Geert

Heerdine är ett protonpumpehämmarmedel.

Indikationer Geerdina

Rabeprazol i form av lyofilizat för injektionslösningar används vid oförmåga att använda detta ämne i oral form:

• förvärrat sår i duodenum eller mageområdet, följt av svåra erosioner och blödningar;
• kortvarig terapi med GERD med peptiska sår och erosioner;
• för förebyggande av aspiration med sur magsaft;
• med gastrinom.

Släpp formulär

Släpp i form av lyofilizat för injektionslösningar, i en flaska med 10 ml (inuti 20 mg rabeprazol). I en separat förpackning finns 1 flaska.

Farmakodynamik

Drug-inhibitor element av H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Hämning av aktiviteten av detta enzym inuti magsäcken underlättar blockeringen av slutsteget av bildningen av saltsyra. Denna effekt beror på dosens storlek och kan orsaka undertryckande av stimulerad och basal saltsyrafrisättning (typen av stimulans spelar ingen roll samtidigt).

Syntes av rabeprazol utförs med deltagande av kovalent bindning till protonpumpen i täckcellerna. Mot bakgrund av denna process sker en irreversibel minskning av mängden av den frigjorda syran. Dess utsöndring kan utföras endast med deltagande av en nybildad protonpump. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att plasmaparakinetiken för rabeprazol inte har ett avgörande inflytande på den antisekretoriska effekten. Den aktiva ingrediens bioaktiva tid är signifikant längre än dess halveringstid. Viktigare är protonpumpens halveringstid (20-24 timmar) och inte halveringstiden för rabeprazol.

Toppen av minskningen i utsöndring kan utvecklas när rabeprazol når liningcellen vid det exakta ögonblicket då aktiveringen sker. För att få en sådan effekt är det möjligt att införa ett läkemedel v / i en metod. Som ett resultat, aktiveras under påverkan av circadiska rytmer (substans acetylkolin) eller efter födointag (substans gastrin histamin) protonpumps syntetiseras därefter med molekylen av den aktiva beståndsdelen av läkemedel, därigenom stoppa produktionen av klorvätesyra.

Den aktiva komponenten i läkemedlet ackumuleras snabbt inuti den sura miljön i de gastriska fodercellerna, omvandlas där till en aktiv form - genom att fästa kategorin sulfamider till den. Har en interaktion med cysteinproteongumpen.

Användningen av droger i en daglig dos av 20 mg i period av 2 veckor ingen effekt på operationen shchitovidki, kolhydratmetabolism, och dessutom i blodindikatorer av ämnen såsom kortisol, paratyroidhormon, LH och FSH, testosteron med östrogener, såväl som kolecystokinin, prolaktin , renin med glukagon och STH med aldosteron och sekretin.

Farmakokinetik

Läkemedlet börjar agera 1 timme efter injektionen och når sitt maximum efter 2-4 timmar. Nivån av genomsnittlig clearance efter IV-injektion i mängden 20 ml är 283 +/- 98 ml / minut. Halveringstiden för denna dos är ca 1,02 +/- 0,63 timmar. Excretory aktivitet i magen återställs 2-3 dagar efter drogavdrag.

Det absoluta biotillgänglighetsindexet efter intravenös injektion av 20 mg är cirka 100% (alla molekyler av ämnet kommer in i fodringscellerna). Denna indikator ändras inte efter en multipel introduktion. Syntes med plasmaprotein - 97%. Vid multipel injektion av läkemedel förblir farmakokinetiska egenskaper linjära (fördelningsvolymen, clearance och halveringstid beror inte på dos).

Det utsätts för levermetabolism - det uppstår med efterföljande bildning av huvudförfallsprodukterna - kolsyra med tioeter. Andra sönderfallsprodukter - såsom dimetyleter med en sulfon, liksom ett merkaptinsyrekonjugat - har en låg koncentration.

Halveringstiden för serumet är ca 1 timme. Cirka 90% av dosen utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av 2 sönderfallsprodukter: karboxylsyra med ett merkaptopurinsyra-konjugat. En liten del av sönderfallsprodukterna utsöndras med avföring.

Dosering och administrering

Injektioner av Geberdin IV i metoden bör endast utföras i situationer där det inte är möjligt att ta drogen oralt. När du får möjlighet att ta medicinen inuti, måste du omedelbart avbryta det i / i introduktionen.

