Gemiks

Hemix är ett antibakteriellt läkemedel från kategorin kinoloner.

Indikationer Gemiksa

Det används för att eliminera infektioner, vars utveckling är provocerad av aktiviteten av bakterier som är känsliga för drogen:

• icke-sjukhus lunginflammation (utlöses också av verkan av multidrugsresistenta stammar);
• kronisk bronkit vid exacerbationsstadiet
• akut stadium av bihåleinflammation.

[1], [2]

Släpp formulär

Utsättningen sker i form av tabletter, i mängd av 10 stycken inuti blisterförpackningen. Lådan innehåller 1 sådan blister.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Gemifloxacin är ett antimikrobiellt läkemedel från kategorin fluorokinoloner. Ämnet har ett brett spektrum av bakteriedödande aktivitet mot gram-positiva och -negativa, såväl som atypiska bakterier och anaerober.

Läkemedels elementet förstör processerna för reparation och replikation och transkription av DNA av mikroben - med hjälp av långsam aktivitet Enzym DNA-gyras (topoisomeras 2) och topoisomeras 4 vilka krävs för bakteriell tillväxt. I hemifloxacin är höga individer av släktskap med bakteriella topoisomeraser-II (DNA-gyrase) och IV.

Pneumokockstammar med genmutationer som kodar för dessa enzymer är resistenta mot de flesta läkemedel från kategorin fluorokinoloner. Men i signifikanta läkemedelskoncentrationer kan substansen sakta ner de förändrade enzymerna. Därför kan individuella pneumokockstammar som är resistenta mot fluorokinoloner uppvisa känslighet för hemifloxacin.

Mekanismen för terapeutisk aktivitet av kinoloner (och inklusive gemifloxacin) skiljer sig något från effekterna av makrolider med β-laktamantibiotika, tetracykliner och aminoglykosider.

Korsresistens mellan Hemix och dessa kategorier av antibiotika observeras inte.

Huvudmekanismen för framväxt av resistens mot fluorokinoloner är genmutationer inom DNA-gyrasen med DNA-topoisomeras IV. I detta fall är frekvensen av förekomsten av dessa mutationer 10-7 / 10-10 och mindre.

Hemifloxacinkomponenten har terapeutisk aktivitet mot de flesta bakteriestammar - in vitro-förfaranden och dessutom in vivo:

• Grampositiva aerober: pneumokocker (inklusive resistenta mot makrolid och penicillin, såväl som den mest resistenta i förhållande till ofloxacin eller levofloxacin, och dessutom MDRSP), pyogen streptokocker (detta inkluderar de bakterier som är resistenta med avseende på makroliden), Streptococcus agalakti, Streptococcus viridans och Streptococcus anginosus. Dessutom Streptococcus constellatus med Streptococcus milleri och Mitis streptokocker och andra bakterier från den grupp av streptokocker. Tillsammans med dem också S. Aureus (meticillinkänslig relativ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofytiska, hemolytisk stafylokocker och andra mikrober från kategorin stafylokocker. Dessutom fekala enterokocker, enterokockfecium och andra bakterier från kategorin enterokocker;
• Gramnegativa aerober: influensa bacillus (här innefattar även närvaron av mikroorganismer med β-laktamas), Haemophilus parainfluenzae och andra bakterier från den grupp av Haemophilus. Förutom detta, moraxelkatarror (med positivt såväl som negativt p-laktamas) och andra typer av bakterier från kategorin Moraxella. Dessutom Friedlanders pinne, Klebsiella Oxytoca och andra mikrobiella arter från Klebsiella-gruppen. Tillsammans med dem också GONOKOCK, Escherichia coli, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter calcoaceticus med Acinetobacter anitratus och förutom Acinetobacter haemolyticus och andra former av bakterier från kategorin atsinetobakter. Denna lista innehåller både Citroobacter frowni, Citrobacter koseri och andra mikrober från kategorin citrobacter;
• Shigella med salmonella, enterobacter aerogenes och andra former av mikrober enterobacter. Serration av marcer och andra former av bakterier serration. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis och andra typer av bakterier från Proteus-kategorin. Providencia, Morgan och andra bakteriearter Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa och andra typer av bakterier av Pseudomonas-gruppen, och i additions bakterier Bordet-Gengou och andra bakterier av Bordetella kategoris;
• atypiska mikrober: Coxiella burnetii och andra former koksiell, Mycoplasma pneumonia och andra bakterier från gruppen av Mycoplasma, Legionella pnevmofila och andra mikrober från den grupp som består av Legionella, och hlamidofila lunginflammation och andra former av Chlamydia;
• anaerober: peptostreptokokki, Clostridium icke-perfringens, Clostridium perfringens och andra former av klostridial fuzobakterii, porfiromonady och prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedel i portioner av 40-640 mg förblir dess farmakokinetiska egenskaper linjära.

