom har den inte en direktundertryckande effekt på myokardiet. Den utförda fluorophotometriska testningen, liksom tonografiproceduren, bekräftade att effekten av detta element huvudsakligen är relaterad till sänkning av produktionen av den intraokulära vätskan och dessutom med en liten acceleration av dess utflödesprocesser.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Efter lokal användning absorberas de aktiva komponenterna i det systemiska blodflödet genom ögonhinnan.

Under studien farmakokinetiken för läkemedel friska frivilliga konsumeras brinzolamid oralt vid en dos av 1 mg två gånger per dag i 2 veckor - det var nödvändigt att minska tiden för att uppnå stabila indikatorer koncentrations innan du använder medicinen. Efter användning av ögondroppar av 2 gånger per dag i 13 veckor median brinzolamid inuti röda blodkroppar var 18,8 ± 3,29 ^ M, och dessutom, 18,1 ± 2,68 uM och 18,4 ± 3 , 01 uM senare, 4 respektive 10, såväl som 15 veckor. Detta indikerar att nivån för denna komponent inom CGT är stabil.

När stabil koncentration av de aktiva substanserna efter användning droppar median Cmax av timolol i blodplasma, såväl som indikatorer AUC-tid (0-12 timmar) den undre (27 och 28%) och är respektive: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 timmar 4,71 ± 4,29 ng.h / ml i jämförelse med användningen av timolol i volymen av 5 mg / ml (C max är lika med 1,13 ± 0,494 ng / ml och AUC 0-12 timmar figur 6 , 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Svag systemisk verkan av timolol efter användning av läkemedlet är inte kliniskt viktigt. Det genomsnittliga Cmax-värdet inom blodplasman efter instillation av droppar av timolol når ungefär 0,79 ± 0,45 timmar.

Brinzolamid syntetiseras med plasmaprotein i måttliga mängder (ca 60%). En hög affinitet med elementet CA-II, och dessutom mindre stark med elementet CA-I, hjälper Brinzolamid att passera in i CTP. Den aktiva produkten av sönderfallet av detta ämne är N-desetylbensenamid, som också ackumuleras inuti CGT, som huvudsakligen är associerad med CA-I. På grund av affiniteten hos brinzolamid och dess metabolit med CKT och CA-vävnader bildas ett lågt plasmakoncentrationsindex.

Information om fördelningen inom kaninögonvävnader visar att timolol kan kvantifieras i den intraokulära vätskan inom 48 timmar efter användning av droppar. Efter uppnående av en stabil koncentration bestäms komponenten i humant blodplasma i 12 timmar efter användning av läkemedlet.

De metaboliska processerna av brinzolamid innefattar N-, liksom O-dealkylering, och dessutom oxidationen av dess N-propyl-sidokedja. Då in vitro-tester avslöjade att brinzolamid metaboliska process är främst relaterad till CYP3A4 elementet, och dessutom med minst 4 andra isoenzymer (dessa är element av CYP2A6 och CYP2B6, CYP2C8 och förutom CYP2C9).

Metabolism av timolol substans utförs i 2 steg. Under en första ring bildad tiodiazolnom etanolamin-sidokedja, och är utformad i den andra etanoliska sidokedjan morfolinazota inuti och en annan liknande krets som ansluter till en karbonylgrupp som är närliggande till kvävet. De metaboliska processerna för denna aktiva komponent är huvudsakligen associerade med elementet CYP2D6.

Brinzolamidavlägsnande är huvudsakligen genom njurarna (cirka 60%). Ca 20% av dosen kan bestämmas i urin (som en sönderfallsprodukt). Brinzolamid med N-desetylbensenamid är de viktigaste elementen i urinen. Det innehåller också spår av N-demetoxipropyl-sönderdelningsprodukter och dessutom O-desmetyl (mindre än 1%).