Den rekommenderade storleken på en daglig dos är en enda applikation på 20 mg. Lösningen introduceras exklusivt i / i metoden.

Före injektionen är det nödvändigt att lösa upp lyofilizatet i ett speciellt lösningsmedel (5 ml). För att göra detta kan du använda injektionsvatten eller en lösning av natriumklorid (0,9%). Administreringsförfarandet är långsamt - ca 5-15 minuter.

Vid användning av PM i form av infusions lyofilisat löses också - första injektionen i vatten (5 ml) och den resulterande lösningen överfördes sedan till en behållare med natriumklorid (0,9% lösning; 100 ml) eller glukoslösning (5%; 100 ml). Innan starten av infusion krävs för att genomföra en visuell bedömning av pulvret upplösningen, för att undvika förekomsten av sediment och ändra färgton av vätska, liksom dess öppenhet. Medicinen (i mängden 100 ml) införes under perioden 15-30 minuter och används i 4 timmar.

Förvara inte den oanvända lösningen under proceduren.

Använd Geerdina under graviditet

Det har inte gjorts några studier om säkerheten vid användning av Gerdin av gravida kvinnor, vilket innebär att det är förbjudet att använda det under denna period.

Det finns ingen information om penetrationen av den aktiva ingrediensen i moderns mjölk. Inga motsvarande tester har utförts, därför är läkemedlet inte förskrivet för laktation.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot rabeprazol, samt substituerade bensimidazoler eller andra delar av läkemedlet;
• det är förbjudet att kombinera med atazanavir;
• Eftersom det inte finns tillräcklig erfarenhet av att använda droger hos barn, är det kontraindicerat i denna åldersgrupp.

Bieffekter Geerdina

Drogen orsakar ofta milda och svaga biverkningar som snabbt försvinner:

• invasiva och infektionssjukdomar: uppkomsten av smittsamma processer eller utvecklingen av lunginflammation av interstitiell typ;
• reaktions lymfa och blodflöde System: neutrofiler utveckling, pantsito-, trombotsito-, leukopeni, lymfopeni och erythropenia, och förutom leukocytos, anemi (hemolytisk ingår här form) och agranulocytos;
• Immunstörningar: munslemhinnan torrhet, utslag, tecken på överkänslighet (inklusive chock), anafylaktoida symptom, ansiktssvullnad, urtikaria, dyspné, och minska blodtryckindikatorer. Också vanliga manifestationer av allergi i akut form noteras, vilka vanligtvis passerar efter drogmissbruk.
• störningar i metaboliska processer: utveckling av hyponatremi eller hypomagnesemi samt anorexi;
• psykiska reaktioner: känsla av excitation, dåsighet, förvirring och nervositet, och dessutom, sömnlöshet, delirium, depression och koma;
• manifestationer på den del av nationalförsamlingen: yrsel, trötthet, en känsla av desorientering, huvudvärk, känsla av svaghet i extremiteter och domningar, och dessutom hypoestesi, talstörningar och en försvagning greppstyrka;
• störningar hos de visuella organen: problem med syn och en ökning av IOP;
• störningar i vaskulär funktion: ökat tryck, utseende av perifera ödem och hjärtklappning;
• Andningsorganreaktioner: Bronkit och faryngit med glossit och sinusit, och dessutom en rinnande näsa med hosta, bronkialkramper och Quincke-ödem;
• störningar i mag-tarmkanalen: utseende av illamående, förstoppning, buksmärta, uppblåsthet, kräkningar, diarré, erctations och dyspepsi. Dessutom utvecklas torr munslemhinna och utslag i munnen, stomatit, candidiasis, gastrit, esofagit med enterit, halsbränna och cheilos. Det finns en känsla av tyngd och överbeläggning i magen, en sjukdom med smaklökar och hemorrojder.
• leverproblem, liksom GVP system: utveckling av hepatit (dess fulminant form), gulsot och lever encefalopati (sällan det förekommer i människor med levercirros), förutom leverfunktionsstörning;
• manifestationer från subcutis och huden: erytem (även poliformnogo typ), hudutslag, klåda, PETN och Stevens-Johnsons syndrom och hyperhidros, akuta manifestationer av allergier och gemensamma bullösa reaktioner;
• muskulatur och benstruktur: utveckling av rabdomyolys, artralgi eller myalgi, samt benkramper, ryggsmärta eller ospecifik smärta
• störningar i organens urinering och njurar: tubulointerstitial nefrit, infektionssjukdomar i urinväggen och njursvikt i akut form;
• kränkningar i reproduktionsorganens arbete: det finns en ökning av erektion och gynekomasti;
• och lokala manifestationer av systemiska sjukdomar: utseende bröstbenet smärta och ryggsmärta, svaghetskänsla, sjukdomskänsla, feber, törst och värme, och med den, trötthet, hudutslag, feber, och influensaliknande syndrom, alopeci, och reaktion vid injektionsstället;
• laboratoriedata: ökad ASAT och ALAT parametrar (leverenzymer), GGT, bilirubin och totalt kolesterol, och tillsats av alkaliskt fosfatas, triglycerid, CPK, BUN TSH och urinsyra. Dessutom finns hyperammonemi, proteinuri och därmed viktökning och glukosnivå i urinen.

