Gatispan

Gatispan är ett läkemedel i kategorin kinoloner/fluorokinoloner. Det har ett brett spektrum av antibakteriell verkan.

[ 1 ]

Indikationer Gatispan

Det är indicerat för eliminering av infektiösa och inflammatoriska patologier orsakade av mikrober som är känsliga för läkemedlets aktiva komponent - gatifloxacin. Bland dessa:

• infektiösa processer i urinvägarna: cystit och prostatit, samt pyelonefrit i akut eller kronisk form;
• kroniska infektiösa processer i urinvägarna;
• infektiösa processer i andningsorganen: akuta former av bihåleinflammation och bronkit, samt lungabscess och lunginflammation, samt förvärring av KOL och cystisk fibros;
• infektiösa processer i mjukvävnader och hud;
• infektiösa processer i leder och ben;
• sexuellt överförbara sjukdomar (uretrit, proktit och även cervicit).

Släpp formulär

Finns i tablettform. En blisterförpackning innehåller 5 tabletter. Förpackningen innehåller 1–5 eller 10 blisterremsor.

Farmakodynamik

Läkemedlets huvudsakliga aktiva komponent är gatifloxacin, som har ett brett antibakteriellt effektspektrum. Det är aktivt mot de flesta gramnegativa och grampositiva bakterier. Läkemedlets egenskaper uppnås genom DNA-gyras (ett enzym som deltar i DNA-replikation, vilket provocerar utvecklingen av infektion), såväl som topoisomeras IV (ett enzym som fungerar som huvudmotor i delningen av bakterieceller - det separerar DNA-kromosomer). Gatispans verkningsområde inkluderar patogener som är resistenta mot cefalosporiner med penicilliner och aminoglykosider, samt mikrober med multiresistenta egenskaper.

Det är aktivt mot följande grampositiva bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokocker (inklusive stammar som är känsliga och resistenta mot penicillin), Staphylococcus saprophyticus, streptokocker från grupperna C, G och F, Staphylococcus epidermidis (stammar som är känsliga för meticillin) och Streptococcus agalactiae. Den bekämpar även gramnegativa mikrober: Influenza bacillus (även med stammar som producerar β-laktamas), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (även med stammar som producerar β-laktamas), Moraxella catarrhalis (även med stammar som producerar β-laktamas), Proteus mirabilis och Acinetobacter iwoffii, samt Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri och Enterobacter cloacae, samt Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris och Morgans bacill. Förutom andra mikrober: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae och Chlamydophila pneumoniae.

Läkemedlet uppvisar också uttalad aktivitet mot anaerober, inklusive peptostreptokocker.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper är linjära (vid användning i doser på 200-800 mg i 2 veckor) och beror inte på användningstidsramen.

Läkemedlet absorberas effektivt genom mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den absoluta biotillgängligheten är 96 %. Maximal plasmakoncentration uppnås vanligtvis 1–2 timmar efter administrering.

Cirka 20 % av gatifloxacin syntetiseras med plasmaprotein (oavsett ämnets koncentration). Komponenten med hög aktivitet distribueras inuti kroppen - i dess vävnader: bronkial slemhinna, livmoderhals, alveolära makrofager och även i vaginan. På grund av ämnets höga distributionshastighet in i vävnaderna ackumuleras läkemedlet snabbt i målorganen.

Inom kroppen genomgår substansen begränsad biotransformation. Ungefär 1 % av dosen utsöndras som metyletylendiamin och etylendiamins nedbrytningsprodukter (tillsammans med urin), och ytterligare 5 % utsöndras med avföring. Ungefär 70 % av substansen utsöndras via njurarna – under de första 48 timmarna, oförändrad.

Det finns vissa skillnader i läkemedlets farmakokinetik hos kvinnor. En ökning av maximal koncentration (+21 %) och AUC 0- (+32 %) registrerades hos äldre kvinnor. Samtidigt observeras långsam utsöndring av läkemedlet hos unga flickor.

[ 3 ]

Dosering och administrering

Innan behandling med Gatispane påbörjas måste ett hudkänslighetstest utföras.

Gatispan används dagligen, som intravenös droppinfusion. Mängden läkemedel och dess användningstid beror på typen och svårighetsgraden av den infektiösa lesionen.

• För att behandla en förvärring av kronisk bronkit förskrivs 400 mg Gatispan i en vecka.
• Vid akut bihåleinflammation förskrivs 400 mg Gatispan i tio dagar.
• Vid samhällsförvärvad lunginflammation förskrivs 400 mg Gatispan i 1–2 veckor.
• För okomplicerade infektiösa lesioner i urinvägarna används 200–400 mg Gatispan som en engångsinjektion eller under tre dagar.
• Vid komplicerade infektiösa lesioner i urinvägarna används 400 mg Gatispan i en vecka.
• Vid akut pyelonefrit förskrivs 400 mg Gatispan i en vecka.
• För behandling av uretral gonorré hos manliga patienter används en engångsdos på 400 mg Gatispan.
• För behandling av endocervikal och rektal gonorré hos kvinnliga patienter används en engångsdos på 400 mg Gatispan.

Gatispan ska tas oralt - i en mängd av 200-400 mg en gång om dagen. Behandlingstiden beror på svårighetsgraden av den infektiösa processen, indikationerna och även läkemedlets effektivitet.

Den initiala dosen behöver inte justeras för personer med njursvikt. Efterföljande doser justeras baserat på CC-nivån.

Använd Gatispan under graviditet

Gatispane är förbjudet att användas av gravida kvinnor.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar: amningsperiod, intolerans mot läkemedlets aktiva komponent eller andra fluorokinoloner, samt ålder under 18 år och brist på G6PD i kroppen.