Timolol tillsammans med dess sönderfallsprodukter utsöndras huvudsakligen genom njurarna. Ca 20% av timolols dos utsöndras oförändrad tillsammans med urin. Avlägsnande av resterna av komponenten utförs också tillsammans med urin i form av sönderdelningsprodukter.

Halolivslängden för timolol i blodplasman inträffar 4,8 timmar efter användning av läkemedlet.

[6]

Dosering och administrering

Doser för vuxna patienter (även äldre): 1 droppe i ögonhalsen två gånger per dag.

Minska systemisk absorption genom att trycka på nasolacrimalhålets plats eller genom att stänga ögonlocken i 2 minuter. Denna metod hjälper till att minska risken för att utveckla systemiska biverkningar och ökar också lokal drogaktivitet.

När en dos saknas är det nödvändigt att fortsätta behandlingen enligt ansökningsordningen. Den dagliga dosen får inte vara mer än 2 droppar i en ögonpåse.

I händelse av att Azarga ersatte ett annat ögonläkemedel mot glaukom, bör användningen av den senare avbrytas. Starta appliceringen av Azarga är nödvändig från och med nästa dag.

[10], [11]

Använd Hingstar under graviditet

Det finns ingen relevant information om användning av timolol och brinzolamidkomponenter under graviditeten. Vid provning av brinzolamid på djur uppvisades en toxisk effekt på reproduktionssystemet. Därför rekommenderas inte gravida kvinnor att använda Azargs medicin.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Närvaron av bronchial astma (även i anamnese);
• allvarliga obstruktiva pulmonella patologier i kronisk form;
• kardiogen chock;
• sinusform av bradykardi;
• bronkial hyperopisk
• AV-blockad av 2-3 grader;
• svår hjärtsvikt
• allergisk form av förkylningen i allvarlig grad;
• svårt njursvikt (kreatininclearance är mindre än 30 ml / min);
• glaukom med sluten vinkel
• förening med intagade hämmare av kolsyraanhydras;
• laktationsperiod
• ålder under 18 år
• intolerans av element från kategorin p-adrenoblocker, och dessutom acidos av hyperkloremisk typ;
• överkänslighet mot sulfanilamidläkemedel, men förutom de aktiva substanserna i läkemedlet.

[7], [8]

Bieffekter Hingstar

Användningen av detta läkemedel kan orsaka följande biverkningar:

• Lokalt: i 1-10% av alla fall förekommer suddig syn, irritation eller smärta i ögonområdet, och dessutom en känsla av närvaro hos ett främmande föremål. Cirka 0,1-1% av alla situationer utvecklas följande störningar: hornhinnosion, Thyessons keratit, torr keratokonjunktivit och dessutom klåda eller urladdning från ögonbollarna; Dessutom kan blepharit (inklusive allergisk) eller allergisk form av konjunktivit, ögonslimhinnighet, utflöde i den främre ögonkammaren utvecklas. Skorpor kan också formas på ögonlockens kanter, obehag i ögonområdet, utveckla ögonlockets erytem eller visuell trötthet.
• systemisk: ca 1-10% av alla fall utvecklar dysgeusi. Om 0,1-1% av alla fall - utvecklingen av sömnlöshet, obstruktiv lungsjukdom i kronisk form, blodtrycksfall, smärta i orofarynx och hosta, och dessutom en kränkning av hårväxt process, rinorré och lichen planus.

Lokala reaktioner för att åstadkomma brinzolamid: keratopati eller utveckling keratit, dubbelseende, fotofobi, meybomita, photopsias, keratokonjunktivit sicca, och förutom mydriasis, pterygium och konjunktivit. Det kan också öka lOP ökade utgrävning av synnervspapillen, hypoestesi observerade ögat, och dessutom, subkonjunktival cysta, och pigmentering av sklera. Möjliga effekter såsom dimsyn, okulära allergier eller ödem (ögon- eller ögonlock), ökat tårflöde, och synstörningar. Reaktioner på hornhinnan - uppkomsten av defekter i den och i dess epitel, utveckling av ödem, liksom utseendet på sin deposition.

