Felodip

Felodipin är ett blodtryckssänkande läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Felodipa

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• angina pectoris;
• essentiell hypertoni;
• spontan angina.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, 10 st per blisterförpackning. En förpackning innehåller 3 eller 10 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Enligt den medicinska verkningsprincipen är det en blockerare av långsamma Ca-kanaler. Dess aktiva beståndsdel är ett derivat av komponenten dihydropyridin. Förutom blodtryckssänkande egenskaper har läkemedlet även antianginösa egenskaper. En minskning av blodtrycksvärdena sker på grund av en minskning av indikatorerna för totalt perifert vaskulärt motstånd.

Intensiteten av den antiischemiska effekten beror på doseringen. Felodipin har förmågan att skydda mot utveckling av reperfusionskomplikationer, samt minska myokardvolymen.

Med avseende på ledningssystemet noteras endast en minimal effekt; det aktiva elementet har ingen negativ inotrop effekt.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Det aktiva ämnet absorberas nästan fullständigt när det kommer in i mag-tarmkanalen. Efter den första leverpassagen observeras intensiva metaboliska processer. Läkemedlet syntetiseras till 99 % med protein.

Den aktiva komponenten utsöndras i modersmjölken under amning, och dessutom kan den passera genom BBB och placenta. Kända produkter av läkemedelsmetabolism har ingen medicinsk aktivitet.

Cirka 0,5 % av läkemedlet utsöndras oförändrat, ytterligare 70 % utsöndras som nedbrytningsprodukter via njurarna och resten utsöndras via tarmarna. Vid α-stadiet är halveringstiden 4 timmar och vid β-stadiet 24 timmar.

Det noteras att hos äldre personer och personer med leversjukdomar är nivåerna av felodipin i blodet mycket högre än de värden som observerats i den yngre åldersgruppen.

Långvarig användning av läkemedlet orsakar inte ackumulering av det aktiva ämnet. De enda undantagen är patienter med kronisk njursvikt, som upplever ackumulering av inaktiva metaboliska produkter (i sådana fall är individuell dosjustering nödvändig).

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas på morgonen - före eller efter frukost. Det är förbjudet att krossa eller tugga tabletterna.

Användning av läkemedel för att eliminera essentiell hypertoni.

Antihypertensiv behandling bör påbörjas med en minsta dos på 5 mg. Om denna dos inte är effektiv bör dosen ökas till 10 mg. Felodipin tas en gång dagligen.

Om patienten lider av leverpatologier är det nödvändigt att starta behandlingen med en dos på 2,5 mg, samtidigt som leverfunktionsindikatorerna övervakas.

Terapi för stabil angina.

Dosstorleken bör väljas individuellt, den initiala dagliga dosen är 5 mg. Den maximala dagliga dosen är 20 mg.

Om patienten tar ACE-hämmare, β-blockerare eller diuretika tillsammans med läkemedlet kan dosjusteringar krävas för att undvika en sänkning av blodtrycket.

Om patienten har en sjukdom som påverkar levern, väljs doseringen individuellt.

[ 14 ]

Använd Felodipa under graviditet

Läkemedlet ska inte förskrivas till ammande mödrar eller gravida kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• aortastenos (sjukdomen har ett kliniskt signifikant uttryck);
• hjärtinfarkt (i det akuta skedet, upp till 1 månad);
• dekompenserad hjärtsvikt;
• markant minskning av blodtrycksvärden;
• instabil angina;
• intolerans mot läkemedlets komponenter;
• kardiogen chock;
• barn och ungdomar under 18 år (eftersom det inte finns någon information om läkemedlets säkerhet och dess effektivitet).

Försiktighet krävs vid användning till personer med njur- och leversjukdomar - Felodipin bör tas under övervakade biokemiska blodvärden.

Bieffekter Felodipa

Användningen av läkemedlet kan provocera utvecklingen av sådana negativa symtom:

• snabb trötthet;
• huvudvärk av uttalad natur (liknande migrän);
• rodnad i huden i ansiktet;
• ökad hjärtfrekvens;
• yrsel.

Alla ovanstående symtom försvinner av sig själva efter 2-3 veckors behandling och kan återkomma på grund av en ökning av läkemedlets dos. På grund av utveckling av prekapillär vasodilatation kan perifert ödem uppstå.

Under parodontit observeras svullnad i tandköttsområdet, vilket har en svag grad av uttryck. Om munhygienen noggrant observeras försvinner dessa manifestationer snabbt.

Intag av läkemedlet orsakar ofta följande biverkningar: ljuskänslighet, klåda, urtikaria och Quinckes ödem. Dessutom artralgi med muskelvärk, perifert ödem, gingival hyperplasi och parestesi, samt en ökning av ASAT- och ALAT-värden.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Överdos

Vid förgiftning observeras en minskning av blodtrycket och en uttalad form av bradykardi.

Om sådana symtom utvecklas är första hjälpen att lägga offret i horisontellt läge och höja benen. Om bradykardi observeras ges patienten 0,5-1 mg atropin intravenöst.

För att öka plasmavolymen bör patienten ges en infusion av dextran- eller glukoslösning eller NaCl-lösning. Om dessa procedurer inte ger resultat krävs användning av α-adrenerga stimulantia.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som ökar nivåerna av felodipin i blodet och hämmar dess metabolism: cimetidin med erytromycin, samt itrakonazol med ketokonazol.

Det visade sig att kombinationen med digoxin orsakar en ökning av dess indikatorer, men dessa förändringar kräver inte korrigering av felodipinportionsstorlekarna.

Nivån av läkemedlets aktiva beståndsdel minskar i kombination med läkemedel som karbamazepin med barbiturater och fenytoin med rifampicin.

Läkemedel från NSAID-kategorin påverkar inte graden av uttryck av läkemedlets blodtryckssänkande egenskaper. Höga syntesvärden av det aktiva ämnet med plasmaprotein påverkar inte syntesprocessen av fraktioner av andra läkemedel, inklusive warfarin.

Den blodtryckssänkande effekten förstärks när läkemedlet kombineras med tricykliska antidepressiva, diuretika, β-blockerare och verapamil.

Grapefruktjuice innehåller flavonoider som kan öka biotillgängligheten av felodipin, vilket är anledningen till att det är strängt förbjudet att ta medicinen tillsammans med denna juice.

[ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Felodipin måste förvaras under standardförhållanden för medicinska preparat. Temperaturnivå – inom 10–25 °C.

Hållbarhetstid

Felodipin är tillåtet att användas i 4 år från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är Plendil och Felodipin.

Recensioner

Felodipin används ganska sällan jämfört med andra MCC-blockerare (såsom nifedipin med amlodipin, såväl som lerkanidipin). Detta beror främst på läkemedlets alltför höga kostnad.

Personer som har använt läkemedlet kommenterar det positivt och noterar läkemedlets goda tolerans och höga medicinska effektivitet vid behandling av essentiell hypertoni.

Personer som lider av angina pectoris säger i sina recensioner att med långvarig behandling sker en märkbar förbättring av tillståndet, anginasmärtorna blir mindre frekventa och har mindre intensitet.