Bieffekter Gatispan

Att ta tabletterna kan framkalla utvecklingen av följande biverkningar:

• matsmältningssystemets organ: buksmärtor, illamående med kräkningar, förstoppning, dyspeptiska symtom, uppblåsthet, utveckling av anorexi, gingivit, stomatit, gastrit eller glossit, samt blödning i mag-tarmkanalen och oral candidiasis;
• CNS- och PNS-organ: huvudvärk, såväl som yrsel, uppkomst av migrän, såväl som sömnlöshet och andra sömnstörningar, samt utveckling av nervositet, en känsla av ångest eller dåsighet, ett upphetsat tillstånd. Dessutom utveckling av muskelkramper i benen, parestesier, uppkomst av förvirring, paranoia, depressivt syndrom, panikattacker och depersonalisering. Även uppkomst av ataxi, fotofobi, ögonkänslighet, hyperestesi, en känsla av fientlighet, synstörningar, och tillsammans med detta, smak- och luktreceptorstörningar och utveckling av polyneuropati;
• hjärt-kärlsystemet: bradykardi med takykardi och förhöjt blodtryck;
• muskuloskeletala systemet: smärta i ben och leder, och dessutom ökad risk för senruptur;
• andningssystemet: hyperventilation, såväl som bronkialkramper;
• allergier: svullnad i ansiktet, såväl som munslemhinnan med tungan, även generaliserad svullnad, uppkomsten av makulopapulära eller vesikulobullösa utslag;
• andra: törstkänsla, bröst- eller öronsmärtor, och även utveckling av hematuri, hypoglykemi eller vaginit, samt feber. Dessutom uppkomst av livmoderblödning och torr hud.

[ 4 ]

Överdos

Det har inte förekommit några rapporter om överdosering av droger.

Vid oavsiktlig överdosering är behandling som syftar till att eliminera symtomen på sjukdomen nödvändig. Magsköljning och vid behov hydreringsbehandling utförs. Hemodialys är inte särskilt effektiv för utsöndring av gatifloxacin - endast cirka 14 % av läkemedlet kan elimineras inom 4 timmar. Forcerad diures är inte heller särskilt hjälpsam - cirka 11 % av läkemedlet kan elimineras inom 8 dagar.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka patienternas tillstånd, inklusive regelbunden elektrokardiografi. Vid första tecken på överdosering bör symtomatisk och stödjande behandling påbörjas omedelbart.

Det är viktigt att upprätthålla vatten- och elektrolytbalansen i kroppen.

Hemodialys anses ineffektiv: högst 14 % av den totala mängden läkemedel som tas avlägsnas från blodomloppet under fyra timmar. Vid kontinuerlig stationär peritonealdialys avlägsnas 11 % under åtta dagar.

Interaktioner med andra droger

Vid användning av läkemedlet mot diabetes (personer som använder orala antidiabetika) kan blodsockernivån förändras. Därför behöver sådana personer ständigt övervaka glukosnivåerna.

Personer som använder kosttillskott (som innehåller zink, järn eller magnesium), antacida som innehåller aluminium/magnesium och även järnsulfater bör ta Gatispan 4 timmar innan de använder ovan nämnda produkter.

Som ett resultat av kombinationen med probenecid ökar utsöndringshastigheten av gatifloxacin. Kombination med warfarin påverkar inte blodkoagulationsparametrar, men eftersom enskilda fluorokinoloner kan öka dess egenskaper (liksom andra indirekta antikoagulantia) är det nödvändigt att övervaka de viktigaste blodkoagulationsparametrarna.

Kombinerad användning av läkemedlet och olika NSAID-preparat kan öka risken för biverkningar från centrala nervsystemet.

Försiktighet krävs vid kombination av Gatispana och antipsykotika, cisaprid och erytromycin.

Samtidig användning med digoxin påverkar inte gatifloxacins farmakokinetiska egenskaper signifikant, men personer som tar digoxin bör övervakas av en läkare för att omedelbart upptäcka debut av toxicitetssymtom. Vid utveckling av de första tecknen på digitalisförgiftning är det nödvändigt att bestämma serumdigoxinnivåerna och sedan justera dosen av läkemedlet.

Gatispan påverkar inte den systemiska clearancehastigheten efter intravenös injektion av midazolam. En engångs intravenös injektion av midazolam på 0,0145 mg/kg förändrar inte Gatispans kinetiska egenskaper.

Kombinationen av att ta Gatispan och teofyllin hade ingen ömsesidig påverkan av läkemedlen på varandra.

Kombinationen av Gatispane och Glyburide (en gång dagligen) hos patienter med typ 2-diabetes mellitus påverkade inte läkemedlens farmakologiska parametrar: blodsockernivåerna förändrades inte.

Elimineringen av Gatispane från blodomloppet ökar i kombination med probenecid.

Hos patienter som behandlades med warfarin orsakade samtidig administrering av Gatispand inte signifikanta förändringar i blodkoagulationen. I en sådan situation finns det dock behov av att övervaka protrombinindex.

Det har visat sig att kombinationen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och kinoloner kan leda till utveckling av kramper och störningar i centrala nervsystemet.

Kombinationen av Gatispane med tricykliska antidepressiva medel, fenotiazinläkemedel, samt erytromycin och cisaprid ökar risken för arytmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Gatispana förvaras skyddad från solljus och fukt. Platsen bör vara oåtkomlig för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25°C.

Hållbarhetstid

Gatispan är tillåtet att användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.