Medicinsk expert av artikeln
Nya publikationer
Mediciner
Gadopentetat syra
Senast recenserade: 03.07.2025

Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.
Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.
Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Gadopentetinsyra är ett nonjoniskt kontrastmedel med låg osmolalitet som har en hög magnetokalorisk effekt och används ofta som kontrastmedel.[ 1 ]
Indikationer Gadopentetisk syra
Visas i de fall som beskrivs nedan.
MR-undersökningar i ryggmärgs- och hjärnområdet.
För att fastställa förekomsten av tumörer med efterföljande differentialdiagnostik (vid misstanke om schwannom (hörselnerv), araknoid endoteliom, metastaser, samt en tumör med infiltrativ tillväxt (till exempel gliom)):
- vid bestämning av isointensiva eller små tumörer;
- misstanke om eventuellt återfall av en tumör efter strålbehandling eller efter operation;
- att differentiera bilden i följande sällsynta formationer - ependymom, hemangioblastom, såväl som små hypofysadenom;
- för att förbättra bestämningen av den lokala spridningen av formationer som har en icke-cerebral etiologi.
Som ett komplement till spinal MR:
- differentiering av extra- och intramedullära formationer;
- detektion av stora tumörer inom patologiskt förändrade områden;
- bedömning av utveckling och spridning av intramedullära formationer.
MR-undersökning av alla delar av kroppen.
För att diagnostisera formationer i följande situationer:
- förbättra differentieringen av maligna och godartade tumörer i kvinnors bröstkörtlar;
- att skilja mellan ärr- och tumörvävnad efter en behandlingskur för formationer inuti mjölkkörtlarna hos kvinnor;
- differentiering av tumör- och ärrvävnad i området för passiva och aktiva delar av det muskuloskeletala systemet;
- differentiering av olika områden av bentumörer (förfallsområde, tumörvävnad samt inflammatoriskt fokus);
- differentiering av olika typer av leverformationer;
- att skilja mellan formationer belägna inuti eller utanför njurarna;
- att bestämma storleken och differentiera tumörer i olika delar av livmoderbihangen;
- att få en bild av alla kärl inuti kroppen (förutom kranskärlen) med hjälp av en angiografiprocedur - detta är bland annat nödvändigt för att identifiera ocklusioner, stenos och kollateraler;
- att utföra riktat urval av nödvändiga vävnadsprover (biopsiprocedur) vid utveckling av bentumörer;
- att skilja mellan utvecklingen av ett återkommande bråck i området med ärrvävnad och mellankotsskivan;
- för att visa en bild av lesioner i hjärtmuskelområdet (akut form).
Farmakodynamik
Gadopentetinsyra är ett paramagnetiskt kontrastmedel som används vid MR-undersökningar. Di-N-metylglukaminsaltet av gadopentetinsyra (ett komplex innehållande gadolinium och DTPA) hjälper till att öka kontrasten hos detta medel.
Vid användning av T1-viktad sekvens under skanningsproceduren (proton-MRI används) minskar perioden för spin-gitterrelaxation (T1) hos exciterade kärnor inuti atomer, vilket provoceras av gadoliniumjoner. Detta bidrar till att öka intensiteten hos den överförda signalen, vilket resulterar i att kontrasten i bilden av enskilda vävnader ökar.
Gadopentetatdimeglumin är en starkt paramagnetisk förening som bidrar till att avsevärt minska relaxationsperioden även vid användning av en låg koncentration. Nivån av paramagnetisk effekt och relaxivitet (detekterad av spin-gitter-relaxationsperioden för vattenprotoner inuti plasman) är 4,95 l/(mmol/sekund). Samtidigt är surhetsgraden 7, och temperaturen är 39°C och påverkas svagt av magnetfältets effekt.
DTPk bildar ett kraftfullt komplex innehållande den paramagnetiska jonen gadolinium, vilket resulterar i mycket stark stabilitet in vivo och in vitro (termodynamisk jämviktskonstant log K = 22-23). Dimegluminsaltet av gadopentetat löses snabbt upp i vatten och anses vara en stark hydrofil förening. Dess fördelningskoefficient mellan bufferten och n-butanol (pH 7,6) är 0,0001. Komponenten har ingen tendens att syntetisera med protein eller att bromsa interaktionen med enzymer (till exempel Na + K + ATPas inuti myokardiet). Läkemedlet aktiverar inte komplementsystemet, så sannolikheten för att orsaka en anafylaktoid reaktion är extremt låg.
