Aziwok

Azivok är ett antimikrobiellt läkemedel för systemiskt bruk. Det tillhör makrolidgruppen. Innehåller azitromycin, som har effekt på intra- och extracellulära patogena mikroorganismer.

Indikationer Aziwok

Bland indikationerna finns patologier av infektiös och inflammatorisk natur, vilka orsakas av mikrober som är känsliga för läkemedlet:

• infektionssjukdomar i ÖNH-organen och andningssystemet (i de övre delarna) - såsom bihåleinflammation eller faryngit, samt inflammation i mellanörat eller tonsillit;
• infektiösa patologier i nedre luftvägarna (bronkit eller lunginflammation (även orsakad av atypiska mikroorganismer));
• infektiösa processer i mjukvävnader och hud (såsom acne vulgaris (måttlig svårighetsgrad), erysipelas, impetigo och även återkommande dermatoser);
• infektiösa processer i urinvägarna (cervicit eller uretrit (orsakad av Chlamydia trachomatis));
• fästingburen borrelios (i ett tidigt skede – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Finns i kapselform. En blisterförpackning innehåller 6 kapslar, en förpackning innehåller 1 blisterkarta.

Farmakodynamik

Azitromycin har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Följande grampositiva kocker är känsliga för detta ämne: pneumokocker, streptokocker pyogenes, streptokocker agalactiae, S. viridans, samt streptokocker i grupperna C, F och G och Staphylococcus aureus. Känsliga gramnegativa mikrober: influensa bacill, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhosta bacill, parapertussis bacill, Legionella pneumophila, Ducrey bacill, campylobacter jejuni, samt gonococcus och Gardnerella vaginalis. Även känsliga är enskilda anaerober: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokocker, och dessutom Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum och spiroketer av blekt treponema och Borrelia burgdorferi. Läkemedlet påverkar inte grampositiva mikrober som är resistenta mot ämnet erytromycin.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket beror på dess höga stabilitet i förhållande till den sura magmiljön, såväl som lipofilicitet. Maximal serumkoncentration uppnås efter 2,5-3 timmar. Efter oral administrering av 500 mg av läkemedlet är koncentrationsindikatorn 0,4 mg/l.

Azivok penetrerar väl in i andningssystemet, och även i vävnader med organ i urogenitalkanalen (inklusive prostata), såväl som mjukvävnader och hud. Läkemedelskoncentrationen i celler med vävnader är 10-15 gånger högre än serumkoncentrationen.

Den höga koncentrationen i vävnaderna, liksom den långa halveringstiden, beror på att azitromycin syntetiseras dåligt med plasmaprotein, och dessutom kan det penetrera eukaryota celler och ackumuleras i en lågsur miljö som omger lysosomer. Konsekvensen av detta är en stor distributionsvolym (villkorlig) - 31,1 l/kg, samt en hög plasmaclearancekoefficient.

Forskningsdata visar att fagocyter transporterar läkemedlet till infektionsstället och frisätter det där. Snabb passage av azitromycin in i cellerna, liksom dess ansamling inuti fagocyter, som transporterar det till inflammationsställen, bidrar till läkemedlets antimikrobiella aktivitet. Även om koncentrationen av den aktiva komponenten i fagocyter är ganska hög, påverkar det inte deras funktion signifikant.

Läkemedlets bakteriedödande koncentration inom infektionsområdet varar i 5–7 dagar efter den sista dosen. Detta möjliggör användning av Azivok i korta kurer (3 eller 5 dagar).

Utsöndringen av den aktiva substansen från blodserumet sker i två steg: halveringstiden är 14–20 timmar under 8–24 timmar efter intag av läkemedlet, och sedan 41 timmar under 24–72 timmar, vilket gör det möjligt att använda läkemedlet endast en gång om dagen.

Biotillgänglighetsindexet är 37 %.

[ 4 ]

Dosering och administrering

För barn över 12 år (vikt över 45 kg) och vuxna: 1 gång per dag (1 timme före måltid eller 2 timmar efter), oralt.

För behandling av infektiösa processer i nedre och övre luftvägarna, såväl som i ÖNH-organen, mjukvävnader och hud - 0,5 g per dag en gång i 3 dagar (kurdosen är 1,5 g).

För att eliminera vanlig akne - 0,5 g per dag en gång i 3 dagar, och sedan 0,5 g varje vecka en gång i 9 veckor. Veckovis intag bör påbörjas 7 dagar efter intag av den första dagliga kapseln (detta är den 8:e dagen från början av behandlingskuren).

För att eliminera infektioner i urinvägarna (behandling av uretrit eller cervicit) – en engångsdos på 1 g av läkemedlet.

För behandling av fästingburen borrelios (i stadium I av erythema migrans) – 1 g av läkemedlet den första dagen av kuren, och sedan 0,5 g varje dag (2–5 dagar). I detta fall blir kurdosen 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Använd Aziwok under graviditet

Gravida kvinnor ordineras läkemedlet endast i fall där den möjliga nyttan av dess användning är större än den potentiella utvecklingen av negativa effekter på fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig lever- eller njursvikt;
• förening med ergotamin, såväl som dihydroergotamin;
• amningsperiod;
• ålder under 12 år (och vikt under 45 kg för denna doseringsform);
• individuell laktosintolerans (laktasbrist) och även glukos-galaktosmalabsorption (eftersom läkemedlet innehåller laktos);
• överkänslighet (även mot andra makrolidläkemedel).

Det bör förskrivas med försiktighet vid njur- eller leverdysfunktion (måttlig svårighetsgrad), förekomst av arytmi hos patienten (även med en predisposition för utveckling av arytmi och förlängning av QT-intervallet), och dessutom i kombination med warfarin, terfenadin och digoxin.

[ 5 ], [ 6 ]

Bieffekter Aziwok

Användningen av läkemedlet kan leda till utveckling av biverkningar:

• organ i cirkulationssystemet: neutro- och trombocytopeni;
• nervsystemets organ: huvudvärk eller yrsel/vertigo, känsla av ångest, dåsighet, aggressivitet, nervositet. Dessutom utveckling av asteni, uppkomst av sömnlöshet, parestesier eller kramper;
• sensoriska organ: hörselnedsättning, vilket leder till dövhet (reversibel), vid långvarig användning av läkemedlet i stora doser, uppkomsten av ljud i öronen, försämring av lukt- och smakreceptorerna;
• kardiovaskulärt system: utveckling av ventrikulär takykardi (inklusive polymorf) eller arytmi, känsla av hjärtklappning, samt förlängning av QT-intervallet;
• Matsmältningssystemet: illamående med kräkningar, diarré, uppblåsthet, förstoppning, matsmältningsstörningar, magkramper, missfärgning av tungan. Dessutom utveckling av hepatit, anorexi, pseudomembranös kolit, intrahepatisk kolestas och leversvikt. Laboratoriedata gällande leverfunktionen kan förändras, och levernekros kan uppstå (i vissa fall med dödlig utgång);
• allergier: hudutslag och klåda. Urtikaria, anafylaxi eller angioödem (ibland dödligt), eosinofili, erythema multiforme, malignt exsudativt erytem och toxisk epidermal nekrolys kan utvecklas;
• muskuloskeletala systemet: utveckling av artralgi;
• urogenitala systemorgan: utveckling av tubulointerstitiell nefrit eller akut njursvikt;
• andra: utveckling av candidiasis eller vaginit, samt ljuskänslighet.

[ 7 ]

Överdos

Symtom på överdosering inkluderar kraftigt illamående och kräkningar, samt tillfällig hörselnedsättning och diarré.

Som terapi: utför magsköljning och utför sedan behandling som syftar till att eliminera symtom. Hemodialysproceduren ger inga resultat.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaktioner med andra droger

Antacida påverkar inte biotillgängligheten av azitromycin, men de minskar den maximala koncentrationen i blodet med 30%. Det är därför det är nödvändigt att ta Azivok antingen 1 timme före eller 2 timmar efter användning av dessa läkemedel, samt vid måltid.

Azitromycin påverkar inte koncentrationen av didanosin, karbamazepin eller rifabutin med metylprednisolon när dessa läkemedel används i kombination.

Azitromycin som används parenteralt förändrar inte ackumuleringsnivån i blodet av cimetidin, flukonazol, midazolam och dessutom efavirenz och triazolam med indinavir, såväl som kotrimoxazol i kombination, men möjligheten till en sådan interaktion kan inte uteslutas om azitromycin används oralt.

Läkemedlets aktiva komponent påverkar inte teofyllins farmakokinetiska egenskaper, men som ett resultat av kombination med andra makrolidläkemedel kan plasmakoncentrationen av teofyllin öka.

Att ta läkemedlet i kombination med ciklosporin kräver noggrann övervakning av blodnivåerna. Även om det inte finns någon information om att azitromycin kan förändra koncentrationen av ciklosporin, kan andra läkemedel från makrolidkategorin påverka denna indikator.

Kombinerad användning av azitromycin med digoxin kräver noggrann övervakning av koncentrationen av det senare i blodet, eftersom de flesta makrolider ökar dess intestinala absorption, vilket resulterar i att plasmakoncentrationen av detta ämne ökar.

Om kombinationsanvändning med warfarin är nödvändig måste protrombintidsindikatorerna övervakas noggrant.

Studier har visat att kombinerad användning av makrolidantibiotika med terfenadin kan förlänga QT-intervallet och även provocera utvecklingen av arytmi. Därför kan ovan beskrivna komplikationer utvecklas vid samtidig användning av dessa substanser.

Det finns en risk att azitromycin hämmar CYP3A4-isoenzymet på grund av parenteral användning i kombination med terfenadin och ciklosporin, såväl som cisaprid, ergotalkaloider och kinidin med pimozid, såväl som astemizol och andra läkemedel i vilka detta enzym är involverat i metabolismen. Därför måste risken för sådan interaktion beaktas vid förskrivning av oralt azitromycin.

Kombinerad användning av azitromycin med zidovudin förändrar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos det senare och påverkar inte processen för dess (tillsammans med den glukuroniderade sönderfallsprodukten) utsöndring via njurarna. Men det är nödvändigt att beakta att koncentrationen av den aktiva sönderfallsprodukten - fosforylerad zidovudin - ökar inuti mononukleära celler (i perifera kärl). Även om den kliniska betydelsen av denna egenskap ännu inte har fastställts.

Kombinerad användning av makrolidläkemedel och ergotamin med dihydroergotamin kan leda till utveckling av deras toxiska effekter.

[ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste förvaras under förhållanden som är standard för de flesta läkemedel – en torr plats, skyddad från ljus och oåtkomlig för små barn. Temperaturen bör ligga mellan 15 och 30 °C.

[ 13 ]

Hållbarhetstid

Azivok är lämpligt för användning i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.