Geerdine

Geerdin är ett protonpumpshämmande läkemedel.

Indikationer Geerdine

Rabeprazol i form av ett frystorkat läkemedel för injektionslösningar används när det är omöjligt att använda detta ämne i oral form:

• ett förvärrat sår i tolvfingertarmen eller magsäcken, åtföljt av svåra erosioner och blödningar;
• korttidsbehandling för GERD med sår och erosioner;
• för att förhindra aspiration av sur magsaft;
• med gastrinom.

Släpp formulär

Släpps i form av ett frystorkat lyofilisat för injektionslösningar, i en 10 ml injektionsflaska (med 20 mg rabeprazol inuti). En separat förpackning innehåller 1 injektionsflaska.

Farmakodynamik

Ett läkemedel som hämmar H ⁺ -K ⁺ -ATPas-elementet. Hämning av detta enzyms aktivitet inuti parietalcellerna i magsäcken hjälper till att blockera det sista steget av saltsyrabildningen. Denna effekt beror på doseringen och kan orsaka hämning av stimulerad och basal sekretion av saltsyra (typen av irriterande ämne är inte viktig).

Rabeprazol syntetiseras genom kovalent bindning till protonpumpen i parietalceller. Denna process resulterar i en irreversibel minskning av mängden utsöndrad syra. Dess utsöndring kan endast ske med deltagande av den nybildade protonpumpen. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att plasmafarmakokinetiken för substansen rabeprazol inte har en avgörande effekt på den antisekretoriska effekten. Den aktiva komponentens bioaktivitetstid överstiger avsevärt dess halveringstid. Protonpumpens halveringstid (20–24 timmar) anses vara viktigare än rabeprazols halveringstid.

Maximal minskning av sekretion kan uppnås när rabeprazol når parietalcellen just i det ögonblick då den aktiveras. Denna effekt kan uppnås genom intravenös infusion av läkemedlet. Som ett resultat syntetiseras protonpumpen, som aktiveras under inverkan av dygnsrytmer (substansen acetylkolin) eller efter måltid (substansen gastrin med histamin), omedelbart med molekylen av läkemedlets aktiva komponent, varigenom produktionen av saltsyra stoppas.

Läkemedlets aktiva komponent ackumuleras snabbt i den sura miljön i magsäckens parietalceller och omvandlas där till en aktiv form - genom att binda till den en kategori av sulfamider. Den interagerar med protonpumpens cystein.

Användning av läkemedlet i en daglig dos på 20 mg under en period av 2 veckor påverkar inte sköldkörtelns funktion, kolhydratmetabolismen och dessutom blodnivåerna av sådana ämnen som kortisol, bisköldkörtelhormon, LH och FSH, testosteron med östrogener, samt kolecystokinin, prolaktin, renin med glukagon och STH med aldosteron och sekretin.

Farmakokinetik

Läkemedlet börjar verka 1 timme efter injektion och når sitt maximum efter 2–4 timmar. Den genomsnittliga clearancehastigheten efter en intravenös injektion av 20 ml är 283 ± 98 ml/minut. Halveringstiden för denna dos är cirka 1,02 ± 0,63 timmar. Magsäckens utsöndringsaktivitet återställs 2–3 dagar efter att läkemedlet avbrutits.

Det absoluta biotillgänglighetsindexet efter intravenös injektion av 20 mg är cirka 100 % (alla molekyler av substansen når parietalcellerna). Detta index förändras inte efter upprepad administrering. Syntesen med plasmaprotein är 97 %. Vid upprepad administrering av läkemedlet förblir de farmakokinetiska egenskaperna linjära (distributionsnivån, clearance och halveringstid beror inte på dosen).

Den genomgår levermetabolism, vilket resulterar i bildandet av de huvudsakliga nedbrytningsprodukterna, kolsyra med tioeter. Andra nedbrytningsprodukter, såsom dimetyltioeter med sulfon och merkaptursyrakonjugat, har en låg koncentration.