Interaktioner med andra droger

Rabeprazol metaboliseras av leversystemet CYP 450, element som CYP2C19 och CYP3A4. Läkemedelssubstans har inga signifikanta farmakokinetiska interaktioner med komponenter fenytoin, diazepam, warfarin eller teofyllin (alla av dem metaboliseras involverar CYP-450-systemet).

Interaktioner orsakade av förtryck av processerna för magsyrautsöndring.

Rabeprazolnatrium bidrar till en långvarig och kraftfull minskning av produktionen av saltsyra. På grund av detta kan ämnet interagera med droger, vars absorption beror på nivån på gastrisk pH. När Geerdin kombineras med itrakonazol eller ketokonazol kan plasmavärdena för den senare minskas och i kombination med digoxin observeras en ökning av den senare. Därför behöver de som kombinerar ovanstående läkemedel med rabeprazol kontinuerlig övervakning under behandlingen - för att justera doseringen i tid.

Kombinationen av atazanavir (300 mg) / ritonavir (i 100 mg) substans omeprazol (enda användning av 40-mg per dag) eller atazanavir (400 mg) från framställning lansoprazol (enda mottagande 60 mg per dag) reducerar signifikant nivån av AUC atazanavir. Absorptionen av denna komponent beror på pH-värdet. Liknande resultat kan förväntas med andra protonpumpshämmarmedel. Därför får de (inklusive rabeprazol) inte användas tillsammans med atazanavir.

När det kombineras med mat som innehåller en liten mängd fett, förändras absorptionen av rabeprazol inte. Vid användning med fetträtter kan absorptionen sakta ner i 4+ timmar, men dess grad, såväl som toppkoncentrationen av substansen, ändras inte.

In vitro-studier visade att rabeprazol saktar metabolism av ämnet cyklosporin. Inhiberingshastigheten i detta fall liknar nivån av inhibition av omeprazol.

Läkemedel som är förbjudna att kombinera med komponenten rabeprazol: sulfatatazanavir - eftersom dess medicinska effekt kan försvagas. De antisekretoriska egenskaperna hos rabeprazol ökar magsyraindexet och minskar lösligheten hos atazanavirsulfat, vilket medför att dess plasmanivå också minskar.

Läkemedel som föreskrivs med försiktighet:

• digoxin och metyldigoxin - deras index inom blodet kan öka. Geerdins anti-sekretoriska effekt bidrar till att öka värdet av gastrisk pH, varför absorptionen av ovanstående ämnen accelereras;
• gefitinib och itrakonazol - det är möjligt att minska indexen av dessa komponenter inuti blodet. En ökad nivå av pH i magen resulterar i det faktum att absorptionen av dessa element saktar ner;
• Aluminium- och magnesiumhaltiga antacida läkemedel - i kombination med rabeprazol och antacida medel observeras en minskning av värdet av detta ämne.

[1], [2]

Förvaringsförhållanden

Heerdine måste hållas utom räckhåll för små barn. Temperaturnivån är högst 25 ° C.

[3]

Hållbarhetstid

Heyerdin kan användas under 2 år efter det att läkemedlet släpptes.