Gemzar

Gemzar har cytostatiska och antitumöregenskaper.

Indikationer Gemzar

Det används för att eliminera sådana sjukdomar:

• behandling av kolangiokarcinom och ureakreft (tillsammans med cisplatin);
• en lokalt avancerad form av bukspottkörtelcancer eller med bildandet av metastaser;
• bröstcancer metastatisk, ooperativ och med lokala återkommande (tillsammans med paklitaxel);
• karcinom i äggstocken (epitel), samtidigt med karboplatin;
• bronkogent karcinom av icke-småcellstyp (i kombination med cisplatinum).

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i form av lyofilizat, i glasflaskor i en dos av 0,2 g eller 1 g inuti lådan.

[4], [5],

Farmakodynamik

Gemcitabin dödar celler som passerar genom DNA-bindningssteget och kan i vissa fall blockera processen för cellulär passage genom gränsen för G1 / S-steget.

Metabolismen av läkemedlet passerar inuti cellerna under inverkan av enzym-nukleosidkinas, omvandling till aktiva 3-fosfat- eller 2-fosfatnukleotider. Minskningen av DNA-bindningsprocesser utvecklas under inverkan av 2 huvudmetaboliska produkter - 3-fosfat- och 2-fosfatnukleosider. Initialt 2-fosfat nukleosid undertrycker bindningen av enzymet ribonukleotidreduktas, vilket resulterar i bindning av deoxinukleosidtrifosfater som krävs för DNA-replikationsprocesser inte utförs.

Därefter börjar konkurrensprocessen med utvecklingen av självstyrka mellan dFdCTP- och dCTP-elementen, vilket slutligen leder till en minskning av dCTP-värdena. Som ett resultat, under processen med DNA-bindning, tillsätts en extra nukleotid till dess kedja, vilket förhindrar möjligheten för ytterligare bindning, och cellen är programmerad att dö (cellapoptos).

[6], [7],

Farmakokinetik

Efter att ha gått in i cirkulationssystemet utsöndras det aktiva elementet snabbt från blodplasman genom metaboliska processer. Mindre än 10% av läkemedlet utsöndras oförändrat genom njurarna. Syntesnivån för metaboliska produkter, liksom gemcitabin med plasmaprotein, är ganska lågt.

Data från de kliniska testerna visade att patientens kön har en signifikant effekt på läkemedlets fördelningsvolym inom kroppen. Nivån på total clearance hos kvinnor är lägre än hos män med 30%.

Halveringstiden efter långvarig behandling är 30-95 minuter.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering och administrering

Läkemedlet injiceras / i metoden, långsamt (i 30 minuter), genom en droppare. Injektion ska utföras av en erfaren specialist som tidigare behandlat onkologiska patienter.

Före varje behandlingssession måste man ta från de patienttest som kontrollerar benmärgsarbetet. Samtidigt, om resultaten av testen visade sig vara dåliga, bör Gemzar vägras behandling.

Doseringsschemat, liksom behandlingsvaraktigheten, väljs av behandlingsläkaren, med hänsyn till typ av patologi och dess stadium.

När du utför infusionen måste du noggrant övervaka patientens tillstånd.

Det är extremt försiktigt att behandla personer som lider av njur- eller leverpatologier i allvarlig grad.

Schemat för att tillverka en medicinsk lösning.

Pulvret måste lösas med en 0,9% injektion av natriumkloridlösning. Den lämpligaste koncentrationen är 40 mg / 1 ml av läkemedlet.

Lösningen tillverkas aseptiskt. Inne i flaskan tillsätt minst 5 ml natriumklorid (0,2 g lyofilizat) eller minst 25 ml (per 1 g pulver). Efter tillsatsen av lösningsmedlet skakas behållaren för att blanda blandningen. Den färdiga lösningen kan vara lite gulaktig.

Injektionen kan startas omedelbart efter preparationen av läkemedelslösningen.

Läkemedlet är förbjudet att appliceras om främmande ämnen märks i lösningen eller färgtonens färg har förändrats.

Bröstcancer.

Läkemedlet kombineras med paklitaxel. Gemzar måste komma in efter en infusion av ytterligare läkemedel (denna procedur varar 3 timmar) - i en halvtimme den 1: a och även den 8: e dagen i behandlingscykeln (varaktig 21 dagar).