Serumhalveringstiden är ungefär 1 timme. Cirka 90 % av dosen utsöndras i urinen, huvudsakligen som två nedbrytningsprodukter: en karboxylsyra med ett merkaptopursyrakonjugat. En liten del av nedbrytningsprodukterna utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Intravenösa injektioner av Geerdin bör endast utföras i situationer där det är omöjligt att ta läkemedlet oralt. Om det blir möjligt att ta läkemedlet oralt måste den intravenösa administreringen omedelbart avbrytas.

Den rekommenderade dagliga dosen är 20 mg engångsdos. Lösningen administreras uteslutande intravenöst.

Före injektion är det nödvändigt att lösa upp frystorkat pulver i ett speciellt lösningsmedel (5 ml). För detta kan du använda injektionsvatten eller natriumkloridlösning (0,9%). Injektionsproceduren utförs långsamt - cirka 5-15 minuter.

Vid användning av läkemedlet i infusionsform löses även frystorkat pulver upp - först i injektionsvatten (5 ml), och sedan överförs den resulterande lösningen till en behållare med natriumklorid (0,9 % lösning; 100 ml) eller glukoslösning (5 %; 100 ml). Innan infusionen påbörjas krävs en visuell bedömning av pulvrets upplösning för att utesluta förekomst av sediment och en förändring i vätskans färg, såväl som dess transparens. Läkemedlet (i en mängd av 100 ml) administreras under en period av 15–30 minuter och används i 4 timmar.

Det är förbjudet att spara den färdiga lösningen som inte används under proceduren.

Använd Geerdine under graviditet

Det har inte utförts några studier om säkerheten för Geerdin hos gravida kvinnor, därför är dess användning förbjuden under denna period.

Det finns ingen information om huruvida den aktiva komponenten går över i bröstmjölk. Motsvarande tester har inte heller utförts, så läkemedlet förskrivs inte heller under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot rabeprazol, såväl som substituerade bensimidazoler eller andra komponenter i läkemedlet;
• Kombinera inte med atazanavir;
• Eftersom det finns otillräcklig erfarenhet av användning av läkemedel hos barn är användning i denna åldersgrupp kontraindicerad.

Bieffekter Geerdine

Läkemedlet orsakar ofta måttliga till milda biverkningar som försvinner ganska snabbt:

• invasiva och infektionssjukdomar: förekomsten av infektiösa processer eller utveckling av interstitiell lunginflammation;
• reaktioner i lymfan och det systemiska blodflödet: utveckling av neutro-, pancyto-, trombocyt-, leukopeni, lymfopeni och erytrocytopeni, samt leukocytos, anemi (detta inkluderar den hemolytiska formen) och agranulocytos;
• immunförsvarsstörningar: muntorrhet, slemhinnor, utslag, överkänslighetsreaktioner (inklusive chock), anafylaktoida symtom, ansiktssvullnad, urtikaria, andnöd och sänkt blodtryck. Allmänna manifestationer av akuta allergier noteras också, vilka vanligtvis försvinner efter att läkemedlet avslutats;
• metaboliska störningar: utveckling av hyponatremi eller hypomagnesemi, såväl som anorexi;
• psykiska reaktioner: en känsla av upphetsning, dåsighet, förvirring och nervositet, samt sömnlöshet, delirium, depression och koma;
• manifestationer från nervsystemet: yrsel, asteni, känsla av desorientering, huvudvärk, känsla av svaghet i armar och ben och domningar, samt hypoestesi, talsvårigheter och försämrad greppstyrka;
• störningar i synorganen: synproblem och ökat intraokulärt tryck;
• vaskulär dysfunktion: ökat blodtryck, uppkomst av perifert ödem och hjärtklappning;
• reaktioner i andningssystemet: bronkit och faryngit med glossit och bihåleinflammation, samt rinnande näsa med hosta, bronkialkramper och angioödem;
• Mag-tarmbesvär: illamående, förstoppning, buksmärtor, uppblåsthet, kräkningar, diarré, rapningar och dyspepsi. Dessutom utvecklas muntorrhet, slemhinnor och utslag i munnen, stomatit, candidiasis, gastrit, esofagit med enterit, halsbränna och keilos. Det finns en känsla av tyngd och fullhet i magen, smaklöksbesvär och hemorrojder;
• problem med levern, såväl som gallvägarna: utveckling av hepatit (även dess fulminanta form), gulsot och hepatisk encefalopati (förekommer sällan hos personer med levercirros), dessutom funktionell leversjukdom;
• manifestationer från det subkutana lagret och huden: uppkomsten av erytem (även polyformtyp), utslag, klåda, TEN och Stevens-Johnsons syndrom, samt hyperhidros, akuta allmänna manifestationer av allergi och bullösa reaktioner;
• reaktioner i muskler och benstruktur: utveckling av rabdomyolys, artralgi eller myalgi, samt kramper i benen, ryggsmärtor eller ospecifik smärta;
• störningar i urinvägarna och njurarna: tubulointerstitiell nefrit, infektionssjukdomar i urinvägarna och akut njursvikt;
• störningar i reproduktionsorganens funktion: ökad erektion och gynekomasti observeras;
• lokala manifestationer och systemiska störningar: uppkomsten av smärta i bröstbenet och ryggen, en känsla av svaghet, sjukdomskänsla, feber, törst och värme, samt asteni, hyperhidros, frossa, håravfall och influensaliknande syndrom, samt reaktioner på injektionsstället;
• Laboratoriedata: förhöjt ASAT och ALAT (leverenzymer), GGT, totalt kolesterol och bilirubin, samt alkaliskt fosfatas, triglycerider, CPK, TSH och ureakväve med urinsyra. Dessutom observeras hyperammonemi, proteinuri, och i samband med detta en viktökning och glukosnivåer i urinen.

