Gadopentetsyra

Magnetist är ett paramagnetiskt kontrastmedium.

[1], [2]

Indikationer Magnevist

Det visas i de fall som beskrivs nedan.

MR-förfaranden i ryggmärgsområdet, såväl som hjärnan.

För att bestämma närvaron av tumörer följt av differentialdiagnos (om det finns en misstänkt schwannom (hörselnerven) arahnoidendoteliomu, metastaser, och tumör med infiltrativ tillväxt (t ex gliom)):

• vid bestämning av iso-intensiva eller små tumörer;
• misstanke om ett eventuellt återfall av utseendet av en tumör efter ett strålbehandlingstest eller efter ett kirurgiskt ingrepp;
• för att skilja på bilden med följande sällsynta formationer: ependymom, hemangioblastom och även små hypofysadena;
• för att förbättra definitionen av lokal fördelning av formationer som inte har någon cerebral etiologi.

Som ett extra verktyg i processen med spinal MR:

• differentiering av extra- såväl som intramedullära formationer;
• detektion av stora tumörer inom patologiskt förändrade områden;
• utvärdering av utveckling och spridning av intramedullära formationer.

Förloppet av MR i alla delar av kroppen.

Att diagnostisera en utbildning i följande situationer:

• förbättring av differentiering av maligna och godartade formationer inom området för mammakörtlar hos kvinnor;
• för att särskilja ärr och tumörvävnader efter behandling av formationer hos kvinnor i bröstkörtlarna;
• diskriminering av tumör- och ärrvävnad i den passiva regionen samt aktiva delar av ODA;
• differentiering av olika områden av ben tumörer (sönderfall region, tumörvävnad, liksom inflammatorisk fokus);
• differentiering av olika typer av leverformationer;
• Identifiering av formationer placerade inuti eller utanför njurarna;
• för att ta reda på storleken, och också utföra differentiering av tumörer inom olika avdelningar av livmoderhängen;
• för att få en bild av ett fartyg inne i organismen (förutom kranskärl) genom angiografi förfarande - det är nödvändigt, bland annat för att upptäcka ocklusioner, stenos och säkerheter;
• att genomföra ett målinriktat urval av nödvändiga vävnadsprover (biopsi-procedur) med utvecklingen av bentumörer;
• att särskilja utvecklingen av återkommande bråck i ärrvävnaden och intervertebralskivan;
• att härleda en bild av skador på området för ett myokardium (den akuta formen).

[3], [4]

Släpp formulär

Producerad i form av en injektionslösning i ampuller på 10 eller 20 ml. Inne i förpackningen finns 1 flaska.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Magnetist är en kontrasterande paramagnetisk substans som används vid MR-procedurer. Di-N-metylglukaminsaltet av substansen Gadopentetic Acid (komplex inklusive gadolinium och DTPA) bidrar till att öka kontrasten.

Under användning av T1-viktade sekvens med ett svepförfarande (tillämplig proton MRI) är en minskning period, en gitterspinnrelaxation (T1) hos de exciterade kärnorna i de atomer, som provocerade joner gadolinium. Det bidrar till att öka intensiteten hos den överförda signalen, vilket resulterar i att kontrasten i bilden av enskilda vävnader ökar.

Diphenoglum gadopentetat är en mycket paramagnetisk förening som bidrar till en signifikant minskning av avslappningsperioden, även vid användning av en svag koncentration. Nivån på paramagnetisk verkan, såväl som avkopplingen (bestämd av perioden för spin-gitteravspänning av vattenprotoner i plasman) är 4,95 liter / (mmol / sekund). Samtidigt är surhetsnivån 7 och temperaturen är 39 ° C och effekten av magnetfältet på den är svag.

DTPk utgör ett kraftfullt komplex som innehåller en paramagnetisk gadoliniumjon, vilket resulterar i en mycket stark stabilitet in vivo och in vitro (termodynamisk jämviktskonstant logg K = 22-23). Dimegluminsalt av hapopentet löses snabbt i vatten och anses vara en stark hydrofil förening. Dess fördelningskoefficient mellan bufferten liksom n-butanol (pH = 7,6) är 0,0001. Komponenten har ingen benägenhet att syntetisera med protein eller till en långsam interaktion med enzymer (t.ex. Na ⁺ K ⁺ ATPas inuti myokardiet). Läkemedlet aktiverar inte komplementärsystemet, så sannolikheten för anafylaktoid reaktion är extremt låg.