Med längre inkubationstid och höga nivåer av gadopentetatdimeglumin finns det en svag in vitro-effekt på erytrocyternas morfologi. Den reversibla processen efter läkemedelsadministrering kan provocera utvecklingen av svag hemolys inuti kärlen. Som ett resultat sker en liten ökning av järn- och bilirubinnivåerna i blodserumet, vilket sker under de första timmarna efter injektionen.
Farmakokinetik
Gadopentetatdimeglumin har egenskaper som liknar andra bioinerta föreningar med högt hydrofilicitetsindex (bland annat inulin eller mannitol). Farmakokinetiska parametrar som observerats hos människor är oberoende av läkemedelsdosen.
Efter att lösningen har administrerats distribueras den snabbt i hela kroppen – utanför cellerna.
En vecka efter att det radioaktivt märkta dimegluminsaltet av gadopentetinsyra kom in i djurens kroppar, bestämdes dess närvaro med värden som var mycket lägre än 1 % av den administrerade dosen av läkemedlet. Relativt höga nivåer av gadolinium (dess osplitade komplex) observerades i njurarna. Denna förening passerar inte genom intakta BBB och GTB. En liten del av läkemedlet passerar genom moderkakan och kommer in i fostrets blod, men det utsöndras snabbt.
Om en lösning med mindre än 0,25 mmol/kg (eller 0,5 ml/kg) används, minskar kontrastmedlets plasmavärde efter några minuter, vilket är distributionsfasen (halveringstiden är cirka 1,5 timmar, vilket är ungefär lika med utsöndringshastigheten via njurarna).
Vid administrering av substansen i mängden 0,1 mmol/kg (eller 0,2 ml/kg av läkemedlet) var läkemedlets plasmavärde 0,6 mmol/l 3 minuter efter ingreppet, och efter 1 timme nådde det 0,24 mmol/l.
Ingen biotransformation eller frisättning av den paramagnetiska jonen observeras.
Gadopentetatdimeglumin utsöndras oförändrat via njurarna (via glomerulär filtration). Den del av läkemedlet som utsöndras extrarenalt är mycket liten. Cirka 83 % (medelvärde) av dosen utsöndras 6 timmar efter injektionen. Under de första 24 timmarna återfinns 91 % av läkemedelsdosen i urinen. Mindre än 1 % av dosen utsöndras under 5-dagarsperioden efter ingreppet.
Clearance av den aktiva substansen i njurarna är cirka 120 ml/minut/1,73 m2 . Detta värde är jämförbart med clearance av 51Cr -EDTA eller inulin.
Dosering och administrering
Läkemedlet används vid diagnostiska procedurer och bör endast administreras intravenöst.
Det är nödvändigt att följa allmänt accepterade försiktighetsåtgärder under MR-proceduren: läkaren bör först se till att patienten inte har ferromagnetiska implantat, pacemaker etc.
Doser i intervallet 0,14-1,5 T verkar oberoende av magnetfältets inverkan.
Den erforderliga dosen administreras endast genom injektion. Ibland är en bolusinjektion acceptabel. MR-undersökning med kontrastmedel kan påbörjas omedelbart efter att läkemedlet har administrerats till patienten.
Under läkemedelsadministreringen bör patienten om möjligt förbli i liggande position. Efter att ha använt lösningen är det också nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd, eftersom de flesta negativa reaktioner uppstår inom en halvtimme från administreringsögonblicket.
Vid användning av läkemedlet för barn (även i åldern 4 månader till 2 år), ungdomar och även vuxna, bör följande doser användas. För att öka kontrasten och lösa diagnostiska problem är en dosering bestämd genom att beräkna 0,2 ml/kg vanligtvis tillräcklig.
Om MR-undersökningen efter administrering av en sådan dos visar tvetydiga resultat, men det finns en allvarlig misstanke om förekomst av patologiska formationer hos patienten, är det lämpligt att upprepa läkemedelsadministreringen (för att klargöra diagnosen). Detta måste utföras inom en halvtimme efter den första proceduren och därefter utföra en MR-undersökning. Doseringen förblir densamma (men för vuxna kan lösningsdosen beräknas med parametern 0,4 ml/kg).