Bukspottkörteln.

Det är nödvändigt att förskriva 1 g / m ^{2 av} läkemedlet, med en engångsapplikation i 7 dagar. Kursen varar i 7 veckor, varefter ett 7-dagarsintervall krävs. Därefter överförs patienten till en behandlingsregim med tre veckors cykler följt av 7 dagar avbrott.

Kolangiokarcinom.

Vid monoterapi används en dos på 1 g / m ² mediciner i en vecka . Denna terapi varar 21 dagar, varefter de tar en paus, som är 1 vecka, och fortsätter sedan några fler av samma cykler. Med hänsyn till den kliniska bilden kan delstorleken minskas och antalet cykler kan variera.

När de kombineras PM med cisplatin i den första dagen av kursen patienten administreras 70 mg / m ² av läkemedel, och därefter Gemzar vid en dos av 1250 mg / m ² - på den första och åttonde dagen av varje 3-veckors cykel (dessa cykler måste upprepas). Korrigera storleken på portioner är tillåtet.

Gallblåsans cancer.

Terapi av en g / m ² -lösning införs i / i metoden - på 1: a, 8: e och 15: e dagarna av varje 28-dagars behandlingscykel (i kombination med cisplatin - vid varje 2: a dagen av cykeln ). Vidare måste sådana 4 veckors behandlingscykler upprepas.

Bronkogent karcinom av icke-småcellstyp.

Vid monoterapi är det nödvändigt att administrera 1 g / m ² LS, en gång per 7 dagar i 3 veckor, varefter det är nödvändigt att ta en 7-dagars paus. Då bör kursen upprepas. När läkemedlet kombineras med andra droger är delstorleken 1250 mg / m ². Den introduceras den 1: a, 8: e och 21: a dagarna i den pågående cykeln.

Carcinom hos äggstockarna.

Gemzar administreras i kombination med karboplatin. Gemcitabin administreras i en dos av 1 g / m ², den 1: e och även den 8: e dagen i behandlingscykeln som håller 21 dagar.

För att bestämma läkemedlets hematologiska toxicitet kontrolleras lever- och njuraktiviteten. Med tanke på dessa indikatorer tillåts en gradvis minskning av storleken på en del läkemedel med en ökning av belastningen på patientens kropp.

När man kontrollerar antalet granulocyter innan en ny infusion utförs, bör denna indikator vara minst 1500 (x106 / L), och blodplättantalet ska vara lika med 100 000 (x106 / L).

Med utvecklingen av följande tecken på toxicitet bör du minska dosen med 25% av den ursprungliga dosen:

• neutropenisk feber;
• i 3 dagar är granulocytantalet mindre än 100x106 / 1;
• i 5 dagar är antalet granulocyter mindre än 500x106 / 1;
• blodplätttalet är mindre än 25 000 per 106/1;
• i fall då, på grund av utvecklingen av symptom på toxicitet, behandlingen avbröts i mer än en vecka.

[19], [20]

Använd Gemzar under graviditet

Det är förbjudet att utse Gemzar till mammor som ammar, liksom för gravida kvinnor.

Kontra

Det är förbjudet att använda ett läkemedel i närvaro av intolerans med avseende på dess beståndsdelar.

[14], [15]

Bieffekter Gemzar

Ofta utvecklar patienter som tar Gemzar kräkningar, en ökning av fosfatas och leverenzym och illamående. Ofta finns en utveckling av hematuri eller proteinuri.

Det finns också fall av hudutslag allergiska (ibland med klåda), liksom dyspné.

Det visades att naturen såväl som frekvensen av biverkningar bestäms av dosens storlek, administrationshastigheten för läkemedlet och dessutom doseringsregimen. En minskning av antalet vita blodkroppar med blodplättar och granulocyter är ett dosberoende symptom.