Systemiska reaktioner: ett tillstånd av depression eller apati, känsla av sömnighet eller nervositet, utseende av mardrömmar och dessutom motorisk dysfunktion. Minne kan också förvärras och amnesi eller frustration utvecklas i centrala nervsystemet, och dessutom kan libido minska.

Som behandling: Det är nödvändigt att skölj ögonen omedelbart med vatten. Vidare krävs stödjande behandling och terapi som syftar till att eliminera symtom. Det är nödvändigt att övervaka blodets pH, såväl som elektrolyter. Förfarandet för hemodialys ger inte det nödvändiga resultatet.

[9]

Överdos

På grund av det enstaka orala intaget av flaskans innehåll kan överdos av p-blockerare uppstå, såsom hjärtsvikt, hypotoni, bronkialpasma och bradykardi.

Stöd och symptomatisk behandling är föreskriven för att eliminera dessa symtom. Eftersom läkemedlet innehåller brinzolamid, är det möjligt att störa balansen av elektrolyter, utvecklingen av acidosstillståndet och även den negativa effekten på centrala nervsystemet. Det är nödvändigt att noggrant övervaka elektrolytindexet i blodserum (särskilt kalium), liksom blodets pH-värde. Enligt studier noteras det att det är ganska svårt att ta bort timolol från kroppen med dialys.

[12],

Interaktioner med andra droger

Det har inte gjorts några studier om läkemedelsinteraktioner med andra droger. Det är förbjudet att kombinera det med interna hämmare av karbonanhydraselementet, eftersom det finns en risk för att intensifiera manifestationer av systemiska negativa reaktioner.

Brinzolamid metaboliska processer görs av hemoprotein P450 isoenzymer: det CYP3A4 (oftast), men andra än att CYP2A6 och CYP2B6, CYP2C8 och tillsammans med dem med CYP2C9. Försiktighet bör ges i kombination med Azargoy läkemedel som hämmar isoenzymet CYP3A4 (är itrakonazol, ketokonazol, ritonavir och troleandomycin med klotrimazol), eftersom de kan fördröja processen med metabolismen av brinzolamid. Försiktighet behövs även vid kombination av läkemedlet med hämmare av isoenzym CYP3A4. Sannolikheten för ansamling av brinzolamid i kroppen är ganska låg, så det utsöndras genom njurarna. Denna komponent är en hämmare av P450 hemoprotein izoenimov.

Det finns en risk för ökning av hypotensiv effekt, och tillsats av bradykardi (allvarlig form) i händelse av kanalblockerare timolol och tas oralt Ca, och dessutom, guanetidin, p-blockerare, antiarytmika, parasympatomimetika, och hjärtglykosider.

I händelse av abrupt upphörande av användningen av klonidin mot bakgrunden av användningen av p-adrenoblocker kan hypertension utvecklas.

En ökning av den systemiska effekten av p-blockerare (saktar frekvensen av hjärtkollisioner) är möjlig på grund av kombinationen av timolol med hämmare av elementet CYP2D6 (såsom cimetidin eller kinidin).

P-adrenoblocker kan öka de hypoglykemiska egenskaperna hos antidiabetika. Dessutom har dessa element förmågan att maskera manifestationerna av hypoglykemi.

I kombination med andra lokala oftalmiska läkemedel bör gapet mellan användningen av dessa läkemedel vara minst 15 minuter.

[13], [14]

Förvaringsförhållanden

För att lagra droger kräver inga speciella förhållanden. Förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindex är inom 2-30 ° С.

Hållbarhetstid

Azarga kan användas i 2 år sedan tillverkning av droger. I det här fallet, efter att flaskan har öppnats, kan läkemedlet användas i högst 1 månad.

[15], [16]