När man utesluter återfall av tumörbildning eller utveckling av metastaser möjliggör den ökade dosen av läkemedlet som används för vuxna (beräknat till 0,6 ml/kg) en mer noggrann diagnos.
Det är tillåtet att förskriva läkemedlet i doser på högst 0,4 ml/kg (för barn över 2 år) och 0,6 ml/kg (för vuxna).
Vid MR-undersökningar av hela kroppen hos vuxna, såväl som barn (från 4 månaders ålder), är en dosering beräknad enligt schemat 0,2 ml/kg vanligtvis tillräcklig för att lösa de problem som uppstod under diagnosen och för att förbättra bildens kontrast. Det bör dock beaktas att det endast finns begränsad information om erfarenhet av att utföra MR-undersökningar av hela kroppen i åldern upp till 2 år.
I speciella situationer, såsom tumörer med dålig vaskularisering eller med låg penetrationsgrad in i det extracellulära området, kan det vara nödvändigt att använda 0,4 ml/kg av läkemedlet för att erhålla det erforderliga kontrastmedlet. Detta gäller särskilt för låga T1-viktade sekvenser under skanningsproceduren.
Vid visualisering av kärlsystemet (det kroppsområde som undersöks under ingreppet och den metod som används är också viktiga här) kan vuxna ibland behöva använda lösningen i maximal dosering.
Barn från 1 månad till 2 år får administreras högst 0,2 mg/kg läkemedelslösning.
Den erforderliga mängden lösning måste injiceras manuellt för att förhindra risken för oavsiktlig överdosering. Proceduren med autoinjektor utförs inte.
Således används följande doser för diagnostik:
- den genomsnittliga dosen för barn (från 1 månad till 2 år) och vuxna vid MR-undersökning av hela kroppen, samt hjärnan och ryggmärgen - 0,2 ml/kg (detta motsvarar 0,1 mmol/kg);
- Den genomsnittliga dosen vid komplex diagnostik (liksom den maximalt tillåtna dosen för barn) är 0,4 ml/kg (vilket motsvarar 0,2 mmol/kg);
- Den maximala dosen som används för visualisering av kärlsystemet är 0,6 ml/kg (vilket motsvarar 0,3 mmol/kg).
[ 20 ]
Använd Gadopentetisk syra under graviditet
Det finns inga kliniska data om användning av läkemedlet hos gravida kvinnor. Djurförsök har inte visat några indirekta eller direkta negativa effekter på reproduktionssystemet, men läkemedlet är fortfarande förbjudet att använda under graviditet. Lösningen är endast tillåten i fall där den gravida kvinnans tillstånd kräver administrering av gadopentetinsyradimegluminsalt.
Kontra
Bland kontraindikationerna för läkemedlet:
- intolerans mot den aktiva komponenten eller andra element i läkemedlet;
- förekomst av njurdysfunktion (i svår form – med en glomerulär filtrationshastighet på <30 ml/minut/1,73 m2 );
- personer i den perioperativa perioden under levertransplantation;
- nyfödda (under 1 månad).
Bieffekter Gadopentetisk syra
Användning av läkemedel kan orsaka följande biverkningar:
- hematopoetiska systemet: bilirubin- och järnnivåerna i serum kan förändras tillfälligt;
- immunförsvaret: allergiska eller anafylaktoida manifestationer, angioödem, anafylaktoid chock, samt klåda, nysningar och hosta, konjunktivit, rinnande näsa, laryngospasm och bronkospasm, och även urtikaria utvecklas ibland. Det är möjligt att utveckla chocktillstånd, hypotoni, samt svullnad i svalget eller struphuvudet;
- NS-organ: huvudvärk eller yrsel förekommer sällan; ibland förekommer medvetande-, tal- eller luktsvårigheter, desorientering, samt brännande känsla, dåsighet och upphetsning. Dessutom kan tremor, kramper och parestesier utvecklas, och i samband med detta koma och asteni;
- synorgan: tillfällig smärta i ögonen, synstörningar och tårflöde;
- hörselorgan: hörselrubbningar och öronvärk uppstår ibland;
- kardiovaskulära organ: ibland kliniskt märkbar övergående störning av hjärtfrekvensen (bradykardi och takykardi (eller dess reflexform)), utveckling av arytmi, förhöjt blodtryck, störningar i hjärtfunktionen (upp till hjärtstillestånd);
- kärlsystemet: isolerade manifestationer utvecklas som åtföljs av vasodilatation (perifer typ) och leder till sänkt blodtryck och svimning. Förvirring, upphetsning, cyanos och en reflexform av takykardi (kan orsaka medvetslöshet) uppträder också, och tromboflebit utvecklas;
- andningsstörningar: enstaka övergående förändringar i andningsfrekvens (ökning eller minskning), andningssvårigheter, dyspné, hosta, väsande andning och andningsstillestånd observeras. Det kan också finnas en känsla av sammandragning i halsen eller irritation, lungödem, nysningar, smärta i struphuvudet eller svalget (eller obehag i det senare);
- Mag-tarmorgan: smakstörningar, kräkningar och illamående förekommer i sällsynta fall; tillfällig obehag eller smärta i magen, muntorrhet, diarré, tandvärk, ökad salivproduktion, smärta i mjukvävnaden och parestesier i munhålan;
- matsmältningsorgan: enstaka övergående förändringar (mot en ökning) i nivån av leverenzymer inträffar, och även bilirubinnivån i blodet ökar;
- subkutant fett, såväl som hud: ibland förekommer rodnad med värme och vasodilatation, angioödem, klåda och urtikaria med exantem;
- benstruktur och muskler: tillfällig smärta i armar och ben;
- urinvägar och njurar: isolerat - plötslig urinträngning, urininkontinens och även en ökning av kreatininnivåer tillsammans med akut njursvikt hos personer som tidigare har diagnostiserats med denna patologi;
- Allmänna besvär och problem vid injektionsstället: köld-/värmekänslor och allmän smärta förekommer sällan. Dessutom utvecklas lokal smärta, svullnad, extravasation, inflammatoriska processer, tromboflebit och flebit, vävnadsnekros, svullnad med parestesi. Samtidigt kan erytem, hemorragiskt syndrom och irritation utvecklas; smärta i bröstbenet, lederna och ryggen, frossa och en känsla av obehag kan uppträda enstaka gånger. Ökad svettning, vasovagala manifestationer, svullnad i ansiktet, en känsla av törst och svår trötthet, perifera svullnader uppstår, ett febertillstånd utvecklas och temperaturen förändras (minskar eller ökar).
Överdos
Oavsiktlig överdosering efter intravaskulär administrering kan provocera utvecklingen av sådana tecken på sjukdom (de orsakas av ökad osmolaritet hos läkemedlet):
- systemiska manifestationer (hypovolemi, ökat tryck inuti lungartärerna, osmotisk diures och exikos);
- lokala manifestationer (smärta inuti kärlen).
Patienter med njursvikt bör få sin njurfunktion övervakad noggrant.
Utsöndringen av ämnet sker med hjälp av hemodialys. Det finns dock inga data som bekräftar behovet av denna procedur för att förhindra utveckling av NSF.
Eftersom gadopentetinsyra har en mycket låg absorptionsgrad i mag-tarmkanalen (<1 %) är sannolikheten för förgiftning vid oavsiktligt intag av lösningen extremt låg.
Interaktioner med andra droger
Inga interaktionstester av lösningen med andra läkemedel har utförts.
Erfarenhet av användning av kontrastmedel har visat att personer som använder β-blockerare för behandling är mer benägna att utveckla märkbara allergiska reaktioner.
Interaktion med andra substanser för diagnostisk testning.
Vid bestämning av serumjärnnivån med komplexometrimetoden (till exempel med batofenantrolin) under de första dagarna efter användning av gadopentetinsyra kan mängdindikatorerna vara felaktiga (reducerade). Detta kan förklaras av att lösningen innehåller en kontrastkomponent - DTPk.
Förvaringsförhållanden
Lösningen ska förvaras utom räckhåll för barn, under normala förhållanden för läkemedel. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.
[ 23 ]
Hållbarhetstid
Gadopentetinsyra kan användas i 5 år från tillverkningsdatumet för den medicinska lösningen.
[ 24 ]
Uppmärksamhet!
För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Gadopentetat syra" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.
Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.