Gemifloxacin genomgår snabb absorption i mag-tarmkanalen. För att uppnå toppvärden av ämnet i kroppen efter användning av den 1: a tabletten av läkemedel krävs 0,5-2 timmar. Upprepad användning av 320 mg av läkemedlet minuters topp indikatorer roll inom blodplasman är lika med 1,61 ± 0,51 g / ml, och 0,70-2,62 mg / ml, och släppningshastighet av 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, såväl som 4,71-20,1 μg / h / ml.

När läkemedlet används för en kurs på 320 mg en gång om dagen noteras dess jämviktsvärden på den tredje behandlingsdagen. Hemix ackumuleras  nästan inte (mindre än 30% efter användning av droger i en dos av 640 mg under den första veckan).

Användningen av mat påverkar nästan inte de farmakokinetiska parametrarna för hemifloxacin, vilket gör det möjligt att använda droger utan att börja från tidpunkten för ätandet.

Efter upprepad användning av LS syntetiseras 55-73% av det aktiva elementet med ett plasmaprotein; patientens ålder påverkar inte fraktionen av den syntetiserade fraktionen.

Nivån av hemifloxacin inom bronchoalveolär lavage är högre än dess värden inuti blodplasman. Läkemedlet har en hög förmåga att passera in i lungvävnaden.

En liten del av substansen genomgår levermetabolism. Efter 4 timmar efter användning är hemifloxacin oförändrad i oförändrad form (65% av den) över de metaboliska produkterna av droger i blodplasman. Läkemedlet metaboliseras inte med hjälp av hemoprotein P450-systemet, det minskar inte heller dess metaboliska processer.

Utsöndring av läkemedlet (Oförändrat elementet och metaboliska produkter) sker genom tarmen (från en frisk person är siffran 61% ± 9,5% sats) och (siffra är 36% ± 9,3% i en frisk människa) förutom med urinen. PM utsöndring tiden för plasma och urin är ungefär 8 och 15 timmar, respektive.

Under hemodialys avlägsnas ca 20-30% av hemifloxacindosen från plasma.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering och administrering

Du måste ta p-piller oralt, pressas med vanligt vatten, inte förlita sig på tidpunkten för ätandet. För en dag är det nödvändigt att ta enskild 320 mg av läkemedlet.

Vid behandling av lunginflammation utanför sjukhuset krävs en engångsdos på 320 mg LS per dag, under den första veckan.

Vid förhöjning av kronisk bronkit är det nödvändigt att ta 320 mg läkemedel en gång dagligen i 5 dagar.

För att eliminera den akuta formen av bihåleinflammation, varar en kurs med en enda användning av 320 mg medicin per dag också 5 dagar.

Personer med njursvikt i mild eller måttlig form (CC-värden> 40 ml / minut) behöver inte ändra dosen. Individer med svåra sjukdomsstadier (QC nivån är <40-ml / minut), och dessutom de som passerar regelbunden hemodialys eller ambulatorisk peritoneal dialys, bör konsumeras en gång per dag vid 160 mg läkemedel.