Interaktioner med andra droger

Rabeprazol metaboliseras av leverenzymsystemet CYP-450, inklusive CYP2C19 och CYP3A4. Substansen har inga signifikanta läkemedels- eller farmakokinetiska interaktioner med fenytoin, diazepam, warfarin eller teofyllin (som alla metaboliseras av CYP-450-systemet).

Interaktioner orsakade av hämning av magsyrasekretionsprocesser.

Natriumrabeprazol främjar en långsiktig och kraftfull minskning av produktionen av saltsyra. Som ett resultat kan ämnet interagera med läkemedel vars absorption beror på magsäckens pH-värde. Vid kombination med Geerdin med itrakonazol eller ketokonazol är en minskning av plasmavärdena för det senare möjlig, och vid kombination med digoxin observeras tvärtom en ökning av det senare. Därför kräver de individer som kombinerar ovanstående läkemedel med rabeprazol konstant övervakning under behandlingen - för att justera dosstorlekarna i tid.

Kombinationen av atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) med omeprazol (40 mg en gång dagligen) eller atazanavir (400 mg) med lansoprazol (60 mg en gång dagligen) minskar AUC för atazanavir signifikant. Absorptionen av denna komponent är pH-beroende. Liknande resultat kan förväntas med andra protonpumpshämmare. Därför bör de (inklusive rabeprazol) inte användas tillsammans med atazanavir.

Absorptionen av rabeprazol förändras inte vid kombination med mat som innehåller en liten mängd fett. Vid användning tillsammans med feta rätter kan absorptionen minska med 4+ timmar, men graden av absorption, liksom ämnets maximala koncentration, förändras inte.

In vitro-studier har visat att rabeprazol saktar ner metabolismen av ciklosporin. Hämningshastigheten i detta fall liknar hämningsnivån av omeprazol.

Läkemedel som inte får kombineras med komponenten rabeprazol: atazanavirsulfat - eftersom dess medicinska effekt kan försvagas. Rabeprazols antisekretoriska egenskaper ökar magsyraindexet och minskar lösligheten av atazanavirsulfat, vilket leder till att dess plasmanivå också minskar.

Läkemedel som ska användas med försiktighet:

• digoxin och metyldigoxin - deras nivåer i blodet kan öka. Geerdins antisekretoriska effekt bidrar till en ökning av magsäckens pH-värde, vilket accelererar absorptionen av ovanstående ämnen;
• gefitinib och itrakonazol - en minskning av nivåerna av dessa komponenter i blodet är möjlig. Den ökade pH-nivån i magsäcken leder till att absorptionen av dessa element saktas ner;
• aluminium- och magnesiuminnehållande antacida - när rabeprazol kombineras med antacida observeras en minskning av nivåerna av detta ämne.

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Geerdin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Geerdin kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.