Data från kliniska prövningar visar att patienter kan uppleva sådana biverkningar:

• Sömnlöshet med huvudvärk och en känsla av sömnighet. Ibland finns det stroke;
• utveckling av trombocyto- eller leukopeni, trombocytos, anemi samt neurofenisk feber;
• en ökning av bilirubin eller leverenzym. Värdena för GGT och APF ökar ibland;
• förekomst av sår i munnen, uppkomst av kräkningar, förstoppning, illamående, diarré, utveckling av stomatit eller ischemisk form av kolit;
• smärta i ryggen och även myalgi
• klåda och hudutslag, utveckling av hosta eller allergisk rinit, håravfall, hyperhidros. Ibland finns det tumörer eller sår, bullousutslag, hudskalning och Stevens-Johnsons syndrom;
• aptitlöshet, utveckling av anorexi;
• utveckling av njursvikt, hematuri eller proteinuri
• engångs-anafylaktoida symptom;
• utveckling av dyspné (huvudsakligen med bronkogent karcinom), rinit och hosta. Ibland finns lungödem, bronkospasm och fibrosering alveolitis;
• Ibland finns det radioaktivitet.
• influensasymtom (astheni med myalgi, frossa och aptitlöshet), ansiktspuffiness och hudpraxis vid injektionsstället;
• Förekomsten av hjärtsvikt eller arytmi. Ibland finns vaskulit, myokardinfarkt eller minskad blodtryck.

Kombinationen av läkemedel med paklitaxel (vid behandling av bröstcancer) ökar incidensen av neutropeni, neutropenisk feber, svaghet, och dessutom anemi.

Sensorisk polyneuropati uppfattas oftare med den kombinerade användningen av Gemzar än vid monoterapi med detta medel.

Data från eftermarknadsstudier som genomfördes visade att följande manifestationer kan utvecklas hos patienter:

• lungödem, hyalinmembran sjukdom (ibland);
• En svår grad av hepatotoxicitet, som ibland når ett fullständigt leversvikt.
• cerebrovaskulära störningar;
• gangrän, TEN och vaskulit förekommer sporadiskt;
• en snabb minskning av hemoglobin, utveckling av MHA, ökning av kreatinin med bilirubin och urea (förekommer ibland när dessa tecken ska stoppa behandlingen, i vissa fall kan du behöva utföra hemodialys);
• kolit ischemisk
• anemi av supraventrikulär natur
• ljuskänslighet.

[16], [17], [18]

Överdos

Vid användning av droger i portioner upp till 5,7 g / m ² observerades inte 14 dygn av toxicitetsutveckling.

Om det finns misstanke om förgiftning, ska du donera blod för analys och genomföra symptomatiska procedurer. Läkemedlet har ingen motgift.

[21],

Interaktioner med andra droger

Att välja den tillåtna storleken av strålningsdosen, som tillåter att kombinera den med användning av Gemzar, har ännu inte varit möjlig.

I de fall strålbehandlingstiden varar mindre än den första veckan observeras ingen ökning av läkemedlets toxicitet. Användning av droger är endast tillåtet efter försvinnandet av akuta tecken som orsakats av bestrålning, eller efter minst 1 vecka.

Dessutom ökar incidensen av pneumonit med esofagit efter procedurerna för strålbehandling och användning av droger, liksom andra vävnadsskador.

Det är förbjudet att kombinera läkemedel med försvagade levande vacciner.

[22]

Förvaringsförhållanden

Gemzar i form av ett pulver kan hållas vid temperaturer inom gränserna 15-30 ° C, på en plats som är otillgänglig för små barn. Den färdiga infusionslösningen kan förvaras i högst 24 timmar. Frys inte drogen.

[23], [24]

Hållbarhetstid

Gemzar kan användas i 3 år från det att läkemedlet släpptes.

[25], [26],

Ansökan om barn

Det fanns inga studier av användningen av läkemedlet för barn.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analoger

Läkemedels analoger är följande läkemedel: Onkoril med Viztarom, Xeloda och Tsitogem med Gertsizarom, Tsitin, skrikande, Ent med cytarabin och Laratsit.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Recensioner

Gemzar får mest positiv feedback. Personer som använde detta läkemedel var generellt nöjda med resultatet. Negativa reaktioner uppträder alltid, som förekommer med några kemoterapeutiska förfaranden, men deras frekvens och uttrycksstyrka är lägre i jämförelse med andra liknande läkemedel.

I synnerhet uppnådde läkemedlet goda resultat vid behandling av cancer i bukspottkörteln.

Det bör betonas att läkemedlet bör användas i strikt överensstämmelse med behandlingsregimen och följa alla behandlingsläkarnas rekommendationer.