[21]

Använd Gemiksa under graviditet

Hemix är förbjudet för gravida kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot hemifloxacin och andra delar av läkemedlet;
• förlängning av QT-intervallets nivå i EKG-proceduren (detta inkluderar medfödd form av störningen);
• närvaro i samband med skador på senor som har uppstått på grund av användning av fluorokinoloner;
• laktationsperiod
• personer under 18 år.

[16]

Bieffekter Gemiksa

Användning av läkemedlet kan orsaka sådana biverkningar:

• manifestationer av allergi: ibland utvecklar nässelfeber, klåda, tecken på överkänslighet. Dessutom kan Stevens-Johnsons syndrom eller TEN utvecklas. Individuell lunginflammation av allergisk natur noteras och stark ljussensibilisering;
• matsmältningssjukdomar: utseende av diarré och illamående, ibland utveckling av kräkningar, svullnad, buksmärta och anorexi. Det finns en enda hepatit eller leversvikt i en akut grad;
• störningar i NS: s funktion: en enda känsla av ångest, sömnighet, ångest eller förvirring av medvetandet uppträder såväl som tremor, depression, paranoid syndrom och hallucinationer. Om det finns tecken på en CNS-skada är det nödvändigt att avbryta användningen av droger. Dessutom kan polyneuropati av en sensorisk axonal karaktär noteras, manifesterad i form av hypoestesi, parestesi, svaghetens känsla, liksom andra känslighetsstörningar;
• störningar i sensorisk funktion: det finns en enda kränkning av lukt och smaklökar, hörsel, hörselskador, yrsel och visuella problem (till exempel problem med färguppfattning och diplopi).
• lesioner som påverkar det hematopoietiska systemet: ibland utvecklas leukopeni; ibland finns trombocytopeni och individuellt - agranulocytos, pancytopeni, purpura av trombocytopenisk natur och andra hematologiska störningar. Dessutom kan man ibland observera utseendet av anemi (ibland i aplastisk eller hemolytisk form);
• störningar i urinfunktionen: ibland finns det kristalluri. Eventuell utveckling av akut njurinsufficiens eller tubulointerstitial nefritis;
• Resultat av laboratorietester: Ibland en ökning av nivån av natrium, totalt bilirubin och antalet blodplättar, och dessutom en minskning av parametrarna för kalium-, kalcium- och blodneutrofiler. Det finns också en ökning av värdena för CKK och levertransaminaser och förändringar i hematokrit;
• Andra: artrit utvecklingen sker var för sig eller artralgi, myalgi, vaskulit och tenosynovit, och förutom superinfektion (såsom pseudomembranös kolit form eller candidiasis). Tendon tendonbrott är också möjligt.

[17], [18], [19], [20]

Överdos

Ett tecken på berusning är förstärkning av negativa symtom.

Vid akuta former av förgiftning, framkalla kräkning eller utföra magsvikt, såväl som symptomatiska åtgärder. Hexix har ingen specifik motgift. Patienten behöver dricka mycket vätskor, han behöver ständigt bevakas. Under hemodialys utsöndras 20-30% av hemifloxacindelen från blodplasman.

[22], [23]

Interaktioner med andra droger

Kombination av läkemedel med antacida, som innehåller järnsulfat, magnesium eller aluminium, och även med sukralfat reducerar nivån av biotillgängligheten hos Gemix. Det är nödvändigt att använda antacida minst 3 timmar före behandling med hemifloxacin eller minst 2 timmar efter det. Sukralfat bör användas minst 2 timmar efter användning av läkemedlet.

Oral antikonceptions östrogen-progesterontyp minskar biotillgängligheten av läkemedlet något.

Kursanvändning av droger påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna av preventivmedel - derivat av levonorgestrel eller etinylestradiol.

[24], [25], [26]

Förvaringsförhållanden

Hexix måste hållas på ett torrt ställe, där det inte finns tillgång för små barn. Temperaturen är under 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Hållbarhetstid

Hemix får användas i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogen av läkemedlet är läkemedlet FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],