Glucophage

Glucophage är varumärket för metformin, ett allmänt använt oralt läkemedel för behandling av typ 2-diabetes. Metformin tillhör en klass av läkemedel som kallas biguanider, och det fungerar genom att hjälpa till att kontrollera blodsockernivåerna. Det är särskilt populärt för sin förmåga att förbättra glukoskontrollen utan att orsaka hypoglykemi (lågt blodsocker), en vanlig biverkning av många andra antidiabetika.

Metformins verkningsmekanism:

1. Minskad glukosproduktion i levern - Metformin minskar mängden glukos som produceras av levern.
2. Förbättrad insulinkänslighet – förbättrar kroppens förmåga att använda tillgängligt insulin för att hantera blodsockernivåerna mer effektivt.
3. Sänker blodsockernivåerna – Metformin hjälper till att minska upptaget av glukos från maten i tarmarna.

Indikationer Glucophage

Glucophage används ofta för att behandla typ 2-diabetes mellitus. Det kan användas ensamt eller i kombination med andra hypoglykemiska medel eller insulin. Glucophage är också indicerat för att förebygga utveckling av diabetes mellitus hos individer med prediabetes och för att förbättra insulinkänsligheten hos patienter med polycystiskt ovariesyndrom.

Släpp formulär

Glucophage (metformin) finns vanligtvis i tablettform.

Farmakodynamik

1. Minskning av glukoneogenes: Glucophage minskar produktionen av glukos i levern (glukoneogenes), vilket är den huvudsakliga mekanismen för dess antihyperglykemiska effekt. Det hämmar enzymer involverade i glukoneogenesprocessen, såsom fosfoenolpyruvatkarboxykinas (PEPCK) och glukoneogenes-11.
2. Ökad vävnadskänslighet för insulin: Metformin ökar vävnadskänsligheten för insulin, vilket gör att den bättre kan utnyttja glukos från blodet. Detta är särskilt viktigt för muskler, som blir mer känsliga för insulin, vilket bidrar till att förbättra det perifera glukosupptaget.
3. Minskat glukosabsorption i tarmen: Glucophage kan minska glukosabsorptionen från mat i tarmen, vilket resulterar i minskade postprandiala glukosnivåer och minskad postprandial hyperglykemi.
4. Sänkning av blodfetter: Glucophage kan också ha gynnsamma effekter på blodfettnivåerna, inklusive sänkning av triglycerider och totalt kolesterol.
5. Oxidativ stress och antioxidantaktivitet: Det finns bevis för att metformin kan minska oxidativ stress och har antioxidativa egenskaper, vilket kan vara relaterat till dess skyddande effekt på kardiovaskulära händelser.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metformin absorberas från mag-tarmkanalen, främst i övre delen av tarmen. Absorptionen är långsam, med maximala koncentrationer som vanligtvis uppnås cirka 2,5–3 timmar efter administrering.
2. Metabolism: Metformin metaboliseras praktiskt taget inte i kroppen. Det utsöndras oförändrat via njurarna.
3. Eliminering: Metformins primära utsöndringsväg är renal. Merparten av läkemedlet utsöndras oförändrat via njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan metformin kvarstå i kroppen, vilket kräver dosjustering eller utsättning av läkemedlet.
4. Halveringstid: Metformins halveringstid är cirka 6,2 timmar, vilket gör att det kan tas två eller tre gånger dagligen, beroende på läkarens rekommendationer.
5. Effekter av mat: Mat kan påverka absorptionshastigheten och omfattningen av metformin, så läkemedlet tas vanligtvis i samband med eller omedelbart efter måltider.

Dosering och administrering

Bruksanvisning:

1. Intag med mat: Glucophage bör tas med eller efter måltider för att minimera gastrointestinala biverkningar såsom illamående och diarré.
2. Regelbundenhet: Läkemedlet bör tas regelbundet, enligt det schema som läkaren ordinerat, för att upprätthålla stabila blodsockernivåer.

Dosering:

Doseringen av Glucophage beror på den enskilda patientens behov, svar på behandling och målblodglukosnivåer.

1. Initial dos: Vanlig startdos är 500 mg en eller två gånger dagligen eller 850 mg en gång dagligen. Din läkare kan gradvis öka dosen för att förbättra blodsockerkontrollen.
2. Underhållsdos: Den vanliga underhållsdosen kan variera från 1500 till 2000 mg per dag, uppdelat på två eller tre doser.
3. Maximal dos: Den maximala rekommenderade dosen är 2550 mg per dag för vuxna. För depotformer av metformin kan den maximala dosen vara upp till 2000 mg per dag.

Särskilda instruktioner:

• Gradvis ökning av dosen: För att minimera biverkningar är det lämpligt att gradvis öka dosen.
• Övervakning: Regelbunden övervakning av njurfunktionen är nödvändig, särskilt före behandlingsstart och regelbundet under behandling, eftersom metformin utsöndras via njurarna.
• Utsättning: Metformin bör sättas ut tillfälligt före vissa medicinska ingrepp eller om tillstånd utvecklas som kan öka risken för laktacidos (t.ex. svår uttorkning eller hypoxi).

Använd Glucophage under graviditet

Rekommendationer för användning av metformin under graviditet:

1. Typ 2-diabetes:

   • Glucophage kan rekommenderas under graviditet för att hantera typ 2-diabetes. Vissa studier har visat att det kan vara säkert och effektivt under denna period och hjälpa till att kontrollera blodsockernivåerna utan betydande risk för hypoglykemi.
   • Standardbehandlingen för graviditetsdiabetes är dock insulin, och metformin bör endast användas under strikta indikationer och under läkares överinseende.

2. Polycystiskt ovariesyndrom (PCOS):

   • Glucophage används för att förbättra insulinresistens hos kvinnor med PCOS, vilket kan bidra till att främja regelbunden menstruation och förbättra ägglossningen. Detta kan vara till hjälp för kvinnor som försöker bli gravida.

3. Säkerhet och effektivitet:

   • Studier tyder på att metformin kan vara relativt säkert att använda under graviditet, men mer data behövs fortfarande för att bekräfta dess fullständiga säkerhet. Det är viktigt att beakta att metformin passerar placentan och dess effekter på fostret kräver ytterligare studier.

4. Övervakning och hantering:

   • Om Glucophage förskrivs under graviditet är noggrann övervakning av moderns hälsa och fosterutveckling nödvändig. Detta inkluderar regelbundna blodsockerkontroller, samt eventuella ultraljudsundersökningar för att bedöma fostrets tillstånd.

Kontra

1. Nedsatt njurfunktion: Metformin utsöndras via njurarna och dess ackumulering i kroppen kan leda till utveckling av laktacidos hos patienter med dåligt fungerande njurar. Därför är Glucophage kontraindicerat hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (glomerulär filtrationshastighet mindre än 30 ml/min) eller måttligt nedsatt njurfunktion i närvaro av andra riskfaktorer.
2. Nedsatt leverfunktion: Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion kan Glucophage vara kontraindicerat på grund av eventuell försämrad metforminmetabolism och eliminering.
3. Alkoholism: Vid alkoholmissbruk kan metformin öka risken för laktacidos. Därför rekommenderas inte användning av Glucophage till patienter med alkoholberoende eller allvarligt alkoholmissbruk.
4. Ketoacidos: Glucophage är också kontraindicerat vid ketoacidos, en allvarlig komplikation av diabetes som kännetecknas av höga nivåer av ketonkroppar i blodet.
5. Allergi: Patienter med känd allergi mot metformin eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
6. Graviditet och amning: Användning av Glucophage under graviditet och amning kräver samråd med läkare på grund av begränsad information om dess säkerhet i dessa situationer.

Bieffekter Glucophage

1. Mag-tarmbesvär: diarré, illamående, kräkningar, buksmärtor, minskad aptit.
2. Metallisk smak i munnen.
3. Laktatacidos (en sällsynt men allvarlig komplikation som kännetecknas av ökade nivåer av laktat i blodet) kan utvecklas.
4. I sällsynta fall kan allergiska reaktioner förekomma, inklusive nässelutslag och klåda.

Överdos

1. Laktinsyraos: Detta är en allvarlig komplikation som kan uppstå om du tar en överdos av metformin. Laktinsyraos kännetecknas av en ansamling av mjölksyra i kroppen. Symtom kan inkludera illamående, kräkningar, buksmärtor, muskelsvaghet, trötthet, andningssvårigheter, sänkt kroppstemperatur och förändringar i mental status. Behandlingen innefattar vätskeersättning och korrigering av syra-basbalansen.
2. Hypoglykemi: I sällsynta fall kan metformin orsaka hypoglykemi (lågt blodsocker), särskilt hos personer med njurproblem eller andra tillstånd som kan försämra metformins metabolism. Behandling innebär att man tar kolhydrater och övervakar blodsockernivåerna.
3. Andra biverkningar: Andra biverkningar i samband med överdosering av metformin är också möjliga, såsom mag-tarmbesvär, huvudvärk, hypovitaminos B12 och andra.

Interaktioner med andra droger

1. Antidiabetika: Kombinationen av metformin med andra antidiabetika såsom sulfonureider eller insulin kan resultera i en ökad hypoglykemisk effekt. Detta kan kräva dosjustering.
2. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Läkemedel som vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), blodtryckssänkande läkemedel eller diuretika kan påverka njurfunktionen och nivåerna av metformin i kroppen.
3. Läkemedel som påverkar syra-basbalansen: Läkemedel, inklusive karbonater, acetazolamid och andra som kan förändra syra-basbalansen i kroppen kan påverka blodnivåerna av metformin.
4. Läkemedel som påverkar matsmältningen: Läkemedel som minskar eller förbättrar matsmältningen, såsom antiemetika eller antacida, kan störa absorptionen av metformin.
5. Alkohol: Att dricka alkohol kan öka risken för laktacidos medan du tar metformin.
6. Andra läkemedel: Innan du börjar ta ett nytt läkemedel i kombination med Glucophage är det viktigt att rådgöra med din läkare för att bedöma potentiella interaktioner och justera dosen vid behov.