Med längre inkubation, liksom höga halter av dimegluminum gadopentetat, uppträder en svag in vitro-effekt på erytrocytmorfologi. Den reversibla processen efter administrering av läkemedel kan provocera utvecklingen av svag hemolys inuti kärlen. Som ett resultat är det en liten ökning i järn med bilirubin i blodserumet, vilket inträffar under de första timmarna efter injektionen.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Dimeglumin gadopentat har egenskaper som liknar andra bioinera-tiva föreningar som har ett högt hydrofilitetsindex (bland dem, inulin eller mannitol). Farmakokinetiska parametrar observerade hos människor är oberoende av doseringen av läkemedel.

Efter införandet av lösningen sker dess snabba fördelning i kroppen - utanför cellerna.

Efter en vecka, väl efter penetration i djur radioaktivt märkta substanserna dimegluminovoy gadopentetsyra salter av dess närvaro bestämmas parametrar, som var mycket lägre än 1% av den införda läkemedelsdosen. En relativt hög grad av gadolinium (dess oklarade komplex) observerades i njurarna. Denna anslutning passerar inte genom intakt GEB och GTB. En liten del av medicinen passerar genom placentan och tränger in i fostret i blodet, men det utsöndras snabbt.

I fallet med lösningen som är mindre än 0,25 mmol / kg (eller 0,5 ml / kg) efter några minuter det tar att fasfördelning, plasmavärdet för kontrastmedel minskar (halveringstiden är ca 1,5 timmar, och är ungefär lika med utsöndringshastighet genom njurarna).

I fallet med administrering av substansen med en hastighet av 0,1 mmol / kg (eller 0,2 ml / kg av läkemedel) efter 3 minuter efter behandlingen plasma PM värde var lika med 0,6 mmol / l, och efter 1 timme nådde 0,24 mmol / L .

Det finns ingen biotransformation eller frigöring av den paramagnetiska jonen.

Gedopentatum dimeglumina utsöndras genom njurarna, oförändrad (genom filtrering av glomeruli). En del av läkemedlet, vars utsöndring sker extra renalt, är mycket liten. Cirka 83% (medelvärdet) av dosen utsöndras 6 timmar efter injektionen. Under de första 24 timmarna detekteras 91% av läkemedelsdosen i urinen. Mindre än 1% är den dos som utsöndras under 5 dagar efter proceduren.

Avslutningen av aktiv substans i njurarna är ca 120 ml / minut / 1,73 m  ². Denna indikator korrelerar med clearance av ⁵¹ Cr-EDTA eller inulin.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosering och administrering

Läkemedlet används i diagnostiska förfaranden, det är bara nödvändigt att ange det i / i metoden.

Det är nödvändigt att följa de allmänt accepterade försiktighetsåtgärderna vid utförandet av en MR: läkaren ska först kontrollera att patienten inte har ferromagnetiska implantat, en pacemaker etc.

Doser i intervallet 0,14-1,5 T är effektiva oberoende av magnetfältets effekt.

Den erforderliga dosen ges endast genom injektion. Ibland är det tillåtet att utföra en bolusinjektion. En MR-skanning med kontrastförstoring kan börja omedelbart efter att läkemedlet administrerats till patienten.

Under förfarandet för administrering av läkemedlet, ska patienten om möjligt förbli i en bakre position. Vid användning av lösningen är det också nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd, eftersom de flesta biverkningar uppträder inom en halvtimme från administreringstillfället.

Användning av ett läkemedel för barn (även i åldern 4 månader till 2 år), ungdomar och även vuxna, ska följande doser användas. För att öka kontrasten och lösa diagnostiska problem är det vanligtvis tillräckligt med dosering, vilket bestäms vid beräkning av 0,2 ml / kg.

Om, efter införandet av en sådan doserings MRI visade blandade resultat, men det finns allvarliga misstankar om patientens patologiska formationer, skulle det vara lämpligt att återinföra det förfarande av läkemedel (för att klargöra diagnosen). Det ska ske inom en halvtimme efter det första förfarandet och sedan utföra en MR. Doseringen är samtidigt densamma (men för vuxna kan du beräkna dosen av lösningen med en parameter på 0,4 ml / kg).

Med undantag för återkommande tumörbildning eller utveckling av metastaser möjliggör den ökade dosen av läkemedel som används för vuxna (beräkning - 0,6 ml / kg) en mer noggrann diagnos.

Det är tillåtet att föreskriva läkemedel i doser som inte överstiger 0,4 ml / kg (barn över 2 år) och 0,6 ml / kg (vuxna).

MRI procedur för hela kroppen vuxna och barn (det ålders från 4 månader), för att lösa de frågor som i diagnos, samt förbättra kontrastbilder är vanligen tillräcklig dos beräknas enligt schemat på 0,2 ml / kg. Men det bör komma ihåg att det bara finns begränsad information om upplevelsen av MRI förfaranden hela kroppen under 2 år.

I speciella situationer, till exempel, i fallet med tumörer med dålig vaskularisering eller genom att passera en liten grad inuti den extracellulära domänen för att producera den önskade kontrasten kan krävas för att applicera 0,4 ml / kg av läkemedlet. I synnerhet gäller detta för låga T1-viktade sekvenser i avsökningsförfarandet.

Vid visualisering av blodkärlsystemet (även viktigt här är kroppens område som undersöks och metoden som används för att utföra det), kan vuxna ibland behöva applicera lösningen vid maximal dosering.

Barn från 1 månad till 2 år får inte föreskriva mer än 0,2 mg / kg läkemedelslösning.

Den erforderliga lösningen måste anges manuellt för att förhindra en oavsiktlig överdosering. Proceduren som använder en autoinjektor utförs inte.

Följaktligen används följande doser för diagnos:

• den genomsnittliga dosen för barn (från 1 månad till 2 år) och vuxna för MR i hela kroppsområdet samt hjärnan och ryggmärgen - 0,2 ml / kg (detta är 0,1 mmol / kg);
• den genomsnittliga dosen för komplex diagnos (och det maximala tillåtna hos barn) är 0,4 ml / kg (vilket är 0,2 mmol / kg);
• Den maximala doseringen som används för att visualisera systemet med blodkärl är 0,6 ml / kg (vilket är 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Använd Magnevist under graviditet

Det finns ingen klinisk information om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor. Enligt resultaten från djurprovet finns ingen indirekt eller direkt negativ effekt på reproduktionssystemet, men läkemedlet är fortfarande förbjudet att ordinera under graviditeten. Användningen av lösningen är endast tillåten i fall då gravidkvinnans tillstånd kräver införande av dimegluminsaltet av gadopentesyra.

Kontra

Bland kontraindikationerna av läkemedlet:

• intolerans av den aktiva komponenten eller andra delar av läkemedlet;
• Förekomst av störningar i njurarbetet (i svår form - med en glomerulär filtreringshastighet <30 ml / minut / 1,73 m  ² );
• personer som är i perioperativ period under levertransplantation;
• nyfödda (ålder mindre än 1 månad).

[20], [21], [22]

Bieffekter Magnevist

Användning av droger kan orsaka sådana biverkningar:

• hematopoietiskt system: indikatorn för bilirubin och järn i serumet kan förändras en tid;
• Immunsystemet: sporadiskt utveckla allergiska eller anafylaktiska symptom, angioödem, anafylaktoid chock, och även klåda, nysningar och hosta, konjunktivit, rinit, bronkospasm och laryngospasm, och urticaria additions. Kanske utveckling av chock, hypotension och ödem i struphuvudet eller struphuvudet;
• Nationalförsamlingens organ: sällan finns det huvudvärk eller yrsel. Det finns en sjukdom av medvetande, tal eller lukt, desorientering, liksom en känsla av brännande, sömnighet och spänning. Dessutom kan tremor, anfall och parestesier utvecklas och med koma och asteni.
• visuella organ: singel verkar smärta i ögonen, visuella störningar och lacrimation;
• hörselorgan: hörselskador och smärta i öronen utvecklas sporadiskt;
• myndigheterna CCC: sporadiskt kanske kliniskt signifikant transient störning av hjärtfrekvens (bradykardi och takykardi (eller dess reflexiv form)), utveckling av en arytmi, ökade blod tryckindikatorer, störning av hjärtfunktionen (upp till hjärtstillestånd);
• kardiovaskulärt system: de manifestationer som åtföljer vasodilation (perifer typ) utvecklas sporadiskt och leder till en minskning av trycksänkning och svimning. Det finns också förvirring, en känsla av spänning, cyanos och en reflexform av takykardi (kan orsaka förlust av medvetande), och tromboflebit utvecklas också;
• andningsförändringar: enda transienta förändringar i andningsfrekvensen uppträder (ökning eller minskning), svårigheter i andningsförloppet, dyspné, hosta, råg och andningsstillestånd. Det kan också uppstå kompressionskänslor i halsen eller irritation, lungödem, nysning, smärta i struphuvudet eller halsen (eller obekväma känslor i det senare).
• Gastrointestinala organ: sällan en smakstörning, kräkningar och illamående; Det finns obehagliga känslor eller smärtor i magen, munnhinnans mjuka munnhinnor, diarré, tandvärk, ökad salivation, smärta i mjukvävnadsområdet samt parestesi i munnen.
• matsmältningsorgan: transienta förändringar uppträder (ibland ökar) i leverenzymnivåerna, och bilirubins blodvärde ökar också;
• subkutant fett och även hud: rodnad med värme och vasodilation förefaller ensamt, angioödem, klåda och urtikaria med exantem;
• benstruktur och muskler: smärtor i benen;
• Urinvägarna och njurarna: sporadiskt - inträffar plötsligt urinering, urininkontinens, och dessutom en ökning av kreatinin med akut njursvikt hos personer som tidigare diagnostiserats med denna patologi;
• Allmänna störningar och problem vid administreringsstället: Sällan finns det känslor av kyla / värme samt generell smärta. Dessutom utvecklas lokala smärtor, svullnad, extravasation, inflammatoriska processer, tromboflebit och flebit, vävnadsnekros och svullnad med parestesier. Tillsammans med detta är utvecklingen av erytem, hemorragisk syndrom och irritation möjligt. Enkla smärtor förekommer i bröstbenet, leder och rygg, frossa, en känsla av obehag. Svettning ökar, vasovagala manifestationer uppstår, puffiness i ansiktet, känsla av törst och svår utmattning, perifer puffiness, ett febrilt tillstånd utvecklas och temperaturen förändras (minskar eller ökar).

[23], [24], [25]

Överdos

Olyckshändig överdos efter intravaskulär injektion kan framkalla utvecklingen av sådana tecken på nedsättning (de orsakas av ökad osmolaritet av droger):

• systemiska manifestationer (hypovolemi, ökade tryckindex inom lungartärerna, osmotisk form av diurese samt exsicos);
• Lokala manifestationer (smärta inne i kärlen).

Patienter med njursvikt måste utföra kontinuerlig övervakning av njurfunktionen.

Utsöndring av ämnet utförs med hjälp av proceduren för hemodialys. Men samtidigt finns inga bevis som bekräftar behovet av att utföra denna procedur för att förhindra utvecklingen av NSF.

Eftersom Magnevist har en mycket svag absorptionsgrad inom mag-tarmkanalen (<1%), vid en oavsiktlig användning av lösningen inuti, är sannolikheten för förgiftning extremt låg.

[28], [29], [30]

Interaktioner med andra droger

Inga tester utfördes för interaktionen av lösningen med andra läkemedel.

Erfarenheter som använder kontrasterande läkemedel har visat att personer som använder p-blockerare för behandling är mer benägna att utveckla anmärkningsvärda allergiska manifestationer.

Interaktion med andra ämnen för diagnostisk testning.

Vid klargörande av järnnivån i serum med hjälp av metoden för komplexometri (till exempel användning av batofenantrolin) under de första dagarna efter applicering av Magnevist kan kvantitetsindikatorerna vara felaktiga (reducerade). Detta kan förklaras av det faktum att lösningen innehåller en kontrastkomponent - DTPK.

[31], [32], [33]

Förvaringsförhållanden

Håll lösningen på ett ställe som är stängd från barn, under normala förhållanden för läkemedel. Temperaturnivån är högst 25 ° C.

[34], [35], [36]

Hållbarhetstid

Magnetist kan användas i 5 år från tillverkningsdatumet för läkemedelslösningen.

[37]