Azivok

Azivok är ett antimikrobiellt läkemedel för systemisk användning. Det är en del av gruppen av makrolider. Innehåller azitromycin, vilket påverkar såväl intracellulära som extracellulära patogener.

Indikationer Azivok

Bland indikationerna på patogenen av infektionsinflammatorisk natur som orsakas av mikrober som är känsliga för drogen:

• infektionssjukdomar i ENT-organen och andningsorganen (i de övre delarna) - som bihåleinflammation eller faryngit och dessutom inflammation i mellanörat eller tonsillit;
• infektionssjukdomar i det nedre luftvägarna (bronkit eller lunginflammation (också orsakad av atypiska mikroorganismer));
• smittsamma processer i mjukvävnad och hud (såsom vanlig akne (måttlig svårighetsgrad), erysipelas, impetigo och även återkommande dermatoser);
• infektiösa processer i urinvägarna (cervicit eller uretrit (provocerad av Chlamydia trachomatis));
• Tick-borne borreliosis (i ett tidigt skede - migrerande erytem).

[1], [2]

Släpp formulär

Producerad i form av kapslar. En blister innehåller 6 kapslar, i en förpackning 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Vi azitromycin brett spektrum av antimikrobiell verkan. Känsliga för denna substans är de grampositiva kocker: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalakti, S.viridans, och förutom Streptococci tillhörande grupperna C, F, och G, och Staphylococcus aureus. Gramnegativa mikrober Känsliga: bacillus influensa, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhosta coli, bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, liksom Gardnerella vaginalis och Gonococcus. Även vissa känsliga anaerober: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki och dessutom Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum och spirochete Treponema pallidum och Borrelia Burgdorfera. Läkemedlet har ingen effekt på grampositiva bakterier som är resistenta mot erytromycin substans.

[3]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas snabbt från matsmältningsorganet, vilket beror på dess höga resistens mot sur gastrisk miljö samt lipofilicitet. Maximal serumkoncentration når 2,5-3 timmar senare. Efter oral administrering av 500 mg av läkemedlet är koncentrationen 0,4 mg / L.

Azivok passerar bra in i andningsvägarna, och förutom denna vävnad med organ i urogenitalkanalen (inklusive prostata), såväl som mjuka vävnader och hud. Läkemedelskoncentrationen inuti celler med vävnader är 10-15 gånger högre än serum.

Hög koncentration inuti vävnad, såväl som förlängts halv-liv på grund av det faktum att azitromycin svagt syntetiseras med plasmaprotein, och dessutom kan sträcka sig inom eukaryota celler och ackumuleras i mediet med låg syra, som omger lysosomerna. Konsekvensen av detta är en stor fördelningsvolym (villkorlig) - 31,1 l / kg, liksom ett högt index för plasma-reningskoefficienten.

Forskningsdata visar att fagocyterna transporterar läkemedlet till platsen för det infektiösa fokuset, och där släpps det. Den snabba passage av azitromycin i celler, liksom dess ackumulering inom fagocyter, som överför den till inflammationsställena, bidrar till läkemedlets antimikrobiella aktivitet. Fastän fagocyter koncentrationen av den aktiva komponenten är ganska hög har den inte någon signifikant effekt på deras funktion.

Den baktericida koncentrationen av läkemedlet inuti infektiösa foci upprätthålls i 5-7 dagar efter den sista dosen. Detta gör att du kan använda Azivok korta kurser (3 eller 5 dagar vardera).

Utsöndring av den aktiva substansen från blodserum utförs i 2 steg: halv-liv är 14-20 timmar per minut intervall på 8-24 timmar efter intag av läkemedel, och sedan 41 timmar - i intervallet 24-72 timmar, varigenom det blir möjligt att använda medicin endast en en gång om dagen.

Biotillgängligheten är 37%.

[4],

Dosering och administrering

För barn från 12 år (vikt över 45 kg) och vuxna: 1 gång per dag (1 timme före måltid eller 2 timmar efter), oralt.

För behandling av smittsamma processer i de nedre delarna med övre delarna av andningsorganen och dessutom i ENT-organen, mjukvävnader och hud - 0,5 g per dag en gång i 3 dagar (kursdoseringen är 1,5 g).

För att eliminera vanlig akne - 0,5 g per dag, en gång i 3 dagar och sedan 0,5 g en gång i veckan i 9 veckor. Börja varje vecka mottagningen ska vara 7 dagar efter användning av den första dagliga kapseln (det är den 8: e dagen från behandlingstiden).

För att eliminera infektioner i urinvägarna (behandling av uretrit eller cervicit) - en engångsdos på 1 g medicinering.

För behandling av fästborreliosis (i första etappen av migrerande erytem) - 1 g medicinering på kursens första dag och sedan 0,5 g varje dag (2-5 dagar). Samtidigt blir dosen 3 g.

[8], [9]

Använd Azivok under graviditet

Gravida kvinnor är ordinerad medicin endast i fall då de möjliga fördelarna med att använda den är högre än den potentiella utvecklingen av negativa effekter hos fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig form av lever- eller njurinsufficiens
• förening med ergotamin, liksom dihydroergotamin;
• amningstiden
• ålder mindre än 12 år (och även vikt mindre än 45 kg för denna doseringsform);
• individuell laktosintolerans (laktasbrist) och dessutom malabsorption av glukos-galaktos (eftersom läkemedlet innehåller laktos i dess komposition);
• överkänslighet (även för andra makrolidläkemedel).

Försiktighet bör användas i störningar i njurarna eller levern (måttlig svårighetsgrad), förekomsten av arytmier i en patient (som när en predisposition för utveckling av arytmier och QT-intervallförlängningshastigheter), och dessutom, i kombination med warfarin, terfenadin, såväl som digoxin.

[5], [6]

Bieffekter Azivok

Användningen av läkemedlet kan leda till utveckling av biverkningar:

• organ i cirkulationssystemet: neutron, liksom trombocytopeni;
• Nationalförsamlingens organ: huvudvärk eller yrsel / yrsel, känsla av ångest, sömnighet, aggressivitet, nervositet. Dessutom utveckling av asteni, uppkomst av sömnlöshet, parestesier eller anfall
• sensoriska organ: hörselskador, dövhet (reversibel), vid långvarig användning av läkemedlet i stora doser, utseende av tinnitus, nedbrytning av lukt och smaklökar;
• organ i hjärt-kärlsystemet: utveckling av ventrikulär takykardi (inklusive polymorf) eller arytmier, hjärtklappningar och förlängning av QT-intervallet;
• organ i matsmältningssystemet: illamående tillsammans med kräkningar, diarré, uppblåsthet, förstoppning, matsmältningssjukdomar, magskramper, missfärgning av tungan. Dessutom utvecklas hepatit, anorexi, pseudomembranös kolit, intrahepatisk kolestas och leverfel. Laboratoriedata om leverfunktionen kan förändras, såväl som leverns nekros (i vissa fall med dödlig utgång).
• allergier: utslag av utslag på huden, liksom klåda. Kan utveckla urtikaria, anafylaxi och angioödem (ibland med dödlig utgång), eosinofili, poliformnaya hudrodnad, erytem maligna, liksom toxisk epidermal nekrolys;
• ODA-organ: utveckling av artralgi;
• organ i det urogenitala systemet: utveckling av tubulointerstitiell nefrit eller njursvikt i akut form;
• andra: utvecklingen av candidiasis eller vaginit, och förutom denna ljuskänslighet.

[7]

Överdos

Manifestationer av en överdos: en känsla av svår illamående, såväl som kräkningar, och dessutom en tillfällig förlust av hörsel och diarré.

Som terapi: utföra magsköljning och utför sedan behandling som syftar till att eliminera symtom. Förfarandet för hemodialys fungerar inte.

[10], [11]

Interaktioner med andra droger

Antacida påverkar inte biotillgängligheten för azitromycin, men reducerar samtidigt toppkoncentrationen i blodet med 30%. Därför måste du ta Azivok antingen 1 timme före eller 2 timmar efter att du använt drogerna, samt att äta mat.

Azitromycin påverkar inte indicesna för koncentrationen av didanosin, liksom karbamazepin, och dessutom rifabutin med metylprednisolon med den kombinerade användningen av dessa läkemedel.

Såsom det används parenteralt azitromycin inte ändra nivån på ackumulering i blod av cimetidin, flukonazol, midazolam, och tillsats av efavirenz med indinavir och triazolam samt trimsulfa när de kombineras, men man kan inte utesluta möjligheten av sådan interaktion när azitromycin används oralt.

Den aktiva komponenten av läkemedlet har ingen effekt på teofyllins farmakokinetiska egenskaper, men som ett resultat av kombinationen med andra makrolidläkemedel kan plasmakoncentrationen av teofyllin öka.

Om du tar mediciner i kombination med cyklosporin krävs noggrann övervakning av blodets nivåer. Även om det inte finns information om att azitromycin kan förändra koncentrationen av cyklosporin, kan andra droger från makrolidkategorin få effekt på denna indikator.

Kombinerad användning av azitromycin med digoxin kräver noggrann kontroll av koncentrationen av den senare i blodet, eftersom majoriteten av makrolider förstärker dess tarmabsorption, vilket resulterar i plasmakoncentrationen av substansen ökas.

Vid behov kräver kombinerad användning med warfarin noggrann övervakning av protrombintiden.

Studier har visat att den kombinerade användningen av makrolidantibiotika med terfenadin kan förlänga QT-intervallet, samt prova utvecklingen av arytmi. Därför kan de ovan beskrivna komplikationerna utvecklas vid samtidig administrering av dessa substanser.

Det finns en risk att hämma CYP3A4 isoenzym azitromycin grund parenteral användning i kombination med terfenadin och cyklosporin, och dessutom, cisaprid, ergotalkaloider och kinidin med pimozid och astemizol och andra droger, som deltar i metabolismen av aktivt enzym. Därför måste risken för sådan interaktion beaktas vid administrering av oralt azitromycin.

Kombinerad användning av azitromycin med zidovudin ändrar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos de senare, och har ingen effekt på processen för hans (med glyukuronirovannym sönderfallsprodukt) utsöndring genom njurarna. Men det måste beaktas att koncentrationen av den aktiva sönderfallsprodukten - fosforylerad zidovudin - i de mononukleära cellerna (i perifera kärl) ökar. Även om det ännu inte varit möjligt att bestämma den kliniska betydelsen av denna egenskap.

Den kombinerade användningen av makrolidläkemedel och ergotamin med dihydroergotamin kan leda till att deras toxiska effekter utvecklas.

[12],

Förvaringsförhållanden

Innehåller läkemedel krävs vid tillstånd som är vanliga för de flesta läkemedel - torrt ställe, stängt från ljus och även otillgängligt för små barn. Temperaturen ligger inom 15-30 ° C.

[13],

Hållbarhetstid

Azivok är lämplig